Амитриптилин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Амитриптилине

• Амитриптилин — трициклический антидепрессант (ТЦА); инструкция по применению охватывает депрессии различного происхождения, хронический болевой синдром, профилактику мигрени и ночной энурез у детей.
• Препарат назначают при депрессиях разного происхождения, шизоаффективных расстройствах, нервной булимии, хронической нейропатической боли, профилактике мигрени, язвенной болезни желудка и ночном энурезе у детей (с 6 лет).
• Амитриптилин отпускается строго по рецепту врача и входит в перечень ЖНВЛП.
• Ключевые противопоказания — острый инфаркт миокарда, приём ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены), AV-блокада, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжёлые нарушения сердечной проводимости.
• Действие развивается постепенно: для антидепрессивного эффекта требуется 2–4 недели; отменяют препарат тоже постепенно, снижая дозу, а не резко.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — амитриптилин (amitriptyline), относится к классу трициклических антидепрессантов. Название «трициклический» отражает строение молекулы: три бензольных кольца, соединённых вместе. Это одно из первых антидепрессивных соединений, применяемых в клинической практике с 1960-х годов.

Форма выпуска: таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 10 мг и 25 мг. Упаковки: контурные ячейковые блистеры по 30 или 50 таблеток. Дополнительно существует форма для инъекций (раствор 10 мг/мл), применяемая в условиях стационара при тяжёлых депрессиях.

Вспомогательные вещества таблеток: лактоза, кукурузный крахмал, кальция стеарат. Пациентам с непереносимостью лактозы следует сообщить об этом врачу перед назначением.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амитриптилин реализует антидепрессивное действие через несколько механизмов. Главный — неселективное блокирование обратного захвата нейромедиаторов в пресинаптических нейронах: прежде всего норадреналина и серотонина. Это означает, что нейромедиаторы дольше остаются в синаптической щели и усиливают передачу нервного импульса. Именно недостаток серотонина и норадреналина связан с развитием депрессивных расстройств.

Помимо блокады обратного захвата, амитриптилин оказывает следующие дополнительные эффекты:

• Блокада мускариновых (холинергических) рецепторов → антихолинергические эффекты (сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, расширение зрачков).
• Блокада H₁-гистаминовых рецепторов → седативный эффект и прибавка массы тела.
• Блокада α₁-адренорецепторов → ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании).
• Блокада натриевых каналов в мембранах нейронов → мембраностабилизирующий эффект, антиноцицептивное (обезболивающее) действие при хронической нейропатической боли.

Антидепрессивный эффект начинает проявляться через 2–4 недели от начала приёма; максимальный — через 4–6 недель. Седативный и анксиолитический эффекты могут появиться раньше. При хронической боли анальгетический эффект нередко наступает быстрее и при дозах ниже антидепрессивных.

Фармакокинетика

После приёма внутрь амитриптилин хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 30–60% из-за значительного эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат активно связывается с белками плазмы (около 95%) и обладает высоким объёмом распределения.

Метаболизируется амитриптилин в печени с образованием активного метаболита нортриптилина, также обладающего антидепрессивной активностью. Период полувыведения — 10–28 часов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени клиренс снижается; у таких пациентов возможно накопление препарата с усилением нежелательных эффектов.

Показания к применению

Амитриптилин применяется при широком спектре неврологических и психиатрических состояний. Согласно официальной инструкции:

• Депрессии различной этиологии: эндогенная (большое депрессивное расстройство), реактивная, маскированная (соматизированная), а также депрессия в структуре шизофрении и других психозов.
• Нарушения поведения (возбуждение, гиперактивность) — в составе комплексной терапии.
• Нервная булимия (навязчивое переедание с последующим очищением).
• Хронический болевой синдром — нейропатическая боль, болевой синдром при опухолях, постгерпетическая невралгия.
• Профилактика приступов мигрени.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Ночной энурез у детей старше 6 лет (кратковременное применение при отсутствии органической причины).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острый инфаркт миокарда и восстановительный период.
• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) и в течение 2 недель после их отмены — риск серотонинового синдрома.
• AV-блокада II–III степени и другие тяжёлые нарушения внутрисердечной проводимости.
• Закрытоугольная глаукома — антихолинергическое действие повышает внутриглазное давление.
• Задержка мочи и доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) с нарушением мочеиспускания.
• Паралитическая кишечная непроходимость.
• Острая алкогольная интоксикация и острое отравление снотворными, наркотическими анальгетиками.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 лет (для приёма внутрь).

С осторожностью

• Ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT.
• Хроническая сердечная недостаточность.
• Сахарный диабет (возможны колебания гликемии).
• Нарушение функции печени и почек.
• Гипертиреоз (повышение функции щитовидной железы) — усиление сердечно-сосудистых эффектов.
• Шизофрения — возможна активация психотических симптомов.
• Эпилепсия — снижает порог судорожной готовности.
• Пожилые пациенты — повышенный риск антихолинергических эффектов и ортостатической гипотонии.

При применении с осторожностью необходим тщательный мониторинг ЭКГ, артериального давления и неврологического статуса, поскольку трициклические антидепрессанты обладают выраженным кардиотоксическим потенциалом при передозировке.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Большую часть суточной дозы принимают вечером, поскольку препарат обладает выраженным седативным действием.

Взрослые

При лечении депрессии начальная доза составляет 25–50 мг/сут, вечером или перед сном. Дозу постепенно увеличивают каждые несколько дней до достижения терапевтического эффекта. Оптимальная амбулаторная доза — 100–150 мг/сут; в стационаре под строгим наблюдением — до 200–300 мг/сут. При хронической боли и профилактике мигрени эффективны более низкие дозы (25–75 мг/сут), применяемые однократно на ночь.

Дети

Применение у детей ограничено. При ночном энурезе детям 6–10 лет назначают 10–20 мг перед сном, детям 11 лет и старше — 25–50 мг перед сном. Детям до 6 лет препарат противопоказан. Курс при энурезе — кратковременный, под контролем педиатра.

Пожилые пациенты

Пожилые значительно чувствительнее к антихолинергическим эффектам и к ортостатической гипотонии. Начинают с 10–25 мг вечером с очень медленным повышением до 50–100 мг/сут. Регулярный контроль ЭКГ, давления, функции мочевого пузыря и когнитивных функций.

Длительность курса

При депрессии минимальный курс — 4–6 месяцев после достижения ремиссии (для предупреждения рецидива). При рецидивирующей депрессии — длительная поддерживающая терапия. При хронической боли и профилактике мигрени — курсами под врачебным наблюдением. Отменяют препарат постепенно: снижение дозы в течение нескольких недель, поскольку резкая отмена может вызвать симптомы отмены (тошнота, потливость, бессонница, тревога).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции амитриптилина во многом обусловлены его широкой рецепторной активностью.

Антихолинергические эффекты (сухость во рту, запор, задержка мочи) чаще всего являются причиной отмены препарата у пожилых пациентов.

Передозировка

Симптомы

• Сердечно-сосудистые: тяжёлые аритмии (желудочковая тахикардия, фибрилляция), блокады проводимости, гипотония вплоть до сердечно-сосудистого коллапса.
• ЦНС: выраженная сонливость, кома, судороги.
• Антихолинергические: задержка мочи, расширение зрачков, гипертермия, сухость кожи и слизистых, делирий.

Что делать

Передозировка трициклическими антидепрессантами — неотложное состояние, угрожающее жизни. Немедленно вызвать скорую помощь. В стационаре — промывание желудка (если пациент в сознании), активированный уголь, ЭКГ-мониторинг, симптоматическая терапия. При тяжёлых нарушениях ритма — внутривенное введение гидрокарбоната натрия. Специфический антидот — физостигмин (применяется только в условиях отделения интенсивной терапии).

Применение при беременности и лактации

Амитриптилин противопоказан при беременности. В экспериментальных исследованиях у животных выявлены признаки тератогенности. Применение во время беременности связано с риском врождённых пороков сердца у плода при использовании в I триместре, а также с симптомами отмены у новорождённого. При незапланированной беременности на фоне приёма препарат необходимо отменить под наблюдением врача.

В период грудного вскармливания применение амитриптилина противопоказано: препарат и его активный метаболит нортриптилин проникают в грудное молоко. Возможно седативное действие на ребёнка.

Взаимодействие с другими препаратами

• Ингибиторы МАО (фенелзин, изокарбоксазид, транилципромин) — категорически противопоказано совместное применение; возможен жизнеугрожающий серотониновый синдром (гипертермия, судороги, кома).
• Другие антидепрессанты (СИОЗС, СИОЗСН) — риск серотонинового синдрома и усиления нежелательных реакций.
• Алкоголь и другие депрессанты ЦНС — потенцирование угнетающего действия на ЦНС.
• Антигипертензивные препараты (клонидин, гуанетидин) — амитриптилин ослабляет их гипотензивный эффект.
• Антиаритмические препараты (хинидин, амиодарон) — суммация риска удлинения QT и аритмий.
• Антихолинергические средства — усиление побочных эффектов (задержка мочи, запор, делирий).
• Циметидин — снижает метаболизм амитриптилина и повышает его концентрацию.
• Вальпроевая кислота — повышает концентрацию амитриптилина в крови.
• Препараты, удлиняющие QT — усиление кардиотоксичности.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Амитриптилин вызывает выраженную сонливость, особенно в начале лечения и при повышении дозы. Это значительно ухудшает концентрацию внимания и скорость реакции. В период лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами. Наибольшая осторожность необходима в первые 2–3 недели приёма и при изменении дозы.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает угнетение ЦНС, сонливость и ортостатическую гипотонию от амитриптилина. Совместный приём недопустим: алкоголь также повышает риск аритмий и обморока. В период лечения следует полностью исключить алкоголь.

Дополнительные указания:

При начале лечения антидепрессантами пациентам с суицидальными мыслями необходим усиленный мониторинг — особенно в первые 2–4 недели, когда двигательная активность может восстановиться раньше улучшения настроения. Все изменения настроения и поведения необходимо сообщать врачу. Амитриптилин снижает судорожный порог: у пациентов с эпилепсией необходима коррекция дозы противосудорожных средств.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищённом от света месте, недоступном для детей. Особенно важно надёжно защитить от доступа детей, учитывая высокую токсичность при передозировке. Срок годности — 3–5 лет (указан на упаковке). По истечении срока применять нельзя.

Аналоги Амитриптилина

Аналоги — препараты с тем же действующим веществом (амитриптилин) или другие трициклические антидепрессанты с похожим механизмом. Любая замена назначается только психиатром или неврологом.

• Амитриптилин Никомед — таблетки амитриптилина 10 мг и 25 мг, один из наиболее распространённых дженериков.
• Амитриптилин-АКОС — российский дженерик того же действующего вещества.
• Амитриптилин Гриндекс — таблетки амитриптилина латвийского производства.
• Кломипрамин (Анафранил) — ТЦА с более выраженным серотонинергическим компонентом; применяется при депрессии и ОКР.
• Имипрамин — классический ТЦА, применяется при депрессии, ночном энурезе.
• Флуоксетин — СИОЗС; более современный антидепрессант с менее выраженными антихолинергическими эффектами.
• Сертралин — СИОЗС; относится к первой линии лечения депрессии по международным рекомендациям.

Полный список аналогов Амитриптилина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Амитриптилин?

Амитриптилин применяют прежде всего при депрессии, а также при хроническом болевом синдроме, мигрени и ночном энурезе у детей. Его способность блокировать обратный захват серотонина и норадреналина устраняет симптомы депрессии — подавленность, тревогу, нарушения сна. При нейропатической боли и мигрени работают дополнительные механизмы, включая мембраностабилизирующее действие.

Почему антидепрессивный эффект появляется не сразу?

Для того чтобы увеличение концентрации нейромедиаторов в синаптической щели привело к структурным адаптивным изменениям в нейронах и нормализации настроения, требуется 2–4 недели. В первые дни пациент обычно замечает только седацию (сонливость), а настроение улучшается позднее. Прекращать приём из-за отсутствия эффекта в первые 2 недели не следует.

Можно ли принимать Амитриптилин при беременности?

Нет. Амитриптилин противопоказан при беременности из-за риска тератогенности и синдрома отмены у новорождённого. При необходимости антидепрессивной терапии во время беременности врач подберёт более безопасную альтернативу, взвесив риски и пользу.

Можно ли купить Амитриптилин без рецепта?

Нет. Амитриптилин — рецептурный препарат. Трициклические антидепрессанты требуют врачебного назначения и контроля из-за высокой кардиотоксичности при передозировке и множества значимых взаимодействий. Самолечение крайне опасно.

Почему во рту сухо при приёме Амитриптилина?

Сухость во рту — проявление антихолинергического (м-холиноблокирующего) действия. Амитриптилин блокирует мускариновые рецепторы, снижая секрецию слюны. Это обратимый эффект: проходит или ослабевает при снижении дозы или после окончания курса. Помогает частое питьё маленькими глотками и жевательная резинка без сахара.

Как долго принимать Амитриптилин при депрессии?

После достижения ремиссии депрессии рекомендуется продолжать приём ещё не менее 4–6 месяцев для профилактики рецидива. При повторных депрессивных эпизодах — длительная поддерживающая терапия. Продолжительность определяет психиатр. Самостоятельно прекращать нельзя: необходима постепенная отмена с шагом 10–25 мг каждые 1–2 недели.

Можно ли сочетать Амитриптилин с обезболивающими?

При хронической нейропатической боли амитриптилин нередко назначают в сочетании с другими обезболивающими, однако конкретные комбинации подбирает врач. Категорически нельзя совмещать с ИМАО и опиоидными анальгетиками без строгого врачебного контроля из-за высокого риска серьёзных взаимодействий.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Амитриптилин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Амитриптилин в каталоге аптек

Источники

1. Амитриптилин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/amitriptyline__36619
2. Амитриптилин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/amitriptilin-197
3. Амитриптилин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/amitriptilin-25
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Амитриптилин, утверждена Минздравом РФ
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лучшие антидепрессанты
• Таблетки от мигрени: выбор лучших таблеток от головы
• Амитриптилин или Пароксетин: что лучше и в чём разница