Ацекардол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Ацекардоле

• Ацекардол — кардиологическая форма аспирина с инструкцией по применению: таблетки в кишечнорастворимой оболочке с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты (50, 100 или 300 мг).
• Назначают для профилактики сердечно-сосудистых катастроф: инфаркта миокарда, ишемического инсульта, тромбоза после шунтирования или стентирования.
• Главный механизм — необратимое подавление агрегации тромбоцитов (их склеивания). Это снижает риск образования тромба в сосуде.
• Кишечнорастворимая оболочка защищает желудок: активное вещество высвобождается только в кишечнике — это уменьшает, но не устраняет желудочно-кишечные риски.
• Абсолютные противопоказания — язва желудка или кишечника, кровотечения любой локализации, тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, последний триместр беременности, подагра.

Состав и форма выпуска

В одной таблетке Ацекардол содержится ацетилсалициловая кислота в трёх возможных дозировках: 50 мг, 100 мг или 300 мг. Оболочка кишечнорастворимая (enteric-coated) — это принципиально важно. Ацетилсалициловая кислота раздражает слизистую желудка; кишечнорастворимая оболочка позволяет таблетке пройти желудок нетронутой и раствориться в щелочной среде кишечника.

Именно поэтому всасывание при приёме таблеток с оболочкой задерживается на 3–6 часов по сравнению с обычным аспирином. Для экстренного купирования боли это плохо. Но для ежедневной кардиологической профилактики — вполне приемлемо.

Вспомогательные вещества оболочки: у конкретного производителя смотрите на упаковке. Производитель — ОАО «Синтез» (Курган, Россия). Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом месте, беречь от детей. Отпуск — разные источники указывают без рецепта для кардиологических доз, но фактически врачебное назначение обязательно при длительном применении.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота (АСК) — один из самых изученных препаратов в мире: её применяют в медицине больше 120 лет. В кардиологических дозах (50–300 мг/сут) она работает прежде всего как антиагрегант — блокирует тромбоциты.

Механизм: АСК необратимо ингибирует фермент циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) в тромбоцитах. ЦОГ-1 нужна для синтеза тромбоксана А2 — вещества, которое «сигнализирует» тромбоцитам слипаться друг с другом и к стенке сосуда. Без тромбоксана тромбоцит становится «слепым» и склеивается хуже. Поскольку тромбоциты не имеют ядра и не синтезируют новых белков, блокада ЦОГ-1 у них необратима — на весь срок жизни клетки (7–10 дней). Даже однократная доза 100 мг блокирует более 95% тромбоцитов.

В более высоких дозах (свыше 500 мг) ацетилсалициловая кислота дополнительно оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие — через блокаду ЦОГ-2. Но в кардиологических дозах эти эффекты минимальны.

Почему кишечнорастворимая форма хуже блокирует ЦОГ в желудке? Потому и хорошо. Задача — заблокировать тромбоциты (они циркулируют в крови, и достаточно кишечного всасывания), но не разрушить слизистую желудка, которая тоже нуждается в ЦОГ для защиты.

Фармакокинетика

После приёма кишечнорастворимых таблеток всасывание происходит в тонком кишечнике. Задержка относительно обычного аспирина — 3–6 часов. Биодоступность приемлемая, хотя и ниже, чем у обычных таблеток.

АСК быстро гидролизуется в плазме до салициловой кислоты — основного активного метаболита. Связь с белками плазмы: около 80–90% при низких дозах. Метаболизм — в печени. Выводится почками: скорость экскреции зависит от pH мочи (при щелочной моче выведение ускоряется). Период полувыведения при дозах 50–300 мг составляет около 2–3 часов.

Показания к применению

Ацекардол предназначен для профилактики тромботических осложнений у пациентов с уже установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями или высоким риском их развития. По официальной инструкции:

• вторичная профилактика инфаркта миокарда (после перенесённого инфаркта);
• профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной стенокардией;
• нестабильная стенокардия в анамнезе (вне острой фазы);
• профилактика тромбоза после аортокоронарного шунтирования;
• коронарная ангиопластика (стентирование) — кроме острой фазы;
• вторичная профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и ишемических нарушений мозгового кровообращения;
• острый инфаркт миокарда.

Первичная профилактика (назначение здоровым людям) в последние годы пересматривается: риск кровотечений может перевесить пользу у лиц без установленных сосудистых заболеваний.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или НПВС;
• «аспириновая» бронхиальная астма в анамнезе — астматический приступ, спровоцированный аспирином или другими НПВС;
• активная или рецидивирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечное кровотечение;
• цереброваскулярное кровотечение или другие виды активных кровотечений;
• геморрагический диатез;
• тяжёлая почечная недостаточность;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• гемофилия, тромбоцитопения и другие нарушения свёртываемости;
• одновременный приём пероральных антикоагулянтов;
• подагра (АСК в низких дозах задерживает выведение мочевой кислоты);
• одновременный приём метотрексата в дозах ≥15 мг/нед;
• последний (третий) триместр беременности.

С осторожностью

Длинный список — но каждая позиция обоснована.

• бронхиальная астма, сенная лихорадка, хронические заболевания дыхательных путей, полипы носа — риск бронхоспазма;
• язвенная болезнь в анамнезе, эпизоды желудочно-кишечных кровотечений — на этом фоне АСК увеличивает риск рецидива;
• артериальная гипертензия;
• умеренная почечная или печёночная недостаточность;
• пожилой возраст — чаще встречаются нарушения функции почек, сниженная кислотность желудка и сопутствующие лекарства, повышающие риск кровотечений;
• одновременная терапия антикоагулянтами в умеренных дозах.

АСК в малых дозах снижает выведение мочевой кислоты с мочой и может спровоцировать приступ подагры у предрасположенных пациентов. Если подагра уже есть — абсолютное противопоказание.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Нельзя вскрывать кишечнорастворимую оболочку — это лишит смысла всю защитную концепцию препарата.

Взрослые

Стандартная суточная доза для длительной кардиологической профилактики — 75–160 мг один раз в день. В острых ситуациях (инфаркт миокарда) назначают однократную нагрузочную дозу 150–450 мг для быстрой блокады тромбоцитов — обычно первую таблетку просят разжевать или взять без оболочки. Уточняйте у врача, так как именно в этой ситуации важна скорость.

Дети

Ацекардол детям при вирусных инфекциях с лихорадкой (ОРВИ, грипп, ветряная оспа) принимать нельзя без консультации врача — риск синдрома Рейе. Стойкая рвота у ребёнка на фоне ОРВИ — тревожный признак; немедленно обратитесь к врачу. В кардиологических показаниях у детей препарат применяют только по решению специалиста.

Пожилые пациенты

Отдельной дозировки инструкция не предусматривает. Но пожилые более уязвимы к желудочно-кишечным кровотечениям и нарушениям функции почек — регулярное наблюдение врача обязательно. При длительной терапии периодически проводят осмотр.

Длительность курса

Как правило, приём непрерывный — на годы. Самовольно прерывать курс нельзя: отмена препарата может спровоцировать «рикошетное» усиление агрегации тромбоцитов. Перед плановой операцией или стоматологическим вмешательством — проконсультируйтесь с врачом о временной отмене.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Главные побочные эффекты Ацекардола связаны с его антиагрегантным действием — повышенной кровоточивостью — и прямым действием на слизистую ЖКТ.

Со стороны ЖКТ (часто):

• диспепсия, дискомфорт и боли в животе;
• редко — воспаление слизистой ЖКТ, язва;
• желудочно-кишечное кровотечение и перфорация — редко, но возможны даже на фоне кишечнорастворимой формы.

Кровотечения — обратная сторона терапевтического действия:

• послеоперационные кровотечения, гематомы;
• носовые, кровоточивость дёсен;
• в единичных тяжёлых случаях — желудочно-кишечное или внутримозговое кровоизлияние.

Со стороны крови: тромбоцитопения, гранулоцитоз; хроническая постгеморрагическая анемия при длительном применении.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница; синдром бронхиальной астмы; очень редко — анафилактический шок.

Другие: головная боль, головокружение (редко); шум в ушах, снижение слуха; нарушение функции почек; транзиторное повышение печёночных трансаминаз.

Кишечнорастворимая оболочка снижает риск прямого повреждения желудка, но не исключает кровотечений полностью — АСК влияет на тромбоциты системно, через кровь.

Передозировка

Симптомы

При умеренной передозировке: шум в ушах (тиннитус), головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота — это классическая «салицилатная интоксикация». При тяжёлой: нарушения дыхания, нервно-психические расстройства, судороги, кома, метаболический ацидоз. Особенно уязвимы пожилые.

Что делать

Приём прекратить. Обратиться за медицинской помощью — при выраженных симптомах нужна госпитализация. Лечение симптоматическое: промывание желудка, активированный уголь, щелочное питьё для ускорения выведения. В тяжёлых случаях — коррекция кислотно-щелочного равновесия, гемодиализ. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

В третьем триместре Ацекардол противопоказан. АСК нарушает синтез простагландинов, которые участвуют в родовой деятельности, и может вызвать преждевременное закрытие артериального протока у плода.

В первом и втором триместрах применение возможно только по назначению врача, если польза для матери явно превышает риск. Низкие дозы (75–100 мг) для профилактики преэклампсии иногда назначают под контролем — это отдельная область применения. Решение за врачом-акушером.

При кормлении грудью: ацетилсалициловая кислота проникает в молоко. При разовом кратковременном приёме риск невелик, но систематическое применение нежелательно. Договоритесь с врачом о мониторинге.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацекардол взаимодействует с большим числом препаратов — это одна из причин, почему его нельзя просто добавить «к списку витаминов» самостоятельно.

• Метотрексат ≥15 мг/нед — комбинация противопоказана: АСК резко повышает токсичность метотрексата.
• Пероральные антикоагулянты (варфарин, апиксабан) и антиагреганты (клопидогрель) — значительно возрастает риск кровотечения; комбинация только по назначению врача с тщательным контролем.
• Ибупрофен — может ослабить кардиопротекторное действие Ацекардола (конкурирует за связывание с ЦОГ-1 тромбоцитов). При необходимости НПВС — сначала принять Ацекардол.
• Диуретики — в высоких дозах АСК снижает клубочковую фильтрацию; совместное применение требует осторожности.
• Противодиабетические препараты (инсулин, сульфонилмочевина) — АСК усиливает гипогликемический эффект; нужен мониторинг сахара.
• Алкоголь — повреждение слизистой ЖКТ суммируется; риск кровотечения возрастает.
• Урикозурические средства (пробенецид) — АСК снижает их эффект.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В обычных кардиологических дозах Ацекардол на концентрацию внимания не влияет. Но головокружение и шум в ушах при передозировке — сигнал: за руль в таком состоянии нельзя.

Применение с алкоголем

Прямого фармакокинетического взаимодействия нет, но сочетание крайне нежелательно. Алкоголь раздражает слизистую желудка сам по себе — вместе с АСК риск желудочного кровотечения умножается. Кроме того, алкоголь временно нарушает функцию тромбоцитов сверх уже заблокированного Ацекардолом — это увеличивает общий риск кровоточивости. На фоне длительного приёма Ацекардола от алкоголя лучше отказаться.

Ещё важные моменты. Перед хирургическим вмешательством или стоматологическим удалением зуба предупредите врача о приёме препарата — возможно, потребуется временная отмена (обычно за 5–7 дней). Нельзя давать детям и подросткам при вирусных инфекциях с лихорадкой без консультации педиатра: риск редкого, но опасного синдрома Рейе (поражение мозга и печени).

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, в недоступном для детей месте. Срок годности — указан на упаковке. Таблетки с истёкшим сроком годности не применяют: разложение АСК приводит к образованию уксусной и салициловой кислот — это меняет pH в желудке непредсказуемым образом.

Аналоги Ацекардола

У Ацекардола много синонимов и аналогов — всё это препараты с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах.

• Аспирин Кардио — 100 мг в кишечнорастворимой оболочке, Bayer (Германия); один из самых известных брендов в этой группе.
• ТромбоАСС — кишечнорастворимые таблетки 50 и 100 мг, от Lannacher Heilmittel (Австрия).
• Кардиомагнил — комбинация АСК 75 мг + гидроксид магния; магний дополнительно защищает слизистую желудка.
• Аспекард — аналог украинского и российского производства, те же дозировки.
• Аспирин — классическая форма без кишечнорастворимой оболочки, Bayer; применяется в том числе в кардиологии, но с большим риском для желудка.
• Тромбитал — отечественный аналог АСК 75 мг + магния гидроксид.

Принципиальная разница между ними — наличие или отсутствие дополнительной защиты желудка (магний), доза и производитель. Выбор — за лечащим врачом.

Полный список аналогов Ацекардола

Часто задаваемые вопросы

От чего применяют Ацекардол?

Это кардиологический препарат для профилактики тромбозов. Его назначают после инфаркта миокарда, при стенокардии, после стентирования или шунтирования, при риске ишемического инсульта. Цель — не допустить повторного сосудистого эпизода. Для снятия боли или температуры эти дозы не применяют.

Чем Ацекардол отличается от обычного Аспирина?

Двумя вещами: дозировкой и формой таблетки. Ацекардол — это 50, 100 или 300 мг, тогда как стандартный аспирин для обезболивания — 500 мг. Плюс кишечнорастворимая оболочка: активное вещество выходит не в желудке, а в кишечнике, что снижает прямое раздражение слизистой.

Можно ли купить Ацекардол без рецепта?

Формально в некоторых аптеках препарат отпускается без рецепта. Но самостоятельно назначать себе антиагрегантную терапию нельзя — обязательно нужна консультация кардиолога или терапевта. Неправильно выбранная доза, не учтённые противопоказания или лекарственные взаимодействия могут привести к кровотечению.

Можно ли принимать Ацекардол при язве желудка?

Нет. Активная или рецидивирующая язва — абсолютное противопоказание, даже для кишечнорастворимой формы. Кишечнорастворимая оболочка защищает только от прямого контакта с желудком; системное угнетение синтеза простагландинов всё равно ухудшает защиту слизистой ЖКТ.

Нужно ли принимать Ацекардол постоянно или курсами?

Постоянно. Антиагрегантное действие поддерживается только при регулярном приёме. Самовольная отмена опасна: у некоторых пациентов в первые дни после прекращения приёма возникает «рикошетное» усиление агрегации тромбоцитов. Прекращать приём или менять дозу — только по согласованию с врачом.

Что делать, если пропустил таблетку?

Принять как можно скорее, если это не ближе к следующему приёму. Двойную дозу не принимать. При регулярных пропусках проинформировать врача — это снижает эффективность профилактики.

Можно ли совмещать Ацекардол с ибупрофеном при болях?

С осторожностью. Ибупрофен конкурирует с АСК за связь с ЦОГ-1 и может временно ослабить кардиопротекторный эффект. Если нужен НПВС — примите сначала Ацекардол, подождите хотя бы 30 минут, и только потом ибупрофен. Или обсудите с врачом замену на парацетамол — он на ЦОГ-1 тромбоцитов не влияет.

Опасен ли Ацекардол для пожилых людей?

Особая осторожность нужна. С возрастом риски желудочно-кишечных кровотечений и перфораций от НПВС и АСК возрастают. Пожилым пациентам часто добавляют гастропротектор (омепразол или другой ингибитор протонного насоса) для защиты желудка при длительной антиагрегантной терапии.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ацекардол в ближайшей аптеке, проверить наличие удобно в каталоге 009.РФ.

• Ацекардол в каталоге аптек
• Другие антиагрегантные препараты:
  • Тромбо АСС
  • Плавикс

Источники

1. Ацекардол — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/acekardol-29721
2. Ацетилсалициловая кислота — описание вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/14
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя