Анальгин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Анальгине

• Анальгин — это инструкция по применению ненаркотического анальгетика из группы производных пиразолона на основе метамизола натрия; обезболивает, снижает температуру и уменьшает воспаление.
• Применяется при болевом синдроме различного происхождения (колики, невралгия, послеоперационная боль) и при лихорадке, устойчивой к другим жаропонижающим средствам.
• Анальгин отпускается без рецепта; принимают внутрь после еды, запивая водой, не более 4 дней при боли и 3 дней при температуре.
• Главное противопоказание — повышенная чувствительность к пиразолонам, бронхиальная астма, агранулоцитоз в анамнезе, беременность (I и III триместры), детский возраст до 15 лет для некоторых форм.
• Редкое, но жизнеопасное осложнение — агранулоцитоз (резкое снижение числа нейтрофилов крови): при появлении высокой температуры, болях в горле или язв во рту на фоне приёма необходимо немедленно обратиться к врачу.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Анальгина — метамизол натрия (моногидрат) в дозировке 500 мг в одной таблетке. Метамизол натрия — производное пиразолона, белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде.

Вспомогательные вещества таблеток: сахароза (сахар белый), крахмал картофельный, кальция стеарата моногидрат, тальк. Таблетки упакованы в контурные ячейковые (блистерные) или безъячейковые упаковки по 10 штук.

Помимо таблеток 500 мг, Анальгин выпускается в форме раствора для инъекций с концентрацией 250 мг/мл (25%) и 500 мг/мл (50%) в ампулах по 1 или 2 мл. Инъекционная форма применяется при острых болевых синдромах, когда нужен быстрый эффект, или когда приём внутрь невозможен. Данная статья охватывает обе формы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Метамизол натрия — производное пиразолона с тремя ключевыми эффектами: анальгезирующим (обезболивающим), жаропонижающим и противовоспалительным. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов — биологически активных веществ, которые сенсибилизируют болевые рецепторы и участвуют в развитии воспаления и лихорадки.

В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), метамизол не оказывает значимого влияния на агрегацию тромбоцитов и не повреждает слизистую желудка при кратковременном применении в рекомендуемых дозах. Это делает его предпочтительным при болях у пациентов с нарушениями со стороны ЖКТ в случаях, когда альтернативы исключены. Анальгетический эффект развивается через 30–60 минут после приёма внутрь и сохраняется 4–8 часов.

Особую ценность Анальгин представляет при коликах — спастических болях в желудочно-кишечном тракте, почечных и желчных протоках. В составе комбинированных препаратов (совместно со спазмолитиками, такими как питофенон) метамизол обеспечивает эффективное обезболивание при спастических состояниях.

Фармакокинетика

После приёма внутрь метамизол натрия быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В стенке кишечника и в плазме крови он быстро гидролизуется до активного метаболита — 4-N-метиламиноантипирина, который и обеспечивает основные фармакологические эффекты. Максимальная концентрация в плазме достигается через 30–60 минут после приёма. Связывается с белками плазмы крови примерно на 50–60%.

Метаболизм осуществляется в печени путём N-деметилирования и окисления с образованием нескольких метаболитов. Период полувыведения — около 2,5–3 часов. Выводится преимущественно почками, главным образом в виде метаболитов. При нарушениях функции почек и печени скорость выведения снижается, что требует осторожности и снижения дозы.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, Анальгин применяют в следующих случаях.

• Тяжёлый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном периоде.
• Колики — почечная, желчная, кишечная.
• Онкологический болевой синдром, когда другие виды терапии противопоказаны.
• Болевой синдром различного происхождения: головная боль, невралгия, ишиалгия, миалгия, зубная боль, менструальные боли.
• Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения (в том числе жаропонижающим средствам, например парацетамолу или ибупрофену).
• Лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к метамизолу натрия, другим производным пиразолона (в том числе фенилбутазону), компонентам препарата.
• Агранулоцитоз в анамнезе — вследствие приёма метамизола или пиразолидинов.
• Бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом («аспириновая триада»).
• Хроническая крапивница и атопические заболевания — повышенный риск тяжёлых анафилактоидных реакций.
• Выраженное угнетение кроветворения (агранулоцитоз, нейтропения вследствие цитостатиков).
• Беременность — I триместр (первые 3 месяца) и III триместр (противопоказан); II триместр — только по строгим показаниям.
• Грудное вскармливание: метаболиты метамизола попадают в молоко; при необходимости приёма кормление прекращают на 48 часов после последней дозы.
• Детский возраст: для таблеток 500 мг — до 15 лет. Инъекционные формы применяют у детей по особым показаниям с 3 месяцев под врачебным контролем.
• Непереносимость красителей (тартразин) или консервантов (бензоаты) — риск анафилактоидных реакций.

С осторожностью

• Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.) — метамизол может снижать давление.
• Нарушение функции печени или почек — снижение выведения метаболитов.
• Пациенты с высокой лихорадкой — риск резкого снижения АД.
• Пожилые пациенты — снижение выведения метаболитов, рекомендуется уменьшение дозы.

С осторожностью назначают пациентам с нестабильной гемодинамикой, начинающимся шоком, тяжёлой ишемической болезнью сердца и стенозом церебральных артерий, поскольку гипотензивное действие метамизола в таких состояниях может быть опасным.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды. Начинают с наименьшей эффективной дозы.

Взрослые

Стандартная разовая доза для взрослых и подростков старше 15 лет — 250–500 мг (от половины до 1 таблетки). При недостаточном эффекте разовую дозу допустимо повысить до 1000 мг (2 таблетки). Кратность приёма — до 4 раз в сутки с интервалом не менее 4 часов. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8 таблеток). Продолжительность применения без консультации врача: в качестве обезболивающего — не более 5 дней, в качестве жаропонижающего — не более 3 дней.

Дети

Таблетки 500 мг не применяют у детей до 15 лет. Инъекционные формы назначаются детям только врачом в зависимости от возраста и массы тела: детям 3–11 месяцев — только в/м, детям старше 1 года — по показаниям.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку выведение метаболитов замедлено. Рекомендуется применять минимальную эффективную дозу и короткими курсами. При нарушении клиренса креатинина — дополнительное снижение дозы.

Длительность курса

В качестве обезболивающего — не более 5 дней без консультации врача. В качестве жаропонижающего — не более 3 дней. Если за этот период боль или температура не снизились, необходимо обратиться к врачу для выяснения причины и коррекции лечения.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Анальгин в целом переносится удовлетворительно при кратковременном применении в рекомендуемых дозах, однако ряд нежелательных реакций требует повышенного внимания.

• Анафилактические и анафилактоидные реакции — от крапивницы и бронхоспазма до анафилактического шока. Встречаются редко, но могут быть тяжёлыми и угрожающими жизни.
• Агранулоцитоз — очень редкое, но потенциально смертельно опасное осложнение: резкое снижение числа нейтрофилов в крови с развитием тяжёлых инфекций. Длится не менее недели, не зависит от дозы. Признаки: внезапная высокая температура, боль при глотании, язвы во рту — требуют немедленного прекращения приёма и обращения к врачу.
• Гипотензия — снижение артериального давления, особенно при быстром в/в введении.
• Нарушение функции почек: интерстициальный нефрит, олигурия (снижение мочевыделения) — при передозировке.
• Реакции в месте инъекции — при парентеральном введении.
• Окрашивание мочи в красноватый цвет (метаболитами) — безопасное явление.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, боль в животе.
• Снижение артериального давления, тахикардия.
• Нарушение функции почек (олигурия, острая почечная недостаточность).
• В тяжёлых случаях — судороги, нарушение сознания, паралич дыхательных мышц.
• Очень редко — острый агранулоцитоз.

Что делать

Немедленно прекратить приём и вызвать скорую медицинскую помощь. До приезда врача при сознательном состоянии пациента и недавнем приёме — вызвать рвоту, принять активированный уголь. Специфического антидота нет. Основной метаболит (4-N-метиламиноантипирин) частично удаляется при гемодиализе. Лечение симптоматическое.

Применение при беременности и лактации

Анальгин противопоказан в I триместре беременности и строго противопоказан в III триместре — метамизол может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода и нарушения агрегации тромбоцитов у новорождённого. Во II триместре применение допустимо только в случае, если ожидаемая польза для матери явно превышает риск для плода, и только под наблюдением врача.

При грудном вскармливании применение нежелательно: метаболиты метамизола проникают в грудное молоко. Если приём препарата необходим, кормление грудью прекращают на 48 часов после последней дозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Метамизол натрия вступает в клинически значимые взаимодействия с рядом препаратов.

• Циклоспорин: метамизол снижает концентрацию циклоспорина в крови — возможно снижение иммуносупрессивного эффекта.
• Хлорпромазин и другие фенотиазины: совместное применение может вызвать тяжёлую гипертермию.
• Антикоагулянты (варфарин): метамизол может усиливать их действие.
• Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин: при повышенном риске анафилактоидных реакций — нельзя применять вместе.
• Этанол (алкоголь): взаимное усиление токсических эффектов.
• Другие ненаркотические анальгетики и НПВС: взаимное усиление токсичности при совместном применении.
• Индукторы ферментов CYP (рифампицин, фенитоин, фенобарбитал): ускоряют метаболизм метамизола, снижая его эффективность.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При применении Анальгина в рекомендуемых дозах существенного влияния на способность к вождению и работе с механизмами, как правило, не наблюдается. Однако при применении в сочетании с препаратами, угнетающими ЦНС, или при лихорадочных состояниях следует соблюдать осторожность. При появлении головокружения или слабости от управления транспортом воздерживаются.

Применение с алкоголем

Совместный приём метамизола и алкоголя опасен: этанол усиливает токсические эффекты метамизола и снижает эффективность ферментных систем, участвующих в его метаболизме. При непереносимости алкоголя (появление зуда, покраснения лица, слёз при приёме небольших доз спиртного) приём метамизола противопоказан из-за высокого риска анафилактоидных реакций.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света, недоступном для детей месте. Срок годности таблеток — 3 года, ампул — 3 года. По истечении срока годности препарат не применяют.

Аналоги Анальгина

Ниже приведены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом (метамизол натрия) или схожего механизма действия.

• Анальгин Авексима — таблетки метамизола натрия, отечественный производитель.
• Анальгин-ЛекТ — таблетки метамизола натрия 500 мг.
• Баралгин М — таблетки метамизола натрия, применяется при коликах и болевых синдромах.
• Темпалгин — комбинированный препарат метамизол + темпидон.
• Спазмалгон — комбинация метамизола, питофенона и фенпивериния (спазмолитический компонент); эффективен при коликах.
• Максиган — метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид.
• Пенталгин — комбинированный анальгетик с метамизолом в составе.

Полный список аналогов Анальгина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Анальгин?

Анальгин помогает при умеренных и сильных болях различного происхождения — головной, зубной, невралгической, мышечной, менструальной, а также при почечных и желчных коликах. Кроме того, препарат снижает температуру при лихорадочных состояниях, устойчивых к другим жаропонижающим. Как правило, применяется тогда, когда парацетамол и ибупрофен неэффективны или противопоказаны.

Можно ли Анальгин детям?

Таблетки 500 мг детям до 15 лет не назначают. Применение у детей возможно только в инъекционной форме по строгим показаниям врача и с учётом возраста и массы тела. В ряде стран мира метамизол изъят из оборота для педиатрической практики. В России его применение у детей ограничено и требует врачебного назначения.

Можно ли Анальгин при беременности?

В I и III триместрах беременности Анальгин противопоказан. Во II триместре допустим только при отсутствии альтернатив и под наблюдением врача. При необходимости обезболивания во время беременности врач, как правило, рекомендует парацетамол как более изученный и безопасный препарат.

Можно ли купить Анальгин без рецепта?

Да, таблетки Анальгин 500 мг отпускаются без рецепта. Однако из-за риска редких, но серьёзных побочных эффектов (агранулоцитоз, анафилаксия) применять его нужно строго в рекомендованных дозах и не дольше 5 дней без консультации врача.

Почему Анальгин запрещён в ряде стран?

Из-за риска агранулоцитоза — опасного снижения числа лейкоцитов крови — метамизол запрещён или существенно ограничен во многих европейских странах, США, Австралии. В России он остаётся в обороте, однако применяется с ограничениями и не рекомендуется как первая линия обезболивания.

Сколько дней принимать Анальгин?

Без консультации врача — не более 5 дней при боли и не более 3 дней при лихорадке. Более длительный приём требует медицинского контроля и лабораторного мониторинга картины крови (из-за риска агранулоцитоза).

С чем нельзя совмещать Анальгин?

Нельзя принимать с алкоголем, с другими пиразолоновыми препаратами (риск суммирования токсических эффектов), с хлорпромазином (риск тяжёлой гипертермии), рентгеноконтрастными средствами (при предрасположенности к аллергии). С осторожностью применяют вместе с антикоагулянтами, циклоспорином, другими НПВС.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Анальгин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Анальгин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ненаркотические анальгетики»:
  • Парацетамол
  • Ацетилсалициловая кислота

Источники

1. Анальгин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/analgin-231
2. Анальгин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/analgin__6506
3. Метамизол натрия — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/metamizol-natriya-151
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Цитрамон и другие комплексные анальгетики: показания к применению и противопоказания