Мелоксикам: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Мелоксикаме

• Мелоксикам — инструкция по применению нестероидного противовоспалительного препарата (НПВП), преимущественно ингибирующего ЦОГ-2, с противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.
• Препарат применяют при остеоартрите (артрозе), ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
• Мелоксикам отпускается по рецепту врача; максимальная суточная доза — 15 мг, превышать её нельзя.
• Главные противопоказания — язвенная болезнь в стадии обострения, тяжёлая сердечная недостаточность, аспириновая триада, III триместр беременности.
• Таблетки принимают один раз в сутки во время еды; для снижения риска побочных эффектов применяют минимальную эффективную дозу минимально короткий срок.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Мелоксикама — мелоксикам, производное оксикама, относящееся к группе НПВП. Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах, что позволяет подобрать наиболее удобный способ применения.

Таблетки — самая распространённая форма — выпускаются в дозировках 7,5 мг и 15 мг. Состав вспомогательных веществ различается у разных производителей, но как правило включает: лактоза или целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Раствор для внутримышечного введения — 7,5 мг/мл или 15 мг/1,5 мл в ампулах — используется в первые дни лечения при острых состояниях, когда необходимо быстрое начало действия. Суппозитории ректальные (7,5 мг и 15 мг) применяются как альтернатива пероральным формам. Гель для наружного применения позволяет достигать местного эффекта с меньшим системным воздействием.

Максимальная суточная доза при использовании любой формы (таблетки, инъекции, суппозитории) в сочетании составляет 15 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам принадлежит к НПВП класса оксикамов. Его главное отличие от «классических» НПВП (диклофенака, ибупрофена) — относительная избирательность в отношении циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Именно ЦОГ-2 является ферментом, ответственным за синтез простагландинов в очагах воспаления. ЦОГ-1, напротив, осуществляет физиологические (защитные) функции: поддерживает целостность слизистой желудка и участвует в агрегации тромбоцитов.

Мелоксикам блокирует преимущественно ЦОГ-2, что обеспечивает противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий эффекты при меньшем (по сравнению с неселективными НПВП) риске повреждения слизистой ЖКТ. Вместе с тем избирательность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 не является абсолютной: в высоких дозах он также угнетает ЦОГ-1, поэтому желудочно-кишечные риски сохраняются, особенно при длительном применении и высоких дозах.

Уменьшение синтеза простагландинов в воспалённой ткани снижает отёк, гиперемию (покраснение), болевую чувствительность в очаге воспаления. При остеоартрите это означает уменьшение боли в суставе в покое и при движении, снижение утренней скованности и улучшение подвижности.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается после приёма внутрь: его биодоступность составляет около 89%. Пища не влияет на полноту всасывания, хотя замедляет его; поэтому препарат принимают во время еды для снижения риска желудочно-кишечных симптомов. Пик концентрации в плазме достигается через 5–6 часов после приёма таблетки.

Мелоксикам высокоселективно связывается с белком альбумином плазмы крови (более 99%). Период полувыведения составляет 13–25 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Метаболизируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся примерно поровну с мочой и калом. При умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 25 мл/мин) существенной кумуляции не отмечается.

Показания к применению

Мелоксикам применяют для симптоматического лечения боли и воспаления при заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Препарат уменьшает симптомы на момент применения, но не замедляет прогрессирование заболевания.

• Остеоартрит (артроз, деформирующий остеоартроз) с болевым компонентом.
• Ревматоидный артрит.
• Анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы: артропатии, дорсопатии (боль в шейном, грудном, поясничном отделах позвоночника, ишиас, плечевой периартрит), боль в нижней части спины.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки или желудочно-кишечное кровотечение в стадии обострения.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа).
• Тяжёлая печёночная недостаточность, активное заболевание печени.
• «Аспириновая триада»: сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и непереносимости аспирина (или других НПВП).
• III триместр беременности.
• Возраст до 15 лет (для большинства форм).
• Подтверждённая гиперчувствительность к мелоксикаму или другим НПВП.
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в активной фазе.

С осторожностью

• Возраст старше 65 лет — повышен риск желудочно-кишечных и кардиоваскулярных побочных эффектов.
• Сердечно-сосудистые заболевания: ИБС, цереброваскулярные болезни, артериальная гипертензия — возможно усиление сердечно-сосудистых рисков при длительном применении.
• Анамнез язвенной болезни ЖКТ, гастрит, хеликобактерная инфекция.
• Умеренная почечная или печёночная недостаточность.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• I–II триместры беременности.
• Пациенты, принимающие антикоагулянты или антиагреганты.

С осторожностью назначают пожилым пациентам, потому что у них чаще встречаются нарушения функции почек, склонность к желудочно-кишечным кровотечениям и повышен риск кардиоваскулярных событий. НПВП в целом могут задерживать воду и натрий, что важно учитывать при сердечной и почечной недостаточности.

Способ применения и дозы

Таблетки Мелоксикама принимают внутрь один раз в сутки во время еды, запивая достаточным количеством воды. Раствор для инъекций вводят глубоко внутримышечно только в первые 2–3 дня острого периода, после чего переходят на таблетки или свечи.

Взрослые

При остеоартрите рекомендуемая начальная доза — 7,5 мг/сут; при недостаточном эффекте — 15 мг/сут. При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите — 15 мг/сут; при достижении эффекта возможно снижение до 7,5 мг/сут. Максимальная суточная доза — 15 мг; её нельзя превышать ни при каких обстоятельствах.

Дети

Мелоксикам у детей применяют по отдельным показаниям (ювенильный ревматоидный артрит) у пациентов от 2 лет строго по назначению педиатра в дозе 0,125 мг/кг 1 раз в сутки (максимум 7,5 мг/сут). Большинство форм и режимов дозирования для детей требуют специальных педиатрических расчётов.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам (старше 65 лет), а также пациентам с повышенным риском побочных эффектов рекомендуется начинать с дозы 7,5 мг/сут. При умеренной почечной недостаточности или циррозе печени в стабильном состоянии коррекции дозы не требуется, но необходим врачебный контроль.

Длительность курса

Мелоксикам следует применять в минимально эффективной дозе минимально необходимое время — это основной принцип безопасного применения НПВП. Длительность курса определяет врач индивидуально.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Мелоксикам переносится лучше, чем неселективные НПВП, однако нежелательные реакции возможны, особенно при длительном применении и в высоких дозах.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, запор, метеоризм, боли в животе, диспепсия (изжога); редко — язвы, кровотечения, перфорации ЖКТ.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: отёки, повышение АД; при длительном применении — незначительное увеличение риска тромботических событий (инфаркт, инсульт) у пациентов с факторами риска.
• Со стороны почек: задержка воды, повышение уровня креатинина; у пациентов с почечной недостаточностью — риск ухудшения функции.
• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
• Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд; редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса — Джонсона).
• Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отёк — редко.
• Нарушение функции печени с повышением печёночных ферментов — редко.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боли в эпигастрии.
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Острая почечная недостаточность.
• Нарушения функции печени.
• Угнетение сознания в тяжёлых случаях.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. В стационаре проводят симптоматическое лечение: промывание желудка, энтеросорбенты, мониторинг функции почек и печени, при кровотечении — соответствующее лечение.

Применение при беременности и лактации

В III триместре беременности мелоксикам строго противопоказан: НПВП могут вызвать преждевременное закрытие артериального протока, нарушение функции почек у плода и задержку родов. В I и II триместрах возможно применение только при необходимости и по назначению врача, с использованием минимальных доз.

В период грудного вскармливания применение мелоксикама не рекомендуется: препарат проникает в грудное молоко. Вопрос о прекращении вскармливания или замене препарата решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин) и антиагреганты — мелоксикам, как и другие НПВП, угнетает агрегацию тромбоцитов; при совместном применении возрастает риск кровотечений; требуется контроль МНО.
• Другие НПВП и аспирин — одновременное применение нескольких НПВП недопустимо: многократно возрастает риск желудочно-кишечных осложнений.
• Диуретики — мелоксикам может снижать диуретический и антигипертензивный эффект, а также усиливать нефротоксический риск при дегидратации.
• Антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II) — ослабление антигипертензивного эффекта; возможное ухудшение функции почек.
• Метотрексат — мелоксикам повышает токсичность метотрексата (снижает его почечную экскрецию); совместное применение требует осторожности.
• Литий — НПВП снижают экскрецию лития почками, повышая его концентрацию в крови до токсических уровней.
• Циклоспорин — усиление нефротоксичности при совместном применении.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Мелоксикам может вызывать головокружение и сонливость у некоторых пациентов — особенно в начале лечения. При появлении этих симптомов следует воздержаться от управления транспортным средством и работы с механизмами, требующими быстрых реакций. В большинстве случаев препарат существенно не влияет на психомоторные функции.

Применение с алкоголем

Одновременный приём алкоголя и мелоксикама значительно повышает риск желудочно-кишечных кровотечений и язвообразования. Алкоголь усиливает раздражающее действие НПВП на слизистую желудка. Пациентам, принимающим мелоксикам, рекомендуется полностью воздерживаться от алкогольных напитков в течение всего курса лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Ампулы с раствором после вскрытия использовать немедленно. Срок годности указан на упаковке; по истечении применять нельзя.

Аналоги Мелоксикама

Ниже перечислены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом мелоксикамом различных торговых наименований.

• Мовалис — оригинальный препарат мелоксикама компании Boehringer Ingelheim; выпускается в таблетках и ампулах.
• Артрозан — отечественный дженерик мелоксикама, таблетки и раствор для инъекций.
• Амелотекс — дженерик мелоксикама в таблетках 7,5 мг и 15 мг.
• Мелокс — препарат с тем же МНН, таблетки и инъекции.
• Мелбек — мелоксикам в таблетках и суппозиториях.
• Найзилат — мелоксикам в таблетках 7,5 и 15 мг.
• Ревмоксикам — аналог мелоксикама для инъекций.

Полный список аналогов Мелоксикама

Часто задаваемые вопросы

Уколы или таблетки мелоксикама — что лучше?

Оба пути введения обеспечивают сопоставимый эффект. Уколы предпочтительны в первые дни при выраженном болевом синдроме, когда нужно быстрое начало действия: раствор всасывается быстрее. После 2–3 дней инъекций переходят на таблетки, которые удобнее для длительного применения. Выбор формы — за врачом.

Можно ли принимать мелоксикам вместе с омепразолом?

Совместное применение рекомендовано при наличии факторов риска со стороны ЖКТ: гастрит, история язвенной болезни, пожилой возраст. Ингибиторы протонной помпы (омепразол, пантопразол) снижают агрессивное воздействие НПВП на слизистую желудка и риск язвообразования. Назначение комбинации — прерогатива врача.

Можно ли при беременности?

В III триместре — категорически нет. В I и II триместрах применяют только по строгим медицинским показаниям, под контролем врача, в минимальных дозах и минимально короткими курсами. Самостоятельный приём НПВП при беременности недопустим.

Можно ли купить Мелоксикам без рецепта?

Нет. Мелоксикам — рецептурный препарат. НПВП при неправильном применении могут вызвать серьёзные побочные эффекты: желудочно-кишечные кровотечения, почечную недостаточность, сердечно-сосудистые события. Назначение, выбор дозы и продолжительности курса осуществляет врач.

Сколько дней принимать Мелоксикам?

Длительность курса определяет врач в зависимости от заболевания и ответа на лечение. Принцип безопасного применения: минимально возможная доза в течение минимально необходимого времени. При острых состояниях курс может составлять 5–14 дней; при хронических — более длительный, с периодическими перерывами.

Какой мелоксикам лучше — 7,5 мг или 15 мг?

Начинать рекомендуется с 7,5 мг/сут — это достаточно для большинства пациентов с остеоартритом. Если эффект недостаточен, врач может увеличить дозу до 15 мг/сут. Максимально допустимая суточная доза — 15 мг; при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите сразу начинают с 15 мг.

Чем заменить Мелоксикам?

Замену подбирает врач. К препаратам с аналогичным механизмом действия (ЦОГ-2 преимущественно) относятся нимесулид (Найз) и целекоксиб. При невозможности применения ЦОГ-2-преимущественных НПВП — диклофенак или другие неселективные НПВП с добавлением гастропротектора.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Мелоксикам в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Мелоксикам в каталоге аптек
• Другие препараты группы «нестероидные противовоспалительные средства»:
  • Аспирин
  • Нимесил

Источники

1. Мелоксикам — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/meloxicam__21384
2. Мелоксикам — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/meloxicam__22817
3. Мелоксикам ДС — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/meloksikam-ds-38341
4. Мелоксикам — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/meloksikam-16071
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Мелоксикам или Нимесулид: что лучше и в чём разница
• Диклофенак или Мелоксикам: что лучше и в чём разница
• Нестероидные противовоспалительные препараты