Орлистат: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Орлистате

• Орлистат — препарат для снижения веса, инструкция по применению которого предусматривает приём только при ожирении (ИМТ ≥30) или избытке веса (ИМТ ≥28) с сопутствующими факторами риска — строго в комплексе с низкокалорийной диетой.
• Действующее вещество — орлистат 120 мг в капсуле — действует только в кишечнике: блокирует фермент липазу и не даёт расщепляться примерно 30% пищевых жиров, которые выводятся стулом.
• Принимают по 1 капсуле с каждым основным приёмом пищи — до еды, во время или максимум через 1 час после; если приём пищи пропущен или в ней нет жира — капсулу пропускают.
• Самое частое «побочное» — маслянистые выделения, жирный стул, учащение дефекации. Это следствие именно того механизма, ради которого препарат принимают: непереваренный жир выходит с калом.
• Беременным, кормящим и детям до 12 лет — противопоказан. При хроническом нарушении всасывания и холестазе — тоже.

Состав и форма выпуска

Основная форма выпуска орлистата — капсулы 120 мг. На российском рынке представлены различные торговые наименования: Орсотен, Ксеникал, Листата и другие. Все они содержат одно и то же действующее вещество — орлистат 120 мг в капсуле.

Вспомогательный состав варьируется у разных производителей, но, как правило, включает микрокристаллическую целлюлозу, натрия крахмалгликолят, повидон, лаурилсульфат натрия и тальк. Оболочка капсулы — желатиновая. Жёсткую оболочку не растворять: капсулу глотают целиком.

Помимо рецептурной дозировки 120 мг, в аптеках доступны безрецептурные формы орлистата 60 мг (например, Алли). Описание здесь — для стандартной дозировки 120 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Орлистат работает иначе, чем большинство препаратов для снижения веса. Он не влияет на мозг, не подавляет аппетит и не ускоряет обмен веществ. Его мишень — желудочно-кишечные липазы (ферменты поджелудочной железы и желудка), которые расщепляют пищевые триглицериды на жирные кислоты и моноглицериды, пригодные для всасывания.

Орлистат необратимо связывается с активным центром липаз, образуя ковалентную связь. Заблокированный фермент перестаёт работать. Результат: примерно 30% поступивших с едой жиров остаются нерасщеплёнными и не всасываются — они транзитом проходят кишечник и выводятся со стулом. Именно это и вызывает характерные кишечные побочные эффекты: жирный стул — это тот самый невсосавшийся жир.

Снижение калорийности рациона за счёт невсосавшихся жиров создаёт дефицит энергии, что при соблюдении диеты приводит к постепенному снижению веса. Дополнительный эффект — небольшое снижение уровня общего холестерина и ЛПНП (липопротеидов низкой плотности).

Системного действия орлистат практически лишён: он работает только в просвете кишечника. Это одновременно его достоинство (нет центральных побочных эффектов) и ограничение (только один механизм).

Фармакокинетика

Системная биодоступность орлистата крайне мала. Исследования показывают: при приёме терапевтической дозы плазменная концентрация не превышает 5 нг/мл, а у большинства пациентов орлистат в плазме крови вообще не определяется. Это означает, что препарат практически не всасывается.

Около 97% принятой дозы выводится с калом, причём 83% — в неизменённом виде. Оставшаяся часть (около 3%) — из кишечника в виде неактивных метаболитов, выводящихся почками. Период полувыведения метаболитов — 1–2 часа. Накопления в организме при длительном применении не происходит.

Показания к применению

Орлистат в дозе 120 мг показан взрослым и детям старше 12 лет при следующих состояниях:

• ожирение с индексом массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м² — у взрослых вместе с умеренно гипокалорийной диетой;
• избыточная масса тела с ИМТ ≥28 кг/м² при наличии сопутствующих факторов риска (артериальная гипертензия, дислипидемия, сахарный диабет 2 типа, ранний семейный анамнез ишемической болезни сердца);
• сахарный диабет 2 типа у пациентов с ожирением — как часть комплексного лечения с диетой.

Принципиальный момент: орлистат не работает без диеты. Официальная инструкция прямо указывает — применять только в комплексе с умеренно гипокалорийным питанием. Если жиров в рационе нет или их мало, препарат просто нечего блокировать.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• хронический синдром мальабсорбции (нарушения всасывания в кишечнике) — орлистат дополнительно нарушает всасывание жирорастворимых витаминов, что может приводить к тяжёлому дефициту;
• холестаз (нарушение оттока желчи) — препарат взаимодействует с желчными механизмами переваривания жиров;
• беременность — по данным исследований безопасность не установлена, а потеря веса при беременности нецелесообразна;
• период грудного вскармливания — сведений о проникновении в молоко недостаточно;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к орлистату или вспомогательным веществам.

С осторожностью

• одновременный приём циклоспорина (иммунодепрессант) — орлистат снижает его биодоступность, что может привести к отторжению трансплантата; если без циклоспорина не обойтись, принимать его за 3 часа до или после орлистата и контролировать уровень циклоспорина в крови;
• одновременный приём варфарина и других антикоагулянтов — снижение всасывания витамина К усиливает антикоагулянтный эффект, требуется мониторинг МНО;
• амиодарон — орлистат снижает его биодоступность;
• пациенты с оксалатным нефролитиазом (склонность к образованию оксалатных камней в почках) или гипероксалурией — возможно нарастание экскреции оксалатов;
• заболевания щитовидной железы на фоне приёма левотироксина — орлистат может снижать всасывание гормона.

Фоновое замечание: жирорастворимые витамины (A, D, E, K) всасываются хуже на фоне орлистата, поэтому при длительном применении врачи рекомендуют поливитаминный комплекс — принимать не менее чем через 2 часа после капсулы или перед сном.

Способ применения и дозы

Взрослые

Стандартная доза — 1 капсула 120 мг с каждым основным приёмом пищи. Можно принять непосредственно до еды, во время или в течение 1 часа после — но не позже. Трижды в сутки = три капсулы = 360 мг/сут. Это максимальная суточная доза; превышать её нет смысла — эффект не усилится.

Дети

Детям от 12 лет — та же схема, что и взрослым: 120 мг с каждым основным приёмом пищи 3 раза в сутки. До 12 лет — противопоказан.

Пожилые пациенты

Отдельных рекомендаций по коррекции дозы для пожилых нет. Применяют в обычных дозах. Учитывая, что у пожилых чаще встречаются сопутствующие заболевания и полипрагмазия (приём многих препаратов), перед началом терапии стоит проверить совместимость со всеми принимаемыми лекарствами.

Длительность курса

Курс при ожирении — как правило, до 12 месяцев. Продолжение свыше года — только при наличии клинического эффекта и под контролем врача. Если через 12 недель снижение веса составило менее 5% от исходного, продолжать лечение орлистатом нецелесообразно: схема пересматривается.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных эффектов орлистата — прямое следствие его механизма: невсосавшийся жир в кишечнике. Они проявляются особенно ярко, если в рационе много жирной пищи — по сути, это «индикатор» нарушения диеты.

Кишечные эффекты обычно появляются в первые недели и постепенно уменьшаются по мере адаптации к диете с низким содержанием жира. Если они интенсивны — это сигнал, что жиров в рационе слишком много.

Передозировка

Симптомы

Исследования с однократной дозой 800 мг у здоровых добровольцев не выявили значимых клинических нарушений. При многократных дозах свыше терапевтических ожидается усиление кишечных нежелательных эффектов: выраженная стеаторея (жирный стул), диарея, боль в животе.

Что делать

Прекратить приём препарата. При отравлении большими дозами — обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет. Рекомендуется наблюдение в течение 24 часов: все побочные эффекты, связанные с жировым обменом, обратимы после отмены.

Применение при беременности и лактации

При беременности орлистат противопоказан. Снижение веса во время беременности само по себе нецелесообразно, а к тому же нарушение всасывания жирорастворимых витаминов при применении орлистата может отрицательно сказаться на развитии плода. Если беременность наступила во время курса — приём прекратить немедленно и проконсультироваться с гинекологом.

При грудном вскармливании применение противопоказано. Данных о проникновении орлистата и его метаболитов в грудное молоко в достаточном объёме нет, поэтому риск для ребёнка оценить невозможно. В период лактации снижение веса с помощью препаратов не рекомендуется — достаточно сбалансированного питания.

Взаимодействие с другими препаратами

Механизм взаимодействий орлистата — снижение всасывания жирорастворимых веществ и нарушение кишечного транзита.

• Циклоспорин — биодоступность снижается значительно, возможно отторжение трансплантата у реципиентов. Комбинация нежелательна; если необходима, принимать с интервалом ≥3 часа и мониторировать уровень циклоспорина.
• Варфарин и другие антагонисты витамина К — снижение всасывания витамина К усиливает антикоагулянтный эффект; контроль МНО обязателен.
• Амиодарон — сниженная биодоступность, возможна потеря антиаритмического контроля; при необходимости — переход на другой антиаритмик.
• Левотироксин — нарушение всасывания гормона щитовидной железы, гипотиреоз может усилиться; принимать с интервалом ≥4 часа.
• Антиретровирусные препараты (лопинавир, ритонавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ) — снижение биодоступности.
• Жирорастворимые витамины A, D, E, K — всасывание снижается; при длительном курсе — поливитаминный комплекс, принимать отдельно от орлистата.
• Акарбоза — данных о взаимодействии нет, одновременное применение не рекомендуется без консультации врача.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Орлистат не обладает центральным действием и не влияет на скорость психомоторных реакций. Садиться за руль можно без ограничений.

Применение с алкоголем

Прямого фармакодинамического взаимодействия орлистата с алкоголем нет. Алкоголь высококалориен и препятствует снижению веса — это главный аргумент против его употребления на фоне лечения. Кроме того, хроническое употребление алкоголя увеличивает нагрузку на печень, которая и без того может испытывать нагрузку (единичные сообщения о гепатотоксичности орлистата). На время курса алкоголь лучше исключить или свести к минимуму.

Отдельно стоит добавить: орлистат не «сжигает» калории от алкоголя — этанол всасывается иначе, не через липазы.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в месте, недоступном для детей. Беречь от влаги. Срок годности указан на упаковке — просроченный препарат не применять.

Аналоги Орлистата

Все аналоги орлистата содержат то же действующее вещество — орлистат — и различаются торговым наименованием, производителем и вспомогательным составом.

• Ксеникал — оригинальный препарат орлистата 120 мг от Рош, первый на рынке; часто рассматривается как эталон.
• Орсотен — дженерик орлистата 120 мг, широко распространён в России.
• Листата — орлистат 120 мг российского производства.
• Орлимакс — ещё один дженерик орлистата 120 мг.
• Алли — орлистат 60 мг, безрецептурная форма с уменьшенной дозой; менее эффективна, но доступна без рецепта.
• Орлистат-СЗ — дженерик от «Северная звезда».

Полный список аналогов Орлистата

Часто задаваемые вопросы

Как работает орлистат и почему жирный стул — не повод паниковать?

Орлистат блокирует кишечные липазы — ферменты, расщепляющие жиры. Около 30% съеденного жира остаётся непереваренным и выходит со стулом. Жирный маслянистый стул — это не побочный эффект в обычном смысле, а прямое доказательство, что препарат работает. Если жирных выделений нет совсем — скорее всего, в рационе слишком мало жира, и орлистат просто нечего блокировать.

Сколько можно похудеть за курс орлистата?

По данным клинических исследований, за 12 месяцев приёма орлистата 120 мг в сочетании с диетой потеря веса составляет в среднем 5–10% от исходной массы. Это скромно на первый взгляд, но при ИМТ 35 и весе 100 кг — минус 5–10 кг, что даёт существенное снижение риска сердечно-сосудистых осложнений. Без диеты результат будет значительно хуже.

Можно ли купить Орлистат без рецепта?

Это зависит от дозировки. Орлистат 120 мг — рецептурный препарат, его отпускают по рецепту. Орлистат 60 мг (торговая марка Алли) — безрецептурный. При выборе безрецептурной формы консультация с врачом всё равно желательна: лечение ожирения — медицинская задача.

Как долго принимать орлистат?

Стандартный курс — до 12 месяцев. Если за первые 12 недель вес снизился менее чем на 5% от исходного — продолжать нет смысла. При хорошем эффекте врач может продлить до двух лет. Самостоятельно затягивать курс дольше года без наблюдения не рекомендуется.

Можно ли принимать орлистат при сахарном диабете 2 типа?

Да, при сахарном диабете 2 типа с ожирением орлистат включён в показания. Снижение массы тела улучшает чувствительность к инсулину и гликемический контроль. При этом важно: по мере снижения веса может потребоваться коррекция доз сахароснижающих препаратов — этот вопрос решает лечащий врач.

Помогает ли орлистат, если не соблюдать диету?

Нет, не помогает в достаточной мере. Препарат блокирует лишь 30% жиров — если нет ограничения калорий в целом, этот дефицит легко компенсируется другими источниками энергии. Кроме того, при жирной диете кишечные побочные эффекты резко усиливаются. Диета — обязательное условие, а не опция.

Почему при приёме орлистата рекомендуют витамины?

Орлистат нарушает всасывание жирорастворимых витаминов — A, D, E и K. При длительном курсе их уровень в крови может снизиться. Поэтому принимают поливитаминный комплекс, содержащий эти витамины, но обязательно с интервалом не менее 2 часов от приёма орлистата (например, перед сном).

Препарат в каталоге

Найти Орлистат в ближайшей аптеке можно в каталоге 009.РФ.

• Орлистат в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Средства для лечения ожирения»:
  • Редуксин
  • Энлигрия

Источники

1. Орсотен (Orsoten) — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/orsoten-34250
2. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
3. Орлистат — описание, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/869
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Таблетки для похудения - ТОП эффективных и безопасных препаратов