Беталок: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Беталоке

• Беталок — кардиоселективный бета-адреноблокатор на основе метопролола тартрата; инструкция по применению рекомендует его при артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях ритма сердца и после инфаркта миокарда.
• Препарат снижает частоту сердечных сокращений и артериальное давление, уменьшая нагрузку на сердце; применяется и для профилактики приступов мигрени.
• Беталок отпускается строго по рецепту: самостоятельно начинать приём без консультации кардиолога недопустимо.
• Главное противопоказание — декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная синусовая брадикардия и АВ-блокада II–III степени.
• Препарат нельзя отменять резко: дозу снижают постепенно в течение двух недель, иначе возможно усиление стенокардии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Беталока — метопролола тартрат (соль метопролола с виннокаменной кислотой). В оригинальном препарате выпускается в двух лекарственных формах с разными фармакокинетическими профилями.

Беталок (обычные таблетки) содержит 50 или 100 мг метопролола тартрата. Таблетки предназначены для приёма внутрь несколько раз в сутки. Беталок ЗОК — таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, с замедленным высвобождением действующего вещества (25, 50, 100 или 200 мг метопролола сукцината — другая соль). Форма ЗОК позволяет принимать препарат один раз в сутки, что удобно для длительной терапии.

Вспомогательные вещества в составе таблеток включают лактозу, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат и другие наполнители. Людям с непереносимостью лактозы следует уточнить состав конкретной упаковки у провизора. Каждый блистер содержит 10–14 таблеток; коробка — 1–9 блистеров в зависимости от дозировки и формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Беталок относится к классу кардиоселективных бета₁-адреноблокаторов — то есть он преимущественно блокирует бета₁-адренорецепторы, расположенные в сердечной мышце, и в меньшей степени влияет на бета₂-рецепторы бронхов и сосудов. Именно благодаря кардиоселективности Беталок считается более безопасным для пациентов с лёгкими обструктивными заболеваниями лёгких по сравнению с неселективными бета-блокаторами.

Блокируя бета₁-рецепторы, метопролол снижает частоту (хронотропный эффект) и силу сокращений сердца (инотропный эффект), уменьшает скорость проведения импульса по атриовентрикулярному узлу. В результате снижается потребность миокарда в кислороде — что принципиально важно при стенокардии и после инфаркта. Антигипертензивное действие реализуется через снижение сердечного выброса и подавление секреции ренина почками. Антиаритмический эффект обусловлен угнетением спонтанной деполяризации в водителе ритма и снижением скорости проведения по атриовентрикулярному узлу.

Препарат не обладает внутренней симпатомиметической активностью (то есть не стимулирует рецепторы в покое) и оказывает минимальное мембраностабилизирующее действие. Кардиоселективность метопролола относительна: при высоких дозах блокада бета₂-рецепторов усиливается, что может вызвать бронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь метопролола тартрат практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Однако биодоступность относительно невысока — около 40–50% из-за выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Пища увеличивает биодоступность примерно на 40%, поэтому обычные таблетки предпочтительно принимать во время или сразу после еды.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа после приёма обычных таблеток. Препарат хорошо проникает в ткани, в том числе через гематоэнцефалический барьер (что объясняет возможную сонливость и нарушения сна). Метаболизм происходит преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения — 3–7 часов. Выводится главным образом с мочой в виде метаболитов, лишь 5% — в неизменённом виде. При тяжёлом нарушении функции печени (цирроз, портокавальный анастомоз) может потребоваться снижение дозы.

Показания к применению

Беталок применяется при сердечно-сосудистых заболеваниях, требующих снижения нагрузки на сердце и нормализации ритма. Все показания подтверждены официальной инструкцией.

• Артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистых осложнений, включая внезапную смерть.
• Стенокардия напряжения: уменьшение частоты и тяжести приступов, повышение переносимости физической нагрузки.
• Нарушения ритма сердца: наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия, тахикардия при мерцательной аритмии.
• Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда: снижение риска повторного инфаркта и внезапной смерти.
• Стабильная хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с нарушением систолической функции левого желудочка — строго в составе комплексной терапии при стабильном состоянии пациента.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией (в том числе при гипертиреозе и нейроциркуляторной дистонии).
• Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к метопрололу или другим бета-адреноблокаторам.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Клинически значимая синусовая брадикардия (ЧСС в покое менее 50 уд/мин).
• Синдром слабости синусового узла (СССУ).
• АВ-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора).
• Кардиогенный шок.
• Тяжёлые нарушения периферического кровообращения (в том числе при угрозе гангрены).
• Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.).
• Пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными препаратами, действующими на бета-рецепторы.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за ограниченности данных об эффективности и безопасности).

С осторожностью

• АВ-блокада I степени.
• Стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия).
• Хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) и бронхиальная астма лёгкого течения.
• Сахарный диабет, особенно лабильного течения.
• Тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность.
• Феохромоцитома (только в сочетании с альфа-адреноблокаторами).
• Болезнь Рейно и облитерирующие заболевания периферических артерий.

С осторожностью назначают при перечисленных состояниях потому, что бета-блокада может маскировать симптомы гипогликемии при диабете, провоцировать бронхоспазм при обструктивных заболеваниях лёгких или ухудшать периферическое кровообращение. Решение о назначении и выборе дозы принимает врач с учётом конкретной клинической ситуации.

Способ применения и дозы

Беталок принимают внутрь, таблетки запивают водой; обычные таблетки — во время или после еды, таблетки ЗОК можно принимать независимо от приёма пищи. Таблетки ЗОК нельзя разжёвывать, но их можно делить пополам по риске.

Взрослые

Стандартная начальная доза при гипертензии и стенокардии — 50–100 мг/сут. По необходимости дозу увеличивают до 200 мг/сут. При подборе дозы нужно следить, чтобы ЧСС в покое не снижалась ниже 50–55 уд/мин. Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью врач снижает дозу индивидуально.

Дети

Применение у детей и подростков до 18 лет ограничено — опыт недостаточен. Использование у этой возрастной группы возможно только по строгим показаниям под наблюдением врача.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы не требуется. Однако пожилым пациентам, особенно с лабильным давлением, рекомендуется начинать с минимальной дозы 50 мг/сут, поскольку резкое снижение АД или нарастающая брадикардия у них могут быть более выражены.

Длительность курса

Длительность терапии определяется врачом. При сердечно-сосудистых заболеваниях Беталок, как правило, назначают на длительный срок (месяцы и годы). Отменять препарат резко нельзя: дозу снижают постепенно в течение 14 дней (конечная доза — 25 мг однократно), чтобы избежать синдрома отмены с усилением стенокардии.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Беталок в целом переносится удовлетворительно, но ряд нежелательных реакций встречается достаточно часто и требует осведомлённости.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия, похолодание конечностей, обострение симптомов ХСН в начале терапии, редко — АВ-блокада.
• Со стороны центральной нервной системы: усталость, слабость, головокружение, головная боль, нарушения сна (в том числе «кошмарные» сновидения), депрессия; реже — спутанность сознания.
• Со стороны дыхательной системы: одышка при физической нагрузке; у пациентов с бронхообструктивными заболеваниями — возможный бронхоспазм.
• Со стороны пищеварения: тошнота, боли в животе, диарея или запор, реже — нарушение функции печени.
• Со стороны кожи: сыпь, крапивница, обострение псориаза, алопеция.
• Обменные нарушения: маскировка симптомов гипогликемии у больных сахарным диабетом.

При появлении выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), значительном снижении АД или признаках нарастающей сердечной недостаточности необходимо обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Выраженная брадикардия (вплоть до остановки сердца).
• Резкое снижение артериального давления.
• Сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Бронхоспазм.
• Гипогликемия.
• Нарушения сознания, судороги.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую помощь. В условиях стационара проводят промывание желудка и назначают активированный уголь (при недавнем приёме). Специфическая антидотная терапия включает внутривенное введение атропина при брадикардии, добутамина — при гипотонии и сердечной недостаточности; при бронхоспазме — бета₂-агонисты. Самостоятельно «корректировать» дозу или принимать дополнительные препараты недопустимо.

Применение при беременности и лактации

Применение Беталока при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода — окончательное решение принимает врач. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с риском брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорождённого препарат рекомендуется отменить за 48–72 часа до планируемых родов; после родоразрешения новорождённый должен находиться под строгим медицинским наблюдением в течение 48–72 часов.

Метопролол выделяется с грудным молоком. Применение в период грудного вскармливания противопоказано из-за риска нежелательных эффектов у ребёнка. Если лечение матери необходимо, следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Взаимодействие с другими препаратами

Метопролол вступает в клинически значимые взаимодействия с рядом препаратов, поэтому до начала лечения нужно сообщить врачу обо всех принимаемых средствах.

• Верапамил и дилтиазем: комбинация может вызвать выраженную брадикардию и АВ-блокаду; внутривенное введение верапамила на фоне приёма бета-блокатора строго противопоказано.
• Антиаритмические препараты I класса (хинидин, дизопирамид): усиление депрессии миокарда.
• Клонидин: резкая отмена клонидина на фоне приёма бета-блокатора может вызвать гипертонический криз; если необходимо отменить оба препарата, сначала постепенно отменяют бета-блокатор.
• НПВП (индометацин и другие): могут ослаблять антигипертензивный эффект метопролола.
• Антидиабетические препараты: бета-блокаторы маскируют тахикардию как признак гипогликемии; при инсулинотерапии требуется дополнительный контроль.
• Симпатомиметики (в том числе в каплях от насморка): снижение антигипертензивного эффекта, риск артериальной гипертензии.
• Рифампицин: ускоряет метаболизм метопролола, снижая его концентрацию в плазме.
• Анестетики (галотан): возможно усиление кардиодепрессии; анестезиолог должен знать о приёме бета-блокатора.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения Беталоком возможны головокружение, усталость и снижение концентрации внимания. В первые дни приёма, до оценки индивидуальной реакции, следует воздерживаться от вождения автомобиля и работы с потенциально опасными механизмами. Впоследствии возможность управления транспортом определяется индивидуально.

Применение с алкоголем

Алкоголь потенцирует гипотензивный эффект метопролола, что может привести к резкому снижению артериального давления, головокружению и потере сознания. Употребление спиртных напитков в период лечения не рекомендуется. Помимо этого, этанол усугубляет нарушения ритма сердца, с которыми и борется Беталок, что снижает эффективность терапии.

Условия хранения и срок годности

Хранить препарат в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 3 года; конкретная дата указана на упаковке. После истечения срока годности применять препарат нельзя.

Аналоги Беталока

Ниже представлены реальные аналоги Беталока — препараты с действующим веществом метопролол (тартрат или сукцинат) или из той же фармакологической группы кардиоселективных бета-блокаторов. Выбор конкретного аналога — задача врача.

• Беталок ЗОК — оригинальный пролонгированный препарат того же производителя на основе метопролола сукцината, однократный приём в сутки.
• Эгилок — дженерик метопролола тартрата, выпускается в дозировках 25, 50 и 100 мг.
• Эгилок Ретард — форма пролонгированного действия на основе метопролола сукцината.
• Метопролол-Акрихин — российский дженерик метопролола тартрата в таблетках 50 и 100 мг.
• Метокард — аналог на основе метопролола тартрата с различными дозировками.
• Корвитол — метопролола тартрат, отличается формой и производителем.
• Бисопролол — другой кардиоселективный бета-блокатор с более длительным действием, однократный приём.
• Небиволол — высококардиоселективный бета-блокатор с дополнительным вазодилататорным эффектом.

Полный список аналогов Беталока

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Беталок?

Беталок применяют при артериальной гипертензии, стенокардии, нарушениях ритма сердца (наджелудочковые тахикардии, экстрасистолия), а также для поддерживающей терапии после инфаркта миокарда и при хронической сердечной недостаточности. Дополнительные показания — гиперкинетический кардиальный синдром при гипертиреозе и профилактика мигренозных приступов. Препарат не лечит причину заболевания, а контролирует симптомы и снижает риск осложнений.

Беталок и Беталок ЗОК — это одно и то же?

Нет, это разные лекарственные формы. Обычный Беталок содержит метопролола тартрат и требует приёма 2–3 раза в сутки из-за короткого действия. Беталок ЗОК — таблетки с замедленным высвобождением на основе метопролола сукцината, рассчитанные на однократный приём в день. Эффективность и переносимость у них сопоставимы, однако ЗОК-форма удобнее для длительного применения.

Можно ли резко прекратить приём Беталока?

Нельзя. Резкая отмена бета-блокатора после длительного курса может спровоцировать синдром отмены: усиление стенокардии, повышение давления, тахикардию и даже развитие острого инфаркта миокарда. Дозу снижают постепенно в течение минимум 14 дней, следуя схеме, которую назначил врач.

Можно ли принимать Беталок при бронхиальной астме?

С осторожностью — только при лёгкой форме, когда нет альтернативы, и под тщательным наблюдением врача. Кардиоселективность метопролола относительна: при высоких дозах он способен вызывать бронхоспазм. При тяжёлой бронхиальной астме или ХОБЛ препарат противопоказан.

Можно ли купить Беталок без рецепта?

Нет. Беталок — рецептурный препарат. Самостоятельный подбор дозы опасен: неправильное применение бета-блокаторов может привести к тяжёлым нарушениям ритма сердца и критическому снижению давления. Назначение, подбор дозы и контроль лечения осуществляет кардиолог или терапевт.

Беталок влияет на уровень сахара в крови?

Метопролол может маскировать тахикардию — один из первых признаков гипогликемии. При сахарном диабете, особенно лабильном, пациент рискует не почувствовать вовремя снижение сахара. Препарат не запрещён диабетикам, но требует более частого контроля гликемии и обязательного обсуждения с лечащим врачом.

Сколько дней принимают Беталок?

При хронических сердечно-сосудистых заболеваниях (гипертония, стенокардия, ХСН, после инфаркта) Беталок принимают длительно — месяцами и годами. При профилактике мигрени курс также длительный. Длительность определяет врач; самостоятельно прекращать лечение или «делать перерывы» без его ведома нельзя.

Чем заменить Беталок?

Заменить Беталок можно другими препаратами метопролола (Эгилок, Метопролол-Акрихин и др.) или другими кардиоселективными бета-блокаторами (бисопролол, небиволол). Выбор конкретного аналога зависит от показания, наличия сопутствующих заболеваний и переносимости — это решает кардиолог.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Беталок в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Беталок в каталоге аптек
• Другие препараты группы «бета-адреноблокаторы»:
  • Атенолол
  • Бетаксолол

Источники

1. Беталок ЗОК — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/betalok-zok-11175
2. Беталок — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/betalok-532
3. Беталок (Betaloc) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/betaloc__5300
4. Беталок ЗОК (Betaloc ZOK) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/betaloc_zok__114
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Беталок или Эгилок: что лучше и в чём разница
• Конкор или Беталок: что лучше и в чём разница