Мелатонин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Мелатонине

• Мелатонин — гормональный препарат, синтетический аналог собственного гормона эпифиза; инструкция по применению охватывает нарушения сна, десинхроноз (сбой биологических ритмов) и первичную бессонницу у пациентов старше 55 лет.
• Препарат нормализует циркадный ритм (биологические часы организма), облегчает засыпание и улучшает качество ночного сна, не вызывая выраженной дневной сонливости.
• Большинство форм Мелатонина отпускается без рецепта врача, однако перед началом приёма рекомендуется консультация специалиста, особенно при наличии хронических заболеваний.
• Главные ограничения: тяжёлая почечная недостаточность, аутоиммунные заболевания, беременность и грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
• Принимают мелатонин за 30–40 минут до сна в дозе 1,5–3 мг; максимальная разовая доза — 6 мг; курс обычно не превышает 13 недель.
• Препарат не следует совмещать с алкоголем, а при одновременном приёме флувоксамина необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата — мелатонин (N-ацетил-5-метокситриптамин), синтетически полученный аналог гормона, который в норме вырабатывается шишковидной железой (эпифизом) головного мозга. Эндогенный (собственный) мелатонин является ключевым регулятором суточного ритма организма: его выработка начинается с наступлением темноты, достигает максимума между 2 и 4 часами ночи и подавляется светом.

Препарат выпускается в нескольких формах:

• Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 3 мг — наиболее распространённая форма с немедленным высвобождением.
• Таблетки с модифицированным (пролонгированным) высвобождением 2 мг (торговые названия — Циркадин и аналоги) — применяются при первичной бессоннице у пациентов 55 лет и старше.
• Капсулы, таблетки различных производителей с дозировками 1,5 мг, 3 мг, 5 мг, 6 мг.

Вспомогательные вещества (микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат магния и др.) могут различаться в зависимости от производителя. При непереносимости лактозы следует уточнить состав конкретного препарата у провизора.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелатонин является адаптогеном, хронобиотиком и снотворным средством. Его механизм действия связан с взаимодействием с мелатониновыми рецепторами MT₁ и MT₂, расположенными в различных тканях организма, в первую очередь — в супрахиазматическом ядре гипоталамуса (центр управления биологическими часами).

Стимуляция MT₁-рецепторов в супрахиазматическом ядре тормозит активность нейронов, отвечающих за поддержание состояния бодрствования. Это снижает время засыпания и обеспечивает переход в первую фазу сна. Воздействие на MT₂-рецепторы регулирует фазовые сдвиги циркадного ритма — именно это свойство используется при лечении десинхроноза (нарушения биоритмов при смене часовых поясов или ночной работе).

Помимо воздействия на сон, мелатонин обладает антиоксидантными свойствами (нейтрализует свободные радикалы), иммуномодулирующим действием и участвует в регуляции температуры тела, артериального давления и ряда гормональных функций. Важно: в высоких дозах мелатонин оказывает контрацептивный (антиовуляторный) эффект, что учитывается при назначении женщинам репродуктивного возраста.

Препарат не вызывает привыкания и зависимости при применении в терапевтических дозах и рекомендованных курсах.

Фармакокинетика

При приёме внутрь мелатонин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет около 15 % из-за выраженного эффекта первичного прохождения через печень (пресистемного метаболизма). Максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5–1,5 часа после приёма таблеток с немедленным высвобождением. Пища замедляет всасывание, что имеет значение при выборе времени приёма.

Мелатонин хорошо растворяется как в жирах, так и в воде, поэтому легко проникает через клеточные мембраны, гематоэнцефалический барьер (защитный барьер мозга) и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP1A2 с образованием 6-сульфатоксимелатонина. Период полувыведения — около 0,5–1 часа для форм с немедленным высвобождением. Выводится преимущественно почками. У пожилых пациентов клиренс мелатонина снижен, что объясняет повышенную чувствительность к препарату и более длительное его действие.

Показания к применению

Мелатонин применяется при следующих состояниях согласно официальной инструкции:

• Нарушения циркадного ритма сон–бодрствование: десинхроноз при трансмеридианных перелётах (смена часовых поясов).
• Расстройства сна при нарушении режима сна — бодрствования (сменная работа, ночные смены).
• Первичная бессонница у пациентов в возрасте 55 лет и старше (для пролонгированных форм 2 мг).
• Нарушения засыпания и поддержания сна у взрослых пациентов (для форм с немедленным высвобождением).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к мелатонину или вспомогательным веществам препарата.
• Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
• Тяжёлая печёночная недостаточность.
• Аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка, ревматоидный артрит, тиреоидит и другие) — риск усугубления иммунного дисбаланса.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены; не рекомендуется также женщинам, желающим забеременеть из-за антиовуляторного эффекта).

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность (требуется наблюдение врача).
• Пожилой возраст — снижена скорость метаболизма мелатонина, возможна избыточная седация (сонливость).
• Сахарный диабет — мелатонин может влиять на метаболизм глюкозы.
• Пациенты, принимающие препараты, снижающие судорожный порог.

Пожилым пациентам следует применять мелатонин с особой осторожностью, начиная с минимальных доз, поскольку у них клиренс препарата снижен и риск накопления выше. Особенно внимательным нужно быть при склонности к падениям из-за возможного усиления седации.

Способ применения и дозы

Мелатонин принимают внутрь за 30–40 минут до сна. Таблетки не разжёвывают, запивают небольшим количеством воды. Не следует принимать препарат после обильного приёма пищи — это замедляет всасывание.

Взрослые

Начальная доза составляет 1,5–3 мг за 30–40 минут до сна. При недостаточном эффекте доза может быть увеличена до 6 мг. Начинать с минимальной эффективной дозы предпочтительнее: это снижает риск утренней сонливости. При десинхронозе препарат принимают в течение нескольких дней: как правило, начиная с дня перелёта и заканчивая примерно 3–5 сутками после прилёта.

Дети

Применение мелатонина у лиц до 18 лет не рекомендуется. Данных о безопасности и эффективности у детей и подростков в рамках официальной инструкции недостаточно. Назначение детям возможно только по решению врача при специфических показаниях.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов метаболизм мелатонина замедлен, поэтому начинают лечение с минимальной дозы — 1,5 мг. Для первичной бессонницы у лиц ≥55 лет предпочтительны пролонгированные формы 2 мг, которые воспроизводят более физиологичный профиль ночного уровня мелатонина.

Длительность курса

При нарушениях сна курс лечения обычно составляет 1–4 недели. Официальная инструкция допускает применение до 13 недель при первичной бессоннице. Более длительный приём должен проходить под контролем врача. При десинхронозе курс ограничен несколькими сутками.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Мелатонин переносится хорошо. Нежелательные реакции, как правило, слабо выражены и проходят самостоятельно.

Если на следующий день после приёма мелатонина отмечается выраженная сонливость, затрудняющая повседневную деятельность — необходимо снизить дозу или обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Выраженная сонливость, длительная заторможенность.
• Дезориентация, нарушение координации.
• Возможное усиление нежелательных реакций.
• Описан один случай развития сонливости при многократном превышении дозы.

Специфических данных о тяжёлой передозировке с жизнеугрожающими симптомами в официальной инструкции не приводится.

Что делать

Прекратить приём препарата. При приёме значительного количества таблеток — обратиться за медицинской помощью. Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Показан мониторинг жизненных функций.

Применение при беременности и лактации

Мелатонин противопоказан в период беременности. Препарат проникает через плацентарный барьер и может влиять на развитие плода, хотя достаточных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Кроме того, в высоких дозах мелатонин подавляет овуляцию, что осложняет планирование беременности. Женщинам, которые планируют зачатие, следует прекратить приём мелатонина.

В период грудного вскармливания препарат также не рекомендуется: мелатонин выделяется в грудное молоко и теоретически может влиять на циркадный ритм ребёнка. При необходимости лечения расстройств сна в период ГВ следует проконсультироваться с врачом для подбора безопасной альтернативы.

Взаимодействие с другими препаратами

Мелатонин метаболизируется при участии изофермента CYP1A2, поэтому препараты, влияющие на активность этого фермента, существенно меняют его концентрацию в крови.

• Флувоксамин (антидепрессант, ингибитор обратного захвата серотонина): блокирует CYP1A2 и примерно в 17 раз повышает концентрацию мелатонина в плазме. Одновременный приём нежелателен; при необходимости — только под строгим врачебным контролем с уменьшением дозы мелатонина.
• Рифампицин (антибиотик), карбамазепин (противоэпилептический): индукторы CYP1A2, снижают концентрацию мелатонина и ослабляют его эффект.
• Бензодиазепины (диазепам, феназепам) и небензодиазепиновые снотворные (зопиклон, залеплон): мелатонин может усиливать их седативный эффект; сочетание требует осторожности.
• Алкоголь: снижает терапевтическую эффективность мелатонина и может усиливать дневную сонливость на следующий день.
• Антикоагулянты (варфарин): теоретически возможно изменение антикоагулянтного эффекта; при совместном применении требуется контроль МНО.
• Оральные контрацептивы: повышают концентрацию мелатонина в плазме за счёт ингибирования его метаболизма.
• Гипотензивные препараты класса β-адреноблокаторов: снижают ночную выработку собственного мелатонина; совместное применение с экзогенным мелатонином теоретически может влиять на эффект.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Мелатонин вызывает сонливость, поэтому в течение 8–12 часов после его приёма не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенного внимания. Принимать препарат следует только непосредственно перед сном, а не в дневное время. Если ранним утром необходимо садиться за руль, оцените свою бодрость и убедитесь в отсутствии остаточной сонливости.

Применение с алкоголем

Употребление алкоголя в день приёма мелатонина и накануне снижает его эффективность и может привести к нарушению качества сна. Алкоголь сам по себе нарушает архитектуру сна, подавляя фазу быстрого сна. Совмещение алкоголя с мелатонином в период лечения не рекомендуется.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности указан на упаковке. Вскрытый блистер хранить в упаковке, защищая от влаги.

Аналоги Мелатонина

Ниже перечислены реальные аналоги Мелатонина — препараты с тем же действующим веществом или из той же фармакологической группы снотворных и адаптогенов. Замену следует согласовывать с врачом.

• Меладаптт — мелатонин 3 мг, таблетки другого российского производителя.
• Циркадин — мелатонин 2 мг с модифицированным высвобождением; применяется при первичной бессоннице у лиц 55 лет и старше.
• Мелаксен — мелатонин 3 мг, зарегистрирован как биологически активная добавка, применяется при нарушениях сна и десинхронозе.
• Соннован — мелатонин в таблетках, отечественный препарат.
• Вита-мелатонин — мелатонин 3 мг, таблетки.
• Донормил — препарат с другим механизмом действия (доксиламин, блокатор Н₁-гистаминовых рецепторов); рецептурный статус отличается.
• Персен Ночной — растительный препарат (валериана, мелисса, мята), применяется при нарушениях сна, не является аналогом по механизму действия.

Полный список аналогов Мелатонина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Мелатонин?

Мелатонин помогает при нарушениях сна, связанных со сбоем биологических ритмов: при десинхронозе после перелётов через несколько часовых поясов, при работе в ночные смены и при первичной бессоннице у пожилых. Препарат облегчает засыпание, нормализует структуру ночного сна и помогает организму быстрее перестроиться на новый режим.

Можно ли принимать Мелатонин каждый день?

При нарушениях сна, связанных с десинхронозом, курс обычно составляет 3–5 дней. При первичной бессоннице официальная инструкция допускает применение до 13 недель. Более длительный ежедневный приём должен проходить под контролем врача. Мелатонин не вызывает физической зависимости, но при хронической бессоннице необходимо выявить и устранить её причину.

Можно ли принимать Мелатонин при беременности?

Нет. Мелатонин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Он проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко; влияние на развитие плода и ребёнка недостаточно изучено. Женщинам, планирующим беременность, также рекомендуется прекратить приём из-за возможного антиовуляторного действия.

Можно ли купить Мелатонин без рецепта?

Да, большинство форм мелатонина в дозировке 3 мг отпускается без рецепта. Пролонгированные формы (например, Циркадин 2 мг) в ряде аптек могут потребовать рецепта. Несмотря на безрецептурный статус, перед началом приёма при наличии хронических заболеваний, приёме других лекарств или беременности следует проконсультироваться с врачом.

С чем нельзя совмещать Мелатонин?

Главное взаимодействие — с флувоксамином: он в 17 раз повышает концентрацию мелатонина, что может привести к значительному усилению его эффектов. Нежелательно совмещать с алкоголем (снижает эффективность), с сильными снотворными (усиление седации) и с рифампицином/карбамазепином (ослабление эффекта). Обо всех принимаемых лекарствах сообщайте врачу.

Сколько принимать Мелатонин?

При десинхронозе — 1–5 дней. При нарушениях сна курс обычно составляет 2–4 недели. При первичной бессоннице допустимый курс — до 13 недель. Более длительный приём — по согласованию с врачом. Дозу подбирают индивидуально, начиная с 1,5–3 мг.

Вызывает ли Мелатонин привыкание?

Нет, при применении в терапевтических дозах и рекомендованными курсами мелатонин не вызывает привыкания и зависимости, что отличает его от большинства снотворных препаратов. Отмена препарата не сопровождается синдромом отмены. Это одно из главных преимуществ мелатонина перед традиционными снотворными.

Когда принимать Мелатонин: до или после еды?

Мелатонин принимают за 30–40 минут до сна. Обильная еда замедляет всасывание, поэтому лучше принимать препарат натощак или не менее чем через 2 часа после последнего приёма пищи. Запивают небольшим количеством воды. Не принимайте мелатонин в течение дня: это может нарушить нормальный суточный ритм.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Мелатонин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Мелатонин
• Другие препараты группы «снотворные и седативные средства»:
  • Валерианы экстракт
  • Ново-Пассит

Источники

1. Мелатонин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/melatonin-51102
2. Мелатонин (Melatonin) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/melatonin
3. Меладапт — инструкция, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/meladapt-82375
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Мелатонин или Меларена: что лучше и в чём разница