Нимесил: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нимесиле

• Нимесил — оригинальный препарат нимесулида в форме гранул для суспензии; инструкция по применению важна, поскольку это НПВС с особыми ограничениями по длительности приёма и безопасности для печени.
• Применяется при острой боли (боли в спине, посттравматической боли, тендините, бурсите), зубной боли, болезненных менструациях и симптоматическом лечении остеоартроза.
• Отпускается по рецепту врача.
• Главные противопоказания: активные заболевания печени, гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе, беременность, лактация, детский возраст до 12 лет, алкоголизм.
• Максимальная длительность непрерывного лечения — 15 дней; препарат нельзя комбинировать с другими НПВС.
• Принимают после еды: содержимое пакетика растворяют в 100 мл воды.

Состав и форма выпуска

Нимесил выпускается в форме гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь, 100 мг, в пакетиках по 2 г. Это единственная лекарственная форма оригинального препарата Нимесил, отличающая его от генерических таблеток нимесулида.

Действующее вещество: нимесулид 100 мг в одном пакетике. Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор. Суспензию готовят непосредственно перед приёмом: содержимое пакетика растворяют приблизительно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил производится немецкой компанией Helsinn Birex Pharmaceuticals. АТХ-код: M01AX17. Форма выпуска пакетиками обеспечивает точное дозирование и быстрое всасывание по сравнению с таблетками. Препарат входит в группу НПВС с преимущественным ингибированием ЦОГ-2.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат класса сульфонамидов. Механизм его действия основан на ингибировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ), который катализирует синтез простагландинов (ПГ) — медиаторов воспаления, боли и повышения температуры. Принципиальная особенность нимесулида: он ингибирует преимущественно изофермент ЦОГ-2, который индуцируется в очагах воспаления, и в значительно меньшей степени воздействует на ЦОГ-1, ответственный за защиту слизистой желудка и агрегацию тромбоцитов.

Благодаря этой относительной ЦОГ-2-селективности нимесулид оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие при меньшем (по сравнению с неселективными НПВС) риске гастроинтестинальных осложнений. Однако это не означает полной гастроэнтерологической безопасности — ЖКТ-риски при нимесулиде сохраняются, особенно у пациентов с факторами риска.

Дополнительные фармакодинамические эффекты нимесулида включают торможение агрегации тромбоцитов и умеренное ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV, что усиливает противовоспалительное действие. Препарат быстро устраняет боль уже в первые часы после приёма, что определяет его популярность при острых болевых синдромах.

Фармакокинетика

После приёма внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 2–3 ч. Связь с белками плазмы очень высока — 97,5%, что означает высокий потенциал взаимодействия с другими препаратами, также связывающимися с альбумином. Период полувыведения составляет 3,2–6 ч.

Нимесулид хорошо проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), что обусловливает его ЦНС-активность и абсолютный запрет при беременности. Метаболизм преимущественно печёночный с участием изофермента CYP2C9; основной метаболит — гидроксинимесулид — фармакологически активен и выводится с жёлчью в виде глюкуроната (около 29%). Около 50% принятой дозы выводится почками. Фармакокинетический профиль у пожилых пациентов существенно не изменяется. У пациентов с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–80 мл/мин) AUC и T½ могут быть выше на 50%, но кумуляции при повторном приёме не наблюдается.

Показания к применению

Нимесил предназначен для симптоматической терапии — то есть устраняет боль и воспаление на момент применения, но не лечит основное заболевание:

• Острая боль: боль в спине и пояснице, болевой синдром при патологии костно-мышечной системы (травмы, растяжения связок, вывихи суставов).
• Тендинит (воспаление сухожилий) и бурсит (воспаление суставных сумок).
• Зубная боль.
• Симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом.
• Дисальгоменорея (болезненные менструации).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к нимесулиду или любому компоненту препарата.
• «Аспириновая» триада и её варианты: бронхоспазм, ринит, крапивница в ответ на ацетилсалициловую кислоту или любые другие НПВС, в том числе нимесулид (в анамнезе).
• Гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе.
• Одновременный приём препаратов с потенциальной гепатотоксичностью (парацетамол, другие НПВС, анальгетики).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.
• Период после аортокоронарного шунтирования.
• Лихорадка при простуде и ОРВИ (риск синдрома Рейе у детей и подростков).
• Язвенная болезнь желудка или ДПК в фазе обострения; язвы, перфорация или кровотечение из ЖКТ в анамнезе.
• Цереброваскулярные кровоизлияния или другие кровотечения в анамнезе; заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью.
• Тяжёлые нарушения свёртывания крови.
• Тяжёлая сердечная недостаточность.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтверждённая гиперкалиемия.
• Печёночная недостаточность или любое активное заболевание печени.
• Беременность и период лактации.
• Алкоголизм и наркозависимость.
• Детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

• Тяжёлые формы артериальной гипертензии, сахарный диабет 2-го типа, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия, заболевания периферических артерий, курение — повышают сердечно-сосудистые риски НПВС-терапии.
• Язвенная болезнь в анамнезе, инфекция H. pylori, длительное предшествующее применение НПВС, тяжёлые соматические заболевания — повышают гастроинтестинальный риск.
• Одновременная терапия антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами (аспирин, клопидогрел), ГКС (преднизолон), СИОЗС — существенно увеличивает риск желудочно-кишечного кровотечения.
• Почечная недостаточность умеренной степени (КК 30–80 мл/мин) — требуется клинический контроль.

Применение нимесулида у пациентов из групп риска требует индивидуальной оценки соотношения пользы и возможных осложнений врачом.

Способ применения и дозы

Взрослые

Препарат принимают внутрь, после еды. Содержимое одного пакетика высыпают в стакан и растворяют приблизительно в 100 мл воды комнатной температуры. Приготовленный раствор употребляют немедленно, хранению он не подлежит.

Стандартная доза: 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза: 200 мг.

Для минимизации нежелательных эффектов следует использовать наименьшую эффективную дозу наиболее коротким курсом.

Максимальная длительность лечения — 15 дней. Продление курса сверх этого срока не допускается.

Дети

Детям до 12 лет препарат противопоказан. У подростков от 12 до 18 лет специальной коррекции дозы не требуется; применяется стандартная схема — 100 мг 2 раза/сут в течение максимум 15 дней.

Пожилые пациенты

Фармакокинетика нимесулида у пожилых существенно не изменяется, однако эта группа особенно уязвима в отношении ЖКТ-кровотечений, нарушения функции почек и сердечно-сосудистых осложнений. Необходимость коррекции суточной дозы определяется врачом, исходя из сопутствующих заболеваний и принимаемых препаратов. За пациентами пожилого возраста необходим надлежащий клинический контроль.

Длительность курса

Курс не должен превышать 15 дней. При нарушении функции почек лёгкой и умеренной степени (КК 30–80 мл/мин) специальной коррекции дозы не требуется.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Особого внимания заслуживают реакции со стороны печени: гепатотоксичность нимесулида — редкое, но потенциально тяжёлое осложнение. При появлении желтухи, кожного зуда, темнеющей мочи, болей в правом подреберье, тошноты препарат немедленно отменяют.

Передозировка

Симптомы

Апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — обычно обратимы при симптоматической помощи. В тяжёлых случаях возможны желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, анафилактоидные реакции.

Что делать

Немедленно прекратить приём, обратиться в скорую медицинскую помощь. Если передозировка произошла в течение последних 4 ч — показана индукция рвоты и/или приём активированного угля (60–100 г для взрослого) и осмотического слабительного. Специфического антидота нет. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны ввиду высокого связывания с белками (97,5%). Необходим контроль функции почек и печени.

Применение при беременности и лактации

Нимесулид, как и другие НПВС — ингибиторы синтеза простагландинов, — противопоказан при беременности и кормлении грудью. Это ограничение категорическое и не имеет исключений.

Во время беременности нимесулид может: вызывать преждевременное закрытие артериального протока (с угрозой лёгочной гипертензии у новорождённого); нарушать функцию почек плода с риском олигогидрамниона; повышать риск кровотечений у матери и плода; снижать сократительную способность матки; вызывать периферические отёки у матери.

Помимо этого, нимесулид может отрицательно влиять на женскую фертильность. Женщинам, планирующим беременность, применение препарата не рекомендуется; при таких планах необходима консультация врача заблаговременно.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимесулид ингибирует CYP2C9 и обладает высоким связыванием с белками, что определяет многочисленные взаимодействия:

• ГКС (преднизолон и др.) — повышают риск ЖКТ-язвы и кровотечения при совместном применении с НПВС.
• Антиагреганты и СИОЗС (флуоксетин, пароксетин, сертралин) — повышают риск желудочно-кишечного кровотечения.
• Антикоагулянты (варфарин) — нимесулид усиливает антикоагулянтный эффект; комбинация не рекомендуется; при вынужденном применении необходим регулярный контроль коагулограммы.
• Диуретики (фуросемид) — нимесулид снижает диуретический эффект и экскрецию натрия; особая осторожность при почечной или сердечной недостаточности.
• Ингибиторы АПФ и АРА II — НПВС ослабляют антигипертензивный эффект; при совместном применении возможно нарушение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, особенно у пожилых.
• Препараты лития — нимесулид снижает почечный клиренс лития, что повышает его концентрацию в плазме и токсичность; необходим мониторинг уровня лития.
• Метотрексат — нимесулид может повышать его токсичность; интервал между приёмами — не менее 24 ч.
• Циклоспорин — нимесулид может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
• Другие НПВС — одновременное применение нескольких препаратов этой группы категорически запрещено.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Данные о влиянии нимесулида на скорость реакций ограничены. Поскольку в период лечения возможны головокружение, сонливость и другие нежелательные реакции со стороны ЦНС, рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания.

Применение с алкоголем

Алкоголь повышает риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приёма любых НПВС. Кроме того, при алкоголизме применение нимесулида абсолютно противопоказано. Во время лечения следует полностью воздержаться от употребления спиртных напитков.

При появлении признаков поражения печени (желтуха, кожный зуд, тошнота, темнеющая моча, боль в животе) препарат немедленно отменяют и обращаются к врачу. Если в ходе лечения развиваются признаки ОРВИ или простуды — приём прекращают. Нимесил содержит сахарозу; пациенты с сахарным диабетом должны учитывать это (0,15–0,18 ХЕ на пакетик).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности.

Аналоги Нимесила

• Нимесулид (генерик в таблетках) — многочисленные российские и зарубежные производители; таблетированная форма 100 мг; то же действующее вещество, иная форма выпуска.
• Нимулид — нимесулид в таблетках 100 мг и геле; производства Dr. Reddy's.
• Найз — нимесулид в таблетках 100 мг производства Dr. Reddy's; один из наиболее распространённых аналогов в России.
• Апонил — нимесулид в таблетках 100 мг российского производства.
• Нимика — нимесулид в оральной дисперсии 100 мг; удобен при затруднённом глотании.
• Мелоксикам — другой селективный ингибитор ЦОГ-2; более длительное действие (T½ около 20 ч), применяется при артритах.
• Целекоксиб — высокоселективный ЦОГ-2-ингибитор; меньше влияет на ЖКТ, применяется при ревматоидном и остеоартрите.

Полный список аналогов Нимесила

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нимесил?

Нимесил снимает острую боль и воспаление. Его применяют при острых болях в спине и суставах, болях после травм (растяжения, ушибы), зубной боли, болезненных менструациях (дисменорее), а также для симптоматического лечения остеоартроза. Препарат действует как противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее средство, однако не устраняет причину заболевания.

Можно ли принимать Нимесил при беременности?

Нет, категорически противопоказан на всех сроках беременности. Нимесулид нарушает развитие плода (преждевременное закрытие артериального протока, нарушение функции почек), повышает риск кровотечений и осложнений родов. Также не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Можно ли купить Нимесил без рецепта?

Нимесил — рецептурный препарат. Для его получения необходим рецепт врача. Самостоятельное применение НПВС без медицинского обследования рискованно — нимесулид имеет широкий список противопоказаний, включая заболевания печени, почек и ЖКТ.

Сколько дней можно принимать Нимесил?

Максимальный непрерывный курс — 15 дней. Это жёсткое ограничение официальной инструкции, связанное с рисками гепатотоксичности и ЖКТ-осложнений при длительном применении. Следует использовать наименьшую эффективную дозу минимально возможным курсом.

Можно ли давать Нимесил детям?

Нет. Препарат противопоказан детям до 12 лет. Для подростков от 12 до 18 лет применяется та же доза, что и для взрослых. Для детей младшего возраста при необходимости обезболивания врач подбирает другие, одобренные для этого возраста препараты.

Можно ли принимать Нимесил при заболеваниях печени?

Активные заболевания печени и гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе являются абсолютными противопоказаниями. Даже при отсутствии заболевания печени, если в ходе лечения появляются признаки её поражения (желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в правом подреберье), приём следует немедленно прекратить.

Чем можно заменить Нимесил?

При необходимости замены нимесулида врач может рассмотреть другие НПВС: мелоксикам (более длительное действие), ибупрофен (широко доступен, хорошо изучен), целекоксиб (высокая ЦОГ-2-селективность). Выбор зависит от показания, наличия противопоказаний и сопутствующих заболеваний у конкретного пациента.

С чем нельзя совмещать Нимесил?

Нельзя принимать одновременно с другими НПВС или анальгетиками (включая парацетамол — риск гепатотоксичности). Осторожность требуется при совместном применении с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами, ГКС, СИОЗС, диуретиками, ингибиторами АПФ. Полностью исключить алкоголь.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нимесил в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Наличие и цены на Нимесил
• Другие препараты группы «НПВС»:
• Ибупрофен
• Кетопрофен

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Нимесил. РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nimesil-12017
2. Государственный реестр лекарственных средств РФ. ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Видаль Россия. Нимесулид (Нимесил): https://www.vidal.ru/drugs/nimesil

Связанные материалы

• Нимесил или Найз: что лучше и в чём разница
• Нимесил или Нимесулид - что лучше?
• Показания по применению и приему средства Нимесил
• Нестероидные противовоспалительные препараты