Бициллин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Бициллине

• Бициллин — пролонгированный антибиотик-пенициллин; инструкция по применению предусматривает исключительно внутримышечное введение для длительной антибактериальной защиты.
• Основные показания — профилактика рецидивов ревматизма, лечение и профилактика стрептококковых инфекций (тонзиллит, скарлатина, рожа), а также лечение сифилиса и других заболеваний, чувствительных к пенициллину.
• Бициллин отпускается строго по рецепту врача и вводится только медицинским работником.
• Главное абсолютное противопоказание — аллергия на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики; перед первым введением обязательна проба на чувствительность.
• Внутривенное введение Бициллина категорически запрещено из-за угрозы жизни (острая эмболия); только глубокое внутримышечное введение.
• Пролонгированное действие Бициллина-5 сохраняется до 4 недель — одна инъекция заменяет многодневный курс таблеток.

Состав и форма выпуска

Бициллин-5 — комбинированный пенициллиновый антибиотик пролонгированного действия. Действующими веществами являются:

• Бензатина бензилпенициллин — 1 200 000 ЕД (единиц действия)
• Бензилпенициллин прокаина — 300 000 ЕД

Суммарная доза в одном флаконе — 1 500 000 ЕД. Бензатина бензилпенициллин обеспечивает очень длительное действие (до 4 недель) за счёт крайне медленного высвобождения из места введения. Бензилпенициллин прокаина обеспечивает относительно быструю начальную концентрацию в крови и действует до 24–48 часов.

Препарат выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций. Порошок белого или почти белого цвета, расфасован во флаконы ёмкостью 10–15 мл. Флаконы поставляются поштучно или в упаковках по несколько штук. Производители: ряд отечественных фармацевтических компаний (ОАО «Синтез», и другие).

Следует различать несколько форм Бициллина:

• Бициллин-1 — только бензатина бензилпенициллин 1 200 000 ЕД (или другие дозы)
• Бициллин-5 — комбинация бензатина бензилпенициллина + бензилпенициллина прокаина (наиболее распространённая форма в России для профилактики ревматизма)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бициллин относится к природным пенициллинам — антибиотикам, которые действуют на бактерии, нарушая синтез клеточной стенки. Механизм действия универсален для всей группы пенициллинов: препарат связывается с пенициллин-связывающими белками (ПСБ) на поверхности бактериальной клетки. ПСБ — это ферменты (транспептидазы), которые «сшивают» звенья пептидогликана — основного структурного компонента клеточной стенки грамположительных бактерий. Связав эти ферменты, пенициллин блокирует финальный этап сборки клеточной стенки. В результате клеточная оболочка бактерии ослабевает и не может противостоять осмотическому давлению — бактерия погибает. Такой механизм называют бактерицидным (убивающим бактерии), в отличие от бактериостатического (лишь останавливающего их рост).

Спектр антибактериальной активности бензилпенициллина охватывает прежде всего:

• Стрептококки группы А (Streptococcus pyogenes) — главную мишень при лечении рожи, скарлатины, тонзиллита и профилактике ревматизма.
• Бледную трепонему (Treponema pallidum) — возбудитель сифилиса; пенициллин сохраняет высокую активность против этого патогена.
• Ряд других грамположительных кокков и анаэробных бактерий.

Особенность Бициллина-5 — двухфазная кинетика действия. Бензилпенициллин прокаина обеспечивает относительно быстрый рост концентрации антибиотика в крови в первые 24–48 часов. Затем в течение нескольких недель медленно высвобождается бензатина бензилпенициллин, поддерживая защитный уровень препарата в крови.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения бензатина бензилпенициллин медленно гидролизуется в месте инъекции, постепенно высвобождая бензилпенициллин в кровоток. Пиковая концентрация достигается через несколько часов после введения, а бактериостатический уровень сохраняется до 3–4 недель после введения дозы 1 200 000 ЕД. Распределение бензилпенициллина — широкое: он проникает в большинство тканей и жидкостей организма, однако плохо проходит через неповреждённый гематоэнцефалический барьер (барьер кровь–мозг). Выводится препарат преимущественно почками в активном виде. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Бициллин-5 применяется для лечения и профилактики инфекций, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами. Ключевое преимущество — пролонгированное действие, делающее возможным введение 1 раз в 3–4 недели.

Показания согласно официальной инструкции:

• Круглогодичная профилактика рецидивов ревматизма (ревматической лихорадки) — основное и наиболее распространённое показание в России.
• Лечение сифилиса (первичного, вторичного, скрытого — в зависимости от формы).
• Фрамбезия (тропическое инфекционное заболевание, вызванное Treponema pallidum pertenue).
• Лечение стрептококкового тонзиллита (ангины) и скарлатины, вызванных стрептококком группы А.
• Рожистое воспаление (рожа) — бактериальная инфекция кожи, вызванная стрептококком.
• Профилактика бактериального эндокардита (по показаниям у пациентов с пороками сердца).
• Раневые инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность (аллергия) к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам) — из-за высокого риска перекрёстных аллергических реакций.
• Период грудного вскармливания — бензилпенициллин проникает в грудное молоко, что создаёт риск сенсибилизации ребёнка и развития дисбиоза.
• Внутривенное введение — категорически противопоказано; вызывает тяжёлую сосудистую реакцию, вплоть до летального исхода.

С осторожностью

• Беременность — пенициллины в целом считаются препаратами выбора при инфекциях у беременных, однако применять Бициллин-5 следует только при наличии чётких показаний и под наблюдением врача.
• Почечная недостаточность — период полувыведения бензилпенициллина увеличивается; требуется коррекция дозы и интервала.
• Аллергические заболевания в анамнезе — бронхиальная астма, поллиноз, крапивница — значительно повышают риск тяжёлых аллергических реакций; перед введением необходима кожная аллергическая проба.
• Указание на псевдомембранозный колит в анамнезе — антибиотики-пенициллины могут провоцировать его развитие.

При состояниях «с осторожностью» введение Бициллина осуществляется только в медицинском учреждении, где имеется всё необходимое для купирования анафилактического шока. Пациент остаётся под медицинским наблюдением не менее 30 минут после инъекции.

Способ применения и дозы

Бициллин-5 вводят исключительно внутримышечно. Внутривенное введение категорически запрещено. Перед введением флакон разводят стерильной водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 0,25–0,5% раствором новокаина (прокаина) в объёме 5–6 мл, тщательно встряхивая до получения однородной суспензии в течение не менее 30 секунд. Суспензию вводят немедленно после приготовления.

Место введения — глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Нельзя вводить в подкожную клетчатку, вену или артерию.

Взрослые

При профилактике рецидивов ревматической лихорадки взрослым вводят 1 флакон Бициллина-5 (1 200 000 + 300 000 ЕД) внутримышечно 1 раз в 4 недели. При лечении стрептококковых инфекций горла, рожи и скарлатины однократная доза составляет 1 200 000 ЕД бензатина бензилпенициллина. Дозировки при сифилисе и других показаниях устанавливаются врачом строго в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и фазой заболевания.

Дети

Детям дозы рассчитывают исходя из возраста и массы тела. Для детей дошкольного возраста при профилактике ревматизма дозировка составляет 600 000 ЕД (480 000 + 120 000 ЕД) раз в 3 недели. Дети старше 8 лет получают 1 200 000 ЕД (960 000 + 240 000 ЕД) раз в 4 недели. Точный режим назначает кардиолог или педиатр с учётом риска рецидива ревматической лихорадки.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов Бициллин-5 применяют в стандартных взрослых дозах. При наличии хронической почечной недостаточности требуется индивидуальная коррекция дозы и интервала введения под наблюдением врача.

Длительность курса

Для профилактики ревматизма препарат применяют непрерывно (круглогодично) в течение нескольких лет — как правило, не менее 5 лет после последнего достоверного эпизода ревматической лихорадки, а при наличии порока сердца — пожизненно. При лечении стрептококковой инфекции достаточно однократного введения. Длительность курса при сифилисе определяется стадией и устанавливается врачом-дерматовенерологом.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Бициллин-5 в целом хорошо переносится пациентами без аллергии к пенициллинам, однако нежелательные реакции возможны и требуют внимания.

• Аллергические реакции — наиболее серьёзная группа побочных эффектов:
  • лёгкие: кожная сыпь, крапивница, зуд;
  • тяжёлые (редко): ангионевротический отёк (отёк Квинке), анафилактический шок — требуют немедленной медицинской помощи.
• Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (покраснение) в месте инъекции; при ненадлежащей технике введения — асептический некроз.
• Реакция Яриша–Герксгеймера — гриппоподобный синдром с повышением температуры, ознобом, болью в мышцах — особенно при лечении сифилиса и спирохетозов; возникает в первые часы после введения, носит временный характер.
• Со стороны ЦНС (при высоких дозах): возбуждение, миоклонические подёргивания, судороги — «пенициллиновая энцефалопатия»; крайне редко.
• Со стороны пищеварения: тошнота, диарея; при длительном применении — дисбиоз, кандидоз слизистых.
• Лабораторные изменения: транзиторное повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия.

Передозировка

Симптомы

При введении значительно превышающих терапевтические доз, особенно у пациентов с нарушением функции почек, возможны неврологические симптомы:

• Миоклонус (непроизвольные мышечные подёргивания).
• Судороги, в том числе эпилептиформные.
• Нарушение сознания.

Эти проявления обусловлены нейротоксическим действием бензилпенициллина при накоплении его в ЦНС.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Поскольку препарат вводится однократно в виде депо в мышцу, его концентрация снижается медленно — в течение дней и недель. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: противосудорожные препараты при судорожном синдроме, контроль функции дыхания и кровообращения. При тяжёлой почечной недостаточности может потребоваться гемодиализ для ускорения выведения.

Применение при беременности и лактации

Бициллин-5 может применяться при беременности по жизненным показаниям — прежде всего при необходимости профилактики рецидивов ревматической лихорадки у беременных с ревматическим пороком сердца. Природные пенициллины относятся к наиболее изученным и относительно безопасным антибиотикам при беременности; они не обладают тератогенным действием. Тем не менее решение принимает врач, взвешивая риск инфекции и возможный риск для плода.

В период грудного вскармливания Бициллин-5 противопоказан. Бензилпенициллин проникает в грудное молоко и может вызвать сенсибилизацию (аллергизацию) ребёнка к пенициллинам, а также нарушить нормальный состав микрофлоры кишечника грудничка. Если антибактериальная терапия матери необходима, вопрос о возможности грудного вскармливания решает врач. Как правило, на период лечения грудное вскармливание прерывается.

Взаимодействие с другими препаратами

Клинически значимые взаимодействия Бициллина-5 немногочисленны, но о них важно знать.

• Пробенецид — снижает канальцевую секрецию (выведение почками) бензилпенициллина, повышая его концентрацию в крови; применяется намеренно для пролонгирования действия пенициллина в некоторых схемах лечения.
• Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол) — при совместном применении могут снижать бактерицидный эффект пенициллина, поскольку пенициллины активны только против делящихся бактерий, а бактериостатики останавливают деление.
• Антикоагулянты (варфарин) — некоторые пенициллины могут усиливать антикоагулянтный эффект; рекомендуется контроль МНО.
• Метотрексат — пенициллины снижают почечный клиренс метотрексата, повышая его токсичность.
• Оральные контрацептивы — возможно снижение их эффективности на фоне приёма антибиотиков (хотя клиническая значимость невысока).
• Новокаин (прокаин) в составе суспензии при разведении — несовместим с окислителями, кислотами, щелочами; не использовать для разведения неподходящие растворы.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Бициллин-5 при стандартных дозах и нормальной переносимости не оказывает прямого влияния на способность управлять транспортными средствами. Однако в первые 30 минут после инъекции пациент должен оставаться под медицинским наблюдением. При развитии аллергических реакций (головокружение, слабость, нарушение сознания) управление транспортом недопустимо. После купирования инфекционного заболевания, по поводу которого назначен препарат, вождение возможно.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит прямого указания на взаимодействие с алкоголем по фармакологическому механизму. Тем не менее употребление алкоголя во время инфекционного заболевания и антибактериальной терапии крайне нежелательно: алкоголь нарушает иммунный ответ, снижает эффективность лечения и повышает нагрузку на почки и печень, задействованные в метаболизме и выведении антибиотика.

Дополнительные особые указания: Перед первым введением Бициллина-5 необходимо провести кожную пробу на чувствительность к пенициллину. Введение препарата должно осуществляться только медицинским работником в условиях, позволяющих немедленно оказать помощь при анафилактическом шоке (наличие адреналина, антигистаминных средств, кортикостероидов). Длительное применение требует контроля функции почек и клинического анализа крови.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищённом от света, прохладном месте при температуре не выше 20 °C, недоступном для детей. Срок годности — 2 года; точный указан на упаковке. Готовую суспензию вводят немедленно; хранить приготовленную суспензию нельзя. Замороженный или изменивший цвет порошок к применению не пригоден.

Аналоги Бициллина

Ниже приведены реальные аналоги Бициллина — препараты с тем же действующим веществом или близкой структурой. Замену назначает только врач, так как дозировки и показания различаются.

• Бензатинпенициллин — аналогичное действующее вещество бензатина бензилпенициллин, выпускается отечественными производителями.
• Экстенциллин — бензатина бензилпенициллин 2 400 000 ЕД, применяется при сифилисе.
• Ретарпен — бензатина бензилпенициллин 1 200 000 ЕД, производство Словения/Австрия.
• Амоксициллин — полусинтетический пенициллин широкого спектра; применяется при стрептококковых инфекциях в таблетированной форме.
• Феноксиметилпенициллин — природный пенициллин для приёма внутрь, альтернатива инъекциям при стрептококковом тонзиллите.
• Флемоксин Солютаб — амоксициллин в удобной форме диспергируемых таблеток.

Полный список аналогов Бициллина

Часто задаваемые вопросы

От чего назначают Бициллин?

Бициллин-5 прежде всего назначают для круглогодичной профилактики рецидивов ревматической лихорадки у пациентов с ревматизмом в анамнезе. Кроме того, его применяют при лечении сифилиса, стрептококковых инфекций (ангина, рожа, скарлатина) и их профилактике. Преимущество препарата — длительное действие: одна инъекция в 3–4 недели заменяет ежедневный курс таблеток.

Можно ли детям вводить Бициллин?

Да, Бициллин-5 применяется у детей всех возрастов для профилактики ревматизма. Дозы рассчитываются по возрасту: дошкольникам — меньше и чаще (раз в 3 недели), детям старше 8 лет — больше, раз в 4 недели. Точный режим определяет врач-кардиолог или педиатр.

Можно ли купить Бициллин без рецепта?

Нет. Бициллин-5 — рецептурный препарат, отпускается только по назначению врача. Помимо рецепта, для его применения необходимо медицинское учреждение: препарат вводится внутримышечно медицинским работником, после чего пациент остаётся под наблюдением. Самостоятельное применение недопустимо.

Как часто делают укол Бициллин?

Взрослым и детям старше 8 лет при профилактике ревматизма — 1 раз в 4 недели (каждые 28 дней). Детям дошкольного возраста — 1 раз в 3 недели. При лечении стрептококковой инфекции или тонзиллита — однократно. При сифилисе частота и количество введений определяются стадией болезни по схеме, назначенной врачом.

Больно ли вводить Бициллин?

Инъекция Бициллина-5 болезненна, так как суспензия имеет высокую вязкость. Разведение порошка в 0,25–0,5% растворе новокаина (прокаина) снижает болезненность инъекции. Опытный медицинский работник проводит инъекцию медленно и глубоко в ягодичную мышцу, что также помогает уменьшить дискомфорт. Болезненность в месте укола может сохраняться несколько дней после введения.

Что делать при аллергии на Бициллин?

При любых признаках аллергической реакции после введения (сыпь, отёк, одышка, резкое снижение давления) необходимо немедленно сообщить медицинскому работнику, находящемуся рядом. Анафилактический шок требует экстренного введения адреналина. В последующем пациенту оформляется аллергологический паспорт с отметкой о непереносимости пенициллинов, и все врачи при назначении антибиотиков должны быть об этом осведомлены.

Чем заменить Бициллин при аллергии на пенициллин?

При аллергии на пенициллины для профилактики ревматизма и лечения стрептококковых инфекций применяют макролиды — эритромицин, азитромицин или кларитромицин. Для лечения сифилиса при непереносимости пенициллинов используют доксициклин или цефтриаксон. Замену определяет только врач.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Бициллин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Бициллин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «пенициллины»:
  • Бензилпенициллин
  • Оксациллин

Источники

1. Бициллин-5 — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/bicillin-5__1857
2. Бициллин-5 — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/bicillin-5-4081
3. Бензатина бензилпенициллин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/benzatina-benzilpenicilin-2699
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Профилактика ревматической лихорадки — клинические рекомендации Минздрава РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Бициллин или Амоксициллин: что лучше и в чём разница