Седжаро: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Седжаро

• Седжаро — препарат тирзепатида для подкожных инъекций. Инструкция по применению охватывает сахарный диабет 2 типа и контроль массы тела у взрослых с ожирением или избыточным весом.
• Действующее вещество — тирзепатид, первый в классе двойной агонист рецепторов ГИП и ГПП-1. Вводится раз в неделю.
• Российский производитель — ГЕРОФАРМ. Отпускается строго по рецепту.
• Нельзя при медуллярном раке щитовидной железы, МЭН 2 типа, СД 1 типа, при беременности и кормлении грудью, детям до 18 лет.
• Начальная доза — 2,5 мг раз в неделю. Увеличивают с шагом 2,5 мг не чаще раза в 4 недели; максимум — 15 мг в неделю.

Состав и форма выпуска

Седжаро выпускается в форме раствора для подкожного введения. Концентрация — 2,5 мг/доза, что соответствует 10 мг/мл. Препарат поставляется в предварительно заполненных шприц-ручках по 0,5 мл (5 мг/мл) или 1 мл.

Вспомогательный состав: натрия хлорид, динатрия гидрофосфат, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота (для регуляции pH), вода для инъекций.

Производитель — ГЕРОФАРМ, ООО (Россия, Санкт-Петербург). Регистрационное удостоверение: ЛП-№(009704)-(РГ-RU) от 11.04.2025. Это первый и пока единственный российский препарат тирзепатида, зарегистрированный в РФ.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тирзепатид — молекула нового поколения. Это первый препарат с двойным агонизмом: он одновременно активирует рецепторы ГИП (глюкозозависимого инсулинотропного полипептида) и ГПП-1 (глюкагоноподобного пептида-1). Оба этих гормона относятся к инкретинам — веществам, которые выделяются в кишечнике после еды и регулируют секрецию инсулина.

Что это даёт? Каждый из двух рецепторов вносит свой вклад. ГПП-1 — стимулирует инсулин и тормозит глюкагон, замедляет опорожнение желудка, снижает аппетит. ГИП дополняет: усиливает инсулиновый ответ на глюкозу, способствует снижению веса через жировую ткань, а в центральной нервной системе тоже участвует в регуляции аппетита. Совместная стимуляция обоих рецепторов даёт синергетический эффект — более выраженное снижение гликемии и массы тела, чем при воздействии только на ГПП-1.

По результатам программы клинических исследований SURPASS, тирзепатид обеспечивал снижение HbA1c (гликированного гемоглобина) на 1,8–2,4% и снижение массы тела на 7–11 кг при дозах 5–15 мг — превосходя показатели семаглутида 1 мг в прямом сравнительном исследовании SURPASS-2.

Механизм снижения веса комплексный: уменьшение аппетита и калорийности потребляемой пищи, снижение висцерального и общего жира, улучшение чувствительности тканей к инсулину. Это не просто «похудение» — меняется метаболический профиль: снижаются триглицериды, улучшается холестериновый обмен.

Фармакокинетика

Биодоступность тирзепатида при подкожном введении — около 80%. Максимальная концентрация достигается через 8–72 часа после инъекции (медиана — около 24 часов). Период полувыведения — приблизительно 5 суток (120 часов), что и обусловливает еженедельный режим введения.

Равновесное состояние достигается после 4 недель еженедельных инъекций. Препарат примерно на 99% связывается с белками плазмы. Метаболизируется путём протеолиза и бета-окисления, выводится почками и кишечником. При умеренном снижении функции почек значимой коррекции дозы не требуется; при тяжёлой почечной недостаточности данных недостаточно.

Показания к применению

Седжаро зарегистрирован по двум показаниям:

• сахарный диабет 2 типа у взрослых — для улучшения контроля гликемии в качестве монотерапии или в комбинации с другими сахароснижающими препаратами;
• контроль массы тела у взрослых с исходным ИМТ ≥ 30 кг/м² (ожирение) или ИМТ ≥ 27 кг/м² (избыточный вес) при наличии хотя бы одного сопутствующего заболевания, связанного с весом (СД 2 типа, артериальная гипертония, дислипидемия, обструктивное апноэ сна).

Во втором случае препарат применяется в составе комплексного подхода вместе с диетой и физической активностью.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к тирзепатиду или любому из вспомогательных веществ;
• медуллярный рак щитовидной железы в личном анамнезе или у ближайших родственников;
• множественная эндокринная неоплазия 2 типа (МЭН 2);
• сахарный диабет 1 типа и диабетический кетоацидоз;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

Хронический панкреатит в анамнезе — повод для настороженности: при появлении стойкой боли в животе, отдающей в спину, необходимо исключить острое воспаление поджелудочной железы. Если диагноз подтверждается — препарат отменяют.

Диабетическая ретинопатия: быстрая нормализация гликемии на фоне любого эффективного сахароснижающего лечения теоретически может временно ухудшить состояние сетчатки. Офтальмологический контроль рекомендован.

Почечная недостаточность: дегидратация вследствие нежелательных реакций со стороны ЖКТ в начале терапии может дополнительно ухудшить функцию почек. За пациентами с хронической болезнью почек наблюдают внимательнее — особенно в первые месяцы.

Способ применения и дозы

Взрослые

Тирзепатид вводят подкожно — в живот, бедро или плечо. Инъекции делают в разные места, не в одну и ту же точку. Время суток — любое, одно и то же каждую неделю.

Схема повышения дозы строго поэтапная:

*Каждое повышение дозы происходит не раньше чем через 4 недели после предыдущего. Врач может оставить пациента на любой поддерживающей дозе (5, 7,5, 10, 12,5 или 15 мг), если она обеспечивает достаточный контроль и хорошо переносится. Максимальная разрешённая доза — 15 мг в неделю.

Начальная доза 2,5 мг — только для адаптации. Она не терапевтическая и не снижает HbA1c значимо; её цель — подготовить ЖКТ к препарату и минимизировать тошноту и рвоту.

Дети

Применение у лиц моложе 18 лет не допускается — эффективность и безопасность в этой возрастной группе не изучены.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы нет. Пожилым применяют в стандартных дозах. С возрастом чаще встречается почечная недостаточность — в начале терапии мониторинг функции почек важен.

Длительность курса

Седжаро назначается для длительного применения — это не курсовой препарат. При сахарном диабете 2 типа и контроле веса терапию продолжают indefinitely при наличии эффекта и хорошей переносимости. Решение об отмене или замене препарата принимает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Нежелательные реакции Седжаро хорошо изучены в рамках программы SURPASS. Подавляющее большинство — со стороны ЖКТ, чаще в начале лечения.

Тошнота в первые недели — самый частый повод для беспокойства, но обычно проходит сама по мере адаптации. Если она сильная — врач может временно не повышать дозу или продлить адаптационный период.

Потеря веса на фоне тирзепатида сопровождается риском желчнокаменной болезни — как при любом быстром похудении.

Передозировка

Симптомы

Данных о тяжёлой передозировке тирзепатидом немного. По аналогии с другими ГПП-1-агонистами и ГИП-агонистами: усиление нежелательных реакций со стороны ЖКТ — тошнота, рвота, диарея. Гипогликемия возможна при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной.

Что делать

Препарат прекратить. При рвоте и диарее — восполнять жидкость. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. При тяжёлых симптомах обращаться за медицинской помощью немедленно. Из-за длительного периода полувыведения (около 5 дней) эффект передозировки может сохраняться несколько дней.

Применение при беременности и лактации

Тирзепатид противопоказан при беременности. В исследованиях на животных препарат оказывал неблагоприятное воздействие на эмбриональное развитие. Данных о применении у беременных женщин нет.

Планирующим беременность нужно отменить Седжаро заблаговременно — с учётом длительного периода полувыведения (5 суток), до полного выведения из организма проходит несколько недель. Врачи рекомендуют прекращать применение не менее чем за 1–2 месяца до предполагаемого зачатия.

При грудном вскармливании препарат противопоказан. Проникает ли тирзепатид в грудное молоко — неизвестно. Риск для ребёнка не изучен.

Взаимодействие с другими препаратами

Тирзепатид, как и другие инкретинмиметики, замедляет опорожнение желудка — это влияет на скорость всасывания пероральных препаратов.

• Препараты сульфонилмочевины и инсулин: риск гипогликемии возрастает. При назначении Седжаро их дозы нередко снижают под контролем врача.
• Метформин: сочетается хорошо, взаимодействия клинически значимого не выявлено.
• Пероральные контрацептивы: всасывание может замедляться. В первые 4 недели терапии рекомендуется дополнительная контрацепция.
• Варфарин и другие антикоагулянты: значимого взаимодействия не установлено, но МНО следует контролировать в начале лечения.
• Антибиотики для приёма внутрь: замедление всасывания незначительно влияет на эффективность в большинстве ситуаций. При критически важных курсах (например, при тяжёлой инфекции) — сообщить врачу.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сам тирзепатид гипогликемию не вызывает. Но в сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной риск гипогликемии есть. При симптомах гипогликемии (дрожь, холодный пот, слабость, нарушение ориентации) управлять транспортом нельзя — сначала нормализовать сахар.

Применение с алкоголем

Алкоголь напрямую не взаимодействует с тирзепатидом. Но при диабете 2 типа и попытке снизить вес алкоголь нежелателен: он непредсказуемо влияет на гликемию, добавляет пустые калории и при регулярном употреблении снижает эффект лечения. Кроме того, алкоголь усиливает дегидратацию при нежелательных реакциях ЖКТ — особенно в начале терапии.

Условия хранения и срок годности

До вскрытия хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Не замораживать. После начала использования шприц-ручку хранить при температуре не выше 30 °C в течение 21 дня. Защищать от прямого света, хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — указан на упаковке.

Аналоги Седжаро

Тирзепатид — препарат нового класса. Его ближайшие аналоги — другие представители инкретинмиметиков; полных структурных аналогов по двойному ГИП/ГПП-1-агонизму на российском рынке пока нет. Врач может предложить замену из более изученного класса ГПП-1-агонистов.

• Оземпик — семаглутид, агонист только ГПП-1-рецепторов; вводится раз в неделю. Хорошо изучен, длительный опыт применения.
• Риклона — российский семаглутид; аналог Оземпика по действующему веществу.
• Трулисити — дулаглутид, еженедельный агонист ГПП-1.
• Виктоза — лираглутид, ежедневный ГПП-1-агонист, применяется также при ожирении (Саксенда — другое торговое название).
• Баета — эксенатид, дважды в сутки; первый представитель класса.
• Джардинс — эмпаглифлозин, ингибитор НГЛТ-2, принципиально иной механизм, но тоже снижает вес и защищает сердечно-сосудистую систему.

Полный список аналогов Седжаро

Часто задаваемые вопросы

Для чего применяют Седжаро?

Для лечения сахарного диабета 2 типа и управления массой тела при ожирении. Тирзепатид — новейший представитель инкретинмиметиков: он одновременно активирует два рецептора (ГИП и ГПП-1), что обеспечивает более выраженный контроль сахара и более значительное снижение веса, чем большинство аналогов в этом классе.

Чем Седжаро отличается от Оземпика?

Оземпик воздействует только на ГПП-1-рецепторы, Седжаро — на ГПП-1 и ГИП одновременно. В прямом сравнительном исследовании тирзепатид (15 мг) снижал HbA1c и массу тела сильнее, чем семаглутид 1 мг. Прямое сравнение с семаглутидом 2,4 мг (доза для лечения ожирения) не проводилось. Вопрос о том, какой препарат лучше для конкретного пациента, решает врач с учётом всех факторов.

Можно ли купить Седжаро без рецепта?

Нет. Это рецептурный препарат. Назначает эндокринолог или терапевт после обследования и оценки показаний.

Как быстро снижается сахар на Седжаро?

Терапевтический эффект по снижению HbA1c нарастает постепенно, по мере повышения дозы. Первые 4 недели — доза адаптационная (2,5 мг), значимого снижения HbA1c нет. На поддерживающих дозах (5–15 мг) эффект становится заметным к 8–12-й неделе. Максимальный эффект — к 20–26-й неделе.

Можно ли применять при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности. Планирующим зачатие следует заранее — минимум за 1–2 месяца — отменить Седжаро и обсудить с врачом альтернативы.

Сколько можно принимать Седжаро?

Это препарат для длительного применения при хронических заболеваниях. Его не отменяют после достижения целевых значений — если сахарный диабет 2 типа или ожирение сохраняются, терапию продолжают. Решение об отмене или смене — за лечащим врачом.

Что делать при тошноте в начале лечения?

Тошнота в первые недели — нормальная адаптационная реакция. Помогает: есть небольшими порциями, не торопиться во время еды, избегать жирной и острой пищи, не ложиться сразу после еды. Если тошнота очень сильная или сопровождается рвотой — сообщите врачу. Он может на несколько недель задержать повышение дозы.

Препарат в каталоге

Проверить наличие Седжаро в ближайшей аптеке удобно в каталоге 009.РФ.

• Седжаро в каталоге аптек
• Другие инкретинмиметики и ГПП-1 агонисты:
  • Ликсумия
  • Квинсента

Источники

1. Седжаро — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/sedzaro-91211
2. Седжаро (Sedzharo) — Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/sedzharo
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. SURPASS-2: Frias JP et al. Tirzepatide versus semaglutide once weekly in patients with type 2 diabetes. N Engl J Med. 2021;385:503-515. DOI: 10.1056/NEJMoa2107519
5. Инструкция производителя