Амоксициллин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Амоксициллине

• Амоксициллин — инструкция по применению антибиотика группы пенициллинов широкого спектра действия, активного против многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.
• Препарат назначают при инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит), ЛОР-органов (отит, тонзиллит), мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи, болезни Лайма, а также для эрадикации Helicobacter pylori.
• Амоксициллин отпускается по рецепту врача; самостоятельное назначение антибиотиков недопустимо и ведёт к формированию резистентности.
• Главные противопоказания — тяжёлые аллергические реакции на пенициллины или цефалоспорины в анамнезе, инфекционный мононуклеоз.
• Дозу и длительность курса обязательно определяет врач: преждевременное прекращение приёма антибиотика способствует развитию устойчивости бактерий.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — амоксициллин тригидрат (в пересчёте на амоксициллин). Амоксициллин относится к полусинтетическим пенициллинам с широким спектром антибактериальной активности. По химической структуре это 4-гидроксифенилглицинаминопенициллановая кислота. Препарат кислотоустойчив — не разрушается желудочным соком, что обеспечивает высокую биодоступность при пероральном применении.

Лекарственные формы Амоксициллина:

• Таблетки и капсулы: 250 мг и 500 мг.
• Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь: 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл — предпочтительная форма для детей до 12 лет.
• Порошок для приготовления раствора для инъекций: 0,5 г и 1,0 г.

Вспомогательные вещества таблеток и капсул включают крахмал, стеарат магния, тальк и другие компоненты, состав которых различается у разных производителей.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин — бактерицидный (убивающий бактерии, а не просто останавливающий их рост) антибиотик. Механизм действия основан на нарушении синтеза клеточной стенки бактерий. Бактериальная клеточная стенка содержит пептидогликан — прочную сетчатую структуру, обеспечивающую механическую защиту бактерии. Амоксициллин необратимо связывается с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ) — ферментами, ответственными за финальные этапы сборки пептидогликана. В результате клеточная стенка теряет прочность, и бактерия гибнет.

Спектр активности амоксициллина охватывает:

• Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (только штаммы, не продуцирующие β-лактамазу), Enterococcus faecalis.
• Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis.
• Анаэробы и специфические микроорганизмы: Helicobacter pylori, Borrelia burgdorferi, Listeria monocytogenes, Treponema pallidum.

Амоксициллин разрушается β-лактамазами — ферментами, вырабатываемыми многими резистентными бактериями. Именно поэтому нередко его комбинируют с клавулановой кислотой (ингибитором β-лактамаз), получая препараты типа Амоксиклав или Аугментин.

Фармакокинетика

После приёма внутрь амоксициллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном приёме достигает 75–90%, что значительно выше, чем у ампициллина. Приём пищи практически не влияет на полноту всасывания. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приёма.

Препарат хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях: проникает в лёгкие, бронхиальный секрет, синусы, среднее ухо, желчь, мочу, синовиальную жидкость. Связывание с белками плазмы — около 17–20% — невысокое, что обеспечивает высокую долю свободного (активного) препарата. Амоксициллин проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм частичный — около 20–30% амоксициллина превращается в пеницилловую кислоту, остальная часть выводится в неизменённом виде. Основной путь выведения — почки (около 70% с мочой). Период полувыведения — 1–1,5 часа; при почечной недостаточности он увеличивается, что требует коррекции дозы.

Показания к применению

Амоксициллин применяется при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• Инфекции нижних дыхательных путей: внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита, острый бронхит — при бактериальной этиологии.
• Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит, вызванные стрептококками или гемофильной палочкой.
• Инфекции мочевыводящих путей: острый цистит, пиелонефрит.
• Инфекции желудочно-кишечного тракта: энтероколит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллоносительство.
• Болезнь Лайма (боррелиоз) — ранняя стадия.
• Лептоспироз, листериоз.
• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — только в составе комбинированных схем.
• Профилактика бактериального эндокардита при стоматологических и хирургических вмешательствах.
• Гонорея (неосложнённая урогенитальная инфекция).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Тяжёлые аллергические реакции на пенициллины (анафилаксия, отёк Квинке) в анамнезе.
• Перекрёстная гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам — требует осторожности.
• Инфекционный мононуклеоз — при применении аминопенициллинов (включая амоксициллин) часто развивается кореподобная сыпь.
• Лимфолейкоз.
• Гиперчувствительность к вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью

• Бронхиальная астма и атопические заболевания в анамнезе (риск аллергических реакций выше).
• Почечная недостаточность — при КК < 30 мл/мин необходима коррекция режима дозирования.
• Беременность и лактация — применяют только по строгим показаниям.
• Псевдомембранозный колит в анамнезе (риск рецидива при применении антибиотиков).
• Пациенты, получающие антикоагулянтную терапию.

При наличии аллергии на пенициллин первый приём амоксициллина должен происходить под контролем врача. Следует помнить, что у пациентов с аллергией на пенициллин возможна перекрёстная реакция на цефалоспорины (частота — до 10%).

Способ применения и дозы

Амоксициллин принимают внутрь, независимо от приёма пищи — таблетки и капсулы можно принимать как до, так и после еды. Суспензию готовят по инструкции к конкретному препарату и тщательно взбалтывают перед каждым приёмом.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых и детей старше 13 лет с массой тела более 40 кг — 250–500 мг три раза в сутки. При тяжёлых и системных инфекциях (пневмония, внебольничный синусит) — 500–1000 мг три раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 6 г. При почечной недостаточности дозу и интервал между приёмами корректируют по значению клиренса креатинина.

Дети

Для детей до 12 лет предпочтительна суспензия. Детям от 3 до 5 лет (масса 15–19 кг) назначают 250 мг два раза в сутки. Детям от 5 до 13 лет (масса 19–40 кг) — 250 мг три раза в сутки. При инфекции, вызванной резистентными пневмококками, доза увеличивается — до 500–1000 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг/сутки.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов с нормальной функцией почек дополнительной коррекции дозы не требуется. При сниженном клиренсе креатинина (что у пожилых встречается часто) режим дозирования корректируют по той же таблице, что и при почечной недостаточности.

Длительность курса

Стандартные курсы при большинстве инфекций — 5–10 дней. При ангине, вызванной β-гемолитическим стрептококком, курс должен составлять не менее 10 дней для предотвращения ревматических осложнений. При болезни Лайма — 10–21 день. Для эрадикации H. pylori — 7 дней (в комбинации с другими препаратами). Прерывать курс раньше срока нельзя даже при улучшении самочувствия — неполный курс приводит к выживанию резистентных бактерий.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Амоксициллин относится к хорошо переносимым антибиотикам. Наиболее частые нежелательные реакции — со стороны ЖКТ и аллергические.

При появлении диареи с кровью или слизью в период лечения или вскоре после его окончания необходимо немедленно обратиться к врачу — это может быть признаком псевдомембранозного колита. Аллергические реакции, особенно после первого приёма, требуют немедленной медицинской помощи.

Передозировка

Симптомы

• Тошнота, рвота, диарея.
• Нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).
• Кристаллурия (кристаллы в моче) — при применении высоких доз без достаточного потребления жидкости.
• Судороги — в тяжёлых случаях.

Что делать

При передозировке — немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью. Лечение: промывание желудка, приём активированного угля, солевые слабительные, восстановление водно-электролитного баланса. Амоксициллин удаляется с помощью гемодиализа.

Применение при беременности и лактации

Амоксициллин проникает через плаценту, однако в клинических исследованиях не было выявлено тератогенного действия. Тем не менее применение при беременности — только по назначению врача и при наличии чётких показаний, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период грудного вскармливания амоксициллин проникает в грудное молоко в небольших количествах. У ребёнка возможны нарушения кишечной микрофлоры, диарея и кандидоз. Кормящие матери, принимающие амоксициллин, должны наблюдать за состоянием ребёнка и сообщать о любых изменениях врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

• Варфарин и другие антикоагулянты — амоксициллин может усиливать их антикоагулянтный эффект за счёт подавления кишечной микрофлоры; необходим мониторинг МНО.
• Метотрексат — амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, повышая риск токсичности.
• Аллопуринол (препарат от подагры) — совместный приём значительно увеличивает частоту кожных сыпей.
• Пероральные контрацептивы — возможно снижение их эффективности; рекомендуется дополнительная контрацепция.
• Пробенецид — блокирует тубулярную секрецию амоксициллина в почках, повышая его концентрацию в крови и удлиняя действие.
• Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, хлорамфеникол, сульфаниламиды) — могут снижать бактерицидный эффект амоксициллина, так как для активности пенициллинов необходимо активное деление бактерий.
• Антациды, содержащие кальций, магний — могут незначительно снижать всасывание амоксициллина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Амоксициллин не влияет на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Управление автомобилем и работа с механизмами в период лечения не ограничиваются. Однако при развитии выраженных аллергических реакций со стороны ЦНС следует воздержаться от вождения.

Применение с алкоголем

Хотя алкоголь не нейтрализует амоксициллин напрямую, его употребление нежелательно в период антибиотикотерапии по нескольким причинам: алкоголь снижает иммунную функцию, нарушает нормальный режим приёма препарата, а также оказывает дополнительную нагрузку на печень, в которой частично метаболизируется антибиотик. Рекомендуется воздержаться от алкоголя на время курса.

Условия хранения и срок годности

Таблетки и капсулы хранят при температуре не выше 25 °C, в сухом и защищённом от света месте. Приготовленную суспензию — в холодильнике (2–8 °C), использовать в течение 7–14 дней (указано в инструкции к конкретному препарату). Беречь от детей. Срок годности таблеток — 3–5 лет.

Аналоги Амоксициллина

Ниже приведены реальные аналоги Амоксициллина — препараты с тем же действующим веществом или близкими пенициллинами. Замену назначает врач с учётом возбудителя и устойчивости.

• Амоксил — амоксициллин в таблетках и капсулах, дженерик.
• Флемоксин Солютаб — амоксициллин в диспергируемых (растворимых) таблетках; удобен для детей.
• Оспамокс — амоксициллин в таблетках и суспензии.
• Амоксициллин АКОС — отечественный дженерик в капсулах.
• Амоксиклав — комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой; более широкий спектр (активен против β-лактамазопродуцирующих бактерий).
• Аугментин — оригинальный препарат амоксициллина с клавулановой кислотой.
• Экоклав — ещё один препарат из группы амоксициллина с клавулановой кислотой.

Полный список аналогов Амоксициллина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Амоксициллин?

Амоксициллин помогает при бактериальных инфекциях: пневмонии, синусите, отите, тонзиллите, бронхите, инфекциях мочевыводящих путей, болезни Лайма, а также используется для эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни. Он убивает бактерии, нарушая синтез их клеточной стенки. Вирусные инфекции (ОРВИ, грипп) амоксициллин не лечит.

Как принимать Амоксициллин взрослым?

Взрослым обычно назначают 250–500 мг три раза в сутки. При тяжёлых инфекциях — до 1000 мг трижды в сутки. Таблетки можно принимать независимо от еды, запивая водой. Строго соблюдайте интервалы между приёмами и не прекращайте лечение при улучшении самочувствия.

Можно ли принимать Амоксициллин при беременности?

Применение возможно только по назначению врача — при наличии чётких показаний (бактериальная инфекция, требующая лечения антибиотиком) и оценки соотношения пользы и риска. Амоксициллин относительно безопасен при беременности среди антибиотиков, однако самостоятельно принимать его нельзя.

Можно ли купить Амоксициллин без рецепта?

Амоксициллин отпускается по рецепту врача. Самостоятельное назначение и приём антибиотиков без диагноза ведёт к развитию резистентности бактерий и создаёт серьёзную проблему для общественного здоровья. При симптомах инфекции обратитесь к врачу.

Сколько дней принимать Амоксициллин?

При большинстве инфекций — 5–10 дней. При ангине стрептококковой этиологии — не менее 10 дней. При болезни Лайма — 14–21 день. Нельзя прекращать курс досрочно даже при улучшении — неполный курс приводит к выживанию резистентных бактерий и рецидиву инфекции.

Чем отличается Амоксициллин от Амоксиклава?

Амоксиклав — это комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой. Клавулановая кислота блокирует β-лактамазы — ферменты, разрушающие пенициллины. Поэтому Амоксиклав активен против более широкого спектра бактерий, в том числе резистентных к чистому амоксициллину. Врач выбирает между ними исходя из возбудителя инфекции.

Что делать при аллергии на Амоксициллин?

При появлении сыпи, крапивницы, затруднения дыхания, отёка лица или шеи необходимо немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу или вызвать скорую помощь. В лечебном учреждении проводят десенсибилизирующую терапию. В будущем следует обязательно сообщать о перенесённой аллергии всем врачам — пенициллин или цефалоспорины могут быть опасны.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Амоксициллин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Амоксициллин
• Другие препараты группы «пенициллины»:
  • Ампициллин
  • Сульбактам

Источники

1. Амоксициллин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/amoksicillin-203
2. J01CA04 Амоксициллин — список препаратов в группе, РЛС: https://www.rlsnet.ru/atc/amoksicillin-81
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Видаль — справочник лекарственных препаратов: https://www.vidal.ru

Связанные материалы

• Амоксициллин или Амоксиклав: что лучше и в чём разница
• Как правильно принимать антибиотики: правила, которые нарушают все
• Бронхит и пневмония: как отличить симптомы у взрослых
• Болезнь Лайма: определение, симптомы, лечение