Флуоксетин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Флуоксетине

• Флуоксетин — антидепрессант из группы СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Инструкция по применению охватывает депрессию, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) и булимический невроз. Это строго рецептурный препарат.
• Механизм действия — блокада обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС. Флуоксетин не вызывает седации и не влияет на сердечно-сосудистую систему так, как трициклические антидепрессанты.
• Главная ловушка с режимом дозирования: первый эффект появляется только через 2–4 недели приёма. Самостоятельное прекращение лечения «потому что не помогает» в первые дни — распространённая ошибка.
• Абсолютный запрет: одновременно с ингибиторами МАО. Перерыв между курсами — не менее 14 дней после отмены МАО, и не менее 5 недель после отмены флуоксетина до начала МАО.
• Рецептурный препарат из списка ЖНВЛП. Детям до 18 лет — не назначают (безопасность не установлена).

Состав и форма выпуска

Каждая капсула содержит 20 мг флуоксетина в форме гидрохлорида. Вспомогательные вещества — крахмал, лактоза, магния стеарат, желатин (оболочка) и краситель. Единственная выпускаемая дозировка — 20 мг.

Форма выпуска — капсулы 20 мг. Упаковки разнообразны: блистеры по 7, 10, 14, 20 штук и контейнеры по 10–100 штук. В аптеках чаще всего встречаются упаковки 20 и 30 капсул. Таблеток флуоксетина на российском рынке практически нет — только капсулы.

МНН — флуоксетин, АТХ-код: N06AB03. Оригинальный препарат — Прозак (Prozac). В России зарегистрированы многочисленные дженерики. Флуоксетин входит в перечень ЖНВЛП и перечень жизненно необходимых препаратов ВОЗ. Отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Флуоксетин — антидепрессант с селективным механизмом действия. Он блокирует обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина) в синаптическую щель. В результате серотонин дольше остаётся в синапсе и его концентрация на постсинаптическом рецепторе повышается.

Почему это важно? При депрессии, ОКР и булимии серотонинергическая передача нарушена. Флуоксетин компенсирует этот дефицит без прямого стимулирующего действия на рецепторы. В отличие от трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин), он слабо влияет на холино-, адрено- и гистаминовые рецепторы — отсюда значительно меньше побочных эффектов: нет сухости во рту, запоров, ортостатической гипотензии, кардиотоксичности.

Клинический эффект: улучшение настроения, снижение тревоги и напряжения, устранение дисфории. При ОКР — уменьшение навязчивостей и компульсий. При булимии — снижение частоты эпизодов переедания и компенсаторного поведения. Седативного эффекта нет — напротив, у части пациентов флуоксетин слегка активирует.

Важно понимать: терапевтический эффект развивается не сразу. Нейроадаптация занимает время — первые улучшения обычно через 2–4 недели, полный эффект — через 4–8 недель. До этого пациент может чувствовать тревогу и беспокойство — это начальная фаза адаптации, не повод отменять препарат.

Фармакокинетика

Флуоксетин хорошо всасывается из ЖКТ. Приём пищи замедляет, но не снижает общее всасывание. Максимальная концентрация в плазме — через 6–8 часов. Связывание с белками плазмы очень высокое — 94,5%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — норфлуоксетина. Период полувыведения самого флуоксетина — 2–3 дня, норфлуоксетина — 7–9 дней. Это исключительно длинный T½ среди антидепрессантов. Практическое следствие: синдром отмены при резкой отмене практически не возникает (длинный «хвост» нормфлуоксетина самостоятельно обеспечивает плавное снижение). Но лекарственные взаимодействия могут сохраняться недели после отмены.

Стационарная концентрация в плазме достигается через несколько недель непрерывного приёма. Выводится преимущественно почками (около 80%) и через кишечник (около 15%).

Показания к применению

По официальной инструкции Флуоксетин применяют при:

• депрессиях различного генеза (большой депрессивный эпизод, рекуррентная депрессия, биполярное аффективное расстройство — в составе комплексной терапии);
• обсессивно-компульсивном расстройстве (навязчивые мысли и действия);
• булимическом неврозе (нервная булимия).

По МКБ-10 — коды F31, F32, F33, F41.2, F42, F50.2.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• глаукома (особенно закрытоугольная);
• атония мочевого пузыря;
• тяжёлые нарушения функции почек;
• доброкачественная гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями;
• одновременный приём ингибиторов МАО — абсолютный запрет;
• судорожный синдром различного генеза и эпилепсия;
• беременность и период кормления грудью;
• повышенная чувствительность к флуоксетину.

С осторожностью

Флуоксетин требует осторожности при:

• нарушениях функции печени — препарат метаболизируется в печени, при её поражении доза снижается и кратность уменьшается;
• лёгких и умеренных нарушениях функции почек;
• эпилептических припадках в анамнезе — флуоксетин может снижать судорожный порог;
• сердечно-сосудистых заболеваниях;
• сахарном диабете — возможны изменения гликемии;
• пожилом возрасте — требуется коррекция дозы.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приёма пищи. Одна из удобных особенностей флуоксетина — кратность приёма минимальна.

Взрослые

Начальная доза — 20 мг 1 раз в сутки, в первой половине дня (приём перед сном нежелателен из-за активирующего эффекта). Через 3–4 недели при недостаточном эффекте дозу можно повысить.

При дозировке 40 мг/сут и выше дозу делят на 2–3 приёма.

Дети

Безопасность применения флуоксетина у детей и подростков до 18 лет не установлена. Препарат не назначают этой возрастной группе по официальной инструкции.

Пожилые пациенты

Пожилым требуется коррекция режима дозирования. Как правило, начинают с 20 мг каждые 2–3 суток (с учётом длинного T½) или применяют стандартную дозу с меньшей кратностью. Конкретный режим определяет врач.

Длительность курса

Лечение депрессии требует продолжительных курсов: минимум 6 месяцев при первом эпизоде, при рецидивирующей депрессии — нередко несколько лет. При ОКР и булимии — минимум несколько месяцев. Резко прекращать приём нельзя.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Флуоксетин переносится лучше, чем трициклические антидепрессанты, но список нежелательных реакций немаленький:

• Со стороны ЦНС: тревога, нервозность, тремор, нарушения сна (бессонница или сонливость), головная боль, головокружение, редко — галлюцинации и психомоторное возбуждение;
• Со стороны ЖКТ: тошнота (наиболее частая — первые недели), диарея, снижение аппетита;
• Обмен веществ: усиление потоотделения; гипогликемия (особенно у пациентов с диабетом); гипонатриемия (особенно у пожилых и при гиповолемии);
• Репродуктивная система: снижение либидо, нарушения эякуляции, аноргазмия — относительно частая причина самостоятельной отмены;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, редко — синдром Стивенса–Джонсона;
• Прочие: боли в суставах и мышцах, повышение температуры тела, затруднённое дыхание.

Передозировка

Информация о передозировке в официальной инструкции этой формы ограничена. По данным литературы, при передозировке флуоксетина возможны судороги, нарушения ритма сердца, тошнота, рвота, ажитация. Особую опасность представляет серотониновый синдром — при случайном или намеренном сочетании с МАО или другими серотонинергическими средствами. Лечение симптоматическое. При любом подозрении на передозировку — немедленно вызвать скорую помощь.

Применение при беременности и лактации

Флуоксетин при беременности противопоказан. Препарат проникает через плацентарный барьер; в исследованиях описаны неонатальные симптомы отмены у новорождённых (тревожность, раздражительность, дыхательные нарушения), хотя данные неоднозначны. Решение принимает психиатр совместно с акушером-гинекологом, взвешивая риск нелечённой депрессии для матери и потенциальный риск для плода.

При кормлении грудью — противопоказан. Флуоксетин и норфлуоксетин проникают в молоко в значимых концентрациях.

Взаимодействие с другими препаратами

Флуоксетин — сильный ингибитор фермента CYP2D6. Через этот фермент метаболизируется множество препаратов — и флуоксетин повышает их концентрацию в крови:

• Ингибиторы МАО (фенелзин, транилципромин, моклобемид): смертельно опасное сочетание. Развивается серотониновый синдром: гипертермия, ригидность мышц, судороги, нарушение сознания. Интервал между курсами — строго 14 дней после отмены МАО до начала флуоксетина; не менее 5 недель после отмены флуоксетина до начала МАО.
• Трициклические антидепрессанты (имипрамин, дезипрамин): концентрация ТЦА в крови может повышаться в 2–10 раз; эффект сохраняется до 3 недель после отмены флуоксетина.
• Карбамазепин, фенитоин: повышение их концентрации — риск токсичности.
• Варфарин: возможно усиление антикоагулянтного эффекта; требуется мониторинг МНО.
• Препараты лития: возможно как повышение, так и снижение концентрации — нестабильный эффект.
• Алкоголь и препараты, угнетающие ЦНС: значительное усиление угнетающего действия, повышение риска судорог.
• Тиоридазин: флуоксетин повышает его концентрацию; сочетание повышает риск аритмии — запрещено.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Флуоксетин активирующий антидепрессант и не вызывает седации в обычных дозах. Тем не менее в первые недели приёма некоторые пациенты отмечают головокружение или нарушения концентрации. До стабилизации состояния за рулём лучше соблюдать осторожность. В период лечения рекомендуют воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности.

Применение с алкоголем

Алкоголь при приёме флуоксетина запрещён. Этанол значительно усиливает угнетающее влияние на ЦНС, повышает вероятность судорог и непредсказуемо меняет психическое состояние — что особенно опасно при депрессии. На время лечения отказаться от алкоголя.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности — указан на упаковке. После вскрытия блистера капсулу принимают сразу.

Аналоги Флуоксетина

Аналоги по действующему веществу — дженерики флуоксетина. Альтернативные СИОЗС — другой механизм, но схожие показания.

• Прозак — оригинальный флуоксетин, препарат компании Eli Lilly, создавший эту группу антидепрессантов.
• Флуксен — дженерик флуоксетина отечественного производства.
• Сертралин — другой СИОЗС с похожими показаниями, чуть более активностью против множества возбудителей применения.
• Пароксетин — СИОЗС с более выраженным анксиолитическим компонентом, часто применяют при тревожных расстройствах.
• Циталопрам — СИОЗС с меньшим потенциалом лекарственных взаимодействий через CYP2D6.
• Эсциталопрам — активный изомер циталопрама, считается одним из самых хорошо переносимых СИОЗС.

Полный список аналогов Флуоксетина

Часто задаваемые вопросы

Инструкция Флуоксетин по применению — как принимать правильно?

20 мг утром, независимо от еды. Запивать водой. Первые 2–4 недели эффекта может не быть — это нормально, нейрохимическая перестройка требует времени. Дозу без согласования с врачом не менять.

Флуоксетин и рецепт — можно ли без рецепта?

Нет. Флуоксетин — строго рецептурный препарат. Для его получения нужен рецепт от психиатра. Попытки достать препарат без рецепта незаконны и опасны: неправильно выбранная доза и не учтённые противопоказания могут привести к серьёзным последствиям.

Сколько дней принимать Флуоксетин?

Минимум несколько месяцев, при первом эпизоде депрессии — обычно 6–12 месяцев. Более короткие курсы дают высокий риск рецидива. Длительность определяет психиатр.

Можно ли купить Флуоксетин без рецепта?

Нет, препарат отпускается только по рецепту врача.

Почему флуоксетин вызывает тревогу в начале лечения?

Первые 1–2 недели у части пациентов усиливается тревога и нервозность — это связано с начальным повышением серотонинергической активности. Этот период нужно пережить. При значительном дискомфорте врач может временно добавить анксиолитик.

Флуоксетин при булимии — как помогает?

Флуоксетин снижает частоту эпизодов переедания и последующего компенсаторного поведения (рвота, слабительные). При булимии применяют более высокую дозу — 60 мг/сут. Препарат является препаратом выбора при этом расстройстве, часто в сочетании с психотерапией.

Отзывы пациентов о Флуоксетине — чего ожидать?

Отзывы неоднородны. Часть пациентов отмечает улучшение настроения через месяц, другие — сексуальные побочные эффекты или начальную тревогу. Важно понимать: реакция индивидуальна, и если один СИОЗС не подходит — это не значит, что все антидепрессанты не работают.

Препарат в каталоге

Нужно найти Флуоксетин в ближайшей аптеке? Наличие удобно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Флуоксетин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «антидепрессанты СИОЗС»:
  • Стимулотон
  • Серената

Источники

1. Флуоксетин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/fluoxetine__21150
2. Флуоксетин — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/fluoksetin-16275
3. Флуоксетин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/fluoksetin-1025
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лучшие антидепрессанты
• Антидепрессанты: список препаратов и рекомендации