Азитромицин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Азитромицине

• Азитромицин — антибиотик-макролид в форме таблеток 500 мг, инструкция по применению которого охватывает инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи, мочеполовой системы и болезнь Лайма; рецептурный препарат.
• Главная особенность — длительный период полувыведения (35–50 часов) и накопление в тканях: концентрация антибиотика в очаге инфекции в 10–50 раз выше, чем в плазме, что позволяет принимать его один раз в день коротким курсом — часто всего 3 дня.
• Принимают за 1 час до еды или через 2 часа после — пища замедляет всасывание; таблетку проглатывают целиком, не разжёвывая.
• Нельзя при тяжёлой печёночной недостаточности (Child-Pugh C), детям до 12 лет весом менее 45 кг, при одновременном приёме эрготамина.
• Самостоятельно принимать азитромицин без назначения врача недопустимо: назначить антибиотик может только специалист после установления диагноза.

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг. Одна таблетка содержит 500 мг азитромицина (в виде азитромицина дигидрата). Вспомогательный состав: микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, поливинилпирролидон, магния стеарат, тальк; оболочка — гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк. Фасовка — блистеры по 3 таблетки (один стандартный курс при инфекциях ДП).

На российском рынке азитромицин представлен большим числом торговых наименований: Зитролид, Сумамед, Азитрал, АзитРус и другие. Все они содержат то же действующее вещество. Регистрационный номер конкретного препарата (пример: ЛП-005542) указан в ГРЛС. ATX-код: J01FA10.

Помимо таблеток 500 мг, существуют таблетки 250 мг, капсулы 250 мг, порошок для приготовления суспензии — для детей. Здесь описывается таблетированная форма 500 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Азитромицин — представитель азалидов, подгруппы макролидных антибиотиков. Молекула связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы, блокируя синтез белка. Без белкового синтеза бактерия не может делиться и расти — это бактериостатический эффект. При высоких концентрациях в очаге инфекции, которые антибиотик создаёт в тканях, действие становится бактерицидным.

Спектр активности широкий. Азитромицин подавляет:

• грамположительные кокки: Streptococcus pyogenes (стрептококк группы А), S. pneumoniae (пневмококк), Staphylococcus aureus (золотистый стафилококк);
• грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis (коклюш);
• внутриклеточные возбудители — особо важная группа: Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila. Именно против этих бактерий, прячущихся внутри клеток, обычные бета-лактамные антибиотики малоэффективны, а азитромицин накапливается внутри клеток-фагоцитов и доставляется прямо к возбудителю.
• Borrelia burgdorferi (болезнь Лайма).

Устойчивость к азитромицину развивается по нескольким механизмам: метилирование мишени, активное выведение антибиотика из клетки, ферментативная инактивация. Поэтому использование азитромицина без подтверждённых показаний увеличивает риск резистентности.

Фармакокинетика

Биодоступность при приёме внутрь — около 37%. Это немного, но компенсируется уникальным распределением: концентрация в тканях (лёгкие, миндалины, кожа, предстательная железа) в 10–50 раз превышает плазменную. Пик концентрации в плазме — через 2–3 часа после приёма, составляет около 0,4 мг/л при дозе 500 мг.

Период полувыведения — 35–50 часов. Это позволяет принимать препарат один раз в сутки. После окончания курса азитромицин продолжает работать ещё 5–7 дней — именно поэтому курс может быть всего 3 дня, а эффект сохраняется. Выводится преимущественно через кишечник (около 50%) в неизменённом виде, около 6% — почками.

Приём пищи значимо снижает скорость и степень всасывания — потому таблетку принимают натощак.

Показания к применению

Азитромицин 500 мг показан взрослым и детям от 12 лет с массой тела ≥45 кг при инфекциях, вызванных чувствительными возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит (ангина), синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония (лёгкой и средней степени, вызванная «атипичными» возбудителями — M. pneumoniae, C. pneumoniae, L. pneumophila), острый бронхит;
• инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
• акне вульгарис средней степени тяжести — особая схема (3 дня еженедельно в течение 9 недель);
• инфекции мочеполовой системы: хламидийный уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis;
• болезнь Лайма (начальная стадия — мигрирующая эритема).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидным или кетолидным антибиотикам;
• тяжёлая печёночная недостаточность класса Child-Pugh C;
• детский возраст до 12 лет при массе тела менее 45 кг (для данной формы 500 мг);
• одновременный приём производных эрготамина (эрготамин, дигидроэрготамин) — риск эрготизма: спазм сосудов, некроз конечностей;
• удлинение интервала QT (врождённый или приобретённый синдром удлинённого QT), тяжёлые нарушения сердечного ритма.

С осторожностью

• нарушение функции печени средней тяжести (Child-Pugh A–B) — метаболизм препарата изменён, необходим контроль;
• нарушение функции почек (СКФ < 10 мл/мин);
• одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические, некоторые антибиотики, антипсихотики);
• пожилые пациенты с кардиальной патологией;
• миастения гравис — описаны случаи обострения на фоне макролидов.

Важный момент про QT: азитромицин сам по себе обладает умеренным потенциалом удлинения QT. В сочетании с другими такими препаратами риск желудочковой аритмии (torsades de pointes) возрастает — это нужно учитывать при составлении схемы лечения.

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетку принимают внутрь, целиком, за 1 час до еды или через 2 часа после неё, запивая водой. Один раз в сутки.

Дети

Детям от 12 лет с массой тела ≥45 кг — та же схема, что и взрослым: 500 мг 1 раз в день. Детям до 12 лет или с массой менее 45 кг — таблетки 500 мг не применяются; используют суспензию или капсулы с расчётом дозы по массе тела — 10 мг/кг/сут 3 дня.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых инструкция не требует. При наличии кардиальной патологии, нарушений ритма или приёме других препаратов — обязательный контроль врача, при необходимости ЭКГ до начала курса.

Длительность курса

Стандартный курс при респираторных инфекциях — 3 дня. При болезни Лайма — 5 дней. При акне — особый длительный протокол. Самовольно сокращать курс нельзя: даже при улучшении самочувствия на 2-й день препарат продолжает работать в тканях.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Азитромицин в целом переносится лучше, чем эритромицин или кларитромицин — классические макролиды. Но нежелательные реакции всё же встречаются.

Диарея — самый частый повод прекратить курс раньше времени. Если диарея интенсивная с кровью или слизью — это может быть псевдомембранозный колит (C. difficile), нужна срочная консультация.

Передозировка

Симптомы

Данных о тяжёлой передозировке мало. Вероятные проявления при приёме значительно превышающих терапевтических доз: тошнота, рвота, диарея, временное снижение слуха. Потенциальный риск — удлинение QT и нарушения ритма.

Что делать

Прекратить приём. Обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое: коррекция водно-электролитного баланса при выраженной диарее, мониторинг ЭКГ. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен из-за большого объёма распределения препарата.

Применение при беременности и лактации

При беременности азитромицин применяют с осторожностью — только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск. Данных о тератогенности у людей нет, однако полноценные контролируемые исследования не проводились. Назначение — исключительно по решению врача.

При грудном вскармливании азитромицин проникает в грудное молоко. Если без антибиотика не обойтись и он назначен врачом — вопрос о прекращении или временном прерывании кормления решается индивидуально. Самостоятельно принимать решение о продолжении ГВ на фоне азитромицина не следует.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антацидные препараты (алюминий- и магнийсодержащие) — снижают максимальную концентрацию азитромицина на 24%; принимать азитромицин за 1 час до антацида или через 2 часа после него.
• Варфарин — усиление антикоагулянтного эффекта; контроль МНО обязателен.
• Циклоспорин — повышение концентрации циклоспорина в крови; мониторинг уровня.
• Дигоксин — азитромицин может повышать биодоступность дигоксина, изменяя кишечную микрофлору; контроль концентрации дигоксина.
• Эрготамин, дигидроэрготамин — категорически нельзя совмещать: риск тяжёлого эрготизма.
• Препараты, удлиняющие QT (амиодарон, соталол, хлорохин, некоторые фторхинолоны, антипсихотики) — суммарное удлинение QT, риск аритмии; совместное применение нежелательно.
• Терфенадин — повышение риска тяжёлых нарушений ритма; комбинация противопоказана (терфенадин сейчас снят с рынка, но аналогичная осторожность для астемизола).
• Статины, метаболизирующиеся CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин в высоких дозах) — теоретическое увеличение риска миопатии; короткий 3-дневный курс практически незначим, но лучше уведомить врача.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Азитромицин в отдельных случаях вызывает головокружение или нарушение зрения. Если эти эффекты возникли — от управления транспортом и сложными механизмами лучше воздержаться до их исчезновения. В большинстве случаев переносимость хорошая и ограничений нет.

Применение с алкоголем

Прямого фармакокинетического взаимодействия азитромицина с алкоголем нет. Тем не менее алкоголь нагружает печень, через которую метаболизируются многие препараты, а азитромицин и сам обладает гепатотоксическим потенциалом (редко, но описаны случаи). На период антибиотикотерапии от алкоголя рекомендуется воздержаться — это стандартная рекомендация при любом инфекционном заболевании.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей. Срок годности — 2 года; не применять после истечения. Таблетки беречь от влаги.

Аналоги Азитромицина

Все препараты ниже содержат то же действующее вещество — азитромицин — и относятся к одной фармгруппе. Различие — производитель, вспомогательный состав и форма выпуска.

• Сумамед — оригинальный азитромицин от PLIVA/Teva; доступен в таблетках, капсулах и суспензии; наиболее изученный препарат группы.
• Зитролид — дженерик азитромицина российского производства, таблетки и капсулы.
• Азитрал — капсулы 250 мг и 500 мг; дженерик.
• АзитРус — дженерик, капсулы и таблетки.
• Хемомицин — азитромицин в суспензии и таблетках, часто назначают детям.
• Азицид — дженерик азитромицина в таблетках.

Полный список аналогов Азитромицина

Часто задаваемые вопросы

Азитромицин инструкция по применению 500 мг — от чего помогает?

Азитромицин 500 мг применяют при бактериальных инфекциях: ангине, синусите, пневмонии (особенно вызванной «атипичными» возбудителями — микоплазмой и хламидиями), бронхите, хламидийном уретрите, инфекциях кожи и болезни Лайма. Вирусные инфекции — ОРВИ, грипп, COVID — азитромицин не лечит. Это антибиотик, а не противовирусный препарат.

Почему курс азитромицина всего 3 дня?

Из-за уникальной фармакокинетики. Период полувыведения составляет 35–50 часов, а в тканях концентрация препарата держится ещё 5–7 дней после последней таблетки. Три дня приёма обеспечивают необходимую суммарную терапевтическую экспозицию. Самовольно удлинять курс до «5 или 7 дней» не нужно — это не усилит эффект, но увеличит нагрузку на организм.

Можно ли купить Азитромицин без рецепта?

Нет. Азитромицин — рецептурный антибиотик, отпускается только по рецепту врача. Это правило существует не для бюрократии: бесконтрольный приём антибиотиков ведёт к формированию устойчивых штаммов бактерий, которые не поддаются лечению. Самодиагностика и самолечение антибиотиками — реальная медицинская проблема.

Через сколько часов азитромицин начинает действовать?

Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–3 часа после приёма, в тканях — чуть позже. Клинический эффект при бактериальной инфекции обычно ощущается через 24–48 часов: температура снижается, боль уменьшается. Если через 48 часов улучшений нет — нужно сообщить врачу.

Можно ли принимать азитромицин при беременности?

Только по назначению врача, когда польза превышает риск. Данных о тератогенности у людей не получено, но и полноценных исследований у беременных не проводилось. Самостоятельно принимать антибиотик при беременности нельзя ни при каких обстоятельствах.

Как правильно принимать азитромицин — до или после еды?

За 1 час до еды или через 2 часа после. Пища снижает всасывание: при приёме с едой максимальная концентрация уменьшается. Таблетку проглатывают целиком, запивают стаканом воды (не соком, не молоком).

С чем нельзя совмещать азитромицин?

Главные запреты: производные эрготамина (используются при мигрени), препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмические, антипсихотики, хлорохин). С варфарином, циклоспорином и дигоксином — можно, но требуется контроль их уровней. Обо всех принимаемых лекарствах обязательно сообщите врачу перед назначением азитромицина.

Препарат в каталоге

Найти Азитромицин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Азитромицин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Макролиды и азалиды»:
  • Эритромицин
  • Рокситромицин

Источники

1. Азитромицин — инструкция по применению (РУ № ЛП-005542), РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/azitromicin-70
2. Азитромицин — действующее вещество, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/122
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Azithromycin — NCBI PubMed: https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=azithromycin pharmacokinetics
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Как правильно принимать антибиотики: правила, которые нарушают все
• Антибиотики для детей