Эдарби: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Эдарби

• Эдарби — антигипертензивный препарат (снижающий артериальное давление); инструкция по применению предназначена для пациентов с артериальной гипертензией, которым назначают таблетки с действующим веществом азилсартана медоксомил.
• Препарат блокирует рецепторы ангиотензина II — главного гормона, вызывающего сужение сосудов, за счёт чего расширяет артерии и снижает давление.
• Эдарби отпускается строго по рецепту врача; самостоятельное начало приёма или изменение дозы недопустимо.
• Главное противопоказание — беременность начиная со второго триместра: препарат токсичен для плода и может вызвать его гибель.
• Принимают Эдарби один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приёма пищи; стандартная доза — 80 мг.
• При одновременном приёме с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) необходим регулярный контроль функции почек.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Эдарби — азилсартана медоксомил. В организме он превращается в активный азилсартан, который является мощным блокатором рецепторов ангиотензина II типа АТ₁. Азилсартана медоксомил относится к классу сартанов (антагонисты рецепторов ангиотензина II, АРА II) и является одним из наиболее современных представителей этой группы.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в трёх дозировках: 20 мг, 40 мг и 80 мг. Такой диапазон позволяет гибко подбирать дозу в зависимости от тяжести гипертензии, исходного уровня давления и сопутствующих состояний. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук, в картонные пачки по 28 или 98 таблеток.

Вспомогательные вещества таблеток включают маннитол, целлюлозу микрокристаллическую, гипролозу, кросповидон, стеарат магния и оболочку. Препарат производится компанией Takeda (Япония). Азилсартана медоксомил не относится к препаратам, требующим особых условий хранения в отношении температуры — хранится при обычных условиях.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эдарби относится к группе антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II, сартаны). Для понимания механизма действия необходимо знать несколько ключевых понятий. Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — это биологический «насос давления»: почки выделяют ренин, который запускает цепочку реакций и в итоге образует ангиотензин II. Этот гормон связывается с рецепторами АТ₁ на стенках кровеносных сосудов, вызывая их сужение и повышение давления, а также стимулирует выброс альдостерона, задерживающего натрий и воду.

Азилсартана медоксомил конкурентно и высокоизбирательно блокирует рецепторы АТ₁ в сосудистой стенке и других тканях. В результате ангиотензин II не может присоединиться к своей «точке приложения», сосуды расслабляются (вазодилатация), общее периферическое сопротивление снижается, и артериальное давление падает. При этом частота сердечных сокращений практически не меняется — это выгодно отличает сартаны от ряда других антигипертензивных средств.

Азилсартан обладает особенно высоким сродством к рецепторам АТ₁ среди всех сартанов, что клинически выражается в более длительном и выраженном снижении давления. Эффект развивается в течение 1–2 часов после приёма, а максимум достигается примерно через 6 часов. Антигипертензивный эффект при регулярном приёме стабилизируется в течение двух недель лечения.

Фармакокинетика

После приёма внутрь азилсартана медоксомил быстро гидролизуется в желудочно-кишечном тракте до активного метаболита — азилсартана. Биодоступность составляет около 60 %. Приём пищи не влияет существенно на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от еды.

Азилсартан активно связывается с белками плазмы крови (более 99 % — с альбумином). Период полувыведения из плазмы составляет около 11 часов, что обеспечивает эффективный 24-часовой контроль давления при однократном суточном приёме. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9; основные метаболиты неактивны. Выводится с калом (около 55 %) и мочой (около 42 %). Почечная недостаточность умеренной степени не требует коррекции дозы.

Показания к применению

Эдарби применяется при следующих состояниях согласно официальной инструкции:

• Артериальная гипертензия (повышенное артериальное давление) у взрослых пациентов.

Препарат может применяться как в режиме монотерапии (единственный антигипертензивный препарат), так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в первую очередь с тиазидными диуретиками. В клинических исследованиях азилсартана медоксомил в дозе 80 мг демонстрировал более выраженное снижение давления по сравнению с несколькими другими сартанами (олмесартаном, валсартаном) и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (рамиприлом).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к азилсартана медоксомилу или вспомогательным веществам.
• Беременность, начиная со второго триместра (доказана фетотоксичность: нарушение развития почек плода, маловодие, задержка роста и гибель плода).
• Одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (нет данных о безопасности).
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

• Нарушения функции почек (риск нарастания азотемии при снижении давления).
• Нарушения функции печени лёгкой и умеренной степени.
• Состояния, сопровождающиеся снижением объёма циркулирующей крови (дегидратация, рвота, диарея, приём высоких доз диуретиков).
• Стеноз почечных артерий (одно- или двусторонний) — риск острой почечной недостаточности.
• Стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая кардиомиопатия.
• Первичный гиперальдостеронизм (сниженный ответ на терапию).
• Сочетание с другими блокаторами РААС (двойная блокада) — повышен риск гипотензии, гиперкалиемии, почечных осложнений.

У пациентов со сниженным объёмом циркулирующей крови возможна выраженная первоначальная гипотензия — для их защиты начальную дозу снижают до 40 мг. Перед плановыми операциями врача необходимо уведомить о приёме Эдарби.

Способ применения и дозы

Эдарби принимают внутрь один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Взрослые

Стандартная рекомендованная доза составляет 80 мг один раз в сутки. Лечение начинают именно с этой дозы, если нет факторов риска гипотензии. Коррекции дозы при лёгкой и умеренной почечной или печёночной недостаточности не требуется. Дозу 40 мг применяют у пациентов с повышенным риском снижения давления: это лица, принимающие высокие дозы диуретиков, страдающие дегидратацией или имеющие пониженное потребление соли.

Дети

Применение у пациентов до 18 лет противопоказано, так как безопасность и эффективность Эдарби в этой возрастной группе не установлены.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов не требуется. Тем не менее при начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, функцию почек и электролиты крови чаще, чем у более молодых пациентов, поскольку у пожилых выше риск ортостатической гипотензии (резкого падения давления при вставании).

Длительность курса

Эдарби является препаратом для длительного, как правило, пожизненного лечения артериальной гипертензии. Не следует самостоятельно прерывать или отменять лечение даже при нормализации давления: артериальная гипертензия — хроническое заболевание, и при отмене гипотензивного препарата давление возвращается к прежним значениям.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Эдарби в целом переносится хорошо. Наиболее значимые нежелательные реакции связаны с основным механизмом действия — снижением артериального давления.

Если вы заметили нарастающий отёк лица или затруднение дыхания — это признаки ангионевротического отёка; нужно прекратить приём и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления (вплоть до коллапса).
• Тахикардия (учащённое сердцебиение) как компенсаторная реакция.
• Возможна брадикардия при ваготоническом ответе.
• Головокружение, слабость, потеря сознания при значительном падении давления.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. В стационаре проводят симптоматическое лечение: контроль гемодинамики, восполнение объёма циркулирующей крови (инфузионная терапия). Специфического антидота не существует. Диализ для удаления азилсартана малоэффективен из-за высокой степени связывания с белками плазмы.

Применение при беременности и лактации

Эдарби противопоказан в период беременности. Применение во втором и третьем триместрах доказанно оказывает токсическое воздействие на плод: могут развиться нарушение функции почек плода, маловодие (вследствие сниженной экскреции мочи плодом), задержка оссификации костей черепа, в тяжёлых случаях — гибель плода. Если беременность диагностирована во время приёма Эдарби, препарат необходимо немедленно отменить и обратиться к врачу для подбора безопасной альтернативы.

В период планирования беременности и в первом триместре применение Эдарби также не рекомендуется. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим азилсартана медоксомил, следует использовать надёжные методы контрацепции и немедленно сообщить врачу о возникшей беременности.

В период грудного вскармливания данные о проникновении азилсартана в грудное молоко отсутствуют. Из предосторожности приём Эдарби в этот период не рекомендуется; при необходимости гипотензивной терапии выбирают препарат с изученным профилем безопасности у кормящих матерей.

Взаимодействие с другими препаратами

Эдарби влияет на систему регуляции давления и выведения электролитов, поэтому его комбинации с рядом препаратов требуют особого внимания.

• Алискирен при сахарном диабете или нарушении функции почек (КК <60 мл/мин): одновременное применение противопоказано — это двойная блокада РААС с риском гипотензии, гиперкалиемии и острой почечной недостаточности.
• Другие блокаторы РААС (ингибиторы АПФ, другие сартаны): двойная блокада не рекомендуется — повышен риск тех же осложнений; при необходимости — только под строгим врачебным контролем с регулярными анализами.
• НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен): могут ослаблять антигипертензивный эффект; при совместном применении возрастает риск ухудшения функции почек, особенно у пожилых или обезвоженных пациентов.
• Диуретики (тиазидные, петлевые): усиливают гипотензивный эффект Эдарби — при их совместном приёме повышается риск выраженного снижения давления; начинать лечение в таких случаях следует со сниженной дозы (40 мг).
• Препараты лития: сартаны могут повышать концентрацию лития в крови, увеличивая риск литиевой токсичности.
• Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие солезаменители: повышен риск гиперкалиемии — требуется контроль уровня калия.
• CYP2C9-ингибиторы (флуконазол): теоретически могут повышать плазменные уровни азилсартана, клиническое значение не изучено.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале терапии и при изменении дозы Эдарби следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Снижение артериального давления может проявляться головокружением и слабостью, особенно при смене положения тела. По мере стабилизации давления и при хорошей переносимости препарата ограничений для вождения нет. Оценивайте свою индивидуальную реакцию в первые дни лечения.

Применение с алкоголем

Алкоголь потенцирует (усиливает) гипотензивный эффект Эдарби, что может привести к чрезмерному снижению давления, головокружению и обморочным состояниям. В период лечения Эдарби рекомендуется воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C в защищённом от влаги и недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке; использование препарата после истечения срока годности недопустимо. Таблетки хранить в оригинальной упаковке.

Аналоги Эдарби

Ниже перечислены препараты из той же фармакологической группы — антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II, сартаны). Замену следует согласовывать только с врачом, так как препараты группы отличаются по дозировке и некоторым клиническим свойствам.

• Лозартан — первый представитель сартанов, широко применяется при артериальной гипертензии и диабетической нефропатии.
• Валсартан — сартан с хорошей доказательной базой при сердечной недостаточности и постинфарктном периоде.
• Кандесартан — применяется при гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
• Олмесартан — препарат той же группы с высоким сродством к рецепторам АТ₁.
• Телмисартан — длительный период полувыведения, однократный суточный приём.
• Ирбесартан — применяется при гипертензии, особенно у пациентов с диабетической нефропатией.
• Эдарби Кло — комбинированный препарат азилсартана медоксомила с хлорталидоном (диуретик) для пациентов, у которых монотерапия недостаточно эффективна.

Полный список аналогов Эдарби

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Эдарби?

Эдарби применяется для снижения повышенного артериального давления у взрослых пациентов с артериальной гипертензией. Препарат блокирует рецепторы ангиотензина II — главного гормона, вызывающего спазм сосудов, — в результате чего сосуды расслабляются и давление снижается. Регулярный приём позволяет поддерживать целевые значения давления в течение суток при однократном приёме.

Можно ли самостоятельно отменить Эдарби?

Нет. Самостоятельная отмена антигипертензивного препарата опасна: давление может резко подняться выше исходного уровня. Если вас беспокоит переносимость или эффективность лечения, обязательно обратитесь к врачу. Только специалист может принять решение об изменении схемы лечения, замене или постепенной отмене препарата.

Можно ли принимать Эдарби при беременности?

Нет. Эдарби противопоказан во втором и третьем триместрах беременности и крайне нежелателен в первом. Препарат оказывает токсическое действие на почки плода и может стать причиной серьёзных осложнений. При наступлении беременности на фоне приёма Эдарби необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Можно ли купить Эдарби без рецепта?

Нет, Эдарби отпускается строго по рецепту врача. Рецептурный статус связан с тем, что подбор дозы антигипертензивного препарата требует врачебного контроля и регулярного измерения давления. Самолечение гипертензии без установленного диагноза и врачебного наблюдения опасно.

С чем нельзя совмещать Эдарби?

Главное абсолютное ограничение — одновременный приём с алискиреном при сахарном диабете или нарушении функции почек. Нежелательны комбинации с другими сартанами и ингибиторами АПФ (двойная блокада РААС). НПВС (ибупрофен, диклофенак) снижают эффект и повышают риск почечных осложнений. Перед применением любых новых препаратов сообщите врачу о приёме Эдарби.

Сколько времени нужно, чтобы Эдарби начал действовать?

Снижение давления начинается через 1–2 часа после первого приёма. Максимальный эффект от разовой дозы достигается примерно через 6 часов. При регулярном приёме стабильное снижение давления устанавливается в течение 1–2 недель. Поэтому не стоит ожидать немедленного выраженного эффекта — оценку эффективности врач проводит через несколько недель лечения.

Что делать, если Эдарби недостаточно снижает давление?

Если на фоне приёма Эдарби 80 мг в сутки давление не достигает целевых значений, врач может добавить к терапии диуретик (например, хлорталидон — он содержится в готовой комбинации Эдарби Кло). Самостоятельно увеличивать дозу не следует: доза выше 80 мг не приводит к значимому дополнительному снижению давления при существенно возрастающем риске побочных эффектов.

Чем заменить Эдарби?

Врач может заменить Эдарби другим препаратом из группы сартанов (лозартан, валсартан, телмисартан, кандесартан) или из группы ингибиторов АПФ (эналаприл, рамиприл, периндоприл). Выбор зависит от сопутствующих заболеваний, уровня давления и индивидуальной переносимости. Подбор замены — исключительно задача врача.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Эдарби в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Эдарби в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антагонисты рецепторов ангиотензина II»:
  • Вальсакор
  • Ирбис

Источники

1. Эдарби — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/edarbi-57381
2. Эдарби (Edarbi) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/edarbi__42046
3. Азилсартана медоксомил — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/azilsartana-medoksomil-3194
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Эдарби или Лозартан: что лучше и в чём разница