Овестин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Овестине

• Овестин — гормональный вагинальный крем с действующим веществом эстриол; инструкция по применению относит его к средствам местной заместительной гормональной терапии (ЗГТ) для женщин в постменопаузе.
• Применяется при сухости и атрофии слизистой влагалища и мочевыводящих путей, а также при подготовке к операциям на органах малого таза и для уточнения цервикального мазка.
• Отпускается строго по рецепту врача — самостоятельное начало гормональной терапии без обследования недопустимо.
• Главные противопоказания: рак молочной железы или эстрогензависимые опухоли в анамнезе, кровотечение из влагалища неясной причины, тромбозы и тяжёлые заболевания печени.
• Требует ежегодного гинекологического обследования с осмотром молочных желёз — риск изменений при длительном применении оценивает врач.

Состав и форма выпуска

Овестин выпускается в форме крема для вагинального применения с концентрацией 1 мг/г. Это означает, что каждый грамм крема содержит 1 мг эстриола. Туба алюминиевая объёмом 15 г, в комплекте идёт мерный аппликатор: одно полное нажатие (одна доза) соответствует 0,5 г крема, то есть 500 мкг (0,5 мг) эстриола.

Вспомогательные вещества: цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат 60, сорбитан стеарат, жидкий парафин, белый мягкий парафин, вода очищенная. Состав не содержит красителей и консервантов.

Помимо крема, в аптеках доступны суппозитории вагинальные Овестин 0,5 мг — альтернативная форма с тем же действующим веществом для женщин, которым крем с аппликатором неудобен.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эстриол — натуральный женский половой гормон, один из трёх основных эстрогенов. По сравнению с эстрадиолом и эстроном он проявляет более мягкое, преимущественно местное действие: при вагинальном введении эстриол активирует эстрогеновые рецепторы в эпителии влагалища и мочевыводящих путей, восстанавливая их структуру и функцию.

В климактерическом периоде уровень эстрогенов резко падает, что приводит к атрофии слизистых оболочек влагалища и нижних отделов мочевыводящего тракта. Внешне это проявляется сухостью, жжением, диспареунией (болью при половом акте) и учащённым болезненным мочеиспусканием. Овестин восполняет местный дефицит эстрогена, не создавая при этом существенного системного гормонального фона — именно поэтому при вагинальном применении в рекомендуемых дозах он значительно безопаснее системных форм ЗГТ.

Под действием эстриола в слизистой влагалища восстанавливается многослойный плоский эпителий, нормализуется кислотность влагалищной среды (pH снижается), улучшается местная иммунная защита. Атрофические изменения слизистой уретры и мочевого пузыря тоже регрессируют, что уменьшает симптомы «синдрома мочевого пузыря постменопаузы».

Фармакокинетика

После вагинального введения эстриол всасывается через слизистую и в небольшом количестве попадает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме крови при дозе 0,5 мг достигается примерно через 1–2 часа после введения. Связывание с белками плазмы — около 90%; метаболизируется в основном в печени с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, в незначительном количестве — с жёлчью.

При длительном применении (более 3–4 недель) системная абсорбция снижается по мере восстановления целостности атрофичного эпителия: чем плотнее эпителий, тем меньше вещество всасывается. Это объясняет, почему поддерживающие дозы применяют реже, чем начальные.

Показания к применению

Овестин используют исключительно у женщин в постменопаузе — как хирургической, так и естественной.

• Атрофические изменения слизистой оболочки влагалища, нижних отделов мочевыводящих путей с симптомами сухости, жжения, диспареунии и учащённого мочеиспускания.
• Предоперационная подготовка и послеоперационное лечение при вагинальных хирургических вмешательствах (пластика тазового дна, операции по коррекции пролапса органов малого таза).
• Диагностика: уточнение неинформативного цервикального мазка при атрофической картине (подготовка шейки матки к повторному цитологическому исследованию).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к эстриолу или любому компоненту препарата.
• Рак молочной железы — диагностированный в настоящее время или в анамнезе.
• Эстрогензависимые злокачественные опухоли (рак эндометрия, некоторые формы рака яичников).
• Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии.
• Нелеченная гиперплазия эндометрия (патологическое утолщение слизистой матки).
• Венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в настоящем или анамнезе: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия лёгочной артерии.
• Артериальные тромбоэмболические заболевания в анамнезе: инфаркт миокарда, инсульт.
• Тромбофилии (наследственные и приобретённые нарушения свёртываемости).
• Активные заболевания печени или перенесённые болезни печени без нормализации функциональных показателей.
• Порфирия (нарушение синтеза гема).
• Беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Лейомиома матки (миома) и эндометриоз.
• Наследственная или приобретённая склонность к тромбозам (при назначении оценивают баланс пользы и риска).
• Артериальная гипертония.
• Доброкачественные опухоли печени (гепатоцеллюлярная аденома) в анамнезе.
• Сахарный диабет с поражением сосудов или без.
• Желчнокаменная болезнь.
• Мигрень и/или интенсивные головные боли в анамнезе.
• Системная красная волчанка (СКВ).
• Гиперплазия эндометрия в анамнезе.
• Эпилепсия, астма, отосклероз.

Перечисленные состояния не исключают назначения Овестина, но требуют более частого врачебного контроля. При местном вагинальном применении в рекомендуемых дозах системная нагрузка эстриолом минимальна, что снижает риски по сравнению с пероральными или трансдермальными формами ЗГТ.

Способ применения и дозы

Взрослые

Крем вводят интравагинально с помощью прилагаемого аппликатора. Одна доза — 1 нажатие на аппликатор, то есть 500 мкг (0,5 мг) эстриола.

Аппликатор заполняют, надавив на него до упора. Вводят во влагалище в положении лёжа на спине с согнутыми коленями. После введения нажать на поршень аппликатора до конца. После каждого использования аппликатор промывают тёплой водой с мылом.

Дети

Овестин не предназначен для применения у девочек до 18 лет. Эстрогенная терапия в этом возрасте без строгих клинических показаний и эндокринологического контроля недопустима.

Пожилые пациенты

Специальных корректив по дозировке для пожилых не предусмотрено. Применяют в стандартных дозах, однако у женщин старше 65 лет с несколькими факторами сердечно-сосудистого риска назначение следует тщательно обосновать.

Длительность курса

Минимально необходимый срок лечения определяет врач. При атрофических симптомах поддерживающая терапия может быть длительной — месяцы или годы. Каждые 6–12 месяцев проводят повторную оценку состояния и решают вопрос о продолжении.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных явлений при вагинальном применении носит местный характер и встречается нечасто.

При появлении ациклических кровянистых выделений, значительном нагрубании молочных желёз или признаках тромбоза (отёк ноги, боль в грудной клетке, одышка) необходимо прекратить лечение и немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка при вагинальном применении маловероятна из-за ограниченного системного всасывания. Теоретически возможные симптомы при значительном превышении дозы: тошнота, болезненность молочных желёз, задержка жидкости, прорывные кровянистые выделения.

Что делать

При случайном введении избыточного количества крема — удалить остатки препарата из влагалища. Специфического антидота нет. Обратиться к врачу при появлении выраженных симптомов. Как правило, нежелательные явления при однократном превышении дозы проходят самостоятельно после отмены препарата.

Применение при беременности и лактации

Овестин противопоказан при беременности. Эстриол влияет на развитие половых органов плода, поэтому его применение во время беременности исключено. Если беременность наступила в ходе лечения (что маловероятно в постменопаузе, но теоретически возможно в перименопаузе), применение необходимо немедленно прекратить и проконсультироваться с врачом.

Грудное вскармливание на фоне Овестина также исключено. Эстриол проникает в грудное молоко и может подавлять его выработку. Кроме того, экзогенные эстрогены нежелательны для новорождённых — использование препарата в этот период недопустимо.

Взаимодействие с другими препаратами

При вагинальном применении в рекомендуемых дозах системная нагрузка невелика, однако определённые взаимодействия возможны.

• Индукторы CYP450 (фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин, фенитоин, невирапин): ускоряют метаболизм эстриола в печени, снижая его концентрацию и эффективность. При совместном применении этих препаратов ЗГТ может стать менее действенной.
• Зверобой продырявленный (в составе растительных средств): сильный индуктор печёночных ферментов, снижает уровень эстриола — применение нежелательно.
• Антикоагулянты (варфарин, фениндион): эстриол может ослабить их действие, что потребует коррекции дозы антикоагулянта под контролем МНО.
• Диуретики и антигипертензивные препараты: эстриол способен вызывать задержку жидкости, что ослабляет эффект данных групп.
• Гипогликемические средства: эстрогены умеренно влияют на толерантность к глюкозе — пациенткам с сахарным диабетом необходим контроль гликемии.
• Фолиевая кислота: усиливает действие эстриола, повышая его биодоступность.
• Спермициды на основе ноноксинола: Овестин может снижать их эффективность при совместном применении.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Овестин при вагинальном применении не влияет на скорость реакций, концентрацию внимания или координацию движений. Управлять автомобилем во время лечения можно в обычном режиме.

Применение с алкоголем

Умеренное употребление алкоголя при использовании Овестина не описано как клинически опасное взаимодействие. Тем не менее алкоголь может усиливать системную абсорбцию эстриола через сосудистую сеть слизистой влагалища, а хроническое злоупотребление алкоголем нарушает метаболизм эстрогенов в печени. Женщинам, получающим ЗГТ, врачи рекомендуют придерживаться умеренного потребления алкоголя.

Ежегодное медицинское обследование — обязательная часть ведения пациенток на ЗГТ. Оно включает гинекологический осмотр с кольпоскопией и цитологией шейки матки, пальпацию молочных желёз (и по показаниям маммографию), а при наличии факторов риска — УЗИ органов малого таза и определение толщины эндометрия. Если при плановом осмотре обнаружены любые изменения, врач принимает решение о продолжении или коррекции терапии.

Условия хранения и срок годности

Овестин хранят при температуре от 2 до 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Не замораживать. Срок годности — 3 года. После вскрытия тубы использовать в течение срока годности, указанного на упаковке. После истечения срока крем применять нельзя.

Аналоги Овестина

Препараты на основе эстриола для вагинального применения доступны в российских аптеках под несколькими торговыми наименованиями.

• Орниона — вагинальный крем 1 мг/г с эстриолом, зарегистрирован в России; аналог Овестина по МНН и форме.
• Эстриол — МНН-препарат в форме вагинального крема, различные производители.
• Эстровагин — вагинальные суппозитории с эстриолом; выбор между кремом и суппозиториями зависит от предпочтений пациентки.
• Eliva — вагинальные суппозитории с эстриолом 0,5 мг; удобны при затруднённом использовании аппликатора.
• Дивигель — гель для трансдермального применения с эстрадиолом; системная ЗГТ, не эквивалентна местному эстриолу.
• Климара — трансдермальный пластырь с эстрадиолом; системная форма ЗГТ при более широких показаниях.

Обратите внимание: Дивигель и Климара — системные препараты с другим действующим веществом (эстрадиол). Замена Овестина на них требует переоценки показаний и рисков, выполнять её должен только гинеколог.

Полный список аналогов Овестина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Овестин крем?

Овестин восстанавливает слизистую оболочку влагалища и нижних мочевыводящих путей, атрофировавшуюся из-за снижения эстрогенов в постменопаузе. Он устраняет сухость, жжение, болезненность при половом акте и дискомфорт при мочеиспускании. В отличие от системной ЗГТ, действует преимущественно местно — гормональная нагрузка на организм минимальна.

Можно ли применять Овестин при раке молочной железы в анамнезе?

Нет. Рак молочной железы в анамнезе — абсолютное противопоказание для Овестина. Даже местное применение эстриола формально нарушает это ограничение. Женщинам, перенёсшим рак МЖ, при симптомах атрофии влагалища рекомендуют негормональные увлажняющие средства и лубриканты — только после консультации с онкологом.

Можно ли купить Овестин без рецепта?

Нет. Овестин — рецептурный препарат. Перед его назначением необходимо исключить эстрогензависимые заболевания (рак МЖ, рак эндометрия, тромбофилии), что возможно только после врачебного обследования. Самостоятельное начало гормональной терапии без осмотра и анализов опасно.

Через сколько дней ощущается эффект от Овестина?

Первые признаки уменьшения сухости и жжения обычно появляются через 2–3 недели ежедневного применения. Полное восстановление трофики слизистой и нормализация pH влагалища происходит к 6–8 неделям. При переходе на поддерживающий режим (2 раза в неделю) достигнутый эффект сохраняется при регулярном применении.

Как долго можно использовать Овестин?

При наличии показаний — неограниченно долго, под ежегодным гинекологическим контролем. Местная форма эстриола при применении в рекомендуемых дозах создаёт меньший системный эффект, чем пероральные или трансдермальные эстрогены. Прерывать терапию следует только по решению врача.

Влияет ли Овестин на эндометрий?

При вагинальном применении в стандартной дозе 500 мкг/сут системная концентрация эстриола невелика и, как правило, не стимулирует эндометрий. Поэтому женщинам с маткой при использовании Овестина в рекомендуемых дозах не требуется дополнительная защита прогестагеном. Однако это утверждение справедливо только для одобренных местных доз — при необходимости длительной терапии или повышенных доз вопрос решает врач.

Чем заменить Овестин?

Прямые аналоги по МНН — Орниона, Эстривагин и другие препараты эстриола для местного применения. Если препарат недоступен или противопоказан, при лёгких симптомах атрофии можно использовать негормональные вагинальные увлажнители на основе гиалуроновой кислоты или полимерных компонентов — но они не восстанавливают трофику слизистой, а лишь снимают дискомфорт.

Нужно ли прогестероновое прикрытие при применении Овестина?

При использовании Овестина вагинально в стандартных дозах для симптоматического лечения атрофии у женщин с маткой дополнительный прогестаген, как правило, не требуется — об этом говорят и рекомендации Европейского общества менопаузы (EMAS). Тем не менее при длительном применении или при наличии факторов риска гиперплазии эндометрия врач может рекомендовать периодический ультразвуковой контроль.

Почему появляются выделения после введения Овестина?

Небольшое количество крема может вытекать после введения — это нормально. Рекомендуется применять препарат лёжа перед сном. Если выделения приобретают непривычный цвет, запах или сопровождаются зудом, это может быть признаком вагинальной инфекции — необходимо обратиться к гинекологу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Овестин в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Овестин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Эстрогены для местного применения»:
  • Эстрожель
  • Блиссель

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств — инструкция по медицинскому применению Овестина: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. Видаль — инструкция по применению Овестина (эстриол): https://www.vidal.ru/drugs/ovestin__10006
3. The EMAS clinical guide: Non-hormonal management of menopausal symptoms. Maturitas. 2021;150:48–54. DOI: 10.1016/j.maturitas.2021.05.001.
4. Notelovitz M. Urogenital atrophy and low-dose vaginal estrogen therapy. Menopause. 2000;7(3):140–142. PMID 10810960.
5. Инструкция производителя