Эналаприл: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Эналаприле

• Эналаприл — гипотензивный препарат из группы ингибиторов АПФ, инструкция по применению которого охватывает артериальную гипертензию, хроническую сердечную недостаточность и профилактику коронарной ишемии при дисфункции левого желудочка.
• Действующее вещество — эналаприл. Это пролекарство: в организме оно превращается в активный эналаприлат, который и снижает давление за счёт подавления ангиотензинпревращающего фермента.
• Рецептурный препарат; самостоятельное начало терапии недопустимо — дозу подбирают постепенно под контролем АД.
• Абсолютные противопоказания: беременность, ангионевротический отёк в анамнезе на фоне ингибиторов АПФ, возраст до 18 лет, одновременный приём сакубитрила.
• Суха кашель — характерный побочный эффект всего класса ингибиторов АПФ; при его появлении стоит сообщить врачу, а не отменять таблетки самостоятельно.

Состав и форма выпуска

Эналаприл выпускается в виде таблеток с содержанием действующего вещества 5, 10 или 20 мг. Форма стандартная — плоские или двояковыпуклые таблетки, как правило, белого или почти белого цвета, часто с риской для деления.

Действующее вещество — эналаприла малеат. В молярном пересчёте именно на эту соль и указывается дозировка: 5 мг, 10 мг, 20 мг. Вспомогательные вещества у разных производителей различаются, но обычно включают лактозу, крахмал, тальк и стеарат магния — важно для пациентов с непереносимостью лактозы.

Производителей таблеток в России много: Эналаприл производят как российские заводы (Озон, Биосинтез, Синтез, Фармстандарт и др.), так и ряд стран СНГ. Действующее вещество одинаково у всех, но вспомогательный состав и скорость растворения могут незначительно отличаться — это иногда влияет на индивидуальную переносимость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система (РААС) — центральный регулятор артериального давления в организме. Упрощённо: ангиотензин II сужает сосуды и задерживает натрий, из-за чего давление растёт. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — ключевое звено, которое превращает неактивный ангиотензин I в активный ангиотензин II. Эналаприл блокирует именно АПФ.

Результат блокады: сосуды расширяются, почки выводят лишний натрий и воду, объём циркулирующей крови снижается. Давление падает — без учащения пульса, что отличает ингибиторы АПФ от некоторых других гипотензивных препаратов.

Дополнительный эффект — кардиопротективный. При длительном применении эналаприл уменьшает гипертрофию левого желудочка, которая развивается у гипертоников. При хронической сердечной недостаточности снижает постнагрузку на сердце — тому легче выталкивать кровь, симптомы одышки и усталости уменьшаются.

Почему кашель? АПФ участвует и в разрушении брадикинина — вазоактивного пептида. При блокаде АПФ брадикинин накапливается, раздражает бронхи. Отсюда сухой непродуктивный кашель у 5–20% пациентов.

Фармакокинетика

Эналаприл — пролекарство. После приёма внутрь он всасывается в кишечнике примерно на 60% и в печени превращается в активную форму — эналаприлат. Пик концентрации эналаприлата в крови — через 3–4 ч после таблетки. Приём пищи всасывание практически не изменяет.

Эналаприлат хорошо связывается с АПФ. Выводится преимущественно почками — как в неизменённом виде, так и в виде метаболитов. Период полувыведения эналаприлата при нормальной функции почек составляет около 11 ч, что позволяет принимать препарат 1–2 раза в сутки. При почечной недостаточности выведение замедляется, может потребоваться коррекция дозы.

Показания к применению

Эналаприл — один из самых изученных препаратов для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. По официальной инструкции он показан при следующих состояниях:

• эссенциальная гипертензия любой степени тяжести — как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами;
• реноваскулярная гипертензия — повышенное давление, связанное с сужением почечных артерий;
• хроническая сердечная недостаточность любой степени тяжести — в составе комбинированной терапии;
• бессимптомная дисфункция левого желудочка — для профилактики перехода в клинически выраженную сердечную недостаточность;
• профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка — снижает частоту инфаркта миокарда и госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• ангионевротический отёк (отёк Квинке) в анамнезе, связанный с приёмом ингибиторов АПФ — риск повторного жизнеугрожающего отёка;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• беременность — ингибиторы АПФ во II и III триместрах нарушают функцию почек плода, вызывают маловодие, задержку развития и гибель плода;
• период грудного вскармливания — эналаприл выделяется с молоком;
• одновременный приём сакубитрила (входит в препарат Юперио): повышает риск ангионевротического отёка; нельзя начинать эналаприл в течение 36 ч после последнего приёма сакубитрила;
• одновременный приём алискирена у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин);
• редкая наследственная непереносимость лактозы, галактозы, фруктозы; дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция — из-за вспомогательных веществ в таблетках;
• возраст до 18 лет — безопасность не доказана.

С осторожностью

Длинный перечень — не редкость для препарата, влияющего на давление и работу почек:

• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки — риск острой почечной недостаточности;
• состояние после трансплантации почки;
• аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• ИБС и цереброваскулярные заболевания — из-за возможного резкого снижения АД;
• почечная недостаточность — требуется коррекция дозы;
• сахарный диабет — возможна гиперкалиемия;
• системные заболевания соединительной ткани, иммуносупрессивная терапия, аллопуринол — риск нейтропении.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи. Глотать целиком, запивая водой.

Взрослые

При АГ терапевтический эффект развивается постепенно: стабильное снижение давления — через 2–4 недели. Не стоит самостоятельно увеличивать дозу раньше этого срока.

Дети

Применение у пациентов моложе 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

У пожилых людей чаще встречается снижение функции почек, поэтому начинают с минимальной дозы — 2,5–5 мг/сут — и оценивают ответ перед увеличением. Резкое снижение давления в начале лечения опасно риском падений и нарушений мозгового кровообращения.

Длительность курса

Эналаприл принимают длительно — месяцами и годами. Прерывать лечение без консультации с врачом нельзя: резкая отмена может вызвать рикошетный подъём давления.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Самый известный побочный эффект класса ингибиторов АПФ — сухой навязчивый кашель. Возникает у 5–20% пациентов, чаще у женщин и людей азиатского происхождения. Кашель не опасен, но очень раздражает. Если мешает жить — врач может заменить эналаприл на сартан.

Помимо кашля, официальная инструкция описывает:

• головная боль, головокружение, слабость — особенно в начале лечения при первом резком снижении давления;
• гипотония — чаще у пациентов с ХСН, дегидратацией, на диете с ограничением соли;
• гиперкалиемия — повышение уровня калия в крови, особенно актуально при одновременном приёме калийсберегающих диуретиков или препаратов калия;
• нарушение функции почек — в первые недели лечения возможен небольшой рост креатинина, что требует контроля;
• ангионевротический отёк (отёк Квинке) — редко, но опасно: отёк лица, губ, языка, гортани. Тревожный симптом, требующий немедленного обращения за помощью;
• нейтропения, агранулоцитоз — очень редко, преимущественно у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани;
• нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, боль в животе.

Передозировка

Симптомы

Резкое снижение артериального давления — ведущий симптом. Возможны также: выраженная слабость, брадикардия или тахикардия, нарушение сознания, электролитные нарушения (гиперкалиемия), нарушение функции почек.

Что делать

Прекратить приём препарата. Придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами — для восстановления кровотока к мозгу. Немедленно вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет. В стационаре проводят симптоматическое лечение: восполнение объёма жидкости, при необходимости — введение катехоламинов. Эналаприлат выводится при гемодиализе.

Применение при беременности и лактации

Эналаприл категорически противопоказан при беременности. Это не формальное ограничение — последствия реальны. Применение во II и III триместрах вызывает маловодие, задержку внутриутробного развития, деформации костей лица и конечностей плода (связанные с маловодием), почечную недостаточность у новорождённого и нередко гибель плода. Если беременность наступила на фоне приёма эналаприла — препарат необходимо отменить немедленно и обратиться к врачу.

В I триместре данные менее однозначны, но риск также существует — применение нежелательно.

Период кормления грудью: эналаприл и эналаприлат проникают в грудное молоко. Применять в этот период нельзя — следует перейти на альтернативный препарат или прекратить кормление.

Взаимодействие с другими препаратами

Ингибиторы АПФ взаимодействуют со многими классами препаратов, и у каждого взаимодействия свои последствия.

• Диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид): усиливают гипотензивный эффект. Первая доза эналаприла у пациента, принимающего диуретик, может вызвать резкое снижение давления.
• Калийсберегающие диуретики и препараты калия (спиронолактон, амилорид, хлорид калия): риск гиперкалиемии — опасного для сердца состояния.
• НПВС (ибупрофен, индометацин, диклофенак): снижают гипотензивный эффект эналаприла и ухудшают функцию почек.
• Сакубитрил: категорически нельзя сочетать — многократно возрастает риск ангионевротического отёка.
• Алискирен: у пациентов с диабетом или нарушением функции почек сочетание запрещено из-за риска гиперкалиемии и ухудшения почечной функции.
• Препараты лития: эналаприл замедляет выведение лития почками — его концентрация в крови растёт, возможна токсичность.
• Антидиабетические средства (инсулин, метформин): возможно усиление гипогликемии, особенно в первые недели лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Эналаприл может вызывать головокружение, особенно в начале лечения или при смене дозы. Первые несколько дней после начала или коррекции терапии рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и работы с опасными механизмами. Когда артериальное давление стабилизировалось и состояние привычно — ограничений нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект эналаприла. Комбинация может привести к выраженному снижению давления, головокружению, потере сознания. На фоне постоянного приёма эналаприла алкоголь лучше ограничить до минимума.

Несколько важных практических моментов:

— Первую дозу или первую увеличенную дозу лучше принять вечером: если давление резко упадёт, человек будет лежать. Это касается прежде всего пациентов с ХСН, принимающих диуретики, и тех, кто ограничивает соль.

— Сухой кашель — не повод срочно бросать лечение. Сначала скажите врачу: кашель можно убрать заменой на сартан, не теряя контроль над давлением.

— Контроль функции почек и уровня калия в первые месяцы терапии — обязателен. Особенно у пациентов с уже имеющейся патологией почек или сахарным диабетом.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Таблетки беречь от влаги — это особенно актуально при хранении в ванной комнате или на кухне у плиты. Срок годности — обычно 3–5 лет, точную дату смотрите на упаковке. Препарат с истёкшим сроком использовать нельзя.

Аналоги Эналаприла

Среди ингибиторов АПФ у Эналаприла много «родственников», а есть и дженерики с тем же действующим веществом.

• Энап — синоним по действующему веществу эналаприл; выпускается в тех же дозировках, производитель KRKA (Словения).
• Ренитек — ещё один синоним эналаприла от MSD; более старое брендовое название.
• Берлиприл — эналаприл от Berlin-Chemie; таблетки 5 и 10 мг.
• Лизиноприл — другой ингибитор АПФ, не пролекарство: действует сам, без метаболизма в печени; одна таблетка в сутки, хорошо изучен при диабетической нефропатии.
• Периндоприл — ингибитор АПФ третьего поколения с более длительным действием; принимается 1 раз/сут, чаще применяют при ИБС.
• Фозиноприл — имеет двойной путь выведения (почки и печень), что удобно при умеренной почечной недостаточности.

Полный список аналогов Эналаприла

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Эналаприл?

Прежде всего — от повышенного артериального давления. Кроме того, его применяют при хронической сердечной недостаточности: препарат снижает нагрузку на сердце, уменьшает одышку и слабость. Есть доказательная база для применения у пациентов с бессимптомным снижением функции левого желудочка — для профилактики перехода в явную сердечную недостаточность.

Почему при приёме Эналаприла появляется сухой кашель?

Это классический побочный эффект всего класса ингибиторов АПФ. Механизм: эналаприл блокирует фермент, который разрушает брадикинин. Брадикинин накапливается в бронхах и раздражает кашлевые рецепторы. Кашель сухой, навязчивый, не проходит на фоне приёма леденцов или противокашлевых. У 5–20% пациентов он настолько мешает жизни, что препарат заменяют на сартан (лозартан, валсартан и другие).

Можно ли купить Эналаприл без рецепта?

Нет. Эналаприл отпускается строго по рецепту. Гипотензивные препараты нельзя принимать без обследования: неправильно подобранная доза или неверно поставленный диагноз могут нанести серьёзный вред.

Сколько дней принимать Эналаприл?

Эналаприл — препарат длительной терапии. Его принимают постоянно, пока врач не решит иначе. Самостоятельная отмена опасна: давление может резко вернуться на прежний уровень или подняться выше. Если кажется, что препарат больше не нужен — обсуждать это только с врачом.

Через сколько снижается давление после приёма?

Первый эффект заметен через 1–4 ч после однократного приёма. Но стабильное снижение давления при постоянном лечении развивается медленно — примерно через 2–4 недели. Не стоит оценивать эффективность по одному-двум дням.

Можно ли принимать Эналаприл при беременности?

Нет, категорически нельзя. Даже кратковременное применение во II–III триместре грозит тяжёлыми последствиями для плода. При планировании беременности или при её наступлении врач немедленно переводит на безопасный альтернативный препарат — например, из группы метилдопы или нифедипина.

Как правильно принимать Эналаприл — до или после еды?

Независимо от приёма пищи: еда не влияет на его всасывание. Важнее принимать в одно и то же время каждый день, чтобы поддерживать стабильный уровень в крови.

Чем Эналаприл отличается от сартанов?

Оба класса блокируют РААС, но на разных уровнях. Ингибиторы АПФ (эналаприл) блокируют фермент, сартаны (лозартан, валсартан) — рецептор к ангиотензину II. Главное практическое отличие: сартаны не вызывают кашля. По эффективности снижения давления классы сопоставимы.

Препарат в каталоге

Найти Эналаприл в ближайшей аптеке — наличие удобно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Эналаприл в каталоге аптек
• Другие ингибиторы АПФ и гипотензивные препараты:
  • Рамиприл
  • Лозартан

Источники

1. Эналаприл — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/enalapril-3723
2. Эналаприл — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/enalapril__6410
3. Эналаприл — описание вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/enalapril-203
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Периндоприл или Эналаприл: что лучше и в чём разница