Ацетилсалициловая кислота: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Ацетилсалициловой кислоте

• Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению одного из самых известных НПВС (нестероидных противовоспалительных средств): помогает при боли, жаре и воспалении, а в малых дозах служит антиагрегантом — снижает риск тромбозов.
• Применяется при слабой и умеренной боли (головная, зубная, мышечная, суставная, при менструации), лихорадке у взрослых, а также для профилактики инфаркта миокарда, ТИА и ишемического инсульта.
• Препарат отпускается без рецепта; как обезболивающее принимают не более 5 дней подряд, как жаропонижающее — не более 3 дней без назначения врача.
• Главное противопоказание — детям и подросткам до 15 лет при вирусных заболеваниях с лихорадкой из-за риска синдрома Рейе; также противопоказана при язвенной болезни, геморрагических диатезах и «аспириновой триаде».
• Принимают внутрь после еды, запивая полным стаканом воды или молока; шипучие и растворимые формы снижают раздражающее действие на желудок.
• Несовместима с алкоголем и осторожно назначается вместе с антикоагулянтами, метотрексатом и другими НПВС.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — ацетилсалициловая кислота (Acidum acetylsalicylicum, аспирин). Препарат выпускается в нескольких формах, наиболее распространённая — таблетки для приёма внутрь. Дозировки таблеток: 100 мг, 250 мг и 500 мг. Форма 100 мг (и близкие к ней 50–325 мг) применяется главным образом как антиагрегант (для профилактики сердечно-сосудистых событий). Дозировки 250 и 500 мг — для анальгетического и жаропонижающего применения.

Помимо обычных таблеток, выпускаются кишечнорастворимые (покрытые специальной оболочкой) таблетки — они не растворяются в желудке, что снижает прямое раздражающее действие на слизистую. Такие формы особенно актуальны при длительном антиагрегантном лечении. Также существуют шипучие и растворимые таблетки (например, Аспирин Байер): их растворяют в воде и выпивают — это ускоряет всасывание и уменьшает риск желудочного дискомфорта.

Вспомогательные вещества в обычных таблетках: крахмал картофельный и/или кукурузный, тальк. Состав оболочки кишечнорастворимых таблеток — целлюлоза ацетилфталат или метакриловая кислота. При использовании шипучих таблеток в состав дополнительно входят лимонная кислота, натрия карбонат (сода) и другие наполнители.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота принадлежит к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Её главный механизм — необратимое ингибирование (подавление) фермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Этот фермент участвует в синтезе простагландинов и тромбоксана — биологически активных веществ, которые вызывают боль, воспаление, повышение температуры тела и участвуют в агрегации (склеивании) тромбоцитов.

Блокируя ЦОГ, ацетилсалициловая кислота реализует несколько фармакологических эффектов одновременно:

• Анальгетический (обезболивающий): снижает чувствительность болевых рецепторов к раздражению за счёт уменьшения синтеза простагландинов в очаге воспаления и в центральной нервной системе.
• Жаропонижающий (антипиретический): нормализует температуру тела путём снижения синтеза простагландина E₂ в гипоталамусе — центре терморегуляции. Препарат снижает только повышенную температуру, не влияя на нормальную.
• Противовоспалительный: уменьшает отёк, покраснение и боль в очаге воспаления, снижая выработку медиаторов воспаления.
• Антиагрегантный: необратимо блокирует ЦОГ-1 в тромбоцитах, что приводит к угнетению синтеза тромбоксана A₂ — мощного стимулятора слипания тромбоцитов. Поскольку тромбоциты лишены ядра и не могут восстановить ЦОГ, этот эффект сохраняется на протяжении всей жизни тромбоцита (7–10 дней). Именно поэтому малые дозы АСК (50–325 мг в сутки) применяют для долгосрочной профилактики тромбозов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь ацетилсалициловая кислота быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже в стенке кишечника и в печени часть АСК гидролизуется (расщепляется) до салициловой кислоты — активного метаболита. Максимальная концентрация в крови при приёме обычных таблеток достигается через 30–40 минут, шипучих — через 20–25 минут, кишечнорастворимых — через 3–4 часа.

Ацетилсалициловая кислота и салициловая кислота активно связываются с белками плазмы крови (альбуминами). Распределяются в большинстве тканей и жидкостей организма, включая синовиальную жидкость (в суставах), спинномозговую жидкость и грудное молоко. Проникают через плацентарный барьер.

Метаболизм происходит в печени: образуются неактивные конъюгаты (глюкурониды), которые выводятся с мочой. При повышенной нагрузке или высоких дозах метаболизм насыщается и переходит от линейного к насыщаемому — это значит, что при увеличении дозы концентрация в крови нарастает непропорционально. Период полувыведения салицилата зависит от дозы: при низких дозах — 2–3 часа, при высоких (противовоспалительных) — до 15–20 часов.

Показания к применению

Ацетилсалициловая кислота применяется при различных болевых и воспалительных состояниях, а также в кардиологии как антиагрегант. Ниже — перечень показаний согласно официальной инструкции.

• Болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль (в том числе мигрень), зубная боль, боль в горле, мышечная и суставная боль, невралгия (боль по ходу нерва), поясничная боль.
• Альгодисменорея (болезненные менструации).
• Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях у взрослых и детей старше 15 лет.
• Нестабильная стенокардия (в составе комплексной терапии).
• Острый инфаркт миокарда — для снижения летальности и риска повторного инфаркта.
• Профилактика инфаркта миокарда у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
• Профилактика транзиторных ишемических атак (ТИА) и ишемического инсульта.
• Профилактика тромбозов глубоких вен и тромбоэмболии лёгочной артерии после хирургических операций на сосудах.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим НПВС или любому из вспомогательных компонентов.
• «Аспириновая триада» — сочетание бронхиальной астмы, полипоза носа и непереносимости аспирина (риск тяжёлого бронхоспазма).
• Геморрагический диатез, в том числе гемофилия и болезнь Виллебранда.
• Расслаивающая аневризма аорты.
• Эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ в фазе обострения.
• Желудочно-кишечное кровотечение.
• Острая почечная или тяжёлая почечная недостаточность.
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (Г-6-ФДГ) — риск гемолитической анемии.
• Беременность I и III триместры.
• Период грудного вскармливания.
• Дети и подростки до 15 лет при лихорадке на фоне вирусных заболеваний (грипп, ветрянка) — риск синдрома Рейе.

С осторожностью

• Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ), хронические заболевания органов дыхания — возможен бронхоспазм.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.
• Нарушения функции почек.
• Гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты) и подагра — АСК снижает экскрецию мочевой кислоты.
• Одновременный приём антикоагулянтов (варфарин и др.).
• Беременность II триместра.
• Дети и подростки в возрасте от 15 лет при лечении неинфекционной боли — с осторожностью, только с разрешения врача.

Категорию «с осторожностью» выделяют по той причине, что у перечисленных групп пациентов польза от препарата возможна, однако риски нежелательных эффектов выше средних. Решение об отмене или продолжении лечения принимает врач, оценивая конкретную клиническую ситуацию.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды (для снижения раздражающего действия на слизистую желудка), запивая полным стаканом воды, молока или молочного продукта. Обычные таблетки нельзя рассасывать или разжёвывать — только проглатывать целиком; кишечнорастворимые и жевательные формы следует применять согласно инструкции конкретного препарата.

Взрослые

Для купирования боли или снижения температуры взрослым назначают 500 мг (1 таблетка 500 мг) на приём, при необходимости — до 1000 мг (2 таблетки). Интервал между приёмами — не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 3000 мг. Как обезболивающее можно принимать самостоятельно (без назначения врача) не более 5 дней подряд, как жаропонижающее — не более 3 дней. При необходимости более длительного приёма необходима консультация врача.

В антиагрегантном режиме взрослым назначают 50–100 мг в сутки (чаще всего 100 мг) однократно утром. Эта дозировка применяется длительно (месяцы, годы) только по назначению врача-кардиолога или терапевта для вторичной профилактики сердечно-сосудистых событий.

Дети

Ацетилсалициловая кислота противопоказана детям и подросткам до 15 лет при вирусных заболеваниях с лихорадкой (грипп, ОРВИ, ветряная оспа) из-за риска развития синдрома Рейе — редкого, но опасного для жизни поражения печени и головного мозга. Подросткам старше 15 лет для купирования боли можно применять в дозах, аналогичных взрослым (500 мг), под наблюдением врача. В педиатрической практике для снижения температуры у детей вместо АСК предпочтительны парацетамол или ибупрофен.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты особенно уязвимы к желудочно-кишечным и почечным нежелательным эффектам АСК. Для обезболивания и жаропонижающего эффекта рекомендуется начинать с минимально эффективной дозы (250–500 мг) и при необходимости применять кишечнорастворимые формы. Антиагрегантная терапия в дозе 100 мг возможна, но требует врачебного контроля функции почек и мониторинга состояния ЖКТ.

Длительность курса

В качестве обезболивающего — не более 5 дней; в качестве жаропонижающего — не более 3 дней без консультации врача. При антиагрегантном применении курс может быть длительным (пожизненным) — только по назначению врача.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Ацетилсалициловая кислота при краткосрочном применении в стандартных дозах обычно переносится удовлетворительно. Однако перечень возможных нежелательных реакций достаточно широк — это связано с разнообразием фармакологических эффектов препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта (наиболее частые):

• Тошнота, рвота, изжога.
• Боль в животе, дискомфорт в эпигастрии.
• Эрозии и язвы слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки — особенно при длительном применении.
• Желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное) — наиболее серьёзное осложнение.

Со стороны системы крови:

• Удлинение времени кровотечения (за счёт антиагрегантного эффекта).
• Тромбоцитопения (снижение количества тромбоцитов) — редко.
• Железодефицитная анемия при хроническом скрытом кровотечении из ЖКТ.
• Гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом Г-6-ФДГ.

Со стороны дыхательной системы:

• Бронхоспазм у предрасположенных пациентов («аспириновая астма»).

Аллергические реакции:

• Крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отёк.
• Анафилактоидные реакции — редко.

Со стороны почек:

• Снижение функции почек при длительном применении в высоких дозах.
• Задержка натрия и воды (отёки), особенно у пожилых и при сердечной недостаточности.

Прочие:

• Шум в ушах, снижение слуха при передозировке (салицилизм).
• Головокружение, головная боль — при высоких дозах.

Передозировка

Симптомы

Передозировка АСК может протекать по лёгкому (салицилизм) или тяжёлому типу.

Лёгкая/умеренная передозировка (салицилизм):

• Шум в ушах, снижение слуха.
• Головная боль, головокружение.
• Тошнота, рвота.
• Повышенное потоотделение.

Тяжёлая передозировка:

• Нарушение дыхания: учащённое и глубокое (гипервентиляция).
• Метаболический ацидоз (нарушение кислотно-щелочного баланса).
• Повышение температуры тела (гипертермия).
• Нарушение сознания, вплоть до комы.
• Судороги.
• Острая почечная недостаточность.
• Кровотечения из ЖКТ.

Особую опасность передозировка представляет для детей: токсические реакции развиваются быстрее и при относительно более низких дозах, чем у взрослых.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. До прибытия врача можно принять активированный уголь (если прошло менее 1 часа с момента приёма и пострадавший в сознании). Специфического антидота не существует. В условиях стационара применяют промывание желудка (при раннем обращении), инфузионную терапию, щелочной форсированный диурез (при тяжёлом отравлении), симптоматическую терапию. При критической передозировке возможен гемодиализ.

Применение при беременности и лактации

В I и III триместрах беременности ацетилсалициловая кислота в любых дозах противопоказана. В I триместре АСК проявляет тератогенный потенциал (теоретический риск пороков развития плода). В III триместре приём НПВС ведёт к преждевременному закрытию артериального протока у плода, лёгочной гипертензии, нарушению функции почек плода и задержке родов. Также возможно усиление кровоточивости у матери в родах.

Во II триместре применение АСК допустимо в строго ограниченных случаях (например, в малых дозах при угрозе преэклампсии под наблюдением врача), однако только по назначению специалиста. Самостоятельный приём в период беременности категорически недопустим.

В период грудного вскармливания АСК проникает в грудное молоко. Эпизодический приём в низких дозах считается относительно безопасным, однако длительный или систематический приём не рекомендован. При необходимости регулярного применения вопрос о продолжении кормления решает врач. Для снятия боли и жара у кормящих женщин предпочтительны парацетамол или ибупрофен.

Взаимодействие с другими препаратами

Ацетилсалициловая кислота имеет клинически значимые взаимодействия с широким кругом препаратов. Перед началом применения необходимо сообщить врачу или провизору о всех принимаемых лекарствах.

• Антикоагулянты (варфарин, гепарин, новые оральные антикоагулянты) — АСК усиливает их антикоагулянтный эффект и резко повышает риск кровотечений; комбинацию применяют только под строгим врачебным контролем.
• Другие НПВС (ибупрофен, диклофенак, напроксен) — возрастает риск язвообразования и желудочно-кишечных кровотечений; одновременный приём нескольких НПВС нежелателен. Кроме того, ибупрофен может конкурентно блокировать антиагрегантный эффект АСК.
• Метотрексат — АСК снижает почечную экскрецию метотрексата, что может привести к его накоплению и серьёзной токсичности (подавление кроветворения, поражение печени).
• Вальпроевая кислота (препараты от эпилепсии) — АСК вытесняет вальпроат из связи с белками плазмы, повышая его концентрацию в крови и токсичность.
• Мочегонные средства (диуретики) — АСК снижает их диуретический и антигипертензивный эффект за счёт задержки натрия и воды.
• Ингибиторы АПФ и сартаны — снижение антигипертензивного эффекта при приёме высоких доз АСК; при антиагрегантных дозах (50–100 мг) взаимодействие минимально.
• Урикозурические средства (пробенецид, сульфинпиразон) — АСК снижает их способность выводить мочевую кислоту, что может усиливать подагру.
• Глюкокортикостероиды (преднизолон и др.) — совместное применение кратно увеличивает риск ульцерогенного действия на ЖКТ.
• Алкоголь — усиливает повреждающее действие на слизистую желудка и увеличивает риск кровотечений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В терапевтических дозах ацетилсалициловая кислота не оказывает значимого влияния на психомоторные функции, поэтому управление транспортом и работа с механизмами, как правило, не ограничиваются. При передозировке или возникновении выраженного головокружения, шума в ушах следует воздержаться от вождения до исчезновения симптомов.

Применение с алкоголем

Совместный приём АСК и алкоголя категорически нежелателен. Оба вещества раздражают слизистую оболочку желудка и кишечника; их сочетание резко повышает риск эрозий, язв и желудочно-кишечных кровотечений. Кроме того, алкоголь усиливает влияние АСК на систему свёртывания крови. Даже однократный приём алкоголя на фоне курса АСК — нежелательное сочетание.

Отдельно о синдроме Рейе: ацетилсалициловую кислоту нельзя давать детям и подросткам до 15 лет, болеющим гриппом, ОРВИ, ветрянкой или другими вирусными инфекциями, сопровождающимися лихорадкой. Синдром Рейе — острая энцефалопатия в сочетании с жировой дистрофией внутренних органов — хотя и редок, но смертелен в значительном проценте случаев. Для снижения температуры у детей в таких ситуациях используют исключительно парацетамол или ибупрофен.

Перед плановым хирургическим вмешательством следует предупредить врача о приёме АСК: из-за антиагрегантного действия может потребоваться отмена препарата за 5–7 дней до операции.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Важна именно сухость: при повышенной влажности ацетилсалициловая кислота гидролизуется с образованием уксусной и салициловой кислот — таблетки приобретают характерный уксусный запах, и применять их нельзя. Срок годности обычных таблеток — 3–5 лет. Вскрытую упаковку хранить плотно закрытой. Точные сроки и условия — на упаковке конкретного производителя.

Аналоги Ацетилсалициловой кислоты

Ниже перечислены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом (ацетилсалициловой кислотой) или из той же группы НПВС с анальгетическим и жаропонижающим действием. Замену подбирает врач или провизор.

• Аспирин (Байер) — торговое наименование ацетилсалициловой кислоты от компании Байер, выпускается в обычных и шипучих формах; шипучая форма обеспечивает более быстрое всасывание.
• Аспирин Кардио — кишечнорастворимые таблетки 100 мг, предназначены специально для длительной антиагрегантной терапии.
• Кардиомагнил — комбинированный препарат: ацетилсалициловая кислота 75 или 150 мг + гидроксид магния (защита слизистой желудка), кишечнорастворимые таблетки.
• Тромбо АСС — кишечнорастворимые таблетки АСК 50 и 100 мг для антиагрегантной терапии.
• Аспикор — кишечнорастворимые таблетки ацетилсалициловой кислоты 100 мг для кардиологических показаний.
• Аспиватрин — ацетилсалициловая кислота в сочетании с аскорбиновой кислотой, шипучие таблетки.
• Ацекардол — кишечнорастворимые таблетки АСК 100 мг российского производства для антиагрегантного применения.
• Аспирин С — шипучие таблетки, содержащие АСК 400 мг и аскорбиновую кислоту 240 мг; удобны для приёма при простуде.

Полный список аналогов Ацетилсалициловой кислоты

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Ацетилсалициловая кислота?

Ацетилсалициловая кислота помогает при боли слабой и умеренной интенсивности (головная, зубная, мышечная, суставная, при менструации), снижает повышенную температуру тела, уменьшает воспаление. В кардиологии в малых дозах (50–100 мг/сут) назначается для профилактики образования тромбов при ишемической болезни сердца, после инфаркта и при нестабильной стенокардии.

Можно ли принимать Ацетилсалициловую кислоту при температуре?

Взрослым и подросткам старше 15 лет — да. Разовая доза 500–1000 мг снижает температуру уже через 20–30 минут. Детям до 15 лет при вирусных инфекциях (грипп, ОРВИ, ветрянка) ацетилсалициловая кислота противопоказана из-за риска синдрома Рейе. Вместо неё детям назначают парацетамол или ибупрофен.

Можно ли Ацетилсалициловую кислоту при беременности?

В I и III триместрах — категорически нет. В I триместре существует риск воздействия на эмбрион, в III — риск нарушений у плода и осложнений в родах. В специальных случаях (например, профилактика преэклампсии) малые дозы АСК во II триместре могут быть назначены врачом под наблюдением, но самостоятельный приём недопустим.

Можно ли купить Ацетилсалициловую кислоту без рецепта?

Да, ацетилсалициловая кислота в дозировках для обезболивания и снижения температуры (250 мг, 500 мг) отпускается без рецепта. Кардиологические формы для антиагрегантной терапии (100 мг, кишечнорастворимые) также доступны без рецепта, однако их следует принимать только по назначению врача, так как длительная антиагрегантная терапия требует медицинского контроля.

Почему нельзя давать Ацетилсалициловую кислоту детям?

Из-за риска синдрома Рейе — редкого, но крайне тяжёлого осложнения, которое развивается у детей и подростков при приёме салицилатов на фоне вирусных инфекций. Синдром Рейе проявляется острым поражением печени и головного мозга и в значительном числе случаев приводит к необратимым последствиям или летальному исходу. Для снижения температуры детям до 15 лет используют парацетамол или ибупрофен.

С чем нельзя совмещать Ацетилсалициловую кислоту?

Нельзя одновременно принимать несколько НПВС (риск кровотечений), варфарин и другие антикоагулянты (без врачебного контроля), метотрексат (повышается его токсичность), употреблять алкоголь. С осторожностью — с мочегонными, гипотензивными препаратами и вальпроевой кислотой. О всех принимаемых лекарствах нужно сообщить врачу или провизору.

Сколько дней можно принимать Ацетилсалициловую кислоту?

Как обезболивающее — не более 5 дней подряд без назначения врача. Как жаропонижающее — не более 3 дней. При сохранении симптомов необходима консультация врача. Антиагрегантную терапию (100 мг/сут) назначает кардиолог или терапевт; такое лечение нередко продолжается неограниченно долго под периодическим врачебным контролем.

Чем отличается обычная Ацетилсалициловая кислота от Кардиомагнила?

Кардиомагнил — комбинированный препарат: помимо АСК (75 или 150 мг), он содержит гидроксид магния, который нейтрализует кислоту в желудке и снижает раздражение слизистой. Форма кишечнорастворимая, что дополнительно защищает желудок. Обычные таблетки АСК 500 мг предназначены для обезболивания и снижения температуры. Кардиомагнил оптимизирован именно для длительного антиагрегантного применения.

Как правильно принимать таблетки, чтобы не навредить желудку?

Принимать только после еды, запивая полным стаканом воды или молока — это уменьшает прямое раздражение слизистой желудка. При склонности к изжоге или гастриту предпочтительны кишечнорастворимые формы (Аспирин Кардио, Тромбо АСС, Кардиомагнил) или шипучие таблетки, растворённые в воде. Не следует принимать натощак.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Ацетилсалициловую кислоту в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Ацетилсалициловая кислота в каталоге аптек
• Другие препараты группы «НПВС»:
  • Нурофен
  • Кетонал

Источники

1. Ацетилсалициловая кислота — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/acetilsalicilovaya-kislota-182
2. Ацетилсалициловая кислота — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/12
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Ишемический инсульт