Лозап: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лозапе

• Лозап — антигипертензивный препарат на основе лозартана, антагониста рецепторов ангиотензина II. Инструкция по применению охватывает три основных показания: артериальная гипертензия, снижение сердечно-сосудистого риска при гипертрофии левого желудочка, и хроническая болезнь почек при сахарном диабете 2 типа.
• Выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в дозировке 100 мг. Таблетка имеет риску — её можно разламывать пополам для приёма дозы 50 мг.
• Принимают 1 раз в сутки, независимо от приёма пищи, запивая стаканом воды. Максимальный эффект развивается за 3–6 недель.
• Строго противопоказан при беременности — лозартан нарушает развитие почек плода и может вызвать тяжёлые пороки.
• Препарат рецептурный. Самостоятельно менять дозу или отменять без консультации кардиолога нельзя.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лозартан калия, 100 мг в одной таблетке. Лозартан — активная молекула, но примерно 14% его дозы превращается в организме в более мощный активный метаболит Е-3174, который ещё сильнее блокирует рецепторы ангиотензина II.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, полиэтиленгликоль. Оболочка содержит краситель.

Форма выпуска — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 100 мг. Упаковки по 30, 60 или 90 таблеток в блистерах. Производитель — ZENTIVA (Чехия). Препарат имеет действующее регистрационное удостоверение в России.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лозартан относится к классу АРА II — антагонистов рецепторов ангиотензина II, подтип АТ1. Что это означает на практике? Ангиотензин II — один из ключевых регуляторов артериального давления в организме: он сужает сосуды, задерживает натрий и воду, стимулирует выработку альдостерона. Всё это вместе поднимает давление.

Лозартан прочно занимает АТ1-рецепторы и не пускает ангиотензин II к ним. Блокируются все физиологические эффекты этого гормона: сосуды расслабляются, почки начинают выводить больше жидкости, снижается нагрузка на сердце. При этом синтез ангиотензина II не прекращается — просто он больше не может действовать через АТ1.

Важное отличие от ингибиторов АПФ: лозартан не блокирует расщепление брадикинина, а именно накопление брадикинина вызывает сухой кашель — главный побочный эффект, из-за которого многие бросают иАПФ. У лозартана сухой кашель встречается редко.

Клинически: антигипертензивный эффект развивается постепенно. Пик концентрации лозартана — через 1 час, метаболита Е-3174 — через 3–4 часа. Максимальное снижение АД достигается примерно через 6 часов после приёма, а стабильный антигипертензивный эффект — через 3–6 недель курсового применения. Через 24 часа эффект сохраняется на уровне 26–39% от максимального, что обеспечивает адекватный суточный контроль давления при однократном приёме.

Дополнительные эффекты: лозартан снижает уровень мочевой кислоты (урикозурический эффект), уменьшает протеинурию при диабетической нефропатии, оказывает кардиопротективное действие.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лозартан быстро всасывается, биодоступность — около 33% (высокий пресистемный метаболизм). Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Связывание с белками плазмы — более 99%.

Метаболизм происходит в печени с участием изофермента CYP2C9 и частично CYP3A4. Активный метаболит Е-3174 примерно в 10–40 раз сильнее лозартана и обеспечивает большую часть антигипертензивного эффекта.

Период полувыведения лозартана — 1,5–2 часа, метаболита — 6–9 часов. Выводится лозартан с жёлчью (58%) и мочой (35%).

Показания к применению

Лозап применяют у взрослых при следующих состояниях:

• артериальная гипертензия — основное показание, охватывает подавляющее большинство пациентов;
• снижение риска сердечно-сосудистой смертности, инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка — это было доказано в исследовании LIFE, где лозартан превосходил атенолол по защитному эффекту;
• хроническая болезнь почек у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа при протеинурии более 0,5 г/сут — в качестве антигипертензивного средства в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность (непереносимость ингибиторов АПФ).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• беременность — на любом сроке; лозартан оказывает тератогенное действие на плод, прежде всего нарушает развитие почек, что может быть необратимым;
• период грудного вскармливания;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• возраст до 18 лет (кроме отдельных показаний при гипертензии у детей 6–18 лет, но в рамках конкретной инструкции);
• повышенная чувствительность к лозартану или вспомогательным компонентам;
• стеноз обеих почечных артерий или стеноз артерии единственной почки.

С осторожностью

Лозап назначают под усиленным контролем при снижении объёма циркулирующей крови (дегидратация, диуретическая терапия, строгие бессолевые диеты), при нарушении функции почек, стенозе аортального клапана или митрального клапана, пожилым пациентам, при нарушении функции печени умеренной степени.

Особое внимание — первая доза у пациентов с исходно низким давлением (риск резкого снижения АД). Именно поэтому у таких больных рекомендуют начинать с половины таблетки — 50 мг.

Способ применения и дозы

Взрослые

Принимают внутрь, запивая стаканом воды, независимо от приёма пищи.

При артериальной гипертензии стандартная доза — 50 мг/сут. Если нужного эффекта нет — через 3–6 недель дозу увеличивают до 100 мг. Таблетка 100 мг делится по риске: одна половина = 50 мг.

Дети

У детей 6–18 лет лозартан применяют при артериальной гипертензии. Стандартная доза — 0,7 мг/кг 1 раз в сутки, но не более 50 мг/сут. Максимум — 1,4 мг/кг/сут или 100 мг/сут. До 6 лет применение не рекомендовано.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Начинают со стандартных 50 мг/сут.

Длительность курса

Лозап — препарат для длительного, как правило пожизненного применения при артериальной гипертензии. Резкая самостоятельная отмена нежелательна: давление может вернуться к исходному. Отмену и смену терапии проводят совместно с врачом.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Лозартан переносится в целом хорошо. Сухого кашля — главной жалобы при применении иАПФ — при лозартане почти нет.

Головокружение чаще бывает в начале лечения или при увеличении дозы. Гиперкалиемия — реальный риск при сочетании с калийсберегающими диуретиками или препаратами калия. Ангионевротический отёк встречается значительно реже, чем при иАПФ, но при его появлении препарат немедленно отменяют.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы — выраженное снижение артериального давления вплоть до симптоматической гипотонии, тахикардия как компенсаторная реакция. Возможна брадикардия, если активируются парасимпатические механизмы.

Что делать

Немедленно прекратить приём, уложить пациента, поднять ноги — для увеличения притока крови к сердцу. Вызвать скорую помощь. При выраженном снижении АД — внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида. Гемодиализ неэффективен (лозартан интенсивно связывается с белками плазмы). Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Категорически противопоказан при беременности. Это один из самых жёстких запретов в кардиологии: лозартан нарушает почечное кровообращение у плода, вызывает олигогидрамнион (маловодие), гипоплазию почек, задержку оссификации черепа. Всё это может привести к тяжёлым необратимым повреждениям плода. Если беременность диагностирована на фоне приёма лозартана — препарат немедленно отменяют.

Женщинам детородного возраста, планирующим беременность, лозартан назначают только с надёжной контрацепцией. При наступлении беременности — смена антигипертензивной терапии обязательна.

Период лактации: лозартан проникает в грудное молоко (по данным исследований на животных). Кормление грудью на фоне приёма противопоказано.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетика лозартана задействует ферменты CYP2C9 и CYP3A4, поэтому взаимодействий немало.

• Диуретики (гидрохлоротиазид, фуросемид): усиливают антигипертензивный эффект; сочетание часто используется намеренно при недостаточном контроле давления — но начальные дозы нужно снижать.
• Калийсберегающие диуретики (спиронолактон, эплеренон), препараты калия: риск гиперкалиемии; сочетание возможно под контролем уровня калия в крови.
• НПВП (ибупрофен, диклофенак и другие): ослабляют антигипертензивный эффект лозартана и повышают риск нарушения функции почек — особенно у пожилых и при обезвоживании.
• Флуконазол (ингибитор CYP2C9): замедляет превращение лозартана в активный метаболит, ослабляя эффект.
• Рифампицин, фенитоин (индукторы CYP2C9/3A4): ускоряют метаболизм, снижают концентрацию лозартана.
• Литий: лозартан повышает концентрацию лития в плазме; риск токсичности.
• Алискирен: совместное применение у диабетиков и при ХПН противопоказано; у остальных — нежелательно из-за риска гипотонии, гиперкалиемии, нарушения функции почек.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения и при увеличении дозы возможны головокружение и ортостатическая гипотония — особенно при быстром вставании. В эти периоды от вождения лучше воздержаться до стабилизации состояния. При стабильной хорошо переносимой терапии ограничений нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает антигипертензивный эффект лозартана: совместный приём повышает риск резкого падения давления, головокружения, обморока. Это особенно опасно в жару или при обезвоживании. На время подбора дозы алкоголь лучше исключить полностью; при стабильной терапии — употреблять умеренно и не сочетать с физическими нагрузками сразу после приёма.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке, в защищённом от влаги и света месте. Срок годности — 2–3 года (указан на упаковке). Таблетки не применяют по истечении срока годности. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги Лозапа

Все приведённые аналоги содержат то же действующее вещество — лозартан, либо относятся к той же фармакологической группе АРА II.

• Лозартан — генерики с тем же МНН от разных российских производителей; основное отличие — производитель и вспомогательные вещества оболочки.
• Козаар — оригинальный препарат лозартана (MSD), референтный; именно на его основе проводились ключевые клинические исследования, включая LIFE.
• Блокторан — лозартан отечественного производства; доступен в дозировках 25, 50 и 100 мг.
• Ирбесартан — другой АРА II, близкий по показаниям, чуть более продолжительный T₁/₂ (11–15 ч); предпочтителен при диабетической нефропатии.
• Валсартан — АРА II с доказанной эффективностью при ХСН после инфаркта; не имеет урикозурического эффекта.
• Телмисартан — самый длинный период полувыведения среди АРА II (>20 ч), однократный приём; применяют при гипертензии и снижении сердечно-сосудистого риска.
• Кандесартан — АРА II с выраженным кардиозащитным профилем при ХСН; не трансформируется в проды через CYP.

Полный список аналогов Лозапа

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Лозап?

Лозап снижает артериальное давление, блокируя рецепторы ангиотензина II. Основное применение — артериальная гипертензия у взрослых. Дополнительно назначают для снижения риска инсульта и инфаркта при гипертрофии левого желудочка, при диабетической нефропатии с протеинурией, а также при хронической сердечной недостаточности у пациентов, не переносящих ингибиторы АПФ.

Лозап 50 или 100 мг — в чём разница?

Лозап выпускается в виде таблеток 100 мг с риской. Таблетку можно разломить пополам — получится 50 мг. Стандартная начальная доза при гипертензии — 50 мг (полтаблетки) один раз в день. При недостаточном эффекте через 3–6 недель врач может увеличить до 100 мг. Самостоятельно менять дозу нельзя.

Через сколько дней начинает снижать давление?

Первые признаки снижения давления появляются уже в первые дни, но стабильный максимальный эффект развивается через 3–6 недель регулярного применения. Именно поэтому оценивать эффективность нужно не в первые дни, а минимум через 3–4 недели.

Можно ли купить Лозап без рецепта?

Нет. Лозап — рецептурный препарат. Для его получения в аптеке нужен рецепт врача. Антигипертензивные средства нельзя назначать себе самостоятельно: ошибка в выборе препарата или дозы может привести к опасному падению давления или, наоборот, к недостаточному контролю гипертензии.

Можно ли принимать Лозап при беременности?

Нет, категорически. Лозартан вызывает тяжёлые нарушения развития почек плода и запрещён при беременности. При наступлении беременности на фоне лечения Лозапом нужно немедленно сообщить врачу — он заменит препарат на разрешённую альтернативу (метилдопа, нифедипин и другие).

Можно ли отменить Лозап, если давление нормализовалось?

Только с ведома врача. Нормализация давления — это и есть цель лечения, а не признак того, что препарат больше не нужен. Если самостоятельно отменить — давление, как правило, возвращается к исходному уровню. Отмена или смена терапии всегда обсуждается с кардиологом.

Чем Лозап отличается от других препаратов от давления?

Главное отличие от ингибиторов АПФ (эналаприл, лизиноприл) — отсутствие сухого кашля как побочного эффекта. От бета-блокаторов (бисопролол, метопролол) — нет эффекта урежения пульса. От антагонистов кальция (амлодипин) — не вызывает отёков лодыжек. У лозартана есть дополнительный бонус — урикозурический эффект (снижение мочевой кислоты), полезный при сопутствующей подагре.

Сколько лет можно принимать Лозап?

Лозап — препарат для длительного, зачастую пожизненного применения. Сам по себе длительный курс не повреждает органы при регулярном наблюдении у врача (анализы, ЭКГ, контроль функции почек). Главное — регулярно сдавать анализ крови на калий и контролировать уровень креатинина.

Препарат в каталоге

Найти Лозап в аптеках рядом удобно через каталог 009.РФ — там отображается реальное наличие в точках вашего города.

• Лозап в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Антагонисты рецепторов ангиотензина II»:
  • Теветен
  • Микардис

Источники

1. Лозап — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lozap__24407
2. Лозартан (Losartan) — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lozartan-30163
3. Лозартан — описание МНН, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/643
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лориста или Лозап: что лучше и в чём разница