Гепазолон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Гепазолоне

• Гепазолон — комбинированный ректальный суппозиторий с тремя активными веществами: гепарином, преднизолоном и лидокаином. Инструкция по применению Гепазолона разработана для лечения геморроя, анальных трещин и воспалительных состояний аноректальной зоны.
• Препарат работает сразу в трёх направлениях: гепарин предупреждает тромбоз геморроидальных узлов, преднизолон снимает воспаление и отёк, лидокаин быстро устраняет боль и жжение.
• Отпускается без рецепта, но противопоказан при беременности, периоде кормления грудью и детям до 12 лет — это нужно учитывать сразу.
• Главные противопоказания: вирусные и грибковые инфекции аноректальной зоны, нарушения свёртываемости крови, склонность к кровотечениям.
• Стандартный курс — 7 дней; при внутреннем геморрое суппозиторий вводят в прямую кишку 1–2 раза в сутки, при наружном — не полностью, придерживая у входа 2–3 минуты.

Состав и форма выпуска

Один суппозиторий Гепазолона содержит три действующих компонента в чётко выверенных дозах: гепарин натрий — 120 МЕ, преднизолон — 1,7 мг и лидокаина гидрохлорид — 20 мг. Именно это сочетание делает препарат многофункциональным: каждый компонент усиливает действие остальных, и в итоге получается и обезболивание, и противовоспалительный эффект, и защита от тромбоза — всё одновременно.

Форма выпуска — суппозитории ректальные. Упаковка содержит 10 суппозиториев: два контурных блистера по 5 штук в картонной пачке. Производитель — российская компания АЛЬТФАРМ, ООО (Московская область, Домодедово). Препарат зарегистрирован в ГРЛС, регистрационное удостоверение бессрочное: ЛП-№(004919)-(РГ-RU) от 20.03.2024.

Вспомогательные вещества суппозиторной основы — жиры твёрдые, которые обеспечивают правильную консистенцию при температуре тела: свечи плавятся при 37 °C, постепенно высвобождая активные компоненты прямо в слизистую прямой кишки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепазолон действует благодаря синергии трёх веществ, и каждое из них закрывает свою задачу.

Гепарин натрий — антикоагулянт, который в данной дозировке работает местно, не оказывая системного влияния на свёртываемость крови всего организма. Он ингибирует тромбоз в геморроидальных венах, блокируя активацию фактора Ха и препятствуя конверсии протромбина в тромбин. Дополнительно гепарин снижает проницаемость сосудистой стенки, уменьшает отёк и ускоряет заживление соединительной ткани — это важно для восстановления слизистой после трещин или операций.

Преднизолон в концентрации 1,7 мг на суппозиторий — это синтетический глюкокортикостероид средней продолжительности действия. Он подавляет выработку медиаторов воспаления (гистамина, кининов, простагландинов), блокирует миграцию воспалительных клеток к очагу, уменьшает вазодилатацию и экссудацию. Итог — зуд, жжение, ощущение влажности, характерные для воспалённых геморроидальных узлов, уходят заметно быстрее. Преднизолон также оказывает противоаллергическое действие, что актуально при экземе перианальной зоны.

Лидокаина гидрохлорид — местный анестетик. Он блокирует вольтажзависимые натриевые каналы в болевых рецепторах, прерывая передачу болевых импульсов. Эффект наступает быстро — боль при дефекации и в покое стихает уже через несколько минут после введения суппозитория.

Три компонента вместе дают то, чего не даст ни один из них по отдельности: устранение боли + снятие воспаления + защита от тромбоза.

Фармакокинетика

После ректального введения гепарин и преднизолон абсорбируются через слизистую и проникают в стенку кишечника на несколько часов. Далее они транспортируются через портальную систему в печень, где биотрансформируются окисляющими ферментами. Период полувыведения гепарина — 1–1,5 часа, преднизолона — 18–36 часов. Метаболиты выводятся почками.

Лидокаин при ректальном применении частично (около 35%) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 2 часа. Лидокаин быстро метаболизируется в печени, часть претерпевает энтерогепатическую циркуляцию и выводится с калом. Период полувыведения — 1–3 часа.

При стандартном 7-дневном курсе системных нежелательных эффектов практически не отмечается, поскольку дозы компонентов рассчитаны именно на местное действие.

Показания к применению

Гепазолон назначают при воспалительных и тромботических состояниях аноректальной зоны. По официальной инструкции это:

• наружный и внутренний геморрой, в том числе острый;
• тромбофлебит геморроидальных вен перианальной области;
• свищи прямой кишки и ануса;
• экзема в области заднего прохода;
• зуд аноректальной зоны, обусловленный воспалением;
• анальные трещины;
• подготовка к хирургическому вмешательству на аноректальной зоне;
• комплексная терапия тромбированного и оперированного геморроя.

Наиболее частая ситуация на практике — острый геморрой с болью, отёком и угрозой тромбоза. Именно там комбинация трёх компонентов проявляет себя наиболее полно.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• вирусные инфекции аноректальной области (герпес, остроконечные кондиломы и другие вирусные поражения);
• грибковые инфекции аноректальной зоны;
• туберкулёзные поражения аноректальной зоны;
• нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям;
• повышенная чувствительность к гепарину, преднизолону, лидокаину или другим компонентам препарата;
• беременность (все триместры);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет.

С осторожностью

Препарат следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых повышен риск системных эффектов глюкокортикостероидов при длительном применении. Также осторожность необходима при сахарном диабете — преднизолон может влиять на метаболизм глюкозы даже при местном применении, если курс затягивается сверх 5 недель.

Почему именно при вирусных и грибковых инфекциях нельзя? Преднизолон, будучи кортикостероидом, подавляет местный иммунный ответ, и на фоне его применения инфекционный процесс может распространиться и углубиться. Это классическое ограничение для всех топических стероидов.

Способ применения и дозы

Взрослые

Режим зависит от того, где расположены геморроидальные узлы.

При внутреннем геморрое суппозиторий вводят в полость прямой кишки 1–2 раза в сутки — обычно утром после дефекации и на ночь. Перед введением нужно провести гигиенический туалет.

При наружном геморрое техника другая: суппозиторий вводят в задний проход не полностью — его основание должно прощупываться снаружи. После этого нужно придерживать анус марлевой салфеткой в течение 2–3 минут до полного расплавления свечи. Если этого не сделать, суппозиторий «провалится» глубже и окажет действие только на внутреннюю поверхность кишки, минуя наружные узлы.

Дети

Препарат противопоказан детям до 12 лет в связи с наличием преднизолона и лидокаина в составе.

Пожилые пациенты

Отдельной схемы для пожилых в официальной инструкции не предусмотрено. Применяют в тех же дозах, что и у взрослых. Однако у пожилых людей чаще встречается сахарный диабет, иммунодефицитные состояния и нарушения свёртываемости — до начала курса стоит убедиться в отсутствии противопоказаний.

Длительность курса

Стандартный курс лечения — 7 дней. По рекомендации врача он может быть продлён до 14 дней. Самостоятельно превышать 7-дневный срок не нужно: при применении препарата более 5 недель возрастает риск системных побочных эффектов, связанных с преднизолоном.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При соблюдении рекомендуемого режима и стандартной продолжительности курса Гепазолон переносится хорошо — в официальной инструкции указано, что побочные эффекты при рекомендуемой дозе не выявлены.

При применении свыше 5 недель возможны системные эффекты, связанные с преднизолоном:

• Эндокринная система: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко–Кушинга при очень длительном применении.
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, брадикардия у предрасположенных пациентов, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
• Нервная система: бессонница, головокружение.
• Обмен веществ: усиленное выведение кальция, гипокальциемия, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции на лидокаин или гепарин проявляются местно: зуд и раздражение в области ануса. Если такая реакция возникла — препарат отменяют.

Передозировка

Симптомы

Случаи передозировки Гепазолона при ректальном применении в официальной инструкции не описаны. Теоретически при применении избыточного количества свечей за короткий срок возможно усиление системных эффектов преднизолона и лидокаина: головокружение, снижение артериального давления, тахикардия.

Что делать

Если были введены суппозитории сверх рекомендованной дозы и появились любые необычные симптомы — прекратить применение и обратиться к врачу. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. При признаках выраженного системного всасывания лидокаина (онемение, сердцебиение, тревога) — вызвать скорую помощь.

Применение при беременности и лактации

Гепазолон противопоказан в течение всей беременности и в период грудного вскармливания. Это абсолютный запрет, а не рекомендация осторожности.

Преднизолон проникает через плацентарный барьер и может влиять на развитие плода. Лидокаин также проникает через плаценту. Данных о безопасности этой комбинации для беременных недостаточно, поэтому разработчики инструкции выбрали наиболее безопасную позицию — полный запрет.

При обострении геморроя во время беременности врач подбирает другие методы лечения, без кортикостероидов и с минимальным системным всасыванием.

Взаимодействие с другими препаратами

В официальной инструкции Гепазолона лекарственные взаимодействия отдельно не описаны, что типично для препаратов с преимущественно местным действием. Тем не менее стоит учитывать общие свойства компонентов.

• Гепарин в сочетании с другими антикоагулянтами (варфарин, ривароксабан, клопидогрел) теоретически может усиливать антитромботический эффект — при длительном применении Гепазолона у пациентов, получающих системную антикоагулянтную терапию, нужно соблюдать осторожность.
• Преднизолон при системной абсорбции взаимодействует с препаратами, изменяющими уровень глюкозы в крови, — это важно для диабетиков.
• Лидокаин при значительном системном всасывании может взаимодействовать с антиаритмическими препаратами.
• Сообщайте врачу обо всех принимаемых лекарствах, включая препараты для разжижения крови.

Практически значимых взаимодействий при стандартном 7-дневном курсе у пациентов без тяжёлых сопутствующих заболеваний не ожидается.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Гепазолон — препарат местного действия. При стандартном режиме применения лидокаин системно всасывается в незначительных количествах, не вызывая седативного эффекта или нарушения координации. Управлять автомобилем и работать с механизмами можно без ограничений. Если появились непривычные ощущения (головокружение, сонливость) — вероятно, избыточное всасывание лидокаина, и тогда с вождением лучше подождать.

Применение с алкоголем

Прямого запрета на алкоголь в инструкции нет. Однако алкоголь усиливает вазодилатацию, что при остром геморрое нежелательно: расширение сосудов ухудшает состояние геморроидальных узлов и может провоцировать кровотечение. Разумно воздержаться от спиртного на время лечения.

Условия хранения и срок годности

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C (оптимально — 2–25 °C). Держать в недоступном для детей месте. Суппозитории боятся тепла: при температуре выше 25 °C они расплавляются ещё в упаковке. Если это произошло, препарат использовать нельзя. Срок годности — 2 года. Просроченные суппозитории не применяют.

Аналоги Гепазолона

Аналоги Гепазолона — это препараты, которые применяются при геморрое и содержат схожие активные вещества. Полных структурных аналогов немного, но существуют препараты с близким составом или сопоставимым действием. Выбор аналога — решение врача.

• Гепатромбин Г — суппозитории и мазь с гепарином и преднизолоном (без лидокаина), производство Хорватия; применяется при геморрое и тромбофлебите вен ануса.
• Проктоседил М — суппозитории с гидрокортизоном, гепарином и анестетиком; отличается другим кортикостероидом — гидрокортизоном вместо преднизолона.
• Проктозан — суппозитории и мазь с буфексамаком, висмутом и лидокаином; без кортикостероидов и гепарина — выбор при лёгкой форме геморроя.
• Нигепан — ректальные суппозитории с гепарином натрия и бензокаином; отличается анестетиком (бензокаин) и отсутствием кортикостероидного компонента.
• Постеризан форте — суппозитории и мазь с гидрокортизоном и инактивированными культурами кишечной палочки; помимо противовоспалительного, оказывает иммунокорригирующее действие на слизистую.
• Релиф Адванс — суппозитории с маслом печени акулы и бензокаином; без кортикостероидов, с выраженным анестезирующим эффектом.

Полный список аналогов Гепазолона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Гепазолон?

Прежде всего — от геморроя, включая острые формы с тромбозом и сильной болью. Препарат снимает воспаление, уменьшает отёк, обезболивает и препятствует образованию тромбов в геморроидальных венах. Также его применяют при анальных трещинах, перианальной экземе, зуде аноректальной зоны и для подготовки к операциям в этой области.

Как правильно ввести суппозиторий при наружном геморрое?

Суппозиторий не вводят глубоко в прямую кишку. Его вводят в задний проход лишь до середины, так чтобы снаружи оставалось видно основание. Затем нужно прижать анус марлевой салфеткой и удерживать 2–3 минуты — пока свеча не расплавится. Если отпустить раньше, свечка «уйдёт» внутрь, и действие на наружные узлы будет минимальным.

Можно ли купить Гепазолон без рецепта?

Да, препарат отпускается без рецепта. При этом важно: безрецептурный статус не означает «безопасно для всех». Перед применением нужно убедиться в отсутствии инфекционных поражений аноректальной зоны и нарушений свёртываемости крови.

Сколько дней принимать Гепазолон?

Стандартный курс — 7 дней. По назначению врача курс может быть продлён до 14 дней. Самостоятельно продлевать курс дольше без консультации не рекомендуется: кортикостероидный компонент (преднизолон) при длительном применении может давать системные эффекты.

Можно ли применять при анальных трещинах?

Да, анальные трещины — одно из прямых показаний. Лидокаин обезболивает трещину, преднизолон снимает воспаление, гепарин ускоряет заживление. Правило одно: не должно быть признаков инфекционного поражения в этой области.

Почему нельзя при беременности?

Два компонента — преднизолон и лидокаин — проникают через плацентарный барьер. Преднизолон может влиять на развитие надпочечников плода, лидокаин — на сердечный ритм. Данных о безопасности этой комбинации для плода недостаточно, поэтому препарат полностью запрещён на любом сроке беременности.

Чем заменить Гепазолон при беременности?

Это вопрос к врачу — акушеру-гинекологу или проктологу. Как правило, при геморрое у беременных применяют препараты, не содержащие кортикостероидов и с минимальным системным всасыванием: например, венотоники местного действия или препараты на основе масел с доказанной безопасностью при беременности.

Препарат в каталоге

Нужно найти Гепазолон в ближайшей аптеке? Наличие в аптеках удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Гепазолон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «средства для лечения геморроя»:
  • Олестезин
  • Натальсид

Источники

1. Гепазолон — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/hepazolon__21796
2. Гепарин натрий + Лидокаин + Преднизолон — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/geparin-natriya-lidokain-prednizolon-2920
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Препараты с гепарином в комбинации: Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/pharm-group/1850
5. Инструкция производителя