Антикоагулянты

Что входит в категорию

В категории собраны препараты, влияющие на свёртывание крови: антикоагулянты прямого и косвенного действия, а также средства для растворения уже сформировавшегося тромба (тромболитики). Их задача — снижать активность отдельных факторов свёртывания и тем самым уменьшать риск образования тромбов в венах, полостях сердца и артериях. Такие препараты применяют при венозном тромбозе и тромбоэмболии лёгочной артерии, фибрилляции предсердий, после операций на крупных суставах и других вмешательств с высоким риском тромбоза, при остром коронарном синдроме, а также при гемодиализе и в других ситуациях, когда кровь контактирует с искусственными поверхностями.

По механизму группа делится на несколько частей. Низкомолекулярные гепарины и нефракционированный гепарин действуют через антитромбин и подавляют преимущественно фактор Xa и тромбин. Прямые пероральные антикоагулянты избирательно блокируют фактор Xa. Антагонисты витамина K нарушают синтез факторов свёртывания в печени, поэтому их действие развивается постепенно и требует лабораторного контроля. Тромболитические средства активируют превращение плазминогена в плазмин и применяются только в условиях стационара при инфаркте миокарда, массивной тромбоэмболии и ишемическом инсульте в ограниченном временном окне.

Формы выпуска соответствуют способу применения. Низкомолекулярные гепарины представлены готовыми шприцами и шприц-ручками с раствором для подкожного введения, нефракционированный гепарин — раствором для инъекций и инфузий. Прямые пероральные антикоагулянты и антагонисты витамина K — таблетки для приёма внутрь. Тромболитики — лиофилизаты и растворы для внутривенного введения. Отдельно стоят препараты со смешанным профилем действия на сосудистую стенку и вязкость крови, доступные в капсулах и растворах для инъекций.

Все препараты категории относятся к рецептурным: отпуск осуществляется по рецепту врача, самостоятельное начало, замена или отмена приёма недопустимы.

Как выбирать препарат

Антикоагулянт не выбирают самостоятельно. Конкретное вещество, дозу и длительность курса определяет врач исходя из диагноза, причины тромбоза, возраста, массы тела, функции почек и печени, сопутствующих заболеваний, противопоказаний и других принимаемых лекарств. Одна и та же схема может быть уместна при фибрилляции предсердий и неприемлема при механическом клапане сердца или антифосфолипидном синдроме — эти различия принципиальны и не сводятся к «аналогичному действию».

Что учитывается при назначении. Показание: профилактика после операции, лечение уже возникшего тромбоза, длительная профилактика кардиоэмболического инсульта — разные задачи с разными дозами. Функция почек: при снижении клиренса креатинина дозы части веществ уменьшают или препарат не применяют. Масса тела: для низкомолекулярных гепаринов доза рассчитывается на килограмм. Возраст: у пожилых риск кровотечений выше, детям большинство пероральных антикоагулянтов не назначают. Беременность и период кормления: пероральные ингибиторы фактора Xa и антагонисты витамина K противопоказаны или ограничены, решение принимает врач. Противопоказания: активное кровотечение, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения свёртывания, недавние операции на головном мозге и глазах, неконтролируемая артериальная гипертензия. Лекарственные взаимодействия: нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты, некоторые противогрибковые и противоэпилептические препараты, а также ряд антибиотиков меняют риск кровотечения.

Важно понимать границы возможностей группы. Антикоагулянты не растворяют старые тромбы и не устраняют причину повышенной свёртываемости — они снижают вероятность образования новых тромбов, и эффект индивидуален и не гарантирован. Форма выпуска тоже не является предметом свободного выбора: переход с инъекций на таблетки и обратно выполняется по схеме, назначенной врачом, с учётом периода перекрытия.

Популярные действующие вещества

• Эноксапарин натрия — низкомолекулярный гепарин для подкожного введения; применяется для профилактики и лечения венозных тромбозов, при остром коронарном синдроме, дозируется по массе тела и функции почек.
• Надропарин кальция — низкомолекулярный гепарин в готовых шприцах; используется в периоперационной профилактике тромбозов и при гемодиализе.
• Ривароксабан — прямой пероральный ингибитор фактора Xa в таблетках, известен под торговым названием Ксарелто; применяется при фибрилляции предсердий и венозных тромбоэмболиях, не требует регулярного контроля МНО, но требует строгой регулярности приёма.
• Апиксабан — пероральный ингибитор фактора Xa с двукратным суточным приёмом; используется для длительной профилактики тромбоэмболических осложнений, доза корректируется по возрасту, весу и почечной функции.
• Далтепарин натрия — низкомолекулярный гепарин, применяется при лечении тромбоза глубоких вен и в онкологической практике по назначению врача.
• Гепарин натрия — нефракционированный гепарин для внутривенного и подкожного введения; действие короткое и управляемое, применяется преимущественно в стационаре под контролем АЧТВ.
• Аценокумарол — антагонист витамина K в таблетках; действие развивается постепенно, требует регулярного контроля МНО и учёта содержания витамина K в питании.

Рекомендации провизора

Немедленная медицинская помощь нужна при признаках кровотечения: рвоте с примесью крови или «кофейной гущей», чёрном дегтеобразном стуле, крови в моче, продолжительном носовом или маточном кровотечении, обширных синяках без ушиба, а также при внезапной сильной головной боли, спутанности сознания, слабости в конечностях или нарушении речи. Срочная оценка врача требуется и при новых симптомах тромбоза — резкой односторонней боли и отёке ноги, внезапной одышке, боли в груди. При травме головы обратиться к врачу следует даже при хорошем самочувствии.

Как принимать. Регулярность важнее всего: прямые пероральные антикоагулянты принимают в одно и то же время, отдельные из них — во время еды для полноценного всасывания. Пропуск и удвоение дозы одинаково опасны, порядок действий при пропуске описан в инструкции и уточняется у врача. При приёме антагонистов витамина K необходим плановый контроль МНО и стабильный рацион без резких изменений количества зелени и других продуктов, богатых витамином K. Инъекции низкомолекулярных гепаринов выполняют в подкожную клетчатку живота, не вытесняя воздух из готового шприца и меняя место введения. О приёме антикоагулянта нужно заранее сообщать стоматологу, хирургу и любому другому врачу перед вмешательством.

Чего избегать: самостоятельной отмены при появлении синяков, замены одного антикоагулянта другим «по действующему веществу», одновременного приёма обезболивающих из группы НПВС без согласования с врачом, сочетания с алкоголем, а также добавления растительных средств и БАД, влияющих на свёртывание, без ведома лечащего врача. Ни одно средство этой группы не действует мгновенно и не защищает от тромбоза при нерегулярном приёме.

«Антикоагулянт — это препарат постоянного контроля, а не курса „до улучшения“. Если в упаковке заканчиваются таблетки, нужно заранее продлить рецепт, а не делать паузу: перерывы в приёме опаснее, чем кажется, и любые изменения схемы согласуются с лечащим врачом», — Гаврилин Игорь, Ведущий фармацевт.