Омепразол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Омепразоле

• Омепразол — это инструкция по применению ингибитора протонной помпы (ИПП), снижающего выработку соляной кислоты в желудке и применяемого при язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и синдроме Золлингера-Эллисона.
• Препарат назначают при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), эрозивном эзофагите, поражениях ЖКТ, связанных с приёмом НПВС, и для эрадикации Helicobacter pylori в составе тройной схемы.
• Омепразол отпускается по рецепту врача; он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов России.
• Главные противопоказания — гиперчувствительность к омепразолу, беременность, период лактации и детский возраст (за исключением ограниченных педиатрических показаний).
• Стандартная доза для взрослых — 20 мг 1 раз в сутки; капсулы принимают утром, не разжёвывая, запивая водой.
• Омепразол необратимо блокирует фермент Н⁺/К⁺-АТФазу (протонную помпу), что обеспечивает угнетение секреции кислоты в течение 24 часов при однократном приёме.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — омепразол. Это первый представитель класса ингибиторов протонной помпы (ИПП), синтезированный в 1979 году. В настоящее время выпускается в виде кишечнорастворимых капсул, поскольку омепразол разрушается в кислой среде желудка и должен всасываться в кишечнике.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг — наиболее распространённая форма. Каждая капсула содержит микросферы (пеллеты) с омепразолом, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Общая масса пеллет в капсуле — около 235 мг (в пересчёте на омепразол — 20 мг).

Также выпускаются капсулы 10 мг (для поддерживающей терапии и профилактики) и 40 мг (для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и тяжёлых форм патологии). Вспомогательные вещества различаются у разных производителей — уточнять по инструкции конкретной упаковки. Некоторые производители выпускают порошок для приготовления раствора для инъекций (40 мг), который применяется в стационаре.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омепразол — специфический ингибитор фермента Н⁺/К⁺-АТФазы, которую называют «протонной помпой» париетальных (кислотопродуцирующих) клеток желудка. Этот фермент является финальным звеном в образовании соляной кислоты, независимо от того, какой раздражитель (ацетилхолин, гистамин или гастрин) запустил процесс.

Принципиально важно: омепразол действует на проксимальный (ближайший к секреции) этап кислотообразования. Это отличает его от антацидов (нейтрализующих уже выделенную кислоту) и от блокаторов Н2-рецепторов (ранитидин, фамотидин), которые влияют только на один тип рецепторов-стимуляторов кислотности. ИПП блокируют кислотообразование в финальном звене, поэтому их эффект мощнее и продолжительнее.

Омепразол — «пролекарство»: он поступает в кровоток в неактивной форме и активируется только в кислой среде внутри секреторных канальцев париетальных клеток. Там он превращается в сульфенамид, который необратимо связывает сульфгидрильные группы фермента. Блокирование фермента длится до тех пор, пока клетка не синтезирует новую молекулу АТФазы — это занимает 1–2 суток. Поэтому действие одной дозы омепразола продолжается около 24 часов.

После однократного приёма внутрь эффект наступает в течение первого часа и продолжается 24 часа. Максимум достигается через 2 часа. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки приём 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH выше 3,0 в течение 17 часов — это создаёт условия для заживления язвы. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.

Фармакокинетика

После приёма внутрь кишечнорастворимые микросферы из капсулы проходят желудок без разрушения и всасываются в тонком кишечнике. Биодоступность при первом прохождении через печень составляет около 35–40% при однократном приёме и возрастает до 60–65% при повторных приёмах (так как омепразол частично ингибирует собственный метаболизм). Максимальная плазменная концентрация достигается через 0,5–3,5 часа.

Омепразол интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментов системы цитохрома P450 (преимущественно CYP2C19 и CYP3A4). Из-за генетического полиморфизма CYP2C19 часть пациентов («медленные метаболизаторы») имеет более высокую плазменную концентрацию и более выраженный кислотоподавляющий эффект.

Период полувыведения — около 0,5–1 часа, однако клинический эффект значительно дольше (из-за необратимого связывания с ферментом). Выводится в основном с мочой (около 80%) в виде метаболитов. При тяжёлой печёночной недостаточности выведение замедляется — суточная доза не должна превышать 20 мг.

Показания к применению

Омепразол применяется при следующих состояниях согласно официальной инструкции.

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, включая ассоциированную с Helicobacter pylori (в составе схем эрадикации).
• Рефлюкс-эзофагит (в том числе эрозивный).
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у взрослых и у детей (по возрасту — см. раздел «Дети»).
• Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приёмом НПВС (нестероидных противовоспалительных средств).
• Синдром Золлингера-Эллисона (гормонально активная опухоль — гастринома — с гиперсекрецией кислоты).
• Стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта.
• Противорецидивное лечение язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к омепразолу или вспомогательным веществам препарата.
• Беременность.
• Период лактации (грудное вскармливание).
• Детский возраст до 2 лет (для большинства форм) — с исключениями (см. ниже).
• Детский возраст до 4 лет и масса тела менее 31 кг — для применения при язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori.
• Тяжёлая печёночная недостаточность (доза строго ограничена).

С осторожностью

• Почечная и/или печёночная недостаточность — коррекция дозы или особый контроль.
• Остеопороз — длительный приём ИПП ассоциирован с повышенным риском переломов костей, особенно у пожилых пациентов.
• Значительная непреднамеренная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия (нарушение глотания), рвота с кровью или мелена (дёгтеобразный стул) — эти симптомы требуют исключения онкологической патологии до начала терапии ИПП.

Способ применения и дозы

Капсулы Омепразола принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды, обычно утром непосредственно перед едой. При необходимости содержимое капсулы можно высыпать и смешать с небольшим количеством слегка подкисленной жидкости (сок, йогурт) — суспензию выпить в течение 30 минут.

Взрослые

Стандартная доза — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым рефлюкс-эзофагитом или резистентным к терапии течением доза увеличивается до 40 мг в сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза — 60 мг в сутки; при необходимости увеличивают до 80–120 мг в два приёма.

Дети

Применение у детей ограничено. Разрешено: при ГЭРБ — у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; при язве двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с H. pylori, — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг. В остальных случаях детский возраст является противопоказанием. Дозы и схемы в педиатрии определяет врач.

Пожилые пациенты

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется. Однако длительное применение ИПП у пожилых пациентов увеличивает риск переломов костей и дефицита магния, поэтому необходимы периодические лабораторные обследования.

Длительность курса

Курс при острых состояниях — 2–8 недель в зависимости от показания. Для профилактики рецидивов и при синдроме Золлингера-Эллисона возможно длительное применение (месяцы, годы) под врачебным контролем. Минимально необходимая доза для поддержания результата — 10 мг в сутки.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Омепразол в целом хорошо переносится, однако при длительном приёме возможны нежелательные реакции.

При появлении тяжёлых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или симптомов поражения почек применение следует немедленно прекратить.

Передозировка

Симптомы

При передозировке возможны: спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия (учащённое сердцебиение), аритмия, головная боль.

Что делать

Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен из-за высокой степени связывания с белками плазмы. Лечение симптоматическое. При подозрении на передозировку — немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Омепразол противопоказан при беременности. Несмотря на то что данные большинства наблюдательных исследований не свидетельствуют о тератогенности, официальная инструкция относит беременность к противопоказаниям. При необходимости снижения кислотности у беременных врач выбирает более изученные альтернативы (антациды, разрешённые при беременности).

В период лактации омепразол также противопоказан: препарат проникает в грудное молоко. Если лечение необходимо кормящей матери, рассматривается временное прекращение грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

Омепразол метаболизируется при участии CYP2C19 и CYP3A4, поэтому взаимодействует с рядом препаратов.

• Клопидогрел (антиагрегант): омепразол и эзомепразол снижают антитромбоцитарный эффект клопидогрела, поскольку ингибируют его биоактивацию через CYP2C19. Пациентам с сердечно-сосудистой патологией на клопидогреле рекомендуется использовать пантопразол вместо омепразола.
• Метотрексат: ИПП замедляют выведение метотрексата, повышая риск токсичности.
• Кетоконазол, итраконазол, позаконазол: снижение кислотности ухудшает их всасывание — эффективность противогрибковой терапии может снижаться.
• Дигоксин: снижение кислотности незначительно повышает всасывание дигоксина — контроль уровня дигоксина при совместном применении.
• Варфарин: омепразол ингибирует CYP2C19, что может замедлить метаболизм варфарина и усилить его антикоагулянтный эффект. Необходим контроль МНО.
• Такролимус, циклоспорин: возможно повышение плазменных концентраций при сочетании с омепразолом.
• Атазанавир (противовирусный при ВИЧ): его всасывание значительно снижается на фоне ИПП — комбинация не рекомендована.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Омепразол в целом не влияет на способность к управлению транспортными средствами. Однако в редких случаях возможны головокружение и нарушение зрения, которые могут временно снижать способность к вождению. При появлении этих симптомов следует воздержаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Применение с алкоголем

Специфических клинически значимых взаимодействий между омепразолом и алкоголем нет. Тем не менее алкоголь усиливает кислотообразование в желудке, раздражает слизистую и может нивелировать терапевтический эффект омепразола. При язвенной болезни и ГЭРБ употребление алкоголя противопоказано в принципе.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Вскрытую упаковку хранить в тех же условиях и использовать в установленные сроки. Не применять после истечения срока годности.

Аналоги Омепразола

Аналоги омепразола — другие ингибиторы протонной помпы и препараты того же действующего вещества различных производителей.

• Омез — наиболее известный дженерик омепразола; выпускается в капсулах и в форме порошка для инъекций.
• Лосек МАПС — оригинальный препарат омепразола от AstraZeneca; выпускается в особых таблетках с многогранулярной технологией.
• Пантопразол — другой ИПП; реже взаимодействует с системой CYP, меньше влияет на активацию клопидогрела, часто выбирается при сопутствующей антиагрегантной терапии.
• Эзомепразол — S-изомер омепразола (Нексиум); более высокая биодоступность и стабильный кислотоподавляющий эффект.
• Рабепразол — ИПП с более быстрым началом действия и меньшей зависимостью от полиморфизма CYP2C19.
• Лансопразол — ИПП, применяемый в схемах эрадикации H. pylori.
• Декслансопразол — ИПП с двойным высвобождением, удобен при ночных симптомах ГЭРБ.

Полный список аналогов Омепразола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Омепразол простыми словами?

Омепразол снижает выработку кислоты в желудке, «выключая» кислотный насос клеток желудочной стенки. Благодаря этому он помогает при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, изжоге и рефлюксе (забросе кислоты в пищевод), поражениях желудка от НПВС (таблеток от боли). Одна капсула 20 мг действует в течение суток.

Сколько дней принимать Омепразол?

Это зависит от диагноза. При язве двенадцатиперстной кишки — 2–4 недели, при язве желудка и рефлюкс-эзофагите — 4–8 недель, при эрадикации H. pylori — 7 дней (в сочетании с антибиотиками). Для профилактики рецидивов применяют длительно по 10 мг в сутки. Самостоятельно сокращать курс нельзя.

Можно ли Омепразол при беременности?

Нет, официальная инструкция относит беременность к противопоказаниям. Альтернативы при изжоге беременных — антациды, разрешённые в данный период, или альгинаты — по рекомендации акушера-гинеколога.

Можно ли купить Омепразол без рецепта?

Омепразол относится к рецептурным препаратам. Без рецепта возможна продажа ряда безрецептурных аналогов (например, в дозировке 10 мг). Точный рецептурный статус зависит от конкретного производителя и дозировки — уточняйте в аптеке.

Нужно ли пить Омепразол до или после еды?

Рекомендуется принимать до еды (за 20–30 минут до первого приёма пищи), обычно утром. Кислотоподавляющий эффект наиболее выражен, когда препарат активируется в париетальных клетках, находящихся «в рабочем состоянии» — то есть подготовленных к ответу на пищевой раздражитель.

Чем заменить Омепразол?

Среди ИПП ближайшие аналоги — пантопразол (меньше взаимодействий), рабепразол (быстрее действует) и эзомепразол (выше биодоступность). При непереносимости ИПП возможны Н2-блокаторы (фамотидин), однако они слабее. Замену подбирает врач.

Можно ли принимать Омепразол длительно?

Длительный приём (более 12 месяцев) требует периодического врачебного контроля. Возможные последствия: гипомагниемия, дефицит витамина B12, повышенный риск переломов костей, гипергастринемия. Минимальный риск при поддерживающей дозе 10 мг/сут по сравнению с терапевтическими 20–40 мг.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Омепразол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Узнать стоимость Омепразол
• Другие препараты группы «ингибиторы протонной помпы»:
  • Ультоп
  • Ортанол

Источники

1. Омепразол — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/omeprazol-1414
2. Омепразол (Omeprazole) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazol__3120
3. Омепразол — активное вещество, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazole__17826
4. Омепразол Рихтер — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/omeprazole-richter__2893
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Омепразол или Омез: что лучше и в чём разница