Мидокалм: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Мидокалме

• Мидокалм — миорелаксант центрального действия на основе толперизона; инструкция по применению охватывает лечение болезненного мышечного спазма при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, а также спастичность после неврологических катастроф.
• Препарат применяют при болевом мышечно-тоническом синдроме на фоне дорсопатий (остеохондроз, болей в спине), спастичности после инсульта, при облитерирующих заболеваниях сосудов, болезни Рейно, а также спинно-мозговых и церебральных параличах.
• Мидокалм отпускается строго по рецепту врача.
• Главные противопоказания — миастения gravis, беременность, лактация, возраст до 18 лет (для таблеток), гиперчувствительность к толперизону или лидокаину (для инъекционной формы).
• Принципиальное преимущество Мидокалма по сравнению с большинством центральных миорелаксантов — отсутствие выраженной седации, что позволяет применять его в течение рабочего дня.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — толперизон (tolperisone), миорелаксант центрального действия из группы пиперидинов. По химической структуре близок к лидокаину, что объясняет мембраностабилизирующие свойства.

Выпускается в нескольких формах:

• Таблетки 50 мг (начальная терапия, особенно у пожилых) — покрытые оболочкой.
• Таблетки 150 мг (основная амбулаторная форма) — покрытые оболочкой.
• Мидокалм Лонг — таблетки 450 мг с пролонгированным высвобождением — применяются 1 раз в сутки (удобно для поддерживающей терапии).
• Раствор для инъекций — толперизон 100 мг + лидокаин 2,5 мг в 1 мл (ампулы); применяется при острых болевых синдромах в/м или в/в.

Вспомогательные вещества таблеток включают лактозу, крахмал, стеарат магния.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия толперизона многокомпонентен и реализуется на нескольких уровнях нервной системы.

На уровне спинного мозга: толперизон угнетает полисинаптические рефлекторные дуги, отвечающие за патологическое повышение мышечного тонуса. Это означает, что он снижает «усиленный» сигнал от спинного мозга к мышцам, который при спазме или спастичности поддерживает избыточное напряжение. Результат — снижение мышечного гипертонуса без значительного уменьшения мышечной силы.

Мембраностабилизирующее действие: подобно лидокаину, толперизон блокирует натриевые каналы нейронов, снижая их возбудимость. Это уменьшает болевые ощущения, связанные со спазмом, и снижает патологическую мышечную активность.

На периферических сосудах: толперизон оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру сосудов, улучшая периферическое кровообращение. Именно поэтому препарат применяется при облитерирующих заболеваниях периферических сосудов.

Ключевое практическое преимущество — Мидокалм практически не вызывает сонливости и не угнетает ЦНС в отличие от других центральных миорелаксантов (баклофена, тизанидина, диазепама). Это обусловлено тем, что толперизон не взаимодействует напрямую с ГАМК-рецепторами, которые ответственны за седацию. Пациент сохраняет работоспособность и может управлять автомобилем (при индивидуальной хорошей переносимости).

Фармакокинетика

После приёма таблеток толперизон хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность таблеток составляет около 20% из-за значительного эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1,5 часа. Связывание с белками плазмы — около 80%.

Метаболизируется в печени и почках с образованием нескольких метаболитов; основная часть метаболитов выводится с мочой. Период полувыведения составляет 1,5–2,5 часа. Для пролонгированной формы (Мидокалм Лонг 450 мг) профиль высвобождения обеспечивает равномерное поступление препарата в течение суток.

Показания к применению

Мидокалм применяется при состояниях, сопровождающихся патологическим повышением мышечного тонуса или спастичностью. Согласно официальной инструкции:

• Болезненный мышечный гипертонус при заболеваниях опорно-двигательного аппарата: остеохондроз шейного, грудного и поясничного отделов позвоночника, дорсопатии, радикулопатии.
• Спастичность (повышенный мышечный тонус нейрогенного происхождения) после инсульта, черепно-мозговой травмы, рассеянного склероза.
• Миофасциальный болевой синдром — хроническая боль в мышцах с наличием триггерных точек.
• Облитерирующие заболевания периферических артерий — для улучшения периферического кровообращения (облитерирующий атеросклероз, endarteritis, болезнь Рейно).
• Спинно-мозговые параличи (парапарезы, тетрапарезы) — для уменьшения спастичности.
• Детский церебральный паралич (ДЦП) — для снижения мышечной ригидности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Миастения gravis (аутоиммунное нарушение нервно-мышечной передачи) — препарат снижает передачу нервного импульса к мышцам, что может резко ухудшить состояние.
• Беременность — данных о безопасности недостаточно.
• Период грудного вскармливания.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет (таблетки) — безопасность не установлена.
• Гиперчувствительность к толперизону.
• Гиперчувствительность к лидокаину (для инъекционной формы, содержащей лидокаин).

С осторожностью

• Нарушение функции печени или почек тяжёлой степени — возможно накопление препарата.
• Пожилые пациенты — более высокий риск нежелательных реакций; рекомендуется начинать с минимальной дозы.
• Одновременное применение нифлумовой кислоты (усиление действия толперизона).

Применение с осторожностью в перечисленных группах обусловлено тем, что при нарушении выведения препарата или повышенной чувствительности нервно-мышечной системы могут нарастать нежелательные реакции.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Приём после еды снижает вероятность раздражения слизистой желудка.

Взрослые

Лечение начинают с минимальной дозы 50 мг 2–3 раза в сутки, постепенно увеличивая до 150 мг 2–3 раза в сутки (суммарно 300–450 мг/сут) под контролем клинического эффекта и переносимости. При острых болевых синдромах допустимо введение в/м по 100 мг 2 раза в сутки. В/в введение медленно в дозе 100 мг/сут применяют в стационаре при тяжёлых состояниях.

Пролонгированная форма Мидокалм Лонг (450 мг) принимается 1 раз в сутки — удобна для пациентов с хроническими заболеваниями.

Дети

Таблетки Мидокалм противопоказаны лицам до 18 лет. В педиатрической практике при спастичности (ДЦП) толперизон может применяться в специально разработанных педиатрических формах только под наблюдением детского невролога.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов начинают с минимальной дозы (50 мг 2 раза в сутки) и медленно повышают при хорошей переносимости. Регулярный контроль функции почек и общего состояния обязателен. Преимущество перед другими миорелаксантами — отсутствие седации, что снижает риск падений.

Длительность курса

При острых болевых синдромах (обострение остеохондроза) — от 2 до 4 недель. При хронических состояниях (спастичность после инсульта, облитерирующие заболевания) — длительно, несколько месяцев. Конкретная продолжительность определяется врачом по динамике состояния.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Мидокалм хорошо переносится большинством пациентов. Основные нежелательные реакции:

В отличие от диазепама и баклофена, Мидокалм не вызывает сонливости и психической заторможенности, не потенцирует алкоголь и не вызывает физической зависимости.

Передозировка

Симптомы

• Выраженная мышечная слабость, атония (снижение тонуса мышц).
• Артериальная гипотония.
• Атаксия (нарушение координации движений), головокружение.
• В тяжёлых случаях — угнетение дыхания.

Что делать

Прекратить приём препарата. При значительной передозировке вызвать скорую помощь. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое: поддержание дыхания и кровообращения. При пероральном отравлении — промывание желудка, активированный уголь.

Применение при беременности и лактации

Мидокалм противопоказан при беременности. Данные о безопасности толперизона для плода отсутствуют; результаты доклинических исследований у животных не позволяют исключить возможный риск. Применение у беременных недопустимо.

В период грудного вскармливания применение также противопоказано: данных о выделении толперизона с грудным молоком недостаточно. При необходимости лечения матери — прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

• Нифлумовая кислота (НПВС) — ингибирует метаболизм толперизона, значительно повышая его концентрацию в плазме; дозу толперизона необходимо снизить.
• Другие миорелаксанты (баклофен, тизанидин, диазепам) — возможно взаимное усиление миорелаксирующего эффекта.
• Центральные депрессанты ЦНС (снотворные, транквилизаторы) — потенциальное усиление угнетения ЦНС; при комбинации необходимо снижение доз.
• Антигипертензивные препараты — возможно усиление гипотензивного эффекта.
• Алкоголь — не описано клинически значимого взаимодействия (в отличие от большинства миорелаксантов), однако соблюдение умеренности рекомендуется.
• При введении инъекционной формы: необходимо учитывать взаимодействия лидокаина (содержащегося в растворе) с антиаритмическими препаратами.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Мидокалм является одним из немногих миорелаксантов, не вызывающих выраженной седации. При правильном подборе дозы большинство пациентов сохраняют работоспособность и могут управлять автомобилем. Однако в начале лечения, при повышении дозы, а также при наличии индивидуальной чувствительности возможны лёгкое головокружение или слабость — рекомендуется оценить реакцию в первые дни.

Применение с алкоголем

В отличие от многих миорелаксантов (баклофен, диазепам), Мидокалм не взаимодействует с алкоголем так же выражено, однако умеренное употребление алкоголя или полный отказ от него остаётся предпочтительным на фоне любой медикаментозной терапии.

Дополнительные указания:

Аллергические реакции при приёме Мидокалма встречаются редко, но при появлении кожной сыпи, отёка или затруднения дыхания необходимо немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. При инъекционном введении в условиях стационара следует иметь наготове оборудование для оказания помощи при анафилаксии (лидокаиновый компонент). Препарат не формирует физической зависимости, что отличает его от бензодиазепиновых миорелаксантов.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом и защищённом от прямого света месте, недоступном для детей. Раствор для инъекций хранить при температуре 15–25 °C. Срок годности таблеток — 5 лет, раствора — 3 года (указан на упаковке). После истечения срока применять нельзя.

Аналоги Мидокалма

Аналоги — препараты с тем же действующим веществом (толперизон) или другие центральные миорелаксанты со схожими показаниями. Замена назначается только врачом.

• Толперизон-Тева — дженерик толперизона в таблетках 150 мг.
• Толизор — российский дженерик толперизона гидрохлорида.
• Толперизон-Канон — таблетки толперизона российского производства.
• Баклофен — центральный миорелаксант другого механизма (агонист ГАМК-Б); вызывает более выраженную седацию.
• Тизанидин (Сирдалуд) — центральный миорелаксант α₂-агонист; применяется при спастичности, вызывает сонливость.
• Дантролен — миорелаксант периферического действия; применяется при тяжёлой спастичности.

Полный список аналогов Мидокалма

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Мидокалм?

Мидокалм устраняет болезненный мышечный спазм и спастичность. Он широко применяется при болях в спине на фоне остеохондроза, при спастичности после инсульта, а также при облитерирующих заболеваниях сосудов. Снижая гипертонус, он уменьшает боль и улучшает объём движений.

Можно ли Мидокалм сочетать с НПВС?

Комбинация с нестероидными противовоспалительными средствами широко практикуется при болях в спине — НПВС снимают воспаление, а Мидокалм расслабляет спазмированные мышцы. Однако нифлумовую кислоту — конкретный НПВС — применять совместно нежелательно из-за резкого повышения концентрации толперизона. Конкретную комбинацию назначает врач.

Почему Мидокалм не вызывает сонливости в отличие от других миорелаксантов?

Большинство центральных миорелаксантов (баклофен, диазепам, тизанидин) взаимодействуют с ГАМК-рецепторами, отвечающими за угнетение ЦНС и сонливость. Толперизон действует иначе — через блокаду натриевых каналов нейронов и снижение полисинаптической рефлекторной активности. Это позволяет уменьшить мышечный гипертонус без выраженной седации.

Можно ли принимать Мидокалм при беременности?

Нет. Мидокалм противопоказан при беременности и кормлении грудью из-за недостаточности данных о безопасности. При болях в спине во время беременности врач подберёт альтернативные методы — физиотерапию, безопасные анальгетики, массаж.

Можно ли купить Мидокалм без рецепта?

Нет. Мидокалм отпускается по рецепту врача. Это связано с необходимостью диагностики причины болевого синдрома или спастичности и контроля терапии. Самолечение миорелаксантами может скрыть серьёзное заболевание.

Сколько дней принимать Мидокалм при болях в спине?

При острых болях курс обычно составляет 2–4 недели. При хронических болях или спастичности — несколько месяцев. Конкретную длительность определяет врач на основании динамики состояния. Самостоятельно продлевать курс без консультации не рекомендуется.

Чем отличается Мидокалм Лонг от обычного Мидокалма?

Мидокалм Лонг — таблетки с пролонгированным высвобождением (450 мг толперизона), принимаемые 1 раз в сутки. Это удобнее для длительной поддерживающей терапии. Обычные таблетки 50 мг и 150 мг принимают 2–3 раза в сутки. По действию препараты эквивалентны, отличаются только режимом приёма.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Мидокалм в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Мидокалм в каталоге аптек
• Другие препараты группы «миорелаксанты центрального действия»:
  • Калмирекс
  • Лидамитол

Источники

1. Мидокалм — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/mydocalm__31619
2. Толперизон — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/tolperizon-771
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Мидокалм, утверждена Минздравом РФ
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Сирдалуд или Мидокалм: что лучше и в чём разница