Амоксиклав: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Амоксиклаве

• Амоксиклав — комбинированный антибиотик широкого спектра действия; инструкция по применению охватывает лечение бактериальных инфекций дыхательных путей, ЛОР-органов, мочевыводящих путей, кожи и мягких тканей.
• В состав входят два компонента: амоксициллин (полусинтетический пенициллин) и клавулановая кислота (ингибитор бета-лактамаз), которая защищает амоксициллин от разрушения устойчивыми бактериями.
• Амоксиклав — рецептурный препарат; антибиотики применяются только по назначению врача, самостоятельный приём недопустим.
• Главные противопоказания — аллергия на пенициллины и другие бета-лактамные антибиотики, холестатическая желтуха или нарушение функции печени, вызванные ранее этим препаратом, тяжёлая почечная недостаточность.
• Принимают строго в одно и то же время суток, не прерывая курс при улучшении самочувствия — это критически важно для предотвращения резистентности (устойчивости) бактерий.

Состав и форма выпуска

Амоксиклав — комбинированный антибактериальный препарат, содержащий два действующих вещества. Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий. Клавулановая кислота — необратимый ингибитор бета-лактамаз (ферментов бактерий, разрушающих пенициллины), которая сама по себе почти не обладает антибактериальным действием, но сохраняет активность амоксициллина против устойчивых штаммов.

Препарат выпускается в нескольких формах. Таблетки, покрытые плёночной оболочкой: фиксированные соотношения амоксициллин/клавулановая кислота:

• 250 мг/125 мг;
• 500 мг/125 мг;
• 875 мг/125 мг.

Также выпускаются порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь (125 мг/31,25 мг/5 мл и 250 мг/62,5 мг/5 мл) — для детей; и порошок для инъекций (500 мг/100 мг и 1000 мг/200 мг) для стационарного лечения. Производитель — Sandoz/Lek (Словения). Среди вспомогательных веществ — микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, диоксид кремния, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Амоксициллин является бактерицидным антибиотиком из группы аминопенициллинов: он убивает бактерии, нарушая синтез их клеточной стенки. Мишень — транспептидаза (пенициллинсвязывающий белок), фермент, необходимый для полимеризации пептидогликана — структурного компонента бактериальной стенки. Без нормальной клеточной стенки бактерия погибает. Бактерицидное действие в отличие от бактериостатического (задержки роста) означает гибель микроорганизмов, что важно при тяжёлых инфекциях.

Проблема многих пенициллинов состоит в том, что часть бактерий выработала защитный механизм — выработку бета-лактамаз, ферментов, разрушающих бета-лактамное кольцо пенициллинов. Именно здесь вступает в действие клавулановая кислота. Она необратимо блокирует бета-лактамазы широкого спектра действия (TEM, SHV, OXA типов) у бактерий Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. и других. В результате амоксициллин сохраняет свою активность против ранее резистентных штаммов.

Спектр активности Амоксиклава охватывает аэробные грамположительные кокки (стрептококки, стафилококки, пневмококки), ряд грамотрицательных бактерий (гемофильная палочка, клебсиелла, кишечная палочка), анаэробы (Bacteroides spp., Prevotella). Бета-лактамазопродуцирующие штаммы MRSA (метициллинрезистентный золотистый стафилококк) и синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa) в спектр не входят.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приёма; приём пищи практически не влияет на биодоступность (рекомендуется принимать в начале еды для снижения желудочно-кишечных побочных эффектов). Биодоступность амоксициллина — 70–90%, клавулановой кислоты — 30–60%.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Амоксициллин хорошо проникает в лёгкие, мочевыводящие пути, желчь, кожу, мягкие ткани, синусы. Оба вещества метаболизируются частично в печени; выводятся преимущественно почками (60–70% амоксициллина — в неизменённом виде). Период полувыведения амоксициллина — около 1,3 часа, клавулановой кислоты — 1,0–1,3 часа.

Показания к применению

Амоксиклав назначают при подтверждённых или предполагаемых бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.

• Острый синусит (воспаление придаточных пазух носа).
• Острый и хронический тонзиллофарингит (ангина, тонзиллит).
• Острый средний отит (воспаление среднего уха).
• Внебольничная пневмония (воспаление лёгких).
• Обострение хронического бронхита.
• Цистит, пиелонефрит (инфекции мочевыводящих путей).
• Инфекции кожи и мягких тканей (абсцессы, флегмоны, рожистое воспаление, укусы животных).
• Интраабдоминальные инфекции (в составе комплексной терапии).
• Одонтогенные инфекции (периодонтит, альвеолярный абсцесс).
• Инфекции костей и суставов.
• Гинекологические инфекции (вагинит, аднексит).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность (аллергия) к пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам в анамнезе.
• Холестатическая желтуха или нарушение функции печени, вызванные ранее применением амоксициллина/клавуланата.
• Инфекционный мононуклеоз (аминопенициллины вызывают характерную сыпь при мононуклеозе).
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин) для таблеток 875/125 мг.
• Повышенная чувствительность к любому вспомогательному веществу.

С осторожностью

• Умеренные нарушения функции почек (снижение дозы и удлинение интервала между приёмами).
• Нарушения функции печени (мониторинг функциональных тестов при длительном применении).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (применение нежелательно).
• Беременность — по строгим показаниям; предпочтительна наименее токсичная альтернатива.
• Период грудного вскармливания.
• Пациенты с псевдомембранозным колитом в анамнезе.

С осторожностью применяют при перечисленных состояниях потому, что клавулановая кислота является гепатотоксичной при длительном применении у предрасположенных лиц, а сниженная функция почек нарушает выведение обоих компонентов.

Способ применения и дозы

Таблетки Амоксиклав принимают в начале еды (это снижает желудочно-кишечные побочные эффекты и повышает всасывание клавуланата), запивая достаточным количеством воды (200 мл). Таблетки нельзя делить — кроме таблеток с разделительной риской.

Взрослые

При лёгких и среднетяжёлых инфекциях (синусит, отит, ангина, неосложнённые инфекции мочевыводящих путей) назначают 250/125 мг или 500/125 мг каждые 8 часов (3 раза в сутки). При тяжёлых инфекциях и инфекциях нижних дыхательных путей предпочтительна дозировка 875/125 мг каждые 12 часов (2 раза в сутки). Курс лечения — как правило, 5–14 дней в зависимости от локализации и тяжести инфекции.

Дети

Детям до 12 лет или с массой тела менее 40 кг рекомендуется суспензия Амоксиклав. Доза рассчитывается по массе тела: 25/6,25 мг/кг/сут (суспензия 125 мг/31,25 мг/5 мл) или 45/6,4 мг/кг/сут в два–три приёма. Детям старше 12 лет или с массой ≥40 кг назначают взрослые дозы в таблетках.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы при нормальной функции почек не требуется. При нарушении функции почек дозу и интервалы между приёмами корректируют по уровню клиренса креатинина.

Длительность курса

Обычная длительность курса — 5–14 дней. Нельзя прекращать лечение раньше срока при улучшении самочувствия: недолеченная бактериальная инфекция приводит к рецидиву и выработке антибиотикорезистентности. Максимальная продолжительность непрерывного лечения — 14 дней.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Амоксиклав обычно хорошо переносится, однако нежелательные реакции встречаются чаще, чем при применении одного амоксициллина, — преимущественно за счёт клавулановой кислоты.

При развитии упорной диареи (особенно с кровью или слизью), значительном болевом синдроме в животе — немедленно прекратить приём и обратиться к врачу: это может быть признаком псевдомембранозного колита, вызванного Clostridioides difficile.

Передозировка

Симптомы

• Желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея.
• Нарушения со стороны ЦНС при очень высоких дозах: возбуждение, судороги (особенно у пациентов с нарушением функции почек из-за накопления препарата).
• Острая почечная недостаточность при массивной передозировке (кристаллурия из-за высокой концентрации амоксициллина).

Что делать

При передозировке необходимо вызвать скорую помощь (103). Специфического антидота нет. При недавнем приёме проводят промывание желудка и назначают активированный уголь. Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся при гемодиализе. Лечение симптоматическое под контролем функции почек.

Применение при беременности и лактации

Амоксиклав применяется при беременности только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода, и только по назначению врача. По имеющимся данным, амоксициллин/клавуланат не проявил тератогенного (вызывающего пороки развития) действия в клинических исследованиях. Однако в одном из крупных рандомизированных исследований был выявлен повышенный риск некротизирующего энтероколита у недоношенных новорождённых при применении препарата в преждевременных родах — этот момент врачи учитывают при назначении.

В период грудного вскармливания оба компонента проникают в грудное молоко в небольших количествах. Кормление грудью не противопоказано, однако у ребёнка возможны диарея, кандидоз слизистых и аллергические реакции. При появлении этих симптомов следует обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Амоксиклав имеет клинически значимые взаимодействия с рядом препаратов.

• Варфарин и другие антикоагулянты — амоксициллин/клавуланат нарушает кишечную флору, синтезирующую витамин К, и усиливает антикоагулянтный эффект; контроль МНО.
• Метотрексат — снижение почечной экскреции метотрексата и повышение его токсичности при сочетании с пенициллинами.
• Пробенецид — блокирует почечную секрецию амоксициллина, повышая его концентрацию.
• Аллопуринол — повышает риск аллергических кожных реакций (сыпи) при совместном применении с аминопенициллинами.
• Оральные контрацептивы — антибиотики широкого спектра могут снизить эффективность гормональной контрацепции в редких случаях (рекомендуется дополнительный метод контрацепции).
• Другие антибиотики — сочетание с бактериостатическими препаратами (тетрациклины, хлорамфеникол) теоретически может снижать эффективность бактерицидного амоксициллина.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Амоксиклав не оказывает прямого воздействия на ЦНС и не влияет на скорость психомоторных реакций. Способность управлять автотранспортом не снижается. Однако при тяжёлых инфекциях, при лечении которых применяется препарат, пациент может чувствовать слабость — это влияние самого заболевания.

Применение с алкоголем

Совместное применение Амоксиклава с алкоголем формально не образует тяжёлых взаимодействий (в отличие, например, от метронидазола). Тем не менее алкоголь угнетает иммунную систему и замедляет выздоровление, снижает всасывание и эффективность лечения, а также усиливает нежелательные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, диарею). В период лечения любым антибиотиком алкоголь исключают.

Важно принимать препарат строго по часам, соблюдая равные интервалы между дозами (каждые 8 или 12 часов). Это необходимо для поддержания стабильной бактерицидной концентрации в крови. Если вы пропустили приём — примите как можно скорее, но не принимайте двойную дозу.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от влаги и света месте, в недоступном для детей месте. Готовую суспензию хранить в холодильнике (2–8 °C) и использовать в течение 7 дней после приготовления. Срок годности таблеток — 3 года; указан на упаковке.

Аналоги Амоксиклава

Аналоги Амоксиклава — препараты с тем же составом действующих веществ (амоксициллин + клавуланат) разных производителей, а также другие антибиотики с перекрывающимся спектром. Замену проводит только врач с учётом возбудителя и переносимости.

• Аугментин — оригинальный препарат амоксициллин/клавуланат производства GSK (Великобритания); в таблетках и суспензии.
• Флемоклав Солютаб — диспергируемые (растворимые) таблетки амоксициллин/клавуланат; удобны для детей и пациентов с затруднённым глотанием.
• Панклав — дженерик амоксициллин/клавуланат в таблетках 875/125 мг.
• Ранклав — аналог Амоксиклава отечественного производства.
• Экоклав — российский дженерик амоксициллин/клавуланат; те же показания.
• Амоксициллин — амоксициллин без клавуланата; применяется при неосложнённых инфекциях, когда устойчивость к пенициллинам не предполагается.
• Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик III поколения; альтернатива при инфекциях дыхательных путей и мочевыводящих путей.

Полный список аналогов Амоксиклава

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Амоксиклав?

Амоксиклав — антибиотик широкого спектра действия, который применяют при бактериальных инфекциях дыхательных путей (пневмония, синусит, отит, ангина), мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит), кожи и мягких тканей, одонтогенных и гинекологических инфекциях. Он не действует против вирусов — при ОРВИ без бактериальных осложнений антибиотики не назначают.

Как правильно принимать Амоксиклав 500?

Таблетки Амоксиклав 500/125 мг принимают три раза в сутки с интервалом 8 часов, в начале приёма пищи, запивая полным стаканом воды. Нельзя пропускать дозы, делить таблетки (кроме предназначенных для деления) и прекращать курс досрочно при улучшении.

Можно ли принимать Амоксиклав при беременности?

По строгим показаниям и только по назначению врача. При доказанной бактериальной инфекции, представляющей угрозу для здоровья матери и плода, амоксициллин/клавуланат может применяться. Самостоятельно принимать антибиотики при беременности категорически нельзя.

Можно ли купить Амоксиклав без рецепта?

Нет. Амоксиклав — рецептурный антибиотик. Отпуск без рецепта врача запрещён в соответствии с законодательством РФ. Самолечение антибиотиками опасно: без правильной диагностики и подбора препарата возможен неэффективный курс и формирование антибиотикорезистентных штаммов.

Почему нельзя прерывать курс антибиотика?

При улучшении самочувствия симптомы стихают, но бактерии могут ещё присутствовать в очаге инфекции в сниженном количестве. При досрочной отмене выжившие бактерии размножаются заново, а инфекция рецидивирует. Кроме того, именно неполные курсы антибиотиков формируют резистентные штаммы, которые перестают реагировать на лечение.

Можно ли детям Амоксиклав?

Да. Детям назначают суспензию Амоксиклав с расчётом дозы по массе тела. Таблетки 875/125 мг применяются у детей старше 12 лет с массой ≥40 кг. Дозу и форму выпуска подбирает педиатр.

Сколько дней принимать Амоксиклав?

Обычно 5–14 дней, в зависимости от инфекции. Синусит, отит, ангина — 7–10 дней. Пневмония — 7–14 дней. Инфекции мочевыводящих путей — 5–7 дней. Конкретный срок устанавливает врач; самостоятельно сокращать курс нельзя.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Амоксиклав в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Амоксиклав в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Пенициллиновые антибиотики с ингибиторами бета-лактамаз»:
  • Сульмацефта
  • Амибактам

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ. Амоксиклав. — https://grls.rosminzdrav.ru
2. РЛС — Регистр лекарственных средств России. Амоксиклав. — https://www.rlsnet.ru/drugs/amoksiklav-200
3. EMA. Amoxicillin/clavulanate — Summary of Product Characteristics. — https://www.ema.europa.eu
4. Клинические рекомендации МЗ РФ. Внебольничная пневмония у взрослых (2022). — https://cr.minzdrav.gov.ru

Связанные материалы

• Амоксициллин или Амоксиклав: что лучше и в чём разница
• Амоксиклав или Аугментин: что лучше и в чём разница
• Хронический синусит в сезон простуд: симптомы, лечение, профилактика