Парацетамол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Парацетамоле

• Парацетамол — это инструкция по применению анальгетика-антипиретика на основе парацетамола, который снижает температуру и устраняет боль слабой и умеренной интенсивности.
• Препарат применяют при головной, зубной, суставной боли, невралгии, миалгии, альгодисменорее и при лихорадке на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.
• Парацетамол отпускается без рецепта врача; выпускается в форме таблеток (250 мг и 500 мг) и других лекарственных формах.
• Главные противопоказания — тяжёлые нарушения функции печени и повышенная чувствительность к парацетамолу.
• Принимать строго не превышая максимальную суточную дозу 4 г для взрослых — превышение грозит тяжёлым поражением печени.
• Нельзя сочетать с алкоголем и другими лекарствами, содержащими парацетамол, во избежание передозировки.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — парацетамол (paracetamolum, ацетаминофен). Выпускается в нескольких концентрациях: таблетки по 200 мг, 325 мг и 500 мг. Наиболее распространённая форма в российских аптеках — таблетки 500 мг в упаковках по 10, 20 или 30 штук. Помимо таблеток, парацетамол выпускается в виде суспензии и сиропа для детей (120 мг/5 мл, 250 мг/5 мл), свечей ректальных, раствора для инфузий — для разных возрастных групп и клинических ситуаций.

Вспомогательные вещества в составе таблеток могут различаться у разных производителей (крахмал, кальция стеарат, повидон, МКЦ и другие). Большинство форм не содержат лактозы, однако это следует уточнять в инструкции конкретной серии. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, имеют улучшенные органолептические свойства и немного быстрее высвобождают действующее вещество.

Парацетамол является одним из наиболее широко применяемых обезболивающих и жаропонижающих средств в мире. Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Парацетамол относится к анальгетикам-антипиретикам, то есть обезболивающим средствам с жаропонижающим действием. Он неизбирательно блокирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ) преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС) — в гипоталамусе (терморегулирующем центре мозга) и структурах, ответственных за болевую чувствительность. Именно это отличает его от нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например ибупрофена), которые блокируют ЦОГ в периферических тканях и тем самым оказывают выраженное противовоспалительное действие. У парацетамола противовоспалительное действие минимально, что делает его желудочно-кишечно безопаснее НПВП.

Жаропонижающее действие парацетамола осуществляется через угнетение синтеза простагландинов в гипоталамусе, что снижает температуру тела без нарушения теплопродукции. Обезболивающий эффект — через подавление болевых импульсов в ЦНС и, отчасти, через периферические механизмы. Препарат эффективен при боли слабой и умеренной интенсивности: при ноцицептивной (вызванной раздражением болевых рецепторов) боли он работает хорошо, а при нейропатической (поражение нервного ствола) — значительно слабее.

Важно понимать, что парацетамол практически не влияет на агрегацию тромбоцитов (слипание кровяных пластинок), не повреждает слизистую желудка и не задерживает жидкость, поэтому его можно применять при язвенной болезни желудка и у пациентов с проблемами свёртываемости крови — там, где НПВП противопоказаны.

Фармакокинетика

При приёме внутрь парацетамол быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут после приёма таблетки натощак. Приём во время или сразу после еды замедляет всасывание и отодвигает наступление эффекта. Препарат хорошо распределяется по тканям организма, в том числе проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер мозга).

Метаболизируется парацетамол преимущественно в печени — около 90% дозы превращается в нетоксичные сульфаты и глюкурониды, которые выводятся почками. Оставшиеся 5–10% окисляются ферментами системы CYP450 с образованием высокоактивного токсичного метаболита (NAPQI — N-ацетил-п-бензохинонимина). В норме этот метаболит быстро обезвреживается глутатионом. При передозировке запасы глутатиона истощаются, и NAPQI накапливается, вызывая некроз клеток печени. Именно поэтому соблюдение максимальных доз критически важно. Период полувыведения препарата составляет 2–3 часа у здоровых взрослых.

Показания к применению

Парацетамол применяется как обезболивающее и жаропонижающее средство у взрослых и детей. Согласно официальной инструкции:

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, невралгия (боль по ходу нерва), миалгия (мышечная боль), артралгия (суставная боль), боль при травмах, ожогах.
• Альгодисменорея (болезненные менструации).
• Болевой синдром при остеоартрите (дегенеративном заболевании суставов) — симптоматически.
• Лихорадка (повышенная температура тела) при инфекционно-воспалительных заболеваниях: ОРВИ, грипп, ангина, другие респираторные инфекции; состояния после вакцинации.
• Боль в горле при тонзиллите и фарингите.
• Ушная боль при отите — в качестве симптоматического обезболивания.

Препарат предназначен для симптоматической терапии: он уменьшает боль и снижает температуру, но не лечит само заболевание.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность (гиперчувствительность) к парацетамолу или вспомогательным веществам.
• Тяжёлые нарушения функции печени (тяжёлая печёночная недостаточность).
• Тяжёлые нарушения функции почек (тяжёлая почечная недостаточность).
• Детский возраст до 3 месяцев (для ряда форм выпуска).

С осторожностью

• Почечная и печёночная недостаточность лёгкой и средней степени тяжести — требуется снижение дозы и увеличение интервала между приёмами.
• Синдром Жильбера и другие доброкачественные гипербилирубинемии (нарушения выведения билирубина).
• Хронический алкоголизм и регулярное употребление алкоголя — значительно повышается риск токсического поражения печени.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Дегидратация (обезвоживание) и гиповолемия (сниженный объём крови).
• Анорексия, булимия, кахексия (истощение) — снижены запасы глутатиона, что повышает гепатотоксичность.

При указанных состояниях необходима консультация врача для подбора безопасной схемы лечения, так как нарушения метаболизма парацетамола могут привести к накоплению токсичного метаболита даже при терапевтических дозах.

Способ применения и дозы

Парацетамол принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды, желательно через 1–2 часа после еды для более быстрого всасывания. Минимальный интервал между приёмами — 4 часа.

Взрослые

Стандартная разовая доза для взрослых составляет 500 мг (1 таблетка 500 мг), при необходимости — 1000 мг (2 таблетки). Максимальная разовая доза — 1 г, максимальная суточная — 4 г (4000 мг). Превышать суточную дозу недопустимо. Препарат принимают по необходимости: при жаропонижающем применении — до 3 суток без консультации врача, при обезболивающем — до 5 суток.

Дети

Разовая доза для детей рассчитывается по массе тела: 10–15 мг/кг на приём. Для удобства приведена таблица выше. Детям до 1 года предпочтительны суспензии или свечи в соответствующих возрасту дозировках; таблетки 500 мг для маленьких детей не применяются. Максимальная продолжительность без консультации врача — 3 дня (жаропонижающее), 5 дней (обезболивающее).

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов без выраженных нарушений функции печени и почек коррекция дозы не требуется. При сопутствующих нарушениях работы печени или почек — увеличивают интервалы между приёмами по рекомендации врача.

Длительность курса

Без консультации врача препарат применяют как жаропонижающее не более 3 дней, как обезболивающее — не более 5 дней. Если температура сохраняется более 3 дней или боль — более 5 дней, необходимо обратиться к врачу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При применении в терапевтических дозах парацетамол переносится хорошо. Нежелательные реакции редки.

• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк; очень редко — тяжёлые кожные реакции (синдром Стивенса–Джонсона).
• Со стороны пищеварения: тошнота, боль в эпигастрии — редко, как правило при приёме натощак.
• Со стороны крови: очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
• Со стороны печени: повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ) — как правило, без клинических симптомов, при длительном применении в высоких дозах.
• Со стороны почек: при длительном приёме в высоких дозах возможна нефротоксичность (папиллярный некроз, интерстициальный нефрит).

При первых признаках кожных реакций (сыпь, зуд) следует прекратить приём и обратиться к врачу. Развитие желтухи или потемнение мочи могут указывать на поражение печени — в этом случае нужна срочная медицинская помощь.

Передозировка

Симптомы

• Первые 24 часа: тошнота, рвота, потливость, бледность кожи, боль в животе — возможны или вовсе отсутствуют.
• 2–3-и сутки: симптомы поражения печени — боль в правом подреберье, нарастание уровней АЛТ, АСТ, билирубина; при тяжёлой передозировке — печёночная недостаточность.
• Тяжёлые случаи: почечная недостаточность, нарушения ритма сердца, энцефалопатия, кома.

Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приёме 10 г и более за одну дозу.

Что делать

При подозрении на передозировку, даже при отсутствии симптомов, нужно немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью — в первые часы назначают энтеросорбенты (активированный уголь), проводят промывание желудка. Антидот — N-ацетилцистеин (ацетилцистеин), который наиболее эффективен в первые 8 часов после передозировки. Медлить с обращением за помощью нельзя, так как симптомы могут появиться с задержкой.

Применение при беременности и лактации

Парацетамол является наиболее изученным анальгетиком-антипиретиком в отношении безопасности при беременности и традиционно считается препаратом выбора для кратковременного обезболивания у беременных — при условии, что польза для матери превышает риск для плода. Применять следует в минимально эффективной дозе минимально короткий срок, только по назначению врача.

В период грудного вскармливания парацетамол проникает в грудное молоко в небольших количествах, однако в терапевтических дозах считается совместимым с кормлением грудью. Тем не менее решение о приёме в этот период лучше принимать совместно с педиатром или акушером-гинекологом.

Взаимодействие с другими препаратами

Парацетамол участвует в ряде клинически значимых взаимодействий, о которых необходимо предупреждать врача и фармацевта.

• Алкоголь и другие гепатотоксичные вещества: значительно повышается риск токсического поражения печени даже при терапевтических дозах парацетамола.
• Варфарин и другие непрямые антикоагулянты: парацетамол в высоких дозах усиливает антикоагулянтный эффект, повышая МНО; требует мониторинга.
• Индукторы ферментов CYP450 (рифампицин, барбитураты, карбамазепин, фенитоин): ускоряют образование токсичного метаболита NAPQI, что повышает гепатотоксичность.
• Метоклопрамид и домперидон: ускоряют всасывание парацетамола, повышая скорость наступления эффекта.
• Холестирамин: замедляет всасывание парацетамола при одновременном приёме.
• Другие препараты, содержащие парацетамол (многочисленные комбинированные средства от простуды — Колдрекс, Фервекс, НиммаФэст, ТераФлю и др.): одновременный приём опасен накоплением суммарной дозы сверх максимально допустимой.
• Ламотриджин: парацетамол снижает биодоступность ламотриджина — требует контроля.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Парацетамол в терапевтических дозах не оказывает седативного (успокаивающего) действия и не ухудшает психомоторные реакции, поэтому обычно не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Ограничений по вождению нет.

Применение с алкоголем

Совместный приём парацетамола с алкоголем категорически не рекомендуется: алкоголь усиливает образование токсичного метаболита NAPQI в печени. Особенно это опасно для людей, регулярно употребляющих спиртное: у них риск поражения печени возникает даже при дозах парацетамола, считающихся терапевтическими. В период лечения необходимо полностью исключить употребление алкогольных напитков.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, защищённом от света, в недоступном для детей месте. Срок годности — как правило, 3–5 лет (указан на упаковке). По истечении срока годности применять нельзя.

Аналоги Парацетамола

Ниже перечислены реальные препараты-аналоги с тем же действующим веществом или из той же фармакологической группы анальгетиков-антипиретиков. Замену подбирает врач или провизор.

• Панадол — таблетки с парацетамолом 500 мг, покрытые оболочкой, от британского производителя.
• Эффералган — шипучие и растворимые таблетки с парацетамолом, быстрее всасываются.
• Тайленол — таблетки с парацетамолом 500 мг, международный бренд.
• Цефекон Д — свечи ректальные с парацетамолом для детей разных дозировок.
• Калпол — суспензия с парацетамолом для детей.
• Парацетамол-Реневал — российский дженерик в таблетках 500 мг.
• Памол — датский препарат с парацетамолом в нескольких лекарственных формах.

Полный список аналогов Парацетамола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Парацетамол?

Парацетамол снижает повышенную температуру тела и устраняет боль слабой и умеренной интенсивности. Помогает при головной, зубной, суставной, мышечной боли, невралгии и болезненных менструациях. Также применяется при лихорадке на фоне ОРВИ, гриппа, ангины и других инфекций. Это симптоматическое средство — оно снимает симптомы, но не лечит причину заболевания.

Можно ли принимать Парацетамол детям?

Да, парацетамол разрешён для детей с 3 месяцев. Для детей предпочтительны суспензии, сиропы или ректальные свечи в возрастной дозировке. Таблетки 500 мг применяют детям от 9–12 лет, таблетки 250 мг — с 6 лет. Дозу рассчитывают по массе тела: 10–15 мг/кг на приём. Без консультации врача применяют не более 3 дней (жаропонижающее) или 5 дней (обезболивающее).

Можно ли принимать Парацетамол при беременности?

При необходимости — да, но только по назначению врача и в минимально эффективной дозе минимально короткий срок. Парацетамол считается наиболее безопасным анальгетиком-антипиретиком при беременности, однако это не означает, что его можно принимать бесконтрольно. Длительный или частый приём нежелателен без медицинских показаний.

Можно ли купить Парацетамол без рецепта?

Да, Парацетамол отпускается без рецепта врача — это безрецептурный препарат. Купить его можно в любой аптеке. Несмотря на доступность, следует строго соблюдать максимальные дозы и не превышать рекомендованную продолжительность самостоятельного приёма.

С чем нельзя совмещать Парацетамол?

Нельзя совмещать с алкоголем (резко повышается риск поражения печени) и с другими препаратами, содержащими парацетамол (комбинированные средства от простуды, некоторые анальгетики), так как суммарная доза может превысить допустимую. С осторожностью применяют совместно с варфарином — усиливается антикоагулянтный эффект. Индукторы CYP450 (рифампицин, барбитураты) повышают токсичность.

Сколько дней принимать Парацетамол?

Как жаропонижающее — не более 3 дней без консультации врача. Как обезболивающее — не более 5 дней. Если за это время улучшение не наступило, симптомы усилились или появились новые — необходимо обратиться к врачу. Длительный бесконтрольный приём повышает риск поражения печени и почек.

Почему нельзя превышать дозу Парацетамола?

Максимальная суточная доза 4 г (4000 мг) является критическим порогом: при превышении образуется токсичный метаболит, который повреждает клетки печени. При 10 г и более у взрослого может развиться острая печёночная недостаточность. Опасность усиливает алкоголь, истощение и ряд лекарств. Именно поэтому важно учитывать суммарную дозу парацетамола из всех принимаемых препаратов.

Чем заменить Парацетамол?

Из анальгетиков-антипиретиков ближайшие альтернативы — ибупрофен (дополнительно обладает противовоспалительным действием) и ацетилсалициловая кислота (аспирин, противопоказан детям до 15 лет). При непереносимости или противопоказаниях к НПВП и парацетамолу врач подберёт индивидуальную замену в зависимости от причины боли и общего состояния здоровья.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Парацетамол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Парацетамол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «анальгетики-антипиретики»:
  • Анальгин
  • Аспирин

Источники

1. Парацетамол (Paracetamolum) — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/paracetamol-63
2. Paracetamol — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/paracetamol__17830
3. Парацетамол-Реневал — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/paracetamol-reneval-86469
4. Парацетамол-УБФ — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/paracetamol-ubf-23364
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Как сбить высокую температуру у взрослого
• Жаропонижающие средства при высокой температуре: полное руководство
• Цитрамон и другие комплексные анальгетики: показания к применению и противопоказания