Телмисартан: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Телмисартане

• Телмисартан — антигипертензивный препарат из группы АРА II (антагонисты рецепторов ангиотензина II), его инструкция по применению показывает две ключевых задачи: снижение давления при гипертензии и снижение сердечно-сосудистого риска у пациентов старше 55 лет с высоким риском.
• Действующее вещество — телмисартан, выпускается в таблетках 20 мг, 40 мг и 80 мг; принимать можно независимо от приёма пищи.
• Препарат рецептурный; суточная доза — от 20 до 80 мг один раз в день; пожилым корректировка не нужна.
• Абсолютное противопоказание — беременность и кормление грудью: препарат немедленно отменяют при наступлении беременности.
• Детям до 18 лет не назначают — безопасность и эффективность не установлены.

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит действующее вещество — телмисартан в дозировке 20 мг, 40 мг или 80 мг. Телмисартан — непептидное твёрдое вещество от белого до слегка желтоватого цвета, практически нерастворимое в воде при нейтральных значениях pH.

Вспомогательные вещества в зависимости от конкретного производителя могут включать меглумин, гидроксид натрия, повидон, сорбитол, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу. Точный состав — на упаковке конкретного препарата.

Форма выпуска — таблетки. Упаковки: 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 или 98 таблеток в зависимости от производителя и дозировки. На российском рынке зарегистрированы как оригинальный препарат (Микардис, производства Берингер Ингельхайм), так и несколько дженериков — Телмисартан-СЗ, Телсартан, Телмисартан Канон и другие.

Препарат рецептурный, код АТХ: C09CA07.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Телмисартан — высокоселективный конкурентный антагонист рецепторов ангиотензина II подтипа АТ₁. Проще говоря: он блокирует «замок», к которому «ключ» — ангиотензин II — пытается прикрепиться. Именно через АТ₁-рецепторы ангиотензин II вызывает сужение сосудов, задержку натрия и воды, повышение давления. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не проявляя при этом свойств агониста — то есть сам давление не повышает.

Что это даёт на практике? Сосуды расслабляются, давление снижается. Снижение систолического и диастолического АД происходит без изменения частоты сердечных сокращений — это принципиальное преимущество перед рядом других антигипертензивных классов. При резкой отмене АД постепенно возвращается к исходному уровню без синдрома отмены.

Начало действия — в течение 3 часов после первого приёма. Максимальный эффект развивается через 4–8 недель регулярного ежедневного применения. Продолжительность действия — 24 часа и более (значимая антигипертензивная активность сохраняется до 48 часов). Именно длительный период полувыведения — около 24 часов — делает телмисартан одним из «долгоиграющих» сартанов.

Дополнительное свойство — частичное агонистическое действие в отношении рецепторов PPARγ (гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом). Это интересно с точки зрения возможного метаболического эффекта, но в повседневной клинической практике в первую очередь важны антигипертензивные и кардиопротективные свойства.

Фармакокинетика

После приёма внутрь телмисартан быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность нелинейно зависит от дозы: при 40 мг — около 42%, при 160 мг — около 58%. Еда слегка снижает площадь под кривой концентрация/время — примерно на 6–19% в зависимости от дозы, но это клинически не значимо, поэтому принимать можно в любое время относительно еды.

Телмисартан хорошо связывается с белками плазмы — более 99,5%. Конечный период полувыведения — около 24 часов; именно поэтому суточной дозы достаточно. У женщин концентрация препарата в плазме обычно в 2–3 раза выше, чем у мужчин, однако в клинических испытаниях это не повлекло ни значимого усиления гипотензивного ответа, ни повышения частоты ортостатической гипотензии.

Метаболизируется в печени путём конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивного метаболита. Выводится преимущественно с желчью (через кишечник); с мочой выводится незначительная часть. Общий плазменный клиренс >800 мл/мин. При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется — гемодиализ неэффективен, телмисартан не удаляется из крови при гемофильтрации. При нарушении функции печени биодоступность приближается к 100%, поэтому суточная доза не должна превышать 40 мг.

Показания к применению

Телмисартан применяют при двух основных состояниях:

• Артериальная гипертензия — снижение систолического и диастолического давления. Можно применять как в монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, блокаторы кальциевых каналов).
• Снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у взрослых пациентов 55 лет и старше с высоким сердечно-сосудистым риском. Речь идёт о пациентах с атеротромбозом в анамнезе (ИБС, инсульт, заболевания периферических артерий) или с сахарным диабетом 2 типа с документально подтверждённым поражением органов-мишеней (ретинопатия, нефропатия, гипертрофия левого желудочка).

Второе показание требует уточнения: телмисартан в дозе 80 мг/сут снижал сердечно-сосудистую смертность, частоту инфарктов и инсультов у таких пациентов — это было доказано в крупном клиническом исследовании ONTARGET.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• гиперчувствительность к телмисартану или любому вспомогательному компоненту;
• обструктивные заболевания желчевыводящих путей (препарат выводится с желчью);
• тяжёлые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренной/тяжёлой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м²);
• одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией;
• беременность — препарат немедленно отменяют при подтверждении беременности;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

С осторожностью

• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки — угроза острой почечной недостаточности;
• лёгкие и умеренные нарушения функции печени (класс А и В по Чайлд-Пью);
• снижение ОЦК (после диуретической терапии, ограничения соли, диареи или рвоты) — риск гипотонии при первом приёме;
• гипонатриемия, гиперкалиемия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

Почему «осторожность» при стенозе почечных артерий? Ангиотензин II у таких пациентов поддерживает перфузионное давление в почках. Убрав этот механизм с помощью АРА II или иАПФ, можно спровоцировать резкое снижение почечного кровотока.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, запивая водой.

Взрослые

При лёгкой гипертензии иногда достаточно 20 мг/сут (1/2 таблетки 40 мг). Начинать лучше с 40 мг — при необходимости через 4–8 недель увеличивают до 80 мг. Именно такой промежуток нужен для оценки максимального эффекта.

Дети

Применение до 18 лет не установлено — данные отсутствуют, препарат не назначают.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика телмисартана у пожилых и у людей моложе 65 лет не различается.

Длительность курса

Гипертензия — хроническое состояние, поэтому телмисартан принимают длительно, как правило, без перерывов. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: хотя синдрома отмены нет, давление вернётся к исходному.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

В целом телмисартан переносится хорошо. Большинство нежелательных реакций носят лёгкий или умеренный характер.

На что обратить внимание? Гиперкалиемия — не частый, но значимый эффект, особенно при одновременном применении калийсберегающих диуретиков или препаратов калия. Ортостатическая гипотензия чаще возникает в начале терапии у пациентов со сниженным ОЦК.

Передозировка

Случаи значимой передозировки в клинических данных единичны.

Симптомы

Выраженное снижение артериального давления, тахикардия (рефлекторная в ответ на гипотензию), реже — брадикардия.

Что делать

Прекратить приём. Уложить пациента горизонтально, при необходимости поднять ноги. Начать симптоматическую терапию — прежде всего коррекцию артериального давления. Гемодиализ при передозировке телмисартана неэффективен — препарат не удаляется из крови этим методом.

Применение при беременности и лактации

Категорически нельзя. Препараты группы АРА II при применении во II и III триместрах беременности вызывают нарушение развития плода — олигогидрамнион (маловодие), гипоплазию лёгких, деформации скелета, неонатальную почечную недостаточность, гипотензию и гиперкалиемию у новорождённого.

При планировании беременности телмисартан заменяют альтернативным препаратом с задокументированным профилем безопасности. Если беременность наступила во время лечения — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу для подбора замены.

В период лактации — противопоказан. Данных о проникновении телмисартана в грудное молоко нет, но с учётом потенциального риска вскармливание лучше прекратить или изначально выбрать другой антигипертензивный препарат.

Взаимодействие с другими препаратами

• Дигоксин — возможно повышение концентрации дигоксина в плазме при совместном применении; рекомендуется контроль его уровня.
• Препараты лития — телмисартан повышает концентрацию лития; требуется мониторинг.
• Калийсберегающие диуретики, препараты калия, гепарин — риск гиперкалиемии; контроль уровня калия в крови.
• Другие антигипертензивные средства (тиазиды, бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов) — аддитивный гипотензивный эффект; при комбинации нужна коррекция доз.
• Алискирен у пациентов с диабетом или нарушением почечной функции — противопоказана комбинация из-за риска гиперкалиемии, гипотензии и ухудшения функции почек.
• Ингибиторы АПФ — двойная блокада РААС усиливает риск нарушения функции почек, гиперкалиемии и гипотензии; не рекомендуется совместное применение.
• НПВП — могут ослаблять антигипертензивный эффект и повышать риск нарушения функции почек.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Специфических данных об ухудшении реакции нет, но возможна ортостатическая гипотензия — особенно в начале терапии или при увеличении дозы. Головокружение как её проявление теоретически опасно за рулём. В первые дни приёма стоит убедиться в отсутствии этого эффекта, прежде чем управлять транспортным средством.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект телмисартана — комбинация может вызвать резкое снижение давления. На фоне гипертензии употреблять алкоголь вообще не рекомендуется: он повышает давление сам по себе и нивелирует эффект лекарства.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C (конкретные условия — на упаковке производителя) в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — обычно 2–3 года, указан на упаковке.

Аналоги Телмисартана

На российском рынке зарегистрированы как оригинальный препарат, так и несколько дженериков с телмисартаном. Кроме того, существуют комбинированные препараты с диуретиком (гидрохлоротиазид) или блокатором кальциевых каналов (амлодипин).

• Микардис — оригинальный препарат телмисартана 40 и 80 мг производства Берингер Ингельхайм; по нему накоплена наибольшая доказательная база.
• Телмисартан-СЗ — дженерик отечественного производства (Северная Звезда НАО), таблетки 40 и 80 мг.
• Телсартан — зарегистрированный дженерик в дозировках 40 мг и 80 мг.
• Микардис Плюс — комбинация телмисартан + гидрохлоротиазид; для пациентов, которым монотерапии не хватает.
• Твинста — комбинация телмисартан + амлодипин, удобно при необходимости одновременного назначения обоих компонентов.
• Лозартан — другой АРА II с более коротким периодом действия, требует приёма 1–2 раза в сутки.
• Валсартан — ещё один представитель группы, хорошо изучен при сердечной недостаточности.

Полный список аналогов Телмисартана

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Телмисартан?

Телмисартан снижает артериальное давление при гипертонии и уменьшает риск сердечно-сосудистых катастроф у пациентов с высоким кардиоваскулярным риском. Работает путём блокады рецепторов ангиотензина II — гормона, сужающего сосуды. Препарат не лечит причину гипертензии, но надёжно контролирует давление при ежедневном приёме.

В чём отличие Телмисартана от других сартанов?

Главная особенность — очень длинный период полувыведения, около 24 часов. Это даёт наиболее равномерный контроль давления на протяжении суток, в том числе в утренние часы — когда риск инфаркта и инсульта максимален. Кроме того, телмисартан обладает дополнительным действием на PPARγ-рецепторы, что может быть полезно у пациентов с метаболическим синдромом.

Можно ли принимать Телмисартан 20 мг?

Да, такая доза существует и применяется, как правило, у пациентов с лёгкой гипертензией или при необходимости стартовать с минимальной дозы (например, при умеренной почечной недостаточности). На практике 20 мг получают делением таблетки 40 мг — у неё есть риска для этой цели.

Когда лучше принимать — утром или вечером?

Строгих данных о преимуществах одного времени перед другим нет. Ряд специалистов рекомендует вечерний приём — это обеспечивает хорошее давление в утренние часы. Главное — принимать в одно и то же время ежедневно.

Можно ли купить Телмисартан без рецепта?

Нет. Телмисартан — рецептурный препарат. Самостоятельно назначать себе антигипертензивные средства опасно: давление у всех разное, требуется индивидуальный подбор дозы и контроль динамики. При первом приёме или смене схемы возможна гипотония.

Сколько времени принимать Телмисартан?

Гипертония — хроническое заболевание, поэтому лечение, как правило, пожизненное. Самовольная отмена — не синдром отмены, но давление вернётся. Решение о коррекции схемы всегда принимает врач.

Чем заменить Телмисартан при беременности?

Нельзя заменить «на ходу» без врача. Единственно верный путь — консультация терапевта или кардиолога: существуют антигипертензивные препараты, допустимые при беременности (метилдопа, нифедипин — решение индивидуально). Телмисартан и все сартаны при беременности запрещены.

С чем нельзя совмещать Телмисартан?

Не совмещать с алискиреном при диабете или снижении СКФ ниже 60 мл/мин/1,73 м², с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией, с калийсберегающими диуретиками без контроля калия. НПВП ослабляют эффект и усиливают нагрузку на почки.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Телмисартан в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Телмисартан в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Антагонисты рецепторов ангиотензина II»:
  • Лозап
  • Эдарби

Источники

1. Телмисартан-СЗ — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/telmisartan-sz-1
2. Телсартан® — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/telsartan-78944
3. Телмисартан — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/telmisartan-2382
4. Телмисартан — взаимодействия, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/interaction/telmisartan
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Препараты нового поколения от давления