Лоратадин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лоратадине

• Лоратадин — противоаллергический препарат второго поколения, инструкция по применению которого предусматривает приём один раз в сутки при аллергическом рините, крапивнице и других IgE-опосредованных реакциях.
• Действующее вещество лоратадин блокирует периферические H1-гистаминовые рецепторы, не вызывая выраженной сонливости: именно поэтому его относят к «несонным» антигистаминным.
• Принимают внутрь по 10 мг один раз в день взрослым и детям старше 12 лет; детям от 2 до 12 лет с массой тела до 30 кг — 5 мг/сут.
• Не назначают при беременности, в период грудного вскармливания и детям до 2 лет.
• Препарат безрецептурный, но подбирать дозу самостоятельно детям нельзя — кратность и продолжительность приёма уточняет педиатр.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка содержит 10 мг лоратадина — трициклического производного пиперидина с антигистаминной активностью. Вспомогательные вещества варьируются у разных производителей, но обычно включают лактозу, микрокристаллическую целлюлозу и стеарат кальция или магния. При непереносимости лактозы стоит уточнить состав конкретной торговой марки.

На российском рынке лоратадин выпускается в нескольких формах: таблетки 10 мг — наиболее распространённая; сироп с концентрацией 1 мг/мл удобен для детей младшего возраста и пациентов с затруднённым глотанием. Блистеры по 7, 10 или 30 таблеток — в зависимости от производителя. Таблетки круглые, белого цвета, без делительной риски.

Торговые названия, под которыми встречается лоратадин в аптеках: Кларитин, Кларидол, Кларотадин, Ломилан, Лоратадин-Тева, Лоратадин Акрихин. Все содержат одно и то же действующее вещество в одинаковой дозе — 10 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лоратадин относится к блокаторам периферических H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Механизм прост: при контакте организма с аллергеном тучные клетки выбрасывают гистамин, который связывается с H1-рецепторами и запускает всю цепочку симптомов — зуд, чихание, заложенность носа, слезотечение. Лоратадин конкурентно занимает эти рецепторы, не давая гистамину «включить» воспаление.

Ключевое отличие от антигистаминных первого поколения (димедрол, супрастин) — лоратадин практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Именно поэтому сонливость, замедление реакций и сухость во рту выражены слабо или отсутствуют совсем. Клинические исследования подтверждают: при приёме в терапевтической дозе 10 мг по частоте этих нежелательных эффектов лоратадин не отличается от плацебо.

Кроме блокады H1-рецепторов, лоратадин угнетает дегрануляцию тучных клеток и выброс вторичных медиаторов воспаления — простагландинов, лейкотриенов, а также снижает экспрессию молекул адгезии. Поэтому по механизму это не просто «заглушка для симптомов», а полноценный противоаллергический агент.

Начало действия — в течение 30 минут после приёма, максимальный эффект достигается через 8–12 часов, продолжительность — до 24 часов. Этим и объясняется однократный приём в сутки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1–1,5 часа. Активный метаболит — дескарбоэтоксилоратадин — формируется в печени с участием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, его T½ составляет 19–21 час, что и обеспечивает суточную продолжительность действия.

Выводится лоратадин преимущественно с мочой (около 40%) и через кишечник. Связывание с белками плазмы — высокое, около 97%. При нарушениях функции печени клиренс снижается, поэтому таким пациентам рекомендуют начинать с 5 мг/сут или принимать 10 мг через день. Лоратадин не выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Лоратадин применяют при заболеваниях и состояниях, в основе которых лежит высвобождение гистамина. Официальная инструкция включает:

• сезонный аллергический ринит (поллиноз) — чихание, насморк, зуд в носу в период цветения;
• круглогодичный аллергический ринит — хроническая заложенность и выделения из носа;
• аллергический конъюнктивит — зуд, жжение, слезотечение из глаз;
• острая крапивница и отёк Квинке;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• псевдоаллергические реакции — при применении гистаминолибераторов;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие дерматозы — контактный аллергодерматит, хроническая экзема (как часть комплексного лечения).

Препарат рассчитан на симптоматическую терапию: он убирает симптомы, пока действует, но не устраняет саму аллергическую реакцию. При поллинозе его обычно принимают весь период цветения растения-аллергена.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к лоратадину или к любому вспомогательному веществу таблетки;
• беременность — данных о безопасности для плода недостаточно;
• период грудного вскармливания — лоратадин проникает в молоко;
• детский возраст до 2 лет (для таблеток — до 3 лет по ряду инструкций конкретных производителей; для сиропа уточняйте).

С осторожностью

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью необходима коррекция дозы: из-за замедленного метаболизма лоратадин накапливается. У таких пациентов начальная доза — 5 мг через день. При тяжёлой почечной недостаточности (СКФ менее 30 мл/мин) применяют аналогичную схему.

Отдельно — пациенты с непереносимостью лактозы или галактозо-галактозной мальабсорбцией: обычные таблетки им противопоказаны из-за лактозы в составе.

Почему так, если препарат «слабее» первого поколения? У лоратадина есть одна особенность: риск судорог нельзя полностью исключить у предрасположенных пациентов. Редко, но фиксировалось.

Способ применения и дозы

Взрослые

Стандартная схема — 10 мг внутрь один раз в сутки, независимо от еды. Перед едой или после — разницы нет. Главное: каждый день примерно в одно время.

Дети

С 2 лет — при массе до 30 кг дают 5 мг/сут (½ таблетки или 5 мл сиропа). Детям 2–6 лет удобнее сироп: половину таблетки разламывать сложно, а точность дозы важна. При массе больше 30 кг — та же взрослая доза 10 мг. До 2 лет лоратадин не применяют.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы не требуется. Почечная функция у пожилых чаще снижена, поэтому если СКФ ниже 30 мл/мин — см. схему выше.

Длительность курса

При сезонном рините — на период воздействия аллергена. При хроническом рините или крапивнице — по клинической ситуации. Если за 3 дня состояние не улучшилось, лоратадин, скорее всего, неэффективен при данном аллергене — стоит пересмотреть терапию с врачом.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Лоратадин переносится хорошо — особенно на фоне антигистаминных первого поколения. Тем не менее кое-что иногда случается.

Со стороны нервной системы: головная боль, у части пациентов — лёгкая сонливость (хотя статистически она не превышает плацебо). Редко — нервозность, у детей — возбуждение.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, сухость во рту — нечасто.

• Аллергические реакции: сыпь, крапивница — редко, парадоксальный ответ.
• Повышение активности печёночных ферментов — при длительном приёме у отдельных пациентов.
• Сердцебиение, тахикардия — единичные случаи при значительном превышении дозы.

При дозах, существенно превышающих терапевтические (40–180 мг), у взрослых возможны: головная боль, сонливость, тахикардия. У детей весом до 30 кг при дозе >10 мг описаны экстрапирамидные расстройства.

Передозировка

Симптомы

Сонливость, головная боль, тахикардия. У детей с малым весом при избыточной дозе — экстрапирамидные нарушения (скованность, дрожание).

Что делать

Приём прекратить, обратиться к врачу. Если передозировка произошла недавно — промывание желудка, приём активированного угля (1–2 г/кг для детей, 60–100 г для взрослых). Специфического антидота нет. Гемодиализ не выводит лоратадин из организма — лечение симптоматическое. Наблюдение врача обязательно.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности лоратадин противопоказан. Адекватных исследований безопасности для плода не проводилось. В экспериментах на животных в средних дозах тератогенного действия не выявлено, но в высоких дозах отмечалась фетотоксичность. Этого достаточно, чтобы отказаться от применения — особенно в I триместре, когда закладываются органы.

Период грудного вскармливания — тоже противопоказание. Лоратадин проникает в грудное молоко. Что именно происходит с ребёнком при этом, изучено недостаточно. Если лечение необходимо, врач решает вопрос об отмене или приостановке кормления.

Взаимодействие с другими препаратами

Лоратадин метаболизируется с участием CYP3A4 и CYP2D6 — двух главных ферментов печени. Препараты, которые их ингибируют, повышают концентрацию лоратадина в крови.

• Кетоконазол, итраконазол (противогрибковые) — ингибируют CYP3A4, концентрация лоратадина растёт. Клинически значимо.
• Эритромицин (антибиотик) — аналогичный механизм.
• Флуоксетин, флуконазол — ингибиторы CYP2D6/CYP3A4, схожий эффект.
• Циметидин — замедляет выведение лоратадина.
• Хинидин — ингибитор CYP2D6.
• Алкоголь — официально лоратадин не усиливает его действие, но во время лечения умеренность всё равно не помешает.
• Антибиотики, противогрибковые, сердечные препараты, принимаемые одновременно, — сообщайте врачу и провизору.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Лоратадин — антигистаминный второго поколения, не вызывающий значимой седации. В терапевтических дозах 10 мг он не нарушает психомоторные реакции и не влияет на способность управлять автомобилем. Но у части пациентов индивидуально всё же возникает лёгкая сонливость — в первые дни приёма стоит проверить свою реакцию, прежде чем садиться за руль.

Применение с алкоголем

Прямого фармакологического взаимодействия нет. Но алкоголь и аллергия — сочетание неудачное: спиртное само по себе может провоцировать гистаминергические реакции, усиливая симптомы аллергии. На время лечения лучше воздержаться.

Важное практическое замечание: лоратадин нужно отменить не менее чем за 48 часов до кожных аллергических проб. Антигистаминный препарат блокирует реакцию и исказит результат.

Условия хранения и срок годности

Хранят при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, в оригинальной упаковке, подальше от детей. Срок годности — 3–5 лет в зависимости от производителя; конкретную дату смотрите на упаковке. Просроченные таблетки использовать нельзя.

Аналоги Лоратадина

Лоратадин — действующее вещество, которое выпускается под многими торговыми названиями. Кроме того, существуют препараты из той же группы — антигистаминные второго поколения — с другими действующими веществами.

• Кларитин — оригинальный препарат с лоратадином от Bayer, выпускается в таблетках 10 мг и сиропе, первым появился на рынке.
• Ломилан — лоратадин в форме таблеток и суспензии, удобная форма для детей.
• Кларотадин — российский дженерик лоратадина, таблетки и сироп, хорошо доступен в аптеках.
• Кларидол — ещё один дженерик лоратадина, производство Россия; по составу идентичен оригиналу.
• Зодак — цетиризин, другое действующее вещество из той же группы; чуть сильнее, но вероятность сонливости немного выше.
• Зиртек — цетиризин, оригинальный препарат UCB; показания схожи, подходит детям с 6 месяцев (капли).
• Эриус — дезлоратадин, активный метаболит лоратадина; третье поколение, действие мощнее и быстрее.
• Телфаст — фексофенадин; хорошо подходит пациентам, у которых лоратадин вызывает сонливость.

Полный список аналогов Лоратадина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Лоратадин?

Лоратадин снимает симптомы аллергии: чихание, насморк, зуд в носу и глазах при аллергическом рините, слезотечение, зуд кожи и высыпания при крапивнице и контактных аллергических дерматитах. Работает при поллинозе в период цветения, реакциях на укусы насекомых, псевдоаллергических синдромах. Не лечит причину аллергии — только блокирует её симптомы, пока действует.

Лоратадин таблетки: от чего и когда принимать?

Принимают один раз в сутки, независимо от еды. Можно утром или вечером — главное, в одно и то же время каждый день. При поллинозе начинают за несколько дней до ожидаемого периода цветения. При острой крапивнице или укусе насекомого — при первых симптомах.

Можно ли детям давать Лоратадин?

С 2 лет — да, но строго по весу. При массе тела до 30 кг доза составляет 5 мг (половина таблетки или 5 мл сиропа) один раз в сутки. Детям до 6 лет удобнее сироп. До 2 лет лоратадин не применяют. Дозу для ребёнка подтверждает педиатр — самостоятельно рассчитывать по весу не нужно.

Можно ли купить Лоратадин без рецепта?

Да, лоратадин отпускается без рецепта. Но отсутствие рецепта не значит, что его можно принимать без ограничений: беременность, кормление грудью, тяжёлые нарушения функции печени — всё это противопоказания. Если симптомы аллергии появились впервые, лучше сначала выяснить аллерген с помощью врача, а не лечить симптомы вслепую.

Лоратадин Акрихин — это то же самое?

Да. «Лоратадин Акрихин» — дженерик с тем же действующим веществом лоратадин 10 мг. По эффективности и безопасности не отличается от других брендов — в составе то же вещество в той же дозе. Разница — только во вспомогательных компонентах.

Сколько дней принимать Лоратадин?

При сезонном рините — весь период воздействия аллергена (недели, иногда месяц-два). При острой крапивнице — до исчезновения симптомов. Если эффекта нет через 3 дня — лоратадин при данном аллергене, возможно, не работает: нужно пересмотреть лечение с врачом. Длительность при хронических состояниях определяет врач.

Лоратадин вызывает сонливость?

В отличие от димедрола или супрастина — редко. Клинически по частоте сонливости препарат сопоставим с плацебо. Но небольшая часть пациентов всё же ощущает лёгкую сонливость — особенно в первые дни. Если реакция есть, в первые 1–2 дня за руль лучше не садиться.

Можно ли принимать Лоратадин при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности — безопасность для плода не доказана. При аллергии во время беременности врач подберёт более изученный и безопасный вариант лечения.

С чем нельзя совмещать Лоратадин?

Кетоконазол, эритромицин, флуконазол, циметидин, хинидин — ингибиторы печёночных ферментов, они повышают концентрацию лоратадина. Отменять другие препараты не нужно, но сообщите врачу или провизору обо всём, что принимаете. За 48 часов до кожных аллергопроб лоратадин отменяют — иначе результат будет ложноотрицательным.

Препарат в каталоге

Найти Лоратадин в ближайшей аптеке удобно через каталог 009.РФ — там видно наличие и адреса аптек рядом с вами.

• Лоратадин в каталоге аптек
• Другие противоаллергические препараты:
  • Тавегил
  • Фенистил

Источники

1. Лоратадин (Loratadine) — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/loratadin-650
2. Лоратадин-Тева (Loratadine-Teva) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine_teva__31503
3. Лоратадин (Loratadine) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__21891
4. Лоратадин-ЭКОлаб — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/loratadin-ekolab-85803
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лучшие средства от аллергии – список антигистаминных препаратов с ценами
• Домашние провокаторы аллергии: плесень, клещи, бытовая химия — как снизить аллергенную нагрузку
• Аллергия на мясо: причины, симптомы и способы лечения
• Цетиризин или Лоратадин: что лучше и в чём разница