Дигоксин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Дигоксине

• Дигоксин — сердечный гликозид растительного происхождения, инструкция по применению которого охватывает лечение хронической сердечной недостаточности и тахисистолических нарушений ритма.
• Препарат применяют при хронической сердечной недостаточности (ХСН), тахисистолической форме фибрилляции и трепетания предсердий, а также других наджелудочковых тахиаритмиях.
• Дигоксин отпускается строго по рецепту врача и входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
• Главные абсолютные противопоказания — гликозидная интоксикация, синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта (WPW), AV-блокада II степени и желудочковая тахикардия.
• Терапевтический диапазон дигоксина очень узкий: небольшое превышение дозы может вызвать тяжёлую интоксикацию, поэтому дозу подбирает исключительно кардиолог или терапевт.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Дигоксина — дигоксин (0,25 мг в одной таблетке). Это кардиотонический гликозид, выделяемый из листьев наперстянки шерстистой (Digitalis lanata). Гликозид буквально означает «сахаросодержащее вещество»: молекула дигоксина состоит из нескольких сахарных остатков и агликона (генина), именно агликон определяет биологическую активность.

Основная форма выпуска для перорального приёма — таблетки по 0,25 мг (250 мкг). Дополнительно существует раствор для инъекций концентрацией 0,025 мг/мл (0,25 мг/10 мл), применяемый в стационарах при острых состояниях. В данной статье акцент сделан на таблетированной форме, именно она наиболее часто назначается в амбулаторной практике.

Среди вспомогательных веществ таблеток присутствуют лактоза, крахмал, стеарат магния и другие наполнители. Пациентам с непереносимостью лактозы и галактозы необходимо предупредить об этом врача.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Дигоксин оказывает кардиотоническое действие: он угнетает фермент Na⁺/K⁺-АТФазу на мембране кардиомиоцитов (клеток сердечной мышцы). В результате внутриклеточная концентрация натрия возрастает, что запускает обмен Na⁺ на Ca²⁺ через специальный транспортёр. Повышение уровня кальция в клетке усиливает сократимость миокарда — этот эффект называется положительным инотропным действием (от греч. «ino» — мышца).

Одновременно дигоксин замедляет проведение электрического импульса через атриовентрикулярный (АВ) узел — сократительный «ретранслятор» между предсердиями и желудочками. Это отрицательное хронотропное (урежение пульса) и дромотропное (замедление проведения) действие. Именно поэтому препарат эффективен при тахисистолических аритмиях: сердце бьётся реже, но при этом работает эффективнее, что снижает нагрузку на миокард.

При ХСН улучшение сократимости сердца уменьшает застой в лёгких и конечностях, снижает одышку и отёки, повышает переносимость физических нагрузок. Эффект развивается постепенно при медленной дигитализации (насыщении организма гликозидом) или достаточно быстро — при ускоренной схеме. Важно понимать, что терапевтический коридор дигоксина крайне узок: концентрация в крови должна находиться в пределах 0,8–2,0 нг/мл; превышение ведёт к токсическому действию.

Фармакокинетика

После приёма таблетки дигоксин всасывается из тонкого кишечника. Биодоступность составляет от 60 до 80%, она может снижаться при одновременном приёме некоторых препаратов, а также при синдромах нарушения всасывания. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа после приёма.

Дигоксин связывается с белками плазмы относительно слабо (20–25%), зато интенсивно накапливается в тканях, особенно в миокарде. Период полувыведения у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 36–44 часов, поэтому препарат принимают 1–2 раза в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменном виде — это критично: при нарушении почечной функции дигоксин накапливается и риск интоксикации резко возрастает. Через плаценту проникает и обнаруживается в грудном молоке.

Показания к применению

Дигоксин назначают при сердечно-сосудистых заболеваниях, когда необходимо усилить сократимость миокарда или контролировать частоту сердечных сокращений. Согласно официальной инструкции, показания включают:

• Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) — для улучшения насосной функции сердца, снижения одышки и периферических отёков.
• Тахисистолическая форма постоянной фибрилляции предсердий (мерцательная аритмия) — для контроля частоты желудочковых сокращений.
• Трепетание предсердий — для снижения частоты сокращений и перевода в фибрилляцию или синусовый ритм.
• Наджелудочковые пароксизмальные тахикардии — для купирования приступов учащённого сердцебиения, возникающих выше уровня желудочков.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гликозидная интоксикация в анамнезе или при текущем применении.
• Синдром WPW (Вольфа–Паркинсона–Уайта) — при этом синдроме дигоксин может спровоцировать опасные желудочковые аритмии.
• AV-блокада II степени — препарат усугубляет нарушение проведения.
• Перемежающаяся полная блокада сердца.
• Желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
• Гиперчувствительность к дигоксину или другим сердечным гликозидам.
• Детский возраст до 3 лет.
• Врождённая непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

• Нарушение функции почек (замедляется выведение, необходима коррекция дозы).
• Электролитные нарушения: гипокалиемия (пониженный калий), гипомагниемия, гиперкальциемия — резко повышают чувствительность миокарда к токсическому действию гликозидов.
• AV-блокада I степени.
• Синдром слабости синусового узла.
• Инфаркт миокарда в острой стадии.
• Сопутствующая терапия антиаритмическими средствами, диуретиками, препаратами кальция.
• Пожилой возраст (снижена почечная функция и мышечная масса — изменяется объём распределения).
• Беременность (применять с осторожностью, только при жизненной необходимости).

Перечисленные состояния требуют тщательного мониторинга: периодического определения концентрации дигоксина в крови (терапевтический лекарственный мониторинг — ТЛМ), ЭКГ и показателей электролитного баланса.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования подбирается индивидуально и зависит от метода дигитализации (насыщения) и клинического состояния.

Взрослые

Метод выбора дигитализации определяет врач. При умеренно быстром насыщении взрослым назначают 0,75–1,25 мг в сутки в 2 приёма в течение 2–3 дней. Медленная дигитализация предполагает приём 0,125–0,5 мг в сутки на протяжении 7 дней, после чего пациент переходит на поддерживающую дозу. Поддерживающая доза подбирается по клиническому эффекту и концентрации препарата в плазме крови.

Дети

Детям старше 3 лет дигоксин назначают из расчёта 0,05–0,08 мг/кг для насыщения (разделить на 3 приёма через равные промежутки), затем поддерживающая доза — 0,01–0,025 мг/кг/сут. Применение у детей до 3 лет противопоказано. Терапия детей должна проводиться только в условиях стационара с ЭКГ-контролем.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов функция почек закономерно снижается с возрастом, а мышечная масса уменьшается — всё это приводит к изменению распределения и выведения препарата. Поэтому дозы, как правило, существенно меньше: обычно 0,0625–0,125 мг в сутки. Регулярный контроль уровня дигоксина в крови и функции почек обязателен.

Длительность курса

При хронической сердечной недостаточности Дигоксин принимают длительно, нередко годами — под регулярным врачебным контролем. При пароксизмальных аритмиях курс может быть более коротким. Самостоятельная отмена препарата недопустима: резкое прекращение может привести к декомпенсации сердечной недостаточности или рецидиву аритмии.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Дигоксин обладает узким терапевтическим диапазоном, поэтому нежелательные реакции могут возникнуть даже при незначительном превышении оптимальной концентрации. Чаще всего страдают пищеварительная система, сердце и нервная система.

Жёлто-зелёное окрашивание зрения и тошнота — ранние признаки гликозидной интоксикации. При их появлении необходимо немедленно обратиться к врачу.

Передозировка

Симптомы

• Со стороны ЖКТ: выраженная тошнота, неукротимая рвота, боли в животе, диарея.
• Сердечные: тяжёлые аритмии — желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, полная AV-блокада, синусовая брадикардия (ЧСС менее 40 уд/мин).
• Нейропсихические: зрительные нарушения (пятна, ореолы), спутанность сознания, галлюцинации.
• Гиперкалиемия (повышение калия в крови) как следствие блокады Na⁺/K⁺-АТФазы.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь или обратиться в стационар. Специфический антидот — антитела к дигоксину (Дигибайнд/DigiFab), вводятся в стационарных условиях. Дополнительно применяют симптоматическую терапию, мониторинг ЭКГ и электролитов. Индуцировать рвоту самостоятельно не рекомендуется без указания медицинского персонала.

Применение при беременности и лактации

Дигоксин применяют при беременности только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови плода в концентрациях, близких к материнским. При беременности требуются регулярный мониторинг ЭКГ и контроль концентрации дигоксина в плазме.

Грудное вскармливание на фоне приёма дигоксина противопоказано: препарат проникает в грудное молоко. При необходимости лечения дигоксином кормящая мать должна прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед назначением дигоксина врач обязан знать обо всех принимаемых пациентом лекарствах: многие из них значимо изменяют концентрацию препарата в крови. Важнейшие взаимодействия:

• Хинидин, верапамил, амиодарон, пропафенон — повышают концентрацию дигоксина в плазме (риск интоксикации); требуется снижение дозы дигоксина.
• Петлевые и тиазидные диуретики (фуросемид, гидрохлоротиазид) — вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, что повышает чувствительность миокарда к гликозидам.
• Препараты кальция (внутривенно) — усиливают токсическое действие дигоксина.
• Антациды, каолин-пектин, холестирамин — снижают всасывание дигоксина, уменьшая его эффективность.
• Симпатомиметики (адреналин, норадреналин) — повышают риск аритмий.
• β-адреноблокаторы — усиливают брадикардию и AV-блокаду при сочетании с дигоксином.
• Антибиотики (эритромицин, тетрациклин) — подавляя кишечную микрофлору, могут повысить биодоступность дигоксина.
• Рифампицин — индуцирует метаболизм дигоксина через Р-гликопротеин, снижая его концентрацию в крови.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В период лечения дигоксином возможны нарушения зрения, головокружение и общая слабость. Эти реакции могут негативно влиять на скорость реакции и способность управлять автомобилем или работать с потенциально опасными механизмами. Пациентам рекомендуется оценить индивидуальную реакцию в начале курса лечения и при изменении дозы, прежде чем садиться за руль.

Применение с алкоголем

Алкоголь нежелателен при лечении дигоксином: этанол влияет на ритм сердца и может маскировать ранние симптомы интоксикации, а также усиливать нежелательные эффекты со стороны пищеварительной системы. Рекомендуется полностью воздерживаться от алкоголя в период терапии.

Важные дополнительные указания:

Перед назначением и в ходе терапии обязателен контроль ЭКГ. При брадикардии (ЧСС ниже 60 уд/мин) приём следует отложить до врачебной консультации. У пациентов с гипотиреозом (снижение функции щитовидной железы) чувствительность к дигоксину повышена — дозу снижают; при гипертиреозе, напротив, требуется более высокая доза. Наличие почечной недостаточности является основанием для коррекции дозы и более частого мониторинга. Доза также корректируется у пациентов с низким весом и при гипоальбуминемии. Дигоксин входит в перечень ЖНВЛП.

Условия хранения и срок годности

Таблетки Дигоксин хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности — 5 лет (указан на упаковке); после истечения срока годности применение недопустимо. Раствор для инъекций необходимо хранить в защищённом от света месте при температуре 5–25 °C. Беречь от замораживания.

Аналоги Дигоксина

Синонимы и аналоги дигоксина — препараты, содержащие то же действующее вещество (дигоксин) или относящиеся к классу сердечных гликозидов. Замена должна осуществляться исключительно под наблюдением врача с коррекцией дозы и мониторингом ЭКГ.

• Дигоксин-Нива — таблетки дигоксина 0,25 мг российского производителя, прямой синоним оригинала.
• Дигоксин Гриндекс — таблетки дигоксина латвийского производства, то же действующее вещество.
• Дигоксин-БМС — инъекционная форма дигоксина, применяется в стационарах при острой тахиаритмии.
• Строфантин К — сердечный гликозид другой структуры, исключительно инъекционный; более короткое действие.
• Целанид (Изоланид) — ланатозид Ц, гликозид из той же группы с несколько большей скоростью начала действия.
• Коргликон — экстракт ландыша майского, применяется внутривенно при острой сердечной недостаточности.

Полный список аналогов Дигоксина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Дигоксин?

Дигоксин применяют при двух основных состояниях: хронической сердечной недостаточности и тахисистолических нарушениях ритма — прежде всего при постоянной форме фибрилляции предсердий. Он улучшает силу сокращений сердца, урежает пульс и тем самым уменьшает застой крови в лёгких и конечностях, снижает одышку и отёки. Назначается в составе комплексной терапии под контролем врача.

Почему у Дигоксина такой узкий диапазон доз?

Терапевтическая концентрация дигоксина в крови — 0,8–2,0 нг/мл. Небольшое превышение этого уровня приводит к интоксикации с тяжёлыми нарушениями ритма, рвотой и зрительными расстройствами. Поэтому дозу подбирают индивидуально, периодически определяют уровень препарата в крови и регулярно снимают ЭКГ. Самостоятельно изменять дозу категорически запрещено.

Можно ли детям принимать Дигоксин?

Дигоксин в таблетках противопоказан детям до 3 лет. У детей 3–10 лет препарат применяется по строгим показаниям исключительно в условиях стационара с расчётом дозы по массе тела и непрерывным ЭКГ-мониторингом. Решение о назначении принимает только детский кардиолог.

Можно ли применять Дигоксин при беременности?

Возможно, только по жизненным показаниям и строго под наблюдением врача. Дигоксин проникает через плаценту и попадает в кровь плода. В период грудного вскармливания препарат противопоказан, поскольку выделяется с молоком и может оказать нежелательное действие на ребёнка.

Можно ли купить Дигоксин без рецепта?

Нет, Дигоксин отпускается строго по рецепту врача. Это обусловлено его узким терапевтическим диапазоном и высоким риском серьёзных нарушений ритма при неправильном применении. Самолечение дигоксином недопустимо и опасно для жизни.

С чем нельзя совмещать Дигоксин?

Нельзя одновременно применять Дигоксин с хинидином, верапамилом, амиодароном — они резко повышают концентрацию гликозида. Петлевые диуретики без восполнения калия увеличивают риск интоксикации. Внутривенные препараты кальция опасны при одновременном приёме. О всех принимаемых лекарствах необходимо сообщить кардиологу.

Каковы первые признаки передозировки Дигоксина?

Первые симптомы интоксикации — тошнота, рвота, потеря аппетита и нарушения зрения (жёлто-зелёные ореолы, расплывчатость). Позднее присоединяются брадикардия и нарушения ритма. При появлении любого из этих признаков нужно немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью, не дожидаясь ухудшения состояния.

Сколько времени нужно принимать Дигоксин?

При хронической сердечной недостаточности — длительно, нередко годами, с периодическими проверками концентрации в крови и ЭКГ. При аритмии продолжительность определяет врач индивидуально. Прерывать лечение самостоятельно нельзя: это может вызвать декомпенсацию сердечной недостаточности или рецидив аритмии.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Дигоксин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Дигоксин в каталоге аптек

Другие препараты группы «сердечные гликозиды»:

• Адонис-бром
• Целанид

Источники

1. Дигоксин — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/digoxin__237
2. Дигоксин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/digoksin-276
3. Дигоксин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/digoksin-209
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Дигоксин, утверждена Минздравом РФ
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Фибрилляция предсердий: причины, симптомы и лечение