Метопролол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Метопрололе

• Метопролол — кардиоселективный бета-адреноблокатор, инструкция по применению которого охватывает широкий кардиологический профиль: гипертония, стенокардия, нарушения ритма, хроническая сердечная недостаточность.
• Действующее вещество — метопролол в форме тартрата (таблетки 50 мг и 100 мг) или сукцината (таблетки пролонгированного действия); оба варианта рецептурные.
• Главные противопоказания: AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусового узла, декомпенсированная сердечная недостаточность, брадикардия с ЧСС менее 45–50 уд/мин, кардиогенный шок.
• Нельзя резко бросать приём: после длительного использования отмену растягивают не менее чем на 10–14 дней, иначе возможен рикошетный синдром с обострением стенокардии.
• Таблетки принимают по схеме, назначенной врачом; делить пополам разрешено, разжёвывать — нет.

Состав и форма выпуска

Метопролол выпускается в двух солевых формах, и это не просто химия — у них разная фармакокинетика.

Метопролола тартрат — обычные таблетки по 50 мг и 100 мг. Действие развивается относительно быстро, длится 12–15 часов, поэтому принимают 2 раза в сутки. Основная соль для ситуаций, где нужен быстрый старт терапии.

Метопролола сукцинат — таблетки пролонгированного действия, дозировки от 25 до 200 мг. Специальная матрикс-технология обеспечивает равномерное высвобождение в течение 24 часов, что позволяет принимать раз в сутки. Именно сукцинат предпочтителен при хронической сердечной недостаточности — об этом прямо говорят клинические руководства по кардиологии.

Вспомогательные вещества зависят от производителя. Как правило — целлюлоза, стеарат магния, повидон, диоксид кремния. Таблетки покрыты плёночной оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метопролол блокирует бета-1 адренорецепторы сердца. Что это означает на практике? Адреналин и норадреналин — два главных «ускорителя» сердца — перестают нормально «стыковаться» с рецепторами, и сердечный ритм замедляется, сила сокращений снижается, потребность миокарда в кислороде падает. Именно это и нужно при стенокардии: поражённые коронарные артерии не успевают «накормить» активно работающий миокард, а бета-блокатор снижает его запросы.

Кардиоселективность метопролола — ключевое свойство. Он в 75–100 раз более избирателен к бета-1 рецепторам (сердечным), чем к бета-2 (бронхиальным). Это позволяет применять препарат там, где неселективные бета-блокаторы опасны — например, при лёгкой бронхиальной астме. «Лёгкой» — важная оговорка. При тяжёлой обструкции риск бронхоспазма сохраняется даже у кардиоселективного препарата.

При артериальной гипертензии механизм снижения давления — не только урежение ритма. Метопролол снижает сердечный выброс (сердце толкает меньше крови за единицу времени), подавляет выброс ренина из почек и влияет на центральную симпатическую активность. Антигипертензивный эффект развивается постепенно — полный результат виден через 2–4 недели регулярного приёма.

Фармакокинетика

После приёма метопролола тартрат всасывается быстро: максимальная концентрация в крови через 1–2 часа. Биодоступность при регулярном приёме — около 50% (эффект первого прохождения через печень). Принятый с едой биодоступность повышает незначительно.

Сукцинат с матриксом высвобождается медленно: концентрация нарастает 3–7 часов, зато держится стабильно весь день.

Метаболизируется в печени через систему CYP2D6. Людей с медленным типом метаболизма по CYP2D6 (примерно 7–10% европейцев) концентрация препарата у них выше обычного — врач должен это учитывать при подборе дозы. Период полувыведения тартрата — 3–5 часов, сукцината — 3–7 часов, но за счёт пролонгации клинический эффект длится сутки. Почти весь препарат выводится почками в виде метаболитов; менее 5% — в неизменённом виде.

Показания к применению

Метопролол — один из наиболее универсальных кардиологических препаратов с широким перечнем официально одобренных показаний.

• Артериальная гипертензия — снижение давления у пациентов с умеренной и высокой гипертонией.
• Стенокардия напряжения (стабильная) — профилактика приступов, повышение переносимости нагрузок.
• Суправентрикулярная тахикардия, пароксизмальная мерцательная аритмия — урежение ритма при тахиаритмиях.
• Желудочковые нарушения ритма — экстрасистолия, желудочковая тахикардия в комплексной терапии.
• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) со сниженной фракцией выброса — только метопролола сукцинат (форма с пролонгированным высвобождением), в стабильной фазе, в составе базисной терапии.
• Вторичная профилактика инфаркта миокарда — снижение риска повторного инфаркта и внезапной смерти.
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией — тахикардия при тиреотоксикозе, вегетативная тахикардия.
• Профилактика мигрени.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• AV-блокада II и III степени без кардиостимулятора;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• брадикардия — ЧСС в покое менее 45–50 уд/мин;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная сердечная недостаточность, требующая инотропной поддержки;
• систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;
• тяжёлая бронхиальная астма или тяжёлая ХОБЛ;
• феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
• одновременный приём ингибиторов МАО (перерыв не менее 14 дней);
• кормление грудью;
• возраст до 18 лет (по большинству форм).

С осторожностью

• Сахарный диабет — метопролол маскирует тахикардию как симптом гипогликемии (потливость при этом сохраняется).
• AV-блокада I степени — риск прогрессирования блокады.
• Стенокардия Принцметала (вазоспастическая) — бета-блокаторы потенциально могут усиливать коронарный спазм; решение за кардиологом.
• Умеренная бронхиальная астма и ХОБЛ — только при необходимости, минимальными дозами с контролем функции внешнего дыхания.
• Нарушения функции почек — особой коррекции дозы нет, но контроль необходим.
• Тяжёлая печёночная недостаточность — метаболизм замедляется, дозу снижают.
• Псориаз — бета-блокаторы могут обострять заболевание.
• Депрессия.
• Беременность — применяют с осторожностью, если польза для матери превышает риск для плода.

При «осторожных» состояниях назначение делает и контролирует только кардиолог, самолечение недопустимо.

Способ применения и дозы

Метопролол принимают внутрь, таблетку можно разделить пополам по риске, но не разжёвывать и не измельчать — особенно это критично для форм пролонгированного действия, где разрушение матрикса нарушает кинетику.

Взрослые

Максимальная суточная доза — 400 мг. Начинают с меньших доз и при необходимости повышают постепенно.

Дети

До 18 лет данные о безопасности и эффективности ограничены. По большинству форм препарат не рекомендован. В исключительных случаях при жизнеугрожающих аритмиях у детей решение принимает детский кардиолог.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых нет: начинают с минимальной эффективной дозы и следят за ЧСС и АД на каждом визите. У пожилых чаще встречается брадикардия — её нужно регулярно контролировать. При нарушении функции почек лёгкой и умеренной степени коррекция не требуется.

Длительность курса

При хронических состояниях (гипертония, ХСН, после ИМ) — постоянная терапия, без ограничения по сроку. Отменяют только поэтапно, снижая дозу раз в 3–4 дня в течение не менее 10–14 дней. Резкая отмена может спровоцировать «синдром отмены»: рикошетная тахикардия, нестабильность АД, обострение стенокардии.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Метопролол в целом хорошо переносится, особенно при подобранных дозах. Большинство нежелательных реакций — дозозависимые и проходят при снижении дозы.

Похолодание рук и ног — следствие снижения периферического кровотока. Это неприятно, но не опасно. Существеннее другое: если появилась одышка в покое, нарастают отёки ног, ЧСС упала ниже 50 уд/мин — нужно немедленно сообщить кардиологу.

Передозировка

Симптомы

Передозировка бета-блокатором — серьёзная ситуация. Клиника: выраженная брадикардия, гипотония (АД ниже 90/60), AV-блокада, бронхоспазм. В тяжёлых случаях — потеря сознания, кардиогенный шок.

Что делать

Немедленно вызвать скорую. Специфический антидот — атропин (при брадикардии) и глюкагон (повышает сердечный выброс, обходя заблокированные рецепторы). Активированный уголь имеет смысл, если с момента приёма прошло менее 1–2 часов. Диализ при передозировке малоэффективен из-за высокого объёма распределения.

Применение при беременности и лактации

Метопролол при необходимости применяют со II триместра беременности, если польза для матери явно превышает риски. Препарат проникает через плаценту. У новорождённых от матерей, принимавших бета-блокаторы, возможны транзиторная брадикардия и гипогликемия — педиатр должен быть предупреждён.

Грудное вскармливание при приёме метопролола не рекомендовано: препарат проникает в молоко. Если терапия необходима, вопрос о прекращении ГВ решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Бета-блокаторы взаимодействуют со многими сердечно-сосудистыми препаратами, и это надо учитывать.

• Антиаритмики класса I (хинидин, флекаинид) и верапамил/дилтиазем — одновременный приём резко повышает риск брадикардии и AV-блокады. Сочетание с верапамилом в/в при аритмии — жизнеугрожающее.
• Клонидин — при совместном применении и резкой отмене клонидина возможен гипертонический криз.
• Ингибиторы МАО — противопоказаны одновременно; перерыв не менее 14 дней.
• НПВС (ибупрофен, индометацин) — снижают антигипертензивный эффект метопролола через задержку натрия и воды.
• Сердечные гликозиды (дигоксин) — риск AV-блокады выше, нужен контроль ЭКГ.
• Антидиабетические препараты — метопролол маскирует тахикардию при гипогликемии, требуется более частый контроль гликемии.
• CYP2D6 ингибиторы (флуоксетин, пароксетин, хинидин) — значительно повышают концентрацию метопролола, риск передозировки.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

На фоне приёма метопролола могут возникать головокружение и утомляемость, особенно в начале лечения или при повышении дозы. В первые дни рекомендуется воздержаться от вождения. После стабилизации состояния и подбора дозы большинство пациентов без ограничений управляют транспортом.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект метопролола — давление может упасть ниже ожидаемого, возникнет головокружение или обморок. Регулярное употребление алкоголя снижает контроль над АД и ритмом, сводя эффект лечения на нет. На период терапии алкоголь исключают или максимально ограничивают.

Дополнительные указания: при тиреотоксикозе метопролол маскирует тахикардию как симптом заболевания, поэтому отменять его нужно постепенно под контролем ТТГ. У пациентов с феохромоцитомой назначать бета-блокатор без предварительного приёма альфа-блокатора категорически нельзя — это спровоцирует парадоксальный гипертензивный криз из-за стимуляции незаблокированных альфа-рецепторов адреналином.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом месте, недоступном для детей и прямых солнечных лучей. Срок годности — 3–5 лет (уточнить на упаковке). Просроченный препарат не применяют и сдают в аптеку.

Аналоги Метопролола

Метопролол — действующее вещество, а не единственное торговое название. На российском рынке десятки препаратов с метопрололом, плюс ряд других бета-блокаторов со схожим профилем.

• Эгилок — метопролола тартрат 25, 50, 100 мг, один из самых распространённых брендов в России.
• Эгилок С — метопролола сукцинат, пролонгированная форма; применяют при ХСН.
• Беталок — метопролола тартрат от AstraZeneca, оригинальный препарат; Беталок ЗОК — сукцинатная форма.
• Беталок ЗОК — метопролола сукцинат с пролонгированным высвобождением, референсный препарат для лечения ХСН.
• Метокард — метопролола тартрат российского производства.
• Корвитол — метопролола тартрат 50 мг, немецкий производитель.
• Бисопролол — другой кардиоселективный бета-блокатор, не метопролол, но схожий класс; при ХСН используется наравне с метопрололом.

Полный список аналогов Метопролола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Метопролол?

Метопролол применяют при повышенном давлении, стенокардии, тахикардии и нарушениях ритма, а также при хронической сердечной недостаточности (в форме сукцината). После инфаркта миокарда его назначают для профилактики повторных событий. Кроме того — для профилактики мигрени и при тиреотоксикозе, чтобы снизить частоту сердечного ритма.

Можно ли купить Метопролол без рецепта?

Нет. Метопролол — рецептурный препарат во всех формах. Это обоснованно: неправильный выбор дозы или наличие противопоказаний (AV-блокада, бронхиальная астма) может быть опасным. Назначение и контроль — задача кардиолога или терапевта.

Можно ли резко отменить Метопролол?

Категорически нет. Резкая отмена после длительного приёма вызывает «синдром отмены»: резкое учащение пульса, подъём давления, обострение стенокардии вплоть до инфаркта. Отмену всегда проводят ступенчато: снижают дозу вдвое каждые 3–4 дня в течение не менее 10–14 дней.

Сколько времени принимать Метопролол?

При хронических заболеваниях — как правило, постоянно, без ограничения по сроку. При гипертонии, ХСН и после инфаркта это пожизненная терапия. Решение об изменении схемы принимает только врач.

Можно ли принимать Метопролол при бронхиальной астме?

Тяжёлая бронхиальная астма — абсолютное противопоказание. При лёгкой и умеренной астме иногда применяют минимальные дозы под строгим контролем, но только если нет другой альтернативы. Каждый такой случай — индивидуальное решение пульмонолога и кардиолога совместно.

Почему метопролол маскирует симптомы гипогликемии у диабетиков?

При снижении сахара в крови организм реагирует выбросом адреналина — появляется тахикардия, дрожь, сердцебиение. Это сигнал: «нужно съесть что-то сладкое». Бета-блокатор блокирует бета-рецепторы, поэтому тахикардии нет. Пациент не чувствует гипогликемии вовремя — и это опасно. Потливость при этом сохраняется. Диабетикам на метопрололе нужен более частый контроль гликемии.

Как влияет Метопролол на давление?

Снижает давление — это основное терапевтическое действие при гипертонии. Полный антигипертензивный эффект развивается через 2–4 недели. Давление снижается постепенно и мягко, без резких перепадов. Систолическое АД в среднем снижается на 15–20 мм рт. ст. при регулярном приёме в нужной дозе.

Можно ли принимать Метопролол вместе с алкоголем?

Нежелательно. Алкоголь усиливает гипотензивный эффект: давление падает сильнее, может появиться головокружение или обморок. Кроме того, алкоголь сам по себе нарушает сердечный ритм — у части пациентов провоцирует фибрилляцию предсердий. На период лечения алкоголь максимально ограничивают.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Метопролол в ближайшей аптеке — наличие удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Метопролол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «бета-адреноблокаторы»:
  • Небиволол
  • Соталол

Источники

1. Метопролол — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/metoprolol-283
2. Метопролол — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/metoprolol__27338
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. MERIT-HF study: Effect of metoprolol CR/XL in chronic heart failure. Lancet, 1999. PMID: 10466316
5. Инструкция производителя