Индометацин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Индометацине

• Индометацин — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) на основе индолуксусной кислоты; его инструкция по применению охватывает несколько лекарственных форм — таблетки, суппозитории, мазь и гель для наружного применения.
• Действующее вещество — индометацин; подавляет активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (ферментов простагландинового синтеза), уменьшая воспаление, боль и температуру.
• Применяют при ревматоидном артрите, подагре, анкилозирующем спондилоартрите, остеоартрозе, болевом синдроме при травмах мягких тканей, дисменорее.
• Главное противопоказание — «аспириновая триада»: сочетание астмы, полипоза носа и непереносимости аспирина (и других НПВП), а также активные язвы и кровотечения из ЖКТ.
• Таблетки принимают во время или после еды — строго не на голодный желудок.
• Из всех НПВП индометацин считается одним из наиболее мощных, но и наиболее «тяжёлым» для желудка и почек.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — индометацин. Выпускается в нескольких формах:

Таблетки 25 мг и 75 мг (пролонгированного действия, ретард), покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Именно такое покрытие уменьшает раздражение желудка — таблетка растворяется в кишечнике, а не в желудке.

Суппозитории (свечи) для ректального введения — 50 мг и 100 мг. Альтернатива таблеткам, когда ЖКТ особо уязвим или нужно быстрое всасывание.

Мазь и гель для наружного применения — 5% и 10%. Используются местно при суставных и мышечных болях без выраженного системного воздействия.

Вспомогательные вещества варьируются по форме и производителю. Суппозитории могут содержать витепсол, аэросил, касторовое масло. В таблетках нередко присутствует лактоза — при её непереносимости нужно уточнять состав.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Индометацин — один из первых представителей НПВП, созданный ещё в 1960-х годах и до сих пор остающийся в клинической практике. Его противовоспалительная активность среди препаратов этой группы — одна из самых высоких.

Механизм действия: неизбирательное ингибирование циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Эти ферменты катализируют превращение арахидоновой кислоты в простагландины — медиаторы воспаления, боли и повышения температуры. Блокируя ЦОГ, индометацин перекрывает синтез простагландинов в очаге воспаления. Результат — уменьшение отёка, боли, скованности суставов и температуры.

Особенность индометацина — он блокирует обе изоформы циклооксигеназы без избирательности. ЦОГ-1 вырабатывает простагландины, защищающие слизистую желудка; её подавление и объясняет высокую гастротоксичность препарата. У селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов) этот риск ниже.

При наружном применении гель или мазь проникает через кожу в ткани, создавая местную концентрацию в суставах и мышцах. Системное всасывание при этом минимально — гастротоксичность практически отсутствует.

Фармакокинетика

После приёма таблеток индометацин быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме при приёме обычных таблеток 25 мг достигается примерно через 1–2 часа, пролонгированных форм (75 мг ретард) — через 4–5 часов. Биодоступность высокая — около 90–100%.

Связывание с белками плазмы превышает 99% — это объясняет многочисленные лекарственные взаимодействия. Хорошо проникает в синовиальную жидкость суставов. Метаболизируется в печени, выводится почками (около 60%) и с калом. Период полувыведения — 4–5 часов для обычных таблеток; у форм ретард — дольше.

У пожилых пациентов период полувыведения может удлиняться из-за снижения функции почек — риск накопления препарата повышается.

Показания к применению

Индометацин назначают при воспалительных и дегенеративных заболеваниях, сопровождающихся болью:

• ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит;
• анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева);
• псориатический артрит;
• остеоартроз (особенно крупных суставов);
• подагрический артрит в остром приступе — один из самых эффективных НПВП именно при подагре;
• болевой синдром: миалгии, невралгии, ишиас, люмбаго;
• дисменорея — болезненные менструации;
• травматическое воспаление мягких тканей (растяжения, ушибы, бурситы, тендиниты).

Для наружного применения (гель, мазь) — суставные и мышечные боли локального характера без необходимости системного действия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к индометацину или другим НПВП;
• «аспириновая триада»: бронхиальная астма в сочетании с полипозом носа и непереносимостью аспирина (или других НПВП);
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, в том числе язвенный колит;
• активное или недавнее внутричерепное кровотечение;
• тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• нарушения свёртывания крови — гемофилия, склонность к кровотечениям;
• тяжёлая хроническая сердечная недостаточность;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• подтверждённая гиперкалиемия;
• беременность (особенно III триместр — прямой запрет; I–II триместры — с осторожностью);
• период грудного вскармливания;
• для таблеток и суппозиториев — возраст до 14 лет; для наружных форм — до 6 лет;
• для суппозиториев дополнительно — проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.

С осторожностью

Этот список длиннее: НПВП с осторожностью применяют при ИБС, цереброваскулярных болезнях, сахарном диабете, артериальной гипертензии, ХСН, заболеваниях почек и печени в анамнезе, язвенной болезни в анамнезе, у пожилых пациентов и при длительных курсах.

Подавление ЦОГ-1 нарушает защиту слизистой желудка — это реальный риск. Индометацин агрессивнее многих других НПВП в этом отношении. Именно поэтому при длительном курсе врач, как правило, назначает ингибитор протонной помпы (омепразол, пантопразол) «в пару».

Способ применения и дозы

Взрослые

Таблетки принимают внутрь, во время или после еды — запивая достаточным количеством воды. Приём натощак противопоказан: это многократно увеличивает риск желудочной патологии.

При длительном приёме суточная доза не должна превышать 75 мг. Максимум 200 мг/сут — только при коротких курсах острых состояний, например при приступе подагры.

Дети

Детям до 14 лет системные формы (таблетки, суппозитории) противопоказаны. Наружный гель разрешён с 6 лет: детям 6–14 лет — не более 2–2,5 см геля разово, суточный максимум — 10 см (5% гель) или 7,5 см (10% гель).

Пожилые пациенты

Пожилым индометацин назначают с осторожностью: у них чаще встречаются почечная недостаточность, артериальная гипертензия, риск желудочных кровотечений выше. Предпочтительно начинать с минимальных доз и коротких курсов.

Длительность курса

При остром приступе подагры, острой травме — курсами по 5–10 дней. При хронических заболеваниях (ревматоидный артрит) при достижении эффекта лечение продолжают 4 недели в той же или уменьшенной дозе. Длительное применение (более 4 недель) требует обязательного контроля анализов крови, функции почек и печени.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Индометацин — мощный препарат, и его нежелательные реакции встречаются чаще, чем у более современных НПВП. Первое место занимают желудочно-кишечные осложнения.

Головная боль при приёме индометацина — не такая редкость, как кажется. Парадоксально, но один из самых эффективных обезболивающих НПВП сам может вызывать головную боль — особенно при превышении дозы.

При длительном применении (более 10 дней) — контроль числа лейкоцитов и тромбоцитов.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушения памяти, дезориентация. При тяжёлой передозировке — парестезии, онемение конечностей, судороги.

Что делать

Приём прекратить немедленно. Основная цель — как можно быстрее вывести препарат из организма: промывание желудка (если прошло менее 2 часов), приём активированного угля. Лечение симптоматическое. Гемодиализ неэффективен. При судорогах и тяжёлых симптомах — немедленная госпитализация.

Применение при беременности и лактации

III триместр беременности — абсолютное противопоказание. Индометацин может вызывать преждевременное закрытие артериального протока у плода, маловодие, нарушение функции почек новорождённого.

В I–II триместрах применение возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача, если польза явно превышает риск. Фактически врачи стараются избегать индометацина в любом сроке беременности, предпочитая более безопасные альтернативы.

Период кормления грудью — противопоказан. Индометацин проникает в грудное молоко. При необходимости лечения кормление прекращают.

Взаимодействие с другими препаратами

Высокое связывание с белками плазмы делает индометацин источником многочисленных фармакокинетических взаимодействий:

• Непрямые антикоагулянты (варфарин) — эффект усиливается, риск кровотечений нарастает; строгий контроль МНО обязателен.
• Аспирин и другие НПВП — суммирование гастротоксичности и риска кровотечений; совместный приём не рекомендован.
• Дигоксин — индометацин повышает его концентрацию в плазме и период полувыведения; риск дигиталисной интоксикации.
• Литий — индометацин снижает почечный клиренс лития, его концентрация в крови растёт; мониторинг уровня лития.
• Антигипертензивные и диуретики — индометацин снижает их эффективность (задерживает натрий и воду).
• Метотрексат — снижает его выведение; токсичность метотрексата может нарасти.
• Дифлунизал — при одновременном применении возможны тяжёлые желудочно-кишечные кровотечения; комбинация противопоказана.
• Урикозурические препараты (пробенецид) — эффект снижается.
• Производные сульфонилмочевины — возможно усиление гипогликемического действия.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Индометацин может вызывать головокружение, сонливость, нарушения зрения — особенно в начале лечения и при высоких дозах. В этот период от управления автомобилем и работы с механизмами лучше воздержаться. При хорошей переносимости без указанных эффектов ограничений нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь и индометацин — опасное сочетание. Оба раздражают слизистую желудка, и их совместное применение кратно повышает риск желудочного кровотечения. На время лечения алкоголь исключают.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре 2–25 °C в зависимости от формы выпуска. Таблетки — в сухом тёмном месте при температуре не выше 25 °C. Суппозитории — в прохладном месте (до 15 °C). Гель и мазь — не выше 25 °C, избегать замораживания. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 2–3 года; после вскрытия мазь использовать в течение указанного на тубе срока.

Аналоги Индометацина

Сам индометацин в таблетках стал редкостью в аптеках — многие производители перешли на более современные НПВП. Но альтернатив достаточно:

• Диклофенак — НПВП схожей мощности, более мягкий для желудка, чем индометацин; таблетки, мазь, гель, свечи, инъекции.
• Кетопрофен — особенно эффективен при суставных болях; доступен в форме геля для наружного применения.
• Пироксикам — длительный период полувыведения, удобен — 1 раз в день.
• Нимесулид — преимущественный ингибитор ЦОГ-2, несколько менее гастротоксичен.
• Мелоксикам — предпочтительный ингибитор ЦОГ-2, меньше риск для желудка и почек при длительном приёме.
• Целекоксиб — высокоселективный ингибитор ЦОГ-2, наименьший гастроинтестинальный риск среди НПВП.
• Ибупрофен — более мягкий НПВП, доступен без рецепта; при умеренном болевом синдроме.

Полный список аналогов Индометацина

Часто задаваемые вопросы

Для чего используют свечи Индометацин в гинекологии?

В гинекологии суппозитории индометацина применяют при аднексите (воспалении придатков матки) и простатите как вспомогательное средство для снятия боли и воспаления. Ректальный путь введения обеспечивает хорошее всасывание и снижает нагрузку на желудок по сравнению с таблетками. Это не самостоятельное лечение инфекции — антибиотики при необходимости назначают отдельно.

Чем Индометацин отличается от других НПВП?

Индометацин — один из самых мощных НПВП, особенно эффективен при острой подагре: снимает приступ быстрее и надёжнее большинства аналогов. Но за мощь приходится платить — он более агрессивен для желудка, чаще вызывает головную боль и нейропсихические побочные эффекты, чем, например, мелоксикам или нимесулид. Его «старомодность» — не недостаток, а свидетельство доказанной эффективности при конкретных состояниях.

Можно ли купить Индометацин без рецепта?

Наружные формы (мазь, гель) отпускаются без рецепта. Таблетки и суппозитории — рецептурный препарат, применяемый под контролем врача. Такое разделение логично: системные формы требуют учёта всего спектра противопоказаний и взаимодействий.

Можно ли принимать Индометацин длительно?

Длительное применение возможно только при хронических воспалительных заболеваниях (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева) по назначению и под наблюдением врача. Обязательны: регулярный контроль анализов крови, функции почек и печени, дополнительный приём ингибитора протонной помпы для защиты желудка.

Помогает ли Индометациновая мазь при болях в спине?

Гель и мазь 10% эффективны при локализованной боли в спине — особенно связанной с мышечным спазмом, радикулитом или ушибом. Они снижают боль и воспаление в месте нанесения за счёт локальной концентрации препарата. При выраженных корешковых болях с иррадиацией, при грыже диска — могут быть недостаточны, и врач предложит системную терапию.

Как правильно нанести Индометацин гель?

Небольшое количество геля (3–5 см из тюбика для взрослых) наносят тонким слоем на болезненный участок и слегка втирают. Не применять на повреждённую кожу, открытые раны, слизистые оболочки и глаза. После нанесения вымыть руки. Рекомендованная кратность — 2–3 раза в сутки, суточный максимум — 15 см геля для взрослых. Не оборачивать обработанный участок окклюзионной повязкой.

Можно ли принимать Индометацин при беременности?

В III триместре — нельзя категорически. В I и II триместрах применяется только в исключительных случаях под строгим врачебным контролем. Использование наружного геля в I–II триместрах считается менее опасным из-за минимального системного всасывания, но и тут решение принимает врач, а не пациентка самостоятельно.

Сколько дней принимают Индометацин при подагре?

При остром подагрическом артрите индометацин — один из самых эффективных препаратов. Обычно назначают по 50 мг 3 раза/сут первые 2–3 дня (до купирования острого приступа), затем переходят на 25 мг 3 раза/сут ещё на несколько дней. Суммарная суточная доза в первые дни может достигать 150–200 мг. Точная схема — только по назначению врача.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Индометацин в ближайшей аптеке, наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Индометацин в каталоге аптек
• Другие нестероидные противовоспалительные препараты:
  • Ацетилсалициловая кислота

Источники

1. Индометацин — инструкция по применению (ЛП-002131), Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/indometacin__40741
2. Индометацин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/indometacin-1437
3. Индометацин — описание мази, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/indometacin__39389
4. Индометацин (молекула) — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/indometacin-182
5. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Нестероидные противовоспалительные препараты