Оземпик: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Оземпике

• Оземпик — препарат семаглутида для подкожных инъекций. Инструкция по применению охватывает сахарный диабет 2 типа и снижение сердечно-сосудистых рисков у пациентов с диабетом.
• Действующее вещество — семаглутид, агонист рецепторов ГПП-1. Вводится один раз в неделю подкожно.
• Отпускается строго по рецепту. Производитель — Novo Nordisk, Дания.
• Нельзя при медуллярном раке щитовидной железы (в личном или семейном анамнезе), МЭН 2 типа, СД 1 типа, беременности, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности.
• Начальная доза — 0,25 мг в неделю. Повышают постепенно, не чаще чем каждые 4 недели, до максимума 1 мг в неделю.

Состав и форма выпуска

Оземпик выпускается в форме раствора для подкожного введения: концентрация 1,34 мг/мл. Препарат заключён в шприц-ручки предварительно заполненные, которые позволяют отмерить разные дозы — 0,25 мг, 0,5 мг или 1 мг на введение. Объём картриджа — 1,5 мл или 3 мл в зависимости от упаковки.

Вспомогательные вещества: динатрия гидрофосфата дигидрат, пропиленгликоль, фенол, вода для инъекций, раствор хлористоводородной кислоты (для коррекции pH). К шприц-ручке прилагаются иглы NovoFine Plus, хотя приобрести иглы можно и отдельно — совместимые одноразовые иглы 32G × 4 мм.

Производитель — Novo Nordisk A/S (Дания). Регистрационное удостоверение: ЛП-№(010729)-(ГП-RU). Препарат входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Семаглутид — агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1). ГПП-1 — это гормон, который вырабатывается в кишечнике после еды и «сообщает» поджелудочной железе о приёме пищи. У людей с сахарным диабетом 2 типа эта сигнальная система работает неполноценно. Семаглутид её восстанавливает и усиливает.

Как именно работает препарат? Несколько механизмов одновременно. Во-первых, глюкозозависимая стимуляция секреции инсулина: при повышении глюкозы в крови после еды поджелудочная железа под действием семаглутида выделяет больше инсулина. Ключевое слово — «глюкозозависимая»: если глюкоза в норме или низкая, избыточного инсулина не будет. Это существенно снижает риск гипогликемии по сравнению с сульфонилмочевиной.

Во-вторых, семаглутид подавляет секрецию глюкагона — гормона, который в норме поднимает сахар крови. У людей с СД 2 типа глюкагона вырабатывается слишком много. Под действием семаглутида его уровень снижается, и печень перестаёт «выбрасывать» лишнюю глюкозу.

Третий механизм — замедление опорожнения желудка. Пища задерживается в желудке дольше, глюкоза всасывается медленнее, постпрандиальные (послеобеденные) пики сахара становятся мягче. Одновременно снижается аппетит — за счёт действия на центры насыщения в головном мозге. Именно поэтому семаглутид применяют не только при диабете, но и при лечении ожирения (в более высоких дозах под другим торговым названием).

Отдельно — о сердечно-сосудистом эффекте. Крупные клинические исследования (программа SUSTAIN) показали, что семаглутид снижает риск серьёзных сердечно-сосудистых событий (инфаркта, инсульта, сердечно-сосудистой смерти) у пациентов с СД 2 типа и высоким риском. Это второе официальное показание Оземпика.

Фармакокинетика

Биодоступность семаглутида при подкожном введении составляет около 89% — очень высокий показатель. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–3 дня после инъекции.

Период полувыведения — примерно 1 неделя. Именно поэтому препарат вводят раз в неделю: к следующей инъекции концентрация снижается, но не исчезает полностью. Равновесное состояние (стабильный уровень в крови) достигается после 4–5 недель еженедельных инъекций — это объясняет, почему эффект нарастает постепенно.

Семаглутид связывается с альбумином плазмы крови более чем на 99%. Метаболизируется путём протеолиза и бета-окисления жирной кислоты в боковой цепи. Выводится через почки и кишечник. Клиренс при почечной недостаточности умеренно снижается, при тяжёлой (КК < 15 мл/мин) — данные ограничены, применение не рекомендуется.

Показания к применению

Оземпик зарегистрирован для двух самостоятельных показаний:

• сахарный диабет 2 типа у взрослых — в качестве монотерапии (если метформин противопоказан или плохо переносится) или в комбинации с другими пероральными сахароснижающими препаратами и/или инсулином при недостаточном контроле гликемии;
• снижение риска серьёзных сердечно-сосудистых событий (сердечно-сосудистой смерти, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта) у взрослых с СД 2 типа и установленными сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Оземпик не применяют при сахарном диабете 1 типа и диабетическом кетоацидозе. Он не является инсулином и не заменяет его.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе (личном или у ближайших родственников) — у грызунов в экспериментах семаглутид провоцировал такие опухоли, для человека риск неизвестен, но предосторожность обязательна;
• множественная эндокринная неоплазия 2 типа (МЭН 2) — синдром, при котором медуллярный рак щитовидной железы возникает практически неизбежно;
• сахарный диабет 1 типа и диабетический кетоацидоз;
• повышенная чувствительность к семаглутиду или вспомогательным веществам;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет;
• терминальная почечная недостаточность (КК < 15 мл/мин);
• сердечная недостаточность IV функционального класса по NYHA.

С осторожностью

У пациентов с диабетической ретинопатией применять осторожно: быстрое снижение HbA1c иногда временно ухудшает состояние сетчатки. Это парадоксально, но известно по другим сахароснижающим препаратам и объясняется резким изменением внутриглазной гидродинамики при нормализации гликемии. Риск невысок, но офтальмологический контроль рекомендован.

Хронический панкреатит в анамнезе — повод для осторожности. ГПП-1-агонисты теоретически могут способствовать воспалению поджелудочной железы, хотя в контролируемых исследованиях причинно-следственная связь не подтверждена. При боли в животе, тошноте и рвоте — насторожиться. Умеренная почечная недостаточность требует контроля функции почек в начале лечения — дегидратация на фоне побочных эффектов со стороны ЖКТ может ухудшить почечную функцию.

Способ применения и дозы

Взрослые

Оземпик вводят подкожно — в живот, бедро или плечо. Место инъекции можно чередовать. Вводить в одно и то же место недели подряд не нужно.

Схема постепенного наращивания дозы строго соблюдается:

Начальная доза 0,25 мг не является терапевтической — она нужна для адаптации организма и минимизации нежелательных эффектов со стороны ЖКТ. После 4 недель дозу увеличивают до 0,5 мг. Если через ещё 4 недели контроль гликемии недостаточен — врач может повысить до 1 мг.

Максимальная доза — 1 мг в неделю. Превышать её нельзя.

Дети

Препарат не применяют у лиц моложе 18 лет — данных о безопасности и эффективности в этой возрастной группе нет.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов инструкция не требует. Семаглутид применяют в стандартных дозах. При возрасте старше 75 лет опыт применения ограничен — начинать следует с особой осторожностью, контролируя функцию почек и переносимость.

Длительность курса

Оземпик предназначен для длительного применения. Это не курсовой препарат «на месяц» — его принимают постоянно, пока терапия эффективна и хорошо переносится. Пропустить инъекцию не критично, если прошло менее 5 дней: ввести при первой возможности. Если прошло более 5 дней — пропустить и делать следующую в запланированное время.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных реакций возникают со стороны желудочно-кишечного тракта — особенно в начале терапии и при повышении дозы.

Тошнота — самый частый побочный эффект, особенно в первые недели. Обычно проходит самостоятельно по мере адаптации. Помогает есть небольшими порциями, избегать жирной пищи и не ложиться сразу после еды.

Желчнокаменная болезнь и холецистит — на фоне потери веса (которую обеспечивает семаглутид) риск образования камней повышается. При боли в правом подреберье стоит сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки в клинических условиях описаны; были введены дозы до 4 мг (многократно превышающие терапевтические). Основные проявления: выраженная тошнота, рвота, диарея. Признаков тяжёлой токсичности зафиксировано не было.

Что делать

Приём прекратить. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: восполнение жидкости и электролитов при выраженной рвоте и диарее. При серьёзных симптомах — обратиться за медицинской помощью. Риск гипогликемии при передозировке возможен только в сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной.

Применение при беременности и лактации

При беременности Оземпик противопоказан. Данные о применении у беременных женщин ограничены. В доклинических исследованиях на животных семаглутид оказывал эмбриотоксическое действие. Учитывая, что лечение СД 2 типа во время беременности требует особого подхода (как правило, инсулинотерапия), полностью переключаются на инсулин.

Планирующим беременность нужно заранее — не менее чем за 2 месяца до предполагаемого зачатия — отменить семаглутид. Период полувыведения около 1 недели, но полное выведение из организма занимает примерно 5 периодов полувыведения, то есть около 5 недель. Два месяца — запас на надёжное очищение.

При грудном вскармливании препарат противопоказан. Проникает ли семаглутид в грудное молоко — данных нет. До выяснения этого вопроса кормление грудью и Оземпик несовместимы.

Взаимодействие с другими препаратами

Семаглутид замедляет опорожнение желудка — это может влиять на всасывание пероральных препаратов, особенно тех, для которых важна скорость попадания в кровь.

• Пероральные контрацептивы: из-за замедленного всасывания их эффективность теоретически может снижаться. Рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции в первые недели терапии Оземпиком.
• Антибиотики, принимаемые внутрь: возможно замедление всасывания — клинического значения обычно нет, но учитывать стоит.
• Препараты сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид и др.) и инсулин: при совместном применении возрастает риск гипогликемии. Врач, как правило, снижает дозы этих препаратов при назначении Оземпика.
• Метформин: совместим, взаимодействия не выявлено. Комбинация широко используется.
• Варфарин: данных о значимом взаимодействии нет, но МНО (международное нормализованное отношение) лучше контролировать в начале терапии — на всякий случай.

О всех принимаемых препаратах, включая растительные и витамины, сообщайте лечащему эндокринологу.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Семаглутид сам по себе не вызывает гипогликемии — механизм глюкозозависимый. Но при комбинации с инсулином или сульфонилмочевиной гипогликемия возможна. В состоянии гипогликемии садиться за руль нельзя. Знайте симптомы: дрожь, потливость, слабость, нарушение концентрации внимания, головокружение. Пациентам на такой комбинации рекомендуется мониторинг гликемии.

Применение с алкоголем

Алкоголь и сахарный диабет — тема деликатная. Алкоголь может как повышать, так и снижать гликемию в зависимости от количества и ситуации. При сочетании с семаглутидом алкоголь не запрещён абсолютно, но употреблять его следует умеренно и под контролем уровня сахара. Крепкие напитки натощак — особый риск гипогликемии, особенно если одновременно принимаются инсулин или препараты сульфонилмочевины.

Условия хранения и срок годности

До вскрытия хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Замораживать нельзя. После первого использования шприц-ручку можно хранить при комнатной температуре (не выше 30 °C) или в холодильнике в течение 6 недель. Защищать от прямого солнечного света. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке — обычно 30 месяцев с даты производства.

Аналоги Оземпика

Полных структурных аналогов семаглутида для подкожного введения немного. Есть препараты той же фармакологической группы (агонисты рецепторов ГПП-1) с разными действующими веществами, а также другие формы самого семаглутида.

• Оземпик 1 мг шприц-ручка — та же молекула, другой вариант дозировки в одной ручке.
• Риклона — семаглутид, произведённый в России; применяется при СД 2 типа.
• Трулисити — дулаглутид, агонист ГПП-1, вводится раз в неделю. Другое действующее вещество, схожий класс.
• Виктоза — лираглутид, агонист ГПП-1, вводится ежедневно. Применяется при СД 2 типа и ожирении.
• Баета — эксенатид, первый представитель класса ГПП-1 агонистов; вводится дважды в сутки.
• Седжаро — тирзепатид, двойной агонист ГПП-1 и ГИП рецепторов; более новый механизм.

Полный список аналогов Оземпика

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяют Оземпик?

Для лечения сахарного диабета 2 типа у взрослых — как самостоятельно, так и в комбинации с другими сахароснижающими препаратами. Второе официальное показание — снижение риска инфаркта, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с СД 2 типа и установленной сердечно-сосудистой болезнью. Снижение веса — ожидаемый эффект, но не самостоятельное показание для этого препарата.

Как вводить Оземпик?

Подкожно, один раз в неделю — в любой день недели, в одно и то же время (необязательно). Места введения: живот (кроме области вокруг пупка), передняя часть бедра или наружная область плеча. Каждый раз — новая игла. Место введения рекомендуется чередовать.

Можно ли купить Оземпик без рецепта?

Нет. Оземпик — рецептурный препарат, его назначает эндокринолог или терапевт. Самостоятельное применение опасно: препарат влияет на уровень сахара крови, и начинать его без обследования и подбора дозы нельзя.

Сколько весят пациенты на Оземпике?

Снижение веса — один из эффектов семаглутида, связанный со снижением аппетита и замедлением опорожнения желудка. В клинических исследованиях пациенты теряли в среднем 4–6 кг за 26 недель при дозе 1 мг в неделю. Индивидуальный результат зависит от диеты, исходного веса и других факторов. Оземпик — не препарат для похудения в отрыве от лечения диабета.

Почему нельзя при медуллярном раке щитовидной железы?

В экспериментах на грызунах агонисты ГПП-1 повышали риск медуллярного рака щитовидной железы. Для людей прямых доказательств нет, но в целях безопасности пациентам с таким раком в анамнезе (или у родственников) семаглутид категорически не назначают.

Можно ли применять Оземпик при беременности?

Нет, препарат противопоказан при беременности. Если есть планы на беременность, об этом нужно заранее сообщить врачу — он заменит препарат и обсудит, когда безопасно зачать.

Что делать, если пропустил укол?

Если с момента пропуска прошло менее 5 дней — ввести препарат как можно скорее. Если 5 дней и более — пропущенную дозу не вводить, следующую сделать в обычное время. После пропуска нельзя делать двойную дозу.

С чем нельзя совмещать Оземпик?

Главное — осторожность при сочетании с инсулином и сульфонилмочевиной (риск гипогликемии). Абсолютных лекарственных несовместимостей немного. Но о любом новом препарате нужно сообщать эндокринологу.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Оземпик в ближайшей аптеке — наличие можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Оземпик в каталоге аптек
• Другие агонисты рецепторов ГПП-1:
  • Квинсента
  • Саксенда

Источники

1. Оземпик (Ozempic) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/ozempic
2. Оземпик — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ozempik-81517
3. Семаглутид (semaglutide) — описание МНН, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/3208
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Клиническое исследование SUSTAIN — Marso SP et al. Semaglutide and Cardiovascular Outcomes in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2016;375:1834-1844. DOI: 10.1056/NEJMoa1607141
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Семавик или Оземпик: что лучше и в чём разница