Эсцинат: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Эсцинате

• Эсцинат — противоотёчный препарат на основе эсцина лизината, инструкция по применению которого предназначена исключительно для стационарного использования: вводят внутривенно, строго медленно или капельно.
• Показан при посттравматических и послеоперационных отёках мягких тканей, отёке головного и спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения, а также при нарушениях периферического венозного кровообращения с отёками.
• Рецептурный препарат — самостоятельное применение исключено: вся схема дозирования контролируется врачом в условиях стационара.
• Абсолютные противопоказания: тяжёлая почечная и печёночная недостаточность, кровотечение, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
• Нельзя вводить внутриартериально — это обязательное требование инструкции, и его нарушение опасно для жизни.

Состав и форма выпуска

Эсцинат выпускается в единственной лекарственной форме — концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения с концентрацией 1 мг/мл. В ампулах по 5 мл: в одной ампуле содержится 5 мг эсцина лизината. Упаковка — 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 такие упаковки в картонной пачке (итого 10 ампул).

Действующее вещество — эсцина лизинат. Это солевая форма эсцина — тритерпенового гликозида, выделяемого из семян конского каштана. Лизинатная форма специально разработана для парентерального применения: она значительно лучше растворяется в воде по сравнению с чистым эсцином и обеспечивает предсказуемую биодоступность при в/в введении.

Вспомогательные вещества: этанол (спирт этиловый 95%), пропиленгликоль, вода для инъекций. Наличие этанола — важный момент для пациентов с алкогольной зависимостью или заболеваниями печени: врач учитывает это при назначении.

Производитель в России — АРТ-ФАРМ (произведено на мощностях ОЗОН). Препарат входит в Государственный реестр лекарственных средств РФ, регистрационное удостоверение действует бессрочно.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Эсцинат относится к ангиопротекторам — группе препаратов, защищающих сосудистую стенку. Механизм действия многокомпонентный. Главное, что делает эсцин лизинат: он снижает активность лизосомальных гидролаз — ферментов, которые в норме расщепляют мукополисахариды (структурные белки соединительной ткани вокруг капилляров). При травме или операции эти ферменты выбрасываются в избытке, капилляры становятся проницаемыми — жидкость уходит в ткани, возникает отёк. Эсцинат тормозит этот каскад.

Второй эффект — венотонический. Препарат повышает тонус венозных стенок, устраняет венозный застой, нормализует давление в капиллярах. В итоге жидкость не задерживается в тканях, а возвращается в кровеносное русло.

Ещё один результат — антиэкссудативный: уменьшается выход плазмы через стенку капилляра. Именно поэтому Эсцинат применяют при отёке мозга после ЧМТ — там скорость противоотёчного эффекта критически важна. Есть и умеренное обезболивающее действие, обусловленное снижением отёка тканей и нормализацией давления на нервные окончания.

Умеренный гипогликемический эффект, отмеченный в инструкции, — дополнительный, а не основной. Клинической значимостью при стандартных показаниях не обладает.

Фармакокинетика

Эсцинат вводят внутривенно, поэтому всасывание как таковое отсутствует: вещество сразу попадает в системный кровоток. Эсцина лизинат хорошо связывается с белками плазмы — более 98,8%. Это клинически значимо: при совместном применении с другими высокобелковосвязанными препаратами возможна конкуренция за места связывания.

Метаболизируется преимущественно в печени. Часть активного вещества выводится с желчью, часть — почками. При заболеваниях печени клиренс снижается, возможно накопление и усиление побочных эффектов. Именно этим объясняется осторожность при применении у пациентов с гепатохолециститом и другими патологиями печени — у отдельных больных в первые дни применения возможен кратковременный подъём трансаминаз и прямого билирубина, однако это, как правило, не требует отмены препарата.

Период полувыведения у конкретного препарата в официальной инструкции не приводится с точными цифрами. Курс лечения составляет от 2 до 8 дней — этого времени обычно достаточно для достижения и закрепления противоотёчного эффекта.

Показания к применению

Эсцинат применяется в тех случаях, когда отёк тканей — не косметическая проблема, а угрожающее состояние или серьёзное препятствие для выздоровления. По официальной инструкции показания таковы:

• посттравматические и послеоперационные отёки мягких тканей различной локализации — после переломов, разрывов связок, обширных ушибов, хирургических вмешательств;
• отёк головного мозга травматического или послеоперационного происхождения — состояние, при котором счёт нередко идёт на часы;
• отёк спинного мозга травматического или послеоперационного происхождения;
• нарушения периферического венозного кровообращения, сопровождающиеся отёками, — в том числе хроническая венозная недостаточность с выраженным отёчным синдромом.

Во всех перечисленных случаях Эсцинат используется в составе комплексной терапии, а не как единственный препарат.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• тяжёлые нарушения функции почек — снижение клиренса препарата, риск накопления и токсического действия;
• тяжёлые нарушения функции печени — нарушение метаболизма, риск усиления гепатотоксичности;
• любые кровотечения — Эсцинат влияет на сосудистую проницаемость, что нежелательно при активном кровотечении;
• возраст до 18 лет — безопасность и эффективность у детей и подростков не изучены;
• беременность — данные о безопасности для плода отсутствуют;
• период лактации — неизвестно, проникает ли эсцина лизинат в грудное молоко;
• повышенная чувствительность к эсцина лизинату или любому вспомогательному компоненту препарата.

С осторожностью

Ряд состояний требует не запрета, но тщательного контроля в процессе лечения:

• заболевания печени, не достигающие степени тяжёлой недостаточности — из-за риска транзиторного повышения ферментов;
• эпилепсия — вспомогательное вещество этанол теоретически может снижать порог судорожной готовности;
• алкогольная зависимость — по той же причине: в составе есть спирт этиловый;
• пожилой возраст — из-за возможного снижения почечной и печёночной функции.

Почему так много ограничений у препарата из растительного сырья? Эсцин — активное вещество с реальным фармакологическим действием. То, что он получен из каштана, не делает его безобидным: он влияет на сосудистую проницаемость, конкурирует с белками плазмы, метаболизируется в печени.

Способ применения и дозы

Препарат вводят строго внутривенно — медленно, как правило, капельным способом. Внутриартериальное введение категорически запрещено: это указано в инструкции как абсолютное требование.

Взрослые

Перед введением концентрат обязательно разводят в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Стандартная суточная доза — 5–10 мл концентрата (то есть 5–10 мг эсцина лизината). При необходимости струйного введения препарат разводят в 10–15 мл физраствора и вводят очень медленно.

Дети

Применение у пациентов моложе 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

Отдельного режима дозирования официальная инструкция не описывает. Тем не менее у людей старше 65–70 лет почечная и печёночная функция, как правило, снижена, что требует более тщательного мониторинга. Врач оценивает соотношение пользы и риска индивидуально.

Длительность курса

Курс лечения — от 2 до 8 дней, в зависимости от состояния пациента и эффективности терапии. Более длительное применение без достаточного клинического обоснования нецелесообразно.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Переносимость Эсцината в целом удовлетворительная, но нежелательные реакции всё же встречаются. Самые частые — со стороны желудочно-кишечного тракта и со стороны места введения.

• жар, ощущение жара или тепла по ходу вены — возникает при слишком быстром введении, проходит при замедлении скорости инфузии;
• тахикардия (учащение сердцебиения) и снижение АД при быстром в/в введении — повод немедленно замедлить скорость или прекратить инфузию;
• тошнота, изжога, боль или дискомфорт в эпигастрии — наиболее частые жалобы при системном введении;
• транзиторное повышение активности трансаминаз и уровня прямого билирубина у пациентов с гепатохолециститом — как правило, не требует отмены, но требует мониторинга;
• аллергические реакции: сыпь, крапивница; редко — анафилаксия.

Полный перечень нежелательных реакций с частотами содержится в инструкции к конкретной упаковке.

Передозировка

Симптомы

Клинические данные о случаях передозировки Эсцината немногочисленны. Исходя из фармакологии препарата, при превышении дозы следует ожидать усиления уже описанных побочных эффектов: жар, тахикардия, выраженное снижение АД, нарушения со стороны ЖКТ — тошнота, изжога, боль в животе.

Что делать

Инфузию прекратить немедленно. Лечение симптоматическое — специфического антидота нет. Мероприятия направлены на поддержание АД, контроль сердечного ритма и устранение конкретных проявлений. Самолечение при передозировке исключено: помощь оказывают в условиях стационара.

Применение при беременности и лактации

Эсцинат противопоказан в период беременности. Это жёсткое ограничение без исключений: данных, подтверждающих безопасность для плода, не существует. Эсцин лизинат теоретически может влиять на сосудистый тонус плаценты, что нежелательно на любом сроке.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан. Неизвестно, проникает ли эсцина лизинат в грудное молоко. Пока этот вопрос не изучен достаточно, применение у кормящих женщин недопустимо.

Взаимодействие с другими препаратами

Профиль лекарственных взаимодействий Эсцината достаточно специфичен. На первый взгляд кажется, что парентеральный препарат из растительного сырья с мало чем может взаимодействовать — но это не так.

• Аминогликозиды (гентамицин, амикацин, тобрамицин): одновременное применение запрещено. Эсцинат потенцирует нефротоксичность аминогликозидов — риск поражения почек резко возрастает. Это одно из наиболее клинически значимых взаимодействий.
• Антикоагулянты (варфарин, гепарин, прямые антикоагулянты): эсцина лизинат конкурирует за белки плазмы, вытесняя антикоагулянты — их концентрация в свободной форме растёт, риск кровотечения увеличивается. При одновременном применении обязателен контроль протромбинового индекса и коррекция доз.
• Антибиотики цефалоспоринового ряда (цефтриаксон, цефазолин и др.): конкуренция за связывание с белками плазмы может повышать концентрацию свободного эсцина лизината с возрастанием риска его побочных эффектов.
• Другие ангиопротекторы и венотоники: эффекты суммируются, что может быть как полезным, так и избыточным.
• Препараты, содержащие этанол: вспомогательное вещество Эсцината — этиловый спирт. При применении других спиртосодержащих препаратов суммарная доза этанола возрастает.

Перед началом терапии необходимо сообщить врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Препарат применяется исключительно в условиях стационара при тяжёлых травмах и операционных состояниях — вопрос об управлении автомобилем в этот период попросту не стоит. Официальная инструкция указывает, что вследствие тяжести состояний, при которых показан Эсцинат, этот фактор обычно не имеет клинического значения.

Применение с алкоголем

Прямого запрета в инструкции нет, но практического смысла в совмещении тоже нет: алкоголь усиливает нагрузку на печень и почки, которые и без того работают в условиях стресса при тяжёлой травме или операции. Кроме того, сам препарат содержит этиловый спирт. Алкоголь на время лечения исключить.

Ещё несколько важных особенностей, которые стоит знать:

• Без предварительного разведения препарат не применяется — концентрат не вводят в чистом виде.
• При применении у пациентов с гепатохолециститом в первые дни возможен транзиторный подъём ферментов печени — это не всегда повод отменять терапию, но требует контроля.
• Скорость инфузии имеет принципиальное значение: слишком быстрое введение провоцирует жар, тахикардию и снижение АД. Вводить медленно — не просто рекомендация, а требование безопасности.

Условия хранения и срок годности

Хранить в защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C. В холодильник убирать не нужно — замораживание недопустимо. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года с даты производства, указанной на упаковке. Концентрат, потемневший или образовавший осадок, использовать нельзя.

Аналоги Эсцината

Препаратов с тем же действующим веществом (эсцина лизинатом) для парентерального применения на рынке России немного. Более широкий выбор — среди препаратов эсцина для внутреннего применения и аналогов по фармакологической группе (ангиопротекторы).

• Эскузан — капли для приёма внутрь на основе эсцина (из конского каштана), применяются при хронической венозной недостаточности; форма выпуска другая, парентерального введения нет.
• Венодиол — венотоник с диосмином и гесперидином, флавоноиды, не эсцин; применяется при хронической венозной недостаточности, геморрое.
• Детралекс — таблетки с диосмином и гесперидином; схожие показания при венозной недостаточности, но форма принципиально другая — только перорально.
• Флебодиа 600 — диосмин в форме таблеток; венотоник и ангиопротектор, нет инъекционной формы.
• Троксевазин — троксерутин, другое действующее вещество, капсулы и гель; венопротектор, применяют при венозной недостаточности и варикозе.

Полный список аналогов Эсцината

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Эсцинат?

Эсцинат применяют при отёках, вызванных травмой или операцией. Конкретные ситуации: посттравматический отёк мягких тканей (ушибы, разрывы связок, переломы), отёк головного или спинного мозга после черепно-мозговой травмы или нейрохирургического вмешательства, а также отёки при нарушениях периферического венозного кровообращения. Механизм — снижение проницаемости капилляров и повышение тонуса вен.

Можно ли вводить Эсцинат внутримышечно?

Нет. Препарат предназначен только для внутривенного введения — медленно или капельно. Внутримышечное введение не предусмотрено инструкцией, внутриартериальное — прямо запрещено. Любое отклонение от пути введения опасно и недопустимо.

Почему Эсцинат нельзя применять при почечной недостаточности?

Тяжёлая почечная недостаточность — абсолютное противопоказание. Причина в том, что эсцина лизинат и его метаболиты частично выводятся почками. При сниженном клиренсе они накапливаются в организме, что повышает риск токсических эффектов. Кроме того, препарат нельзя сочетать с аминогликозидами, а они нередко применяются у пациентов с почечной патологией.

Можно ли купить Эсцинат без рецепта?

Нет. Эсцинат — рецептурный препарат. Он предназначен для применения в условиях стационара под наблюдением медицинского персонала. Купить без рецепта и применять самостоятельно нельзя — это и юридически неверно, и практически невозможно: препарат вводят внутривенно.

Сколько дней принимают Эсцинат?

Курс лечения — от 2 до 8 дней, в зависимости от тяжести состояния и динамики. При черепно-мозговой травме или обширных послеоперационных отёках срок устанавливает лечащий врач исходя из клинической картины. Более длительные курсы без обоснования нецелесообразны.

Как правильно разводить Эсцинат?

Концентрат для инфузий нельзя вводить в чистом виде. Для капельного введения его разводят в 50–100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости струйного медленного введения достаточно 10–15 мл физраствора. Разведение и введение выполняет медицинский персонал в условиях стационара.

Совместим ли Эсцинат с цефалоспоринами?

С осторожностью. Цефалоспорины и эсцина лизинат конкурируют за связывание с белками плазмы, что может повышать концентрацию свободного эсцина и усиливать его побочные эффекты. Это не запрет на одновременное применение, но повод для более тщательного мониторинга состояния пациента. Сочетание с аминогликозидами — другая история: оно запрещено.

Влияет ли Эсцинат на свёртываемость крови?

Прямого антикоагулянтного действия у препарата нет. Однако при совместном применении с варфарином или другими антикоагулянтами эсцина лизинат конкурирует за белки плазмы, вытесняя антикоагулянт в свободную форму — их концентрация растёт, риск кровотечения увеличивается. Контроль протромбинового индекса при таком сочетании обязателен.

Препарат в каталоге

Если нужно найти Эсцинат в ближайшей аптеке — наличие удобно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Эсцинат в каталоге аптек
• Другие ангиопротекторы и венотоники:
  • Ангиорус
  • Флебавен

Источники

1. L-лизина эсцинат — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/l-lysine-aescinat__30078
2. Эсцина лизинат — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/3106
3. L-Лизина эсцинат — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/l-lizina-escinat-41184
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя