Золофт: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Золофте

• Золофт — антидепрессант из группы СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) на основе сертралина. Инструкция по применению охватывает несколько психических расстройств, а не только депрессию.
• Действующее вещество — сертралин, 50 мг или 100 мг в одной таблетке. Таблетки покрыты плёночной оболочкой, рецептурный препарат.
• Показания: большое депрессивное расстройство, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — в том числе у детей с 6 лет, социальная фобия, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
• Главные ограничения: нельзя сочетать с ингибиторами МАО (опасный серотониновый синдром); беременность и алкоголь — серьёзные оговорки; резко прекращать приём нельзя.
• Первый ощутимый эффект появляется через 2–4 недели; полный — через 6–8 недель. Ждать мгновенного результата не нужно.
• Отмену проводят постепенно — ступенчатое снижение дозы во избежание синдрома отмены.

Состав и форма выпуска

Каждая таблетка Золофта покрыта белой плёночной оболочкой. Две дозировки: 50 мг и 100 мг сертралина гидрохлорида (что соответствует 44,2 мг и 88,4 мг сертралина-основания). Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль, полисорбат 80, диоксид титана. Упаковки по 14, 28 или 30 таблеток — зависит от производителя.

Золофт — оригинальный препарат американской компании Pfizer. Именно с ним связана большая часть клинических исследований сертралина. На рынке России присутствуют и дженерики с тем же действующим веществом — их биоэквивалентность подтверждена регуляторными органами.

По АТХ-классификации — N06AB06 (антидепрессант, СИОЗС). Среди всех СИОЗС сертралин отличается умеренным влиянием на изоферменты цитохрома P450: CYP2D6 ингибирует слабее, чем флуоксетин или пароксетин, что несколько упрощает сочетание с другими препаратами.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия сертралина — избирательная блокада обратного захвата серотонина в синаптической щели нейронов. Проще говоря: серотонин, выделившийся в пространство между нейронами, не «засасывается» обратно в клетку, а дольше остаётся активным. Постепенно, через несколько недель, это приводит к адаптивным изменениям в серотониновых рецепторах и стабилизации настроения.

В отличие от трициклических антидепрессантов (амитриптилин, имипрамин), сертралин практически не блокирует мускариновые, гистаминовые и адренергические рецепторы. Это объясняет, почему у СИОЗС меньше седативного, антихолинергического и кардиотоксического эффекта. Нет выраженной сухости во рту, запоров и тахикардии, которые сопровождают «старые» антидепрессанты.

Сертралин умеренно ингибирует обратный захват дофамина, хотя основное действие — серотониновое. Эта особенность может объяснять его относительно хорошую переносимость и некоторый эффект на мотивацию.

При ОКР механизм тот же, но задействуются орбитофронтальные кортикальные пути: серотонин снижает «застревание» на навязчивых мыслях. При паническом расстройстве — подавление патологических разрядов в миндалине мозга, связанных со страхом. Именно поэтому диапазон показаний у СИОЗС шире депрессии.

Фармакокинетика

После приёма внутрь сертралин хорошо всасывается. Приём пищи повышает биодоступность — поэтому таблетку лучше принимать во время еды. Пик концентрации (Cmax) в плазме достигается через 4–6 часов. Связывание с белками плазмы — около 98%.

Период полувыведения — примерно 26 часов. Это удобно: один приём в сутки поддерживает стабильную концентрацию. Равновесное состояние в плазме устанавливается примерно через 1 неделю регулярного приёма — именно поэтому первые дни терапии не отражают финального эффекта.

Метаболизируется в печени до деметилсертралина (частично активен), который выводится с мочой и калом примерно в равных долях. При выраженной печёночной недостаточности доза должна быть снижена или частота приёма уменьшена.

Показания к применению

Золофт зарегистрирован по нескольким психиатрическим показаниям:

• Большое депрессивное расстройство — острый эпизод и поддерживающая терапия для предотвращения рецидивов.
• Паническое расстройство — с агорафобией или без неё.
• Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) — у взрослых и детей с 6 лет.
• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР) — у взрослых.
• Предменструальное дисфорическое расстройство (ПМДР) — в ряде стран; в российской инструкции это показание не всегда выделено отдельно.

Начинать приём Золофта без назначения психиатра или психотерапевта не рекомендуется. Расстройства из этого списка требуют точной диагностики: иногда «депрессия» оказывается биполярным расстройством, и назначение антидепрессанта без стабилизатора настроения может спровоцировать манию.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Одновременный приём ингибиторов МАО (моклобемид, фенелзин, транилципромин, а также линезолид и метиленовый синий). Сочетание СИОЗС и ИМАО вызывает серотониновый синдром — жизнеугрожающее состояние: гипертермия, возбуждение, тремор, ригидность, нарушение сознания.
• Одновременный приём пимозида.
• Повышенная чувствительность к сертралину или компонентам таблетки.
• Возраст до 6 лет.

С осторожностью

Сертралин требует тщательного наблюдения в нескольких ситуациях:

• Суицидальные мысли. Антидепрессанты в первые 1–4 недели могут парадоксально повысить тревогу и активность у пациентов с суицидальными тенденциями — пока настроение ещё не выровнялось, а энергия уже появилась. Особенно внимательно наблюдают за пациентами до 25 лет в начале лечения.
• Биполярное расстройство в анамнезе — риск переключения в маниакальную фазу.
• Эпилепсия и судорожные расстройства — СИОЗС снижают судорожный порог.
• Сахарный диабет — возможна коррекция гликемии.
• Пожилые пациенты — риск гипонатриемии (снижения натрия в крови).
• Нарушение функции печени — необходима коррекция дозы.
• Беременность и кормление грудью — см. раздел ниже.

Способ применения и дозы

Золофт принимают один раз в сутки — утром или вечером, в одно и то же время. Можно с едой или без, но с едой биодоступность выше. Таблетку глотают целиком, запивая водой.

Взрослые

При недостаточном эффекте дозу повышают шагами по 50 мг не чаще одного раза в неделю. При депрессии курс после достижения ремиссии продолжают не менее 6 месяцев.

Дети

Для детей Золофт показан только при ОКР, начиная с 6 лет. Другие показания у детей и подростков — только при отсутствии альтернативы и под строгим наблюдением психиатра.

• Дети 6–12 лет: начальная доза 25 мг/сут, через 1 неделю — 50 мг/сут. Максимальная — 200 мг/сут (с осторожностью).
• Подростки 13–17 лет: начальная доза 50 мг/сут. Максимальная — 200 мг/сут.

Пожилые пациенты

Специального режима дозирования нет, но применяют с осторожностью. Начинают с низкой дозы, медленно титруют. Контролируют уровень натрия в крови — риск гипонатриемии у пожилых выше.

Длительность курса

При депрессии — минимум 6 месяцев после достижения ремиссии, нередко дольше. При паническом расстройстве и ОКР — часто год и более. Резкая отмена без ступенчатого снижения вызывает синдром отмены: головокружение, парестезии, нарушения сна, тревожность.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Золофт переносится лучше, чем трициклические антидепрессанты, но нежелательные реакции всё же бывают. Чаще всего они проявляются в первые 1–2 недели и затем ослабевают.

Нарушения сексуальной функции — одна из наиболее распространённых причин самостоятельной отмены. Если этот побочный эффект значимо снижает качество жизни, стоит обсудить с врачом коррекцию дозы или смену препарата.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка сертралином — серьёзная ситуация. Типичные проявления: тошнота, рвота, сонливость, тахикардия, ажитация (возбуждение), тремор. При тяжёлой передозировке — признаки серотонинового синдрома: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания. Возможны судороги.

Что делать

Немедленно вызвать скорую помощь. Специфического антидота нет. В стационаре проводят симптоматическое лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг ЭКГ и жизненных показателей, при судорогах — бензодиазепины. Форсированный диурез или гемодиализ неэффективны из-за высокого белкового связывания сертралина.

Применение при беременности и лактации

Данные о безопасности сертралина при беременности у людей неоднозначны. В экспериментах на животных тератогенного эффекта не выявлено, но контролируемых исследований у беременных женщин недостаточно. Официальная инструкция формулирует так: назначать при беременности можно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Решение принимает психиатр.

Важный нюанс: если мать принимала СИОЗС в III триместре, у новорождённого могут возникнуть симптомы неонатальной адаптации — раздражительность, тремор, трудности с кормлением, дыхательные нарушения. Они временны и проходят самостоятельно, но новорождённого нужно наблюдать.

Сертралин проникает в грудное молоко в небольших количествах. По данным клинических наблюдений, у большинства грудных детей значимых эффектов не фиксировали. Риск прерывания лечения для матери с тяжёлой депрессией нередко выше, чем гипотетический риск для ребёнка — это оценивает врач индивидуально.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия сертралина — отдельная глава, требующая внимательности.

• Ингибиторы МАО — абсолютный запрет. Интервал между отменой ИМАО и началом сертралина — 14 дней; между отменой сертралина и началом ИМАО — тоже 14 дней.
• Пимозид — одновременный приём противопоказан.
• Литий — СИОЗС усиливают серотонинергическое действие лития. Сочетание возможно, но требует осторожности и мониторинга.
• Другие СИОЗС, СИОЗСН, трициклические антидепрессанты, трамадол, триптаны — повышается риск серотонинового синдрома. Сочетание только под контролем врача.
• Варфарин и другие антикоагулянты — сертралин может увеличивать протромбиновое время (ПВ). Необходим более частый контроль МНО в начале и конце лечения сертралином.
• НПВС (ибупрофен, напроксен, аспирин) — совместный приём с СИОЗС повышает риск желудочно-кишечного кровотечения. При необходимости добавляют ингибитор протонной помпы.
• Алкоголь — не рекомендуется (см. ниже).
• Препараты, удлиняющие QT (некоторые антиаритмики, антипсихотики) — сочетание требует ЭКГ-мониторинга.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сертралин может вызывать сонливость, нарушение концентрации и координации — особенно в начале лечения или при повышении дозы. В первые 2–4 недели рекомендуется воздержаться от управления транспортом и работы с механизмами повышенной опасности. После стабилизации и при отсутствии перечисленных эффектов — ограничений, как правило, нет. Индивидуальная оценка обязательна.

Применение с алкоголем

Алкоголь совместно с сертралином не рекомендуется по нескольким причинам. Во-первых, этанол сам по себе — депрессант ЦНС, он снижает уровень серотонина и может ухудшать течение депрессии. Во-вторых, сочетание усиливает седацию. В-третьих, есть данные об усилении антидепрессивного действия алкоголя при СИОЗС, что ведёт к непредсказуемым реакциям.

Ещё несколько важных моментов:

• Синдром отмены реален. Не прекращайте приём самостоятельно — сообщите врачу, и он составит план постепенного снижения дозы.
• У детей и подростков (до 18 лет) риск суицидального поведения несколько выше на ранних этапах лечения — родители и близкие должны внимательно наблюдать за состоянием.
• Первые 2 недели тревога может нарастать до того, как появится антидепрессивный эффект. Это ожидаемо, но о значительном нарастании тревоги нужно сообщить врачу.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке, защищённой от света и влаги. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет. После истечения срока препарат использовать нельзя.

Аналоги Золофта

Аналоги делятся на две категории: препараты с тем же действующим веществом (сертралин) и другие СИОЗС.

• Сертралин — дженерики оригинального препарата; действующее вещество идентично, различаются только вспомогательные компоненты и производитель.
• Асентра — ещё один дженерик сертралина, зарегистрированный в России.
• Флуоксетин — другой СИОЗС; очень длинный период полувыведения (несколько дней), что упрощает отмену; слабее влияет на тревогу.
• Эсциталопрам — СИОЗС с узким спектром взаимодействий и хорошей переносимостью; часто назначают при тревожных расстройствах.
• Пароксетин — СИОЗС с дополнительным антихолинергическим действием; выраженный седативный эффект, синдром отмены сильнее.
• Венлафаксин — СИОЗСН (двойной механизм: серотонин + норадреналин); при более тяжёлых депрессиях нередко эффективнее.

Полный список аналогов Золофта

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Золофт?

Золофт назначают при большом депрессивном расстройстве, паническом расстройстве, обсессивно-компульсивном расстройстве (включая детей с 6 лет), социальной фобии и ПТСР. Это не «таблетка от плохого настроения» — препарат лечит конкретные психические расстройства с установленным диагнозом.

Как быстро подействует Золофт?

Первые признаки улучшения сна и снижения тревоги некоторые пациенты замечают через 1–2 недели. Антидепрессивный эффект (выравнивание настроения, возврат энергии) проявляется через 4–6 недель. Полная оценка эффективности — через 8–12 недель от начала лечения.

Золофт вызывает зависимость?

Физической зависимости Золофт не вызывает — он не входит в группу контролируемых веществ. Но при резкой отмене после длительного приёма возникает синдром отмены: головокружение, ощущение «удара электрическим током» в голове, тревога, расстройства сна. Это не зависимость, а физиологическая реакция — устраняется постепенным снижением дозы.

Можно ли купить Золофт без рецепта?

Нет. Золофт — рецептурный препарат, отпускается только по рецепту врача (как правило, психиатра или невролога). Самостоятельный подбор антидепрессанта опасен: неправильный выбор препарата при неверном диагнозе может ухудшить состояние.

Золофт и алкоголь — почему нельзя?

Алкоголь снижает уровень серотонина, усиливает депрессию и тревогу, а в сочетании с сертралином усиливает седацию. Возможны непредсказуемые поведенческие реакции. Кроме того, алкоголь сам по себе — один из главных факторов, снижающих эффективность лечения депрессии. Совместный приём не рекомендуется категорически.

Как правильно отменить Золофт?

Самостоятельно резко бросать нельзя. При длительном приёме (более 6–8 недель) отмену проводят ступенчато: снижают дозу на 25–50 мг каждые 1–2 недели под контролем врача. Схему отмены составляет психиатр.

Можно ли принимать Золофт при беременности?

Вопрос решает только психиатр. Нелечённая тяжёлая депрессия при беременности сама по себе несёт риски для матери и плода. Если польза от лечения превышает возможный риск — применение возможно. Решение индивидуальное, самостоятельно это не решают.

Золофт набирает ли вес?

Среди СИОЗС Золофт считается одним из «нейтральных» по влиянию на вес. Часть пациентов отмечает небольшую прибавку, часть — снижение аппетита, особенно в начале лечения. Значимого набора веса, характерного для миртазапина или некоторых трициклических антидепрессантов, у сертралина нет.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Золофт в ближайшей аптеке — наличие можно проверить в каталоге 009.РФ (отпускается по рецепту).

• Золофт в каталоге аптек
• Другие антидепрессанты — СИОЗС:
  • Флувоксамин
  • Циталопрам

Источники

1. Золофт — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/zoloft-1348
2. Золофт — описание препарата, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/zoloft-1
3. Сертралин (Sertralinum) — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/521
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Лучшие антидепрессанты
• Антидепрессанты: список препаратов и рекомендации