Нитроксолин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Нитроксолине

• Нитроксолин — это инструкция по применению антибактериального уроантисептика на основе нитроксолина (производное 8-оксихинолина), который подавляет широкий спектр бактерий и грибков, вызывающих инфекции мочевыводящих путей.
• Препарат назначают при пиелонефрите, цистите, уретрите, эпидидимите, инфицированной аденоме или карциноме предстательной железы и для профилактики послеоперационных инфекций.
• Нитроксолин отпускается по рецепту врача; без назначения специалиста применять антибактериальный препарат нельзя — это ведёт к развитию устойчивости микроорганизмов.
• Главные противопоказания — тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, катаракта, беременность и период лактации.
• Таблетки принимают перед едой, курс обычно составляет 10–14 дней; дозу и схему всегда определяет врач.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Нитроксолина — нитроксолин, производное 8-оксихинолина. Это синтетическое антибактериальное соединение с уникальным механизмом действия: оно избирательно подавляет синтез ДНК бактерий, не оказывая такого действия на клетки человека. Препарат активен в отношении широкого спектра как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов, а также ряда грибков.

Основная форма выпуска — таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг. Таблетки имеют характерную оранжево-жёлтую оболочку, что обусловлено цветом самого действующего вещества. Выпускаются в упаковках по 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 штук в зависимости от производителя. Торговые наименования нитроксолина: Нитроксолин, Нитроксолин-УБФ, 5-НОК (словенского производства). Вспомогательные вещества включают лактозу, крахмал, тальк, повидон, магния стеарат и компоненты оболочки.

На фоне приёма Нитроксолина моча окрашивается в шафранно-жёлтый цвет — это нормальное явление, связанное с выведением окрашенных метаболитов, и не является поводом для беспокойства.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Нитроксолин — противомикробное средство из группы производных 8-оксихинолина. Механизм действия принципиально отличается от большинства антибиотиков: препарат ингибирует (подавляет) синтез бактериальной ДНК путём хелирования (связывания) ионов металлов, необходимых для работы бактериальных ферментов — металлозависимых ДНК-полимераз. Именно благодаря этому механизму у нитроксолина практически не формируется перекрёстная устойчивость с антибиотиками других классов (хинолонами, бета-лактамами, аминогликозидами).

Спектр антибактериальной активности нитроксолина весьма широк. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в том числе β-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis. Среди грамотрицательных: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae. Кроме того, препарат эффективен против Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis, некоторых видов грибков рода Candida, дерматофитов, плесеней и отдельных возбудителей глубоких микозов.

Принципиально важная особенность: нитроксолин активен в моче, поскольку именно там достигается терапевтическая концентрация. Это делает его эффективным именно при инфекциях мочевыводящих путей, а не при системных инфекциях.

Фармакокинетика

При приёме внутрь нитроксолин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достаточна для создания терапевтических концентраций в моче. Распределяется преимущественно в почечной ткани и мочевыводящих путях, где достигает концентраций, подавляющих рост типичных уропатогенов.

Метаболизм происходит в печени путём конъюгации. Выводится препарат почти исключительно с мочой (около 50% — в неизменённом виде, остальное — в виде метаболитов), что и объясняет высокую эффективность при инфекциях мочевыводящих путей и одновременно — противопоказание при тяжёлой почечной недостаточности: нарушение клубочковой фильтрации снижает как концентрацию препарата в моче, так и скорость его выведения.

Показания к применению

Нитроксолин применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях мочеполовой системы, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

• Острый и хронический пиелонефрит (воспаление чашечно-лоханочной системы и паренхимы почки).
• Острый и хронический цистит (воспаление мочевого пузыря).
• Уретрит (воспаление мочеиспускательного канала).
• Эпидидимит (воспаление придатка яичка).
• Инфицированная аденома или карцинома предстательной железы — для подавления бактериального компонента воспаления.
• Профилактика инфекционных осложнений в послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах на почках и органах мочеполовой системы.
• Профилактика инфекций при диагностических и лечебных манипуляциях: катетеризация, цистоскопия.
• Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20–30 мл/мин в зависимости от инструкции производителя): нарушение выведения препарата и снижение его концентрации в моче.
• Тяжёлая печёночная недостаточность: нарушение метаболизма и возможное накопление токсических метаболитов.
• Катаракта: имеются данные о способности хинолинов аккумулироваться в хрусталике и усугублять помутнение.
• Неврит (воспаление нервных стволов): в связи с возможными нейротоксическими свойствами производных хинолина.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы: риск гемолитической анемии.
• Беременность (все сроки): данные о безопасности для плода отсутствуют.
• Период лактации: данные о проникновении в молоко и воздействии на ребёнка отсутствуют.
• Повышенная чувствительность к нитроксолину и препаратам хинолинового ряда.
• Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы — таблеток).

С осторожностью

• Умеренная почечная и печёночная недостаточность (клиренс креатинина выше 20 мл/мин): рекомендуется снижение суточной дозы вдвое.
• При длительных курсах лечения (свыше 4 недель без дополнительного обследования функции печени и почек применять нельзя).

С осторожностью применяют у перечисленных пациентов в связи с риском накопления препарата и его метаболитов. Только врач определяет допустимость применения и необходимую коррекцию дозы.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, перед едой, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых и подростков — 400 мг/сут, разделённые на 4 приёма (по 100 мг 4 раза в сутки, то есть по 2 таблетки 4 раза в сутки). Максимально допустимая суточная доза — 800 мг. Курс лечения острых инфекций — 10–14 дней. При хронических рецидивирующих процессах терапию продолжают более длительно прерывистыми курсами (две недели в месяц), что позволяет поддерживать подавление инфекции без непрерывного приёма.

Дети

У детей старше 5 лет средняя суточная доза составляет 200–400 мг в 4 приёма. Детям 3–5 лет назначают 200 мг/сут в 4 приёма. Таблетки противопоказаны детям до 3 лет. Дозировки для детей рассчитываются по показаниям педиатром или детским урологом.

Пожилые пациенты

Специальных схем для пожилых официальная инструкция не выделяет. Однако у пожилых пациентов часто снижена функция почек — в этом случае необходима коррекция дозы согласно клиренсу креатинина, как у пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

Длительность курса

При острых инфекциях — 10–14 дней. При хронических рецидивирующих состояниях — прерывистые курсы по 2 недели в месяц на протяжении нескольких месяцев. Курсы свыше 4 недель без контрольного обследования функции печени и почек не проводятся.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нитроксолин, как правило, переносится удовлетворительно; нежелательные реакции при применении в стандартных дозах возникают нечасто.

• Окрашивание мочи в шафранно-жёлтый цвет — нормальное явление, а не побочный эффект, но требует информирования пациента.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, дискомфорт в животе, редко — рвота. Приём перед едой снижает частоту диспепсии.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; редко — другие проявления.
• Со стороны нервной системы: при длительном применении в высоких дозах — периферическая нейропатия (онемение, покалывание в конечностях).
• Со стороны органа зрения: при длительном применении возможна зрительная нейропатия — именно поэтому катаракта является противопоказанием, а курсы свыше 4 недель требуют обследования.
• Гепатотоксичность: при длительном применении требуется контроль функции печени.

При появлении нарушений зрения, онемения в конечностях или признаков поражения печени необходимо немедленно прекратить приём и обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота.
• Усиление выраженности побочных эффектов.
• При значительной передозировке — неврологические нарушения.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо прекратить приём препарата и немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: промывание желудка (при необходимости), поддерживающая терапия. Не пытайтесь самостоятельно нейтрализовать передозировку.

Применение при беременности и лактации

Нитроксолин противопоказан при беременности. Данные о безопасности для плода недостаточны; учитывая производную хинолинового ряда природу препарата, применение в период беременности исключено. Если препарат принимался до установления беременности, необходимо сразу же уведомить врача.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан. Неизвестно, проникает ли нитроксолин в грудное молоко и как может влиять на ребёнка. При необходимости лечения кормящей матери грудное вскармливание на период терапии прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

• Одновременное применение с другими препаратами хинолинового ряда (ципрофлоксацин, левофлоксацин и другие фторхинолоны) не рекомендуется — возможно суммирование нейротоксичности.
• Препараты, содержащие гидроксихинолины или их производные, нельзя назначать одновременно с нитроксолином.
• Антацидные препараты, содержащие соли алюминия и магния, снижают всасывание нитроксолина из кишечника.
• Нефротоксические препараты (аминогликозиды, цисплатин): совместное применение повышает риск поражения почек.
• Гепатотоксические препараты: одновременный приём усиливает риск нарушения функции печени.
• Сулькцинат натрия: взаимодействий, требующих особого внимания, не описано.
• Антимикотики и другие противомикробные средства: при необходимости сочетанного применения схему определяет врач.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Официальная инструкция не содержит прямых ограничений для водителей. Однако при наличии нежелательных реакций со стороны нервной системы (головокружение, нарушение зрения) следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение с алкоголем

Совмещение алкоголя с Нитроксолином нежелательно. Алкоголь создаёт дополнительную нагрузку на печень, которая и без того выполняет метаболизм препарата. Кроме того, алкоголь оказывает раздражающее действие на мочевыводящие пути, что снижает эффективность антибактериальной терапии инфекций мочевых путей. На период лечения алкоголь следует исключить.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре 15–25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — обычно 5 лет, точная дата указана на упаковке; после истечения срока препарат применять нельзя. Конкретные условия хранения смотрите в инструкции к вашей упаковке.

Аналоги Нитроксолина

Ниже перечислены реальные аналоги Нитроксолина — препараты с тем же действующим веществом или из той же группы уроантисептиков. Подбор замены осуществляет врач.

• 5-НОК — оригинальный препарат нитроксолина производства Sandoz (Словения), таблетки 50 мг; тот же МНН, другое торговое название.
• Нитроксолин-УБФ — дженерик нитроксолина, производства Уралбиофарм (Россия).
• Фурамаг — уроантисептик из группы нитрофуранов; иное действующее вещество (фуразидин), схожие показания при инфекциях мочевыводящих путей.
• Фурадонин — нитрофурантоин, классический уроантисептик с аналогичными показаниями; часто применяется при цистите.
• Монурал — фосфомицин трометамол, уроантисептик однократного приёма; применяется преимущественно при неосложнённом цистите.
• Нолицин — норфлоксацин, фторхинолон с высокой активностью при инфекциях мочевыводящих путей; рецептурный препарат.
• Палин — пипемидовая кислота, хинолон первого поколения; применяется при инфекциях нижних мочевыводящих путей.

Полный список аналогов Нитроксолина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Нитроксолин?

Нитроксолин применяют при бактериальных инфекциях мочевыводящих путей: цистите, пиелонефрите, уретрите, эпидидимите, а также для профилактики инфекционных осложнений после операций на мочевых органах. Препарат эффективен против широкого спектра бактерий и ряда грибков, вызывающих эти заболевания.

Почему от Нитроксолина моча становится жёлтой?

Окрашивание мочи в шафранно-жёлтый цвет — нормальное и безопасное явление. Оно обусловлено выведением окрашенных метаболитов нитроксолина почками. Цвет мочи нормализуется после окончания лечения.

Можно ли купить Нитроксолин без рецепта?

Нет. Нитроксолин является рецептурным антибактериальным препаратом. Самостоятельное лечение антибиотиками опасно: неправильный выбор препарата или недостаточная продолжительность курса способствуют формированию устойчивых штаммов бактерий и переходу инфекции в хроническую форму.

Можно ли принимать Нитроксолин при беременности?

Нет. Нитроксолин противопоказан при беременности. При необходимости антибактериальной терапии инфекций мочевых путей в период беременности врач подберёт препарат из разрешённых групп (например, цефалоспорины или амоксициллин).

Сколько дней принимать Нитроксолин?

При острых инфекциях мочевыводящих путей — 10–14 дней. При хронических рецидивирующих состояниях курс продолжается дольше с прерывистым режимом (2 недели в течение каждого месяца). Самостоятельно прерывать курс нельзя — это ведёт к рецидиву и развитию устойчивости.

Чем отличается Нитроксолин от 5-НОК?

Нитроксолин и 5-НОК — это одно и то же действующее вещество (нитроксолин), только под разными торговыми названиями. 5-НОК — оригинальный препарат словенского производства Sandoz, Нитроксолин — российские дженерики. По лечебному действию препараты идентичны; выбор между ними — вопрос производителя и конкретной упаковки.

С чем нельзя совмещать Нитроксолин?

Нитроксолин нельзя совмещать с другими производными гидроксихинолина. С осторожностью применяют при одновременном использовании нефро- и гепатотоксических препаратов. На весь период лечения необходимо исключить алкоголь. О всех принимаемых лекарствах следует сообщить врачу перед назначением.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Нитроксолин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Нитроксолин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «уроантисептики»:
  • Фурагин
  • Урсептия

Источники

1. Нитроксолин (Nitroxoline) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/nitroxoline__11634
2. Нитроксолин — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/nitroksolin-4647
3. 5-НОК — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/5-nok-3607
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Таблетки от цистита
• Лечение цистита: ТОП эффективных лекарств
• Опухоли мочевого пузыря: какие могут быть причины, основные симптомы и лечение