Салофальк: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Салофальке

• Салофальк — противовоспалительный препарат на основе месалазина (5-аминосалициловой кислоты): инструкция по применению предназначена для пациентов с язвенным колитом и болезнью Крона.
• Действующее вещество — месалазин, оказывает местное противовоспалительное действие непосредственно в слизистой оболочке кишечника; выпускается в нескольких формах: таблетки 250 мг и 500 мг, кишечнорастворимые гранулы 500 мг и 1000 мг, суппозитории, суспензия и пена ректальная.
• Строго рецептурный препарат; применяется под контролем гастроэнтеролога с регулярным мониторингом анализов крови и мочи.
• Противопоказан при повышенной чувствительности к салицилатам, заболеваниях крови, тяжёлой почечной или печёночной недостаточности, детям до 6 лет.
• Таблетки проглатывают целиком, не разжёвывая, за 1 час до еды.

Состав и форма выпуска

Салофальк выпускается в нескольких лекарственных формах — это позволяет воздействовать на разные отделы кишечника.

Таблетки кишечнорастворимые 250 мг и 500 мг: месалазин в ядре, покрытом кишечнорастворимой оболочкой (метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер 1:1 — Эудражит L). Оболочка растворяется при pH ≥6, то есть уже в терминальном отделе тонкой кишки и начале толстой. Упаковка — по 10 таблеток в блистере, 5 или 10 блистеров в пачке.

Гранулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением 500 мг и 1000 мг в пакетах: двойная оболочка гранул обеспечивает и кишечнорастворимость, и постепенное высвобождение месалазина по ходу толстой кишки.

Также существуют ректальные формы: суппозитории, суспензия и пена — для прямого воздействия на дистальные отделы. В тексте статьи рассматриваем прежде всего таблетки и гранулы.

Производитель — Dr. Falk Pharma GmbH, Германия. Препарат отпускается по рецепту врача.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) — это «голый» активный фрагмент сульфасалазина без сульфапиридиновой части, которая отвечала за большинство системных нежелательных эффектов старого препарата. При язвенном колите и болезни Крона воспаление локализуется в слизистой кишечника — именно туда и нужно доставить противовоспалительное вещество.

Механизм действия многоплановый. Месалазин угнетает синтез арахидоновой кислоты и её метаболитов — простагландинов и лейкотриенов, которые являются ключевыми медиаторами воспаления в кишечной стенке. Снижается проницаемость сосудов, уменьшается отёк и эмиграция лейкоцитов. Дополнительный эффект — антиоксидантный: месалазин нейтрализует свободные радикалы кислорода, которые повреждают эпителий при воспалении.

Важно: препарат действует локально, непосредственно в стенке кишечника. Системная противовоспалительная активность минимальна — это плюс с точки зрения безопасности. Именно поэтому специальные оболочки таблеток и гранул так принципиальны: их задача — доставить месалазин нераспавшимся до нужного отдела кишечника.

Фармакокинетика

Всасывание месалазина из кишечника составляет около 25–35%. Оставшиеся 65–75% остаются в просвете кишки и обеспечивают местный эффект. Всосавшийся месалазин метаболизируется в стенке кишечника и в печени до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (неактивный метаболит), которая выводится почками.

Пик концентрации в плазме при приёме таблеток — через 3–4 часа. Период полувыведения — около 1 часа (для самого месалазина) и 5–10 часов (для ацетилированного метаболита). Пациенты с медленным ацетилированием (генетически обусловленная особенность) накапливают больше активного вещества — у них выше риск побочных эффектов.

Показания к применению

Основные показания для пероральных форм (таблетки, гранулы):

• Язвенный колит — лечение обострений и профилактика рецидивов. Это главное и наиболее изученное показание.
• Болезнь Крона — лечение обострений и профилактика рецидивов (для таблеток).

Ректальные формы (суппозитории, суспензия, пена) — дополнительно при колите с вовлечением прямой кишки и дистального отдела сигмовидной.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к месалазину, другим производным салициловой кислоты или компонентам препарата.
• Заболевания крови (лейкопения, тромбоцитопения и другие).
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы — риск гемолитической анемии.
• Геморрагический диатез.
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Детский возраст до 6 лет (для обеих форм выпуска).

С осторожностью

Нарушение функции печени и почек лёгкой и средней степени тяжести, бронхиальная астма, повышенная чувствительность к сульфасалазину. При бронхиальной астме месалазин может провоцировать бронхоспазм — вести таких пациентов нужно с тщательным наблюдением.

Для гранул пролонгированного действия: беременность в I триместре — с осторожностью.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки кишечнорастворимые принимают внутрь целиком, не разжёвывая, за 1 час до еды, запивая достаточным количеством воды.

Гранулы (500 мг и 1000 мг): положить на язык и проглотить, не разжёвывая, запивая большим количеством жидкости. Приём — утром, в обед и вечером или всю суточную дозу однократно утром.

При обострении язвенного колита: 1–3 г в сутки (в зависимости от тяжести). Для поддержания ремиссии: 1,5–3 г в сутки.

Дети

Детям от 6 лет (таблетки):

• Лечение обострений: начальная доза 15–30 мг/кг/сут, максимум 75 мг/кг/сут, разделённая на несколько приёмов.
• Детям до 40 кг — половина взрослой суточной дозы; более 40 кг — взрослая доза.

Гранулы — детям до 6 лет не назначают. Детям старше 6 лет при обострении: 30–50 мг/кг/сут (максимум 75 мг/кг/сут), разбитые на 3 приёма или 1 раз в день.

Пожилые пациенты

Отдельных корректировок доз не требуется. Особое внимание — контролю функции почек: месалазин потенциально нефротоксичен при длительном применении.

Длительность курса

Для профилактики рецидивов язвенного колита — при необходимости в течение нескольких лет. Длительная терапия является стандартом ведения хронических воспалительных заболеваний кишечника. Самостоятельно прекращать лечение нельзя — это ведёт к обострению.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Частота реакций зависит от дозы и длительности применения.

Наиболее серьёзные — нефротоксичность и угнетение кроветворения. Именно поэтому контроль анализов крови и мочи обязателен с первых недель лечения.

Передозировка

Симптомы

При значительном превышении дозы — тошнота, рвота, боли в животе, усиление диареи. В теории — проявления салицилатной интоксикации: звон в ушах, головная боль, учащение дыхания.

Что делать

Приём прекратить. При выраженных симптомах — обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. При тяжёлых реакциях — поддерживающая терапия в условиях стационара.

Применение при беременности и лактации

При беременности применять с осторожностью — только если польза для матери явно превышает риск. Исследования у беременных ограничены. При обострении язвенного колита во время беременности гастроэнтеролог оценивает соотношение рисков и при необходимости назначает месалазин.

Месалазин выделяется с грудным молоком в небольших количествах. Применение в период грудного вскармливания возможно только по назначению врача. Описаны случаи диареи у грудных детей при лечении матери месалазином — это сигнал для консультации.

Взаимодействие с другими препаратами

• Азатиоприн, 6-меркаптопурин, тиогуанин: месалазин ингибирует фермент тиопуринметилтрансферазу и тем самым усиливает миелосупрессивный (угнетающий костномозговое кроветворение) эффект этих препаратов. Комбинация требует тщательного мониторинга.
• Антикоагулянты (варфарин): месалазин может снижать антикоагулянтный эффект варфарина. При совместном применении — контроль МНО.
• Лактулоза и другие препараты, снижающие pH кишечного содержимого: могут нарушать высвобождение месалазина из гранул пролонгированного действия — оболочка рассчитана на определённый pH.
• НПВП: потенциально усиливают нефротоксическое действие месалазина.
• Метотрексат, фолиевая кислота: возможно снижение всасывания фолатов.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Для таблеток — препарат не оказывает влияния. При возникновении головокружения как нежелательной реакции следует воздерживаться от вождения. Для гранул — соблюдать осторожность при работе, требующей концентрации внимания.

Применение с алкоголем

Алкоголь при воспалительных заболеваниях кишечника — прямой провокатор обострений. Он раздражает слизистую, нарушает барьерную функцию кишечника и усиливает воспалительный ответ. На период лечения — полный отказ.

До начала терапии и в процессе лечения (через 14 дней, затем 2–3 раза с интервалом 4 недели, далее каждые 3 месяца): контроль картины периферической крови, функции печени, мочевина/креатинин в крови, анализ мочи. Пациенты, являющиеся «медленными ацетиляторами», — под особым наблюдением. Гранулы содержат аспартам — при фенилкетонурии учитывать.

Условия хранения и срок годности

Таблетки: в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 3 года. Гранулы: в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности — 4 года. Хранить в недоступном для детей месте.

Аналоги Салофалька

По действующему веществу (месалазин) существует несколько аналогов:

• Пентаса — таблетки и гранулы с месалазином в микрогранулах этилцеллюлозы; другая система высвобождения, позволяющая воздействовать на более высокие отделы кишечника.
• Месавант — таблетки с месалазином в многоматричной системе MMX; приём 1 раз в сутки, что удобнее при длительной терапии.
• Мезакол — месалазин в таблетках с кишечнорастворимой оболочкой, аналог по механизму высвобождения.
• Сульфасалазин — предшественник месалазина; содержит сульфапиридиновую часть, которая обеспечивает доставку месалазина в толстую кишку, но даёт больше системных побочных эффектов.
• Асакол — таблетки месалазина с оболочкой Эудражит S, растворяющейся при pH ≥7; воздействует на более дистальные отделы толстой кишки.

Полный список аналогов Салофалька

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Салофальк?

Это противовоспалительный препарат для кишечника. Применяется при язвенном колите (лечение обострений и поддержание ремиссии) и болезни Крона. Месалазин действует непосредственно в слизистой оболочке кишечника, подавляя воспаление локально. При обычных проблемах с ЖКТ — изжоге, диарее без колита, синдроме раздражённого кишечника — Салофальк не показан.

Можно ли купить Салофальк без рецепта?

Нет, Салофальк — рецептурный препарат. Воспалительные заболевания кишечника требуют диагностики и наблюдения гастроэнтеролога: только колоноскопия с биопсией позволяет подтвердить диагноз и выбрать правильную схему лечения.

Как долго принимать Салофальк?

При язвенном колите — как правило, длительно, иногда годами: после достижения ремиссии препарат продолжают в поддерживающей дозе для профилактики рецидивов. Преждевременная отмена — главная причина обострений. Конкретную длительность определяет гастроэнтеролог.

Можно ли при беременности принимать Салофальк?

С осторожностью и только по назначению врача. Нелеченый язвенный колит при беременности несёт риски для матери и плода, поэтому при обострении гастроэнтеролог может назначить месалазин, если польза превышает риск. Самостоятельно принимать решение нельзя.

Почему нужно сдавать анализы во время лечения Салофальком?

Месалазин в редких случаях вызывает серьёзные нежелательные реакции: угнетение кроветворения и нарушение функции почек. Контроль крови и мочи позволяет выявить эти изменения на ранней стадии, когда всё ещё можно скорректировать лечение. Это стандарт безопасного ведения пациентов, а не перестраховка.

Почему нельзя разжёвывать таблетки Салофалька?

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая растворяется только при pH ≥6 — в дистальной части тонкой и начале толстой кишки. Если разжевать — оболочка разрушится, месалазин всосётся в желудке и тонкой кишке, не добравшись до места воспаления в толстой кишке.

Совместим ли Салофальк с другими препаратами от воспалительных болезней кишечника?

Это важный вопрос для гастроэнтеролога. Комбинация с азатиоприном или меркаптопурином усиливает угнетение кроветворения — требует строгого мониторинга. С биологическими препаратами (инфликсимаб, адалимумаб) — комбинация возможна, но под наблюдением специалиста.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Салофальк в ближайшей аптеке — наличие можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Салофальк в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Противовоспалительные средства для лечения кишечника»:
  • Месакол
  • Кансалазин

Источники

1. Салофальк — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/salofalk
2. Салофальк — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/salofalk-4226
3. Месалазин — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1109
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Язвенный колит: симптомы, лечение