Небилет: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Небилете

• Небилет — инструкция по применению описывает его как кардиоселективный бета1-блокатор III поколения с дополнительными сосудорасширяющими (вазодилатирующими) свойствами, действующим веществом которого служит небиволол.
• Применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (для профилактики приступов стенокардии) и хронической сердечной недостаточности в составе комплексной терапии.
• Таблетки 5 мг с крестообразной насечкой — принимают 1 раз в сутки независимо от приёма пищи; производитель — Berlin-Chemie (Германия).
• Рецептурный препарат; нельзя прекращать приём резко — отмену проводят постепенно в течение 10–14 дней.
• Противопоказан при бронхиальной астме, декомпенсированной сердечной недостаточности, брадикардии (<60 уд/мин), AV-блокаде II–III степени, а также пациентам до 18 лет.
• В начале лечения и при каждом повышении дозы необходим врачебный контроль АД и частоты сердечных сокращений.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — небивололя гидрохлорид микронизированный (5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола). АТХ-код: C07AB12.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (141,75 мг), крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 15 мПа×с, полисорбат 80, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Содержание лактозы — важный момент для пациентов с непереносимостью: это одно из абсолютных противопоказаний.

Таблетки белые, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления — то есть каждую таблетку при необходимости можно разделить на 2,5 мг (начальная доза при почечной недостаточности или у пожилых). Выпускается в блистерах по 7, 14, 28 или 56 таблеток в картонной пачке.

Владелец регистрационного удостоверения — Menarini International Operations Luxembourg (Люксембург). Производитель — Berlin-Chemie AG и Menarini-Von Heyden GmbH, Германия. Препарат отпускается строго по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Небиволол — бета1-адреноблокатор третьего поколения. Первые два поколения beta-блокаторов снижали АД и пульс за счёт блокады β1-рецепторов в сердце, но при этом сужали периферические сосуды. Небиволол пошёл дальше: помимо β1-селективной блокады, он стимулирует выработку оксида азота (NO) в эндотелии (внутреннем слое сосудов) — это вызывает расширение периферических артерий, то есть вазодилатацию. Результат — снижение артериального давления без повышения периферического сосудистого сопротивления.

За счёт β1-селективности небиволол меньше влияет на β2-рецепторы бронхов по сравнению с неселективными бета-блокаторами, хотя для пациентов с бронхиальной астмой это не снимает противопоказания. При регулярном приёме снижается частота и выраженность приступов стенокардии — за счёт урежения пульса и снижения потребности миокарда в кислороде.

При хронической сердечной недостаточности небиволол улучшает функцию левого желудочка сердца и снижает смертность — это доказано в крупном исследовании SENIORS у пожилых пациентов с ХСН.

Фармакокинетика

Небиволол хорошо всасывается при приёме внутрь. Связывание с белками плазмы — около 98%. Метаболизируется в печени с участием изофермента CYP2D6; активные метаболиты (гидрокси-небиволол) также обладают β1-блокирующей активностью. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма. Период полувыведения варьирует в зависимости от генотипа: у «быстрых» метаболизаторов — около 10 часов, у «медленных» — до 30–50 часов. Выводится преимущественно через почки и частично через кишечник.

Показания к применению

Небилет назначают при трёх основных сердечно-сосудистых состояниях:

• Артериальная гипертензия (гипертоническая болезнь) — снижение систолического и диастолического давления.
• Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения (когда боль за грудиной возникает при физической нагрузке или эмоциональном стрессе).
• Хроническая сердечная недостаточность — в составе комбинированной терапии совместно с ингибиторами АПФ, диуретиками и/или сердечными гликозидами.

Во всех трёх случаях препарат применяют у взрослых от 18 лет и старше.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острая сердечная недостаточность.
• ХСН в стадии декомпенсации, требующей внутривенного введения инотропных (усиливающих сокращения сердца) препаратов.
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.).
• Синдром слабости синусового узла (СССУ), включая синоатриальную блокаду.
• AV-блокада II и III степени без искусственного водителя ритма (кардиостимулятора).
• Брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту).
• Кардиогенный шок.
• Феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов.
• Метаболический ацидоз.
• Бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе.
• Тяжёлые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно).
• Выраженные нарушения функции печени.
• Миастения.
• Депрессия.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет — эффективность и безопасность не изучены.
• Повышенная чувствительность к небивололу или любому вспомогательному компоненту.

С осторожностью

• Почечная недостаточность — требует коррекции начальной дозы.
• Сахарный диабет — небиволол может маскировать тахикардию при гипогликемии.
• Гиперфункция щитовидной железы (тиреотоксикоз) — маскировка тахикардии.
• Аллергические заболевания в анамнезе — возможно повышение чувствительности к аллергенам.
• Псориаз — риск обострения.
• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких) — возможное усиление бронхоспазма.
• AV-блокада I степени.
• Стенокардия Принцметала.
• Пациенты старше 75 лет.

С осторожностью означает не «опасно», а «требует особого наблюдения врача» — при этих состояниях риски выше среднего, но препарат может быть назначен при наличии веских показаний.

Способ применения и дозы

Взрослые

Небилет принимают внутрь, 1 раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Начальная доза при артериальной гипертензии и ИБС — 2,5–5 мг/сут. Если 2,5 мг недостаточно, дозу увеличивают до 5 мг. Эффект стабилизируется через 1–2 недели регулярного приёма.

При хронической сердечной недостаточности — строгая схема титрования:

• 1-я–2-я неделя: 1,25 мг/сут (половина таблетки 2,5 мг — для этого удобна крестообразная насечка);
• 3-я–4-я неделя: 2,5 мг/сут;
• 5-я–6-я неделя: 5 мг/сут;
• Максимальная доза при ХСН: 10 мг/сут.

Каждое повышение дозы — под наблюдением врача в течение не менее 2 часов с контролем АД, пульса и симптомов ХСН.

Дети

Небилет противопоказан пациентам до 18 лет. Эффективность и безопасность у детей и подростков не изучались — данных для определения дозировки нет.

Пожилые пациенты

Пациентам старше 65 лет и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется начинать с 2,5 мг/сут. При хорошей переносимости возможно увеличение до 5 мг, в отдельных случаях — до 10 мг. Пациентам старше 75 лет — только под тщательным контролем; каждые 4–5 месяцев необходима проверка функции почек.

Длительность курса

Небилет принимают длительно — в рамках постоянной терапии артериальной гипертензии, ИБС и ХСН. Это не курсовой, а хронический приём. Прекращать лечение самостоятельно нельзя: резкая отмена любого бета-блокатора может спровоцировать рикошетный подъём АД, обострение стенокардии и нарушения ритма. Отмену проводят постепенно — примерно за 10 дней (у пациентов с ИБС — до 2 недель), снижая дозу каждые 2–3 дня.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций дозозависимы и проходят при снижении дозы. Брадикардия — повод для обязательного обращения к врачу: если пульс в покое опускается ниже 50–55 уд/мин, дозу корректируют.

Передозировка

Симптомы

При передозировке небивололом развиваются симптомы чрезмерной β-блокады: брадикардия (резкое замедление пульса), артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада различной степени, бронхоспазм, гипогликемия (снижение уровня сахара в крови).

Что делать

Немедленно вызвать скорую помощь — передозировка бета-блокаторов потенциально жизнеугрожающа. Специфическим антагонистом служит атропин (при брадикардии) и изопротеренол (при AV-блокаде). В тяжёлых случаях — временная кардиостимуляция, внутривенное введение инотропных препаратов и глюкагона. Самолечение при передозировке невозможно; все мероприятия — только в условиях стационара.

Применение при беременности и лактации

Небилет назначают при беременности только по жизненно важным показаниям — когда польза для матери очевидно превышает потенциальный риск для плода. Бета-блокаторы, включая небиволол, могут вызывать у новорождённого брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию. Поэтому при необходимости продолжать терапию во время беременности врач контролирует маточно-плацентарный кровоток и рост плода. За 48–72 часа до предполагаемых родов препарат рекомендуется отменить. Если это невозможно — за новорождённым устанавливают тщательное наблюдение в течение 48–72 часов после рождения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости продолжения терапии в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия Небилета требуют внимания — у пациентов, принимающих несколько сердечно-сосудистых препаратов одновременно, ситуация может быть нетривиальной:

• Верапамил и дилтиазем (блокаторы кальциевых каналов) — одновременный приём усиливает угнетение сократимости миокарда и AV-проводимости; внутривенное введение верапамила на фоне Небилета противопоказано.
• Гипотензивные препараты, нитраты, другие блокаторы кальциевых каналов — суммирование гипотензивного эффекта, риск избыточного снижения АД; особая осторожность — с празозином.
• Антиаритмики I класса и амиодарон — усиление отрицательного инотропного эффекта и нарушения проводимости.
• Ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и другие препараты, метаболизируемые CYP2D6 — повышение концентрации небиволола в плазме, риск брадикардии.
• Инсулин и пероральные гипогликемические средства — возможно маскирование симптомов гипогликемии (тахикардии); контроль сахара крови обязателен.
• Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины — дополнительное снижение АД.
• Средства для общей анестезии — подавление рефлекторной тахикардии, усиление гипотензии; обязательно предупредить анестезиолога о приёме Небилета.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Специальных исследований влияния небиволола на психомоторные функции не проводилось. Фармакодинамические данные не указывают на нарушение психомоторики. Однако в начале лечения или при повышении дозы возможны головокружение и слабость — в этот период следует соблюдать осторожность за рулём и отказаться от деятельности, требующей высокой концентрации внимания.

Применение с алкоголем

Специального запрета на совместное применение Небилета с алкоголем в инструкции нет. Тем не менее, этанол сам по себе влияет на АД и сердечно-сосудистую функцию: у пациентов с гипертонией умеренное потребление алкоголя допустимо, но нерегулярное злоупотребление может дестабилизировать давление и нивелировать эффект терапии.

Важно: нельзя прекращать приём Небилета самостоятельно из-за временного улучшения самочувствия — это хроническая терапия. Пациентам с сахарным диабетом нужен контроль гликемии 1 раз в 4–5 месяцев: небиволол маскирует тахикардию при гипогликемии, хотя само по себе снижение сахара не вызывает. Пользователям контактных линз следует учитывать возможное снижение слезопродукции.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C в недоступном для детей месте, в защищённом от влаги месте. Срок годности — указан на упаковке, как правило 3–5 лет. Не применять после истечения срока.

Аналоги Небилета

Прямые аналоги Небилета — препараты на основе небиволола в форме таблеток 5 мг. Аналоги по фармакологической группе — другие бета1-адреноблокаторы.

• Небиволол-Тева — генерик небиволола производства Teva (Израиль/Германия); по составу идентичен Небилету.
• Небиволол Канон — отечественный генерик небиволола; производится в России.
• Небилонг — небиволол, производство Россия; форма выпуска аналогична Небилету.
• Бисопролол — кардиоселективный β1-блокатор II поколения; широко применяется при гипертонии и ХСН, не обладает вазодилатирующим эффектом небиволола.
• Метопролол — β1-блокатор с большой доказательной базой; выпускается в форме обычных таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением (сукцинат).
• Карведилол — неселективный бета- и альфа-блокатор с вазодилатирующим эффектом; применяется при ХСН и гипертонии, особенно у пациентов с диабетом.

Замена Небилета любым аналогом требует консультации кардиолога — разные бета-блокаторы имеют различные свойства и показания.

Полный список аналогов Небилета

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Небилет?

Небилет снижает артериальное давление при гипертонии, уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии при ИБС и улучшает функцию сердца при хронической сердечной недостаточности. Кроме классического β1-блокирующего эффекта, он расширяет периферические сосуды за счёт стимуляции выработки оксида азота — это делает его мягче переносимым по сравнению с бета-блокаторами первых поколений.

Можно ли детям принимать Небилет?

Нет — до 18 лет препарат противопоказан. Эффективность и безопасность небиволола у пациентов моложе 18 лет клинически не изучались, поэтому применение в педиатрии не предусмотрено.

Можно ли купить Небилет без рецепта?

Нет. Небилет — рецептурный препарат. Для его приобретения в аптеке необходим рецепт врача. Сердечно-сосудистые препараты вообще не применяют без назначения специалиста — самолечение при гипертонии и ХСН опасно.

Можно ли резко прекратить приём Небилета?

Категорически нет. Резкая отмена бета-блокаторов может вызвать рикошетный синдром: подъём АД выше исходного, учащение приступов стенокардии, нарушения ритма и даже инфаркт миокарда у пациентов с ИБС. Отмену проводят постепенно в течение 10–14 дней под контролем врача.

Можно ли при беременности принимать Небилет?

Только по жизненно важным показаниям, когда врач принял решение о том, что польза превышает риск. Препарат может вызвать брадикардию и гипогликемию у новорождённого. За 48–72 часа до родов его обычно отменяют. Самостоятельный приём при беременности недопустим.

Почему нельзя принимать Небилет при астме?

Бета-блокаторы — даже высокоселективные, как небиволол — в терапевтических дозах сохраняют некоторое влияние на β2-рецепторы бронхов. У пациентов с бронхиальной астмой или хроническим бронхоспазмом это может спровоцировать удушье. Даже β1-селективный блокатор при астме является абсолютным противопоказанием.

Сколько времени нужно до появления эффекта от Небилета?

Первые изменения АД могут быть заметны уже через несколько дней, но стабильный гипотензивный эффект формируется за 1–2 недели регулярного приёма. При ХСН схема титрования занимает несколько месяцев, прежде чем достигается целевая доза.

Чем заменить Небилет при непереносимости?

Вопрос решает кардиолог — в зависимости от причины непереносимости. При бронхоспазме от других бета-блокаторов Небилет обычно переносится лучше. Если пациент не может принимать ни один бета-блокатор, врач рассматривает антагонисты кальция (амлодипин, верапамил с осторожностью), ингибиторы АПФ или сартаны.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Небилет в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Небилет в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Бета-адреноблокаторы селективные»:
  • Атенолол

Источники

1. Инструкция по медицинскому применению препарата Небилет — Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nebilet__1192
2. Страница препарата в РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nebilet-6968
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Клинические рекомендации «Артериальная гипертония у взрослых» МЗ РФ, 2020: https://cr.minzdrav.gov.ru
5. Клинические рекомендации «Хроническая сердечная недостаточность» МЗ РФ, 2020: https://cr.minzdrav.gov.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Небиволол или Небилет: что лучше и в чём разница