Роаккутан: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Роаккутане

• Роаккутан — системный ретиноид на основе изотретиноина; его инструкция по применению предназначена для лечения тяжёлых форм акне, которые не поддаются другим видам терапии.
• Действующее вещество — изотретиноин, доступен в дозировках 10 мг и 20 мг в кишечнорастворимых капсулах; производитель — F. Hoffmann-La Roche (Швейцария).
• Назначают исключительно при тяжёлых узелково-кистозных или конглобатных акне и акне с риском образования рубцов; терапию назначают или контролируют дерматологи с опытом применения системных ретиноидов.
• Препарат строго рецептурный; абсолютно противопоказан при беременности — вызывает тяжёлые пороки развития плода; женщины с детородным потенциалом должны соблюдать Программу по предотвращению беременности.
• Главное правило приёма: принимают во время еды 1–2 раза в сутки; биодоступность при приёме с пищей в 2 раза выше, чем натощак.

Состав и форма выпуска

Одна капсула содержит 10 мг или 20 мг изотретиноина. Капсулы непрозрачные, овальные, коричнево-красного цвета: с надписью «ROA 10» — для 10 мг, с надписью «ROA 20» — для дозировки 20 мг (вторая половина капсулы белая). Содержимое — однородная суспензия от жёлтого до тёмно-жёлтого цвета.

Вспомогательные вещества: воск пчелиный, соевых бобов масло гидрогенизированное, соевых бобов масло очищенное, бутилгидроксианизол. Состав оболочки капсулы: желатин, сорбитол, глицерол, краситель (железа оксид красный), диоксид титана. Упаковки — по 30 или 100 капсул.

Важный момент насчёт состава: в препарате используется соевое масло. Пациентам с аллергией на сою или арахис принимать Роаккутан нельзя — это прямое противопоказание.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Изотретиноин — стереоизомер полностью трансретиноевой кислоты (третиноина), относится к группе ретиноидов (производных витамина А). Точный механизм действия при акне до конца не установлен, но главный эффект хорошо изучен: препарат радикально подавляет активность сальных желёз и гистологически подтверждённо уменьшает их размеры.

Почему это важно? Кожное сало — основной питательный субстрат для бактерии Propionibacterium acnes (Cutibacterium acnes). Когда сала становится меньше, колонизация протока бактерией подавляется, воспаление угасает. Одновременно изотретиноин восстанавливает нормальный процесс дифференцировки клеток эпидермиса — при акне он нарушен. Есть и прямое противовоспалительное действие на кожу.

Ключевой факт: у большинства пациентов акне полностью исчезают после однократного курса лечения. Это отличает Роаккутан от всех других препаратов против акне — антибиотики, топические ретиноиды, перекись бензоила дают эффект лишь на время применения. Роаккутан может дать стойкую ремиссию на годы.

Фармакокинетика

Изотретиноин высоколипофилен. Это объясняет два важных момента: биодоступность при приёме с жирной пищей в два раза выше, чем натощак, и высокую вероятность проникновения в грудное молоко. Принимают препарат обязательно во время еды.

Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2–4 часа после приёма. Связывание с белками плазмы — более 99%, преимущественно с альбумином. Метаболизируется в печени с участием ферментов CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, образуя фармакологически активный метаболит 4-оксоизотретиноин. Выводится через кишечник и почки примерно поровну. Период полувыведения — около 10–20 часов для исходного вещества и до 29 часов для основного метаболита.

После окончания курса изотретиноин полностью выводится из организма примерно за месяц — именно поэтому женщинам с детородным потенциалом требуется контрацепция ещё как минимум 4 недели после последней капсулы.

Показания к применению

Показания к Роаккутану строгие — это не препарат «от прыщей» в общем смысле. Официальные показания:

• тяжёлые формы узелково-кистозных акне (большие болезненные узлы и кисты);
• конглобатные акне (обширные сливающиеся поражения с глубокими свищами);
• акне с риском образования рубцов;
• акне, не поддающиеся другим видам терапии — антибиотикам, топическим ретиноидам, гормональным препаратам.

Роаккутан не используют для лечения препубертатных акне у детей и не назначают при лёгких и средних формах без предшествующей терапии другими методами.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• беременность (установленная или планируемая) — абсолютный запрет; изотретиноин — мощный тератоген, вызывающий тяжёлые врождённые пороки развития практически в 100% случаев при приёме в первом триместре;
• женщины с детородным потенциалом, не выполняющие условия Программы по предотвращению беременности;
• период грудного вскармливания;
• печёночная недостаточность;
• гипервитаминоз А;
• выраженная гиперлипидемия (значительно повышенный уровень триглицеридов или холестерина в плазме);
• сопутствующая терапия тетрациклинами (риск внутричерепной гипертензии);
• детский возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к изотретиноину или компонентам препарата, включая сою или арахис.

С осторожностью

• депрессия или психические расстройства в анамнезе;
• сахарный диабет;
• ожирение;
• нарушение липидного обмена;
• алкоголизм.

Осторожность при депрессии — не формальность. При применении изотретиноина описаны случаи депрессии, суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Причинно-следственная связь остаётся предметом дискуссий в научном сообществе, но риск требует мониторинга.

Способ применения и дозы

Роаккутан принимают внутрь во время еды, 1–2 раза в сутки.

Взрослые

Лечение начинают с дозы 0,5 мг/кг/сутки. Терапевтическая эффективность и побочные эффекты зависят от дозы, поэтому схема подбирается индивидуально. У большинства пациентов рабочий диапазон — 0,5–1,0 мг/кг/сутки.

Курсовая (суммарная) доза определяет результат больше, чем суточная. Оптимальная курсовая доза — около 120–150 мг/кг. При превышении этого уровня дополнительного преимущества нет, зато нагрузка на организм возрастает.

Дети

Детям до 12 лет препарат противопоказан. С 12 лет и у подростков применяют те же суточные дозы, что у взрослых (0,5–1,0 мг/кг/сут), по назначению и под контролем врача.

Пожилые пациенты

Отдельной схемы для пожилых нет — используют стандартные дозы. Нужна осторожность при наличии сопутствующих нарушений функции печени или почек.

Длительность курса

Полной ремиссии акне обычно удаётся добиться за 16–24 недели. При снижении числа высыпаний на 70% и более лечение прекращают. Если акне рецидивировали — повторный курс назначают не ранее чем через 8 недель после первого (улучшение может продолжаться ещё 2 месяца после отмены препарата).

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Побочные эффекты изотретиноина многочисленны, большинство из них дозозависимы и проходят после отмены.

Самые частые — сухость кожи и слизистых:

• хейлит (сухость и шелушение губ) — почти у всех пациентов, в той или иной степени;
• сухость слизистой носа, носовые кровотечения;
• конъюнктивит, сухость и раздражение глаз;
• сухость кожи, возможен зуд, обострение экземы.

Особо — про триглицериды: их уровень нередко повышается на фоне лечения. Анализ крови (липидный профиль, печёночные ферменты) сдают до начала курса, через месяц и затем каждые 3 месяца.

Передозировка

Симптомы

Изотретиноин — производное витамина А, поэтому передозировка клинически схожа с гипервитаминозом А. Симптомы: сильная головная боль, тошнота, рвота, нарушение зрения, сонливость. Описаны случаи острых нарушений зрения при превышении дозы.

Что делать

Приём прекратить. При острой передозировке в первые часы — промывание желудка. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. Необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Применение при беременности и лактации

Беременность — абсолютное противопоказание. Изотретиноин — один из наиболее сильных тератогенов среди всех лекарственных препаратов. При приёме во время беременности (даже в минимальной дозе и даже в течение нескольких дней) существует очень высокая вероятность тяжёлых врождённых пороков: гидроцефалия, микроцефалия, пороки развития мозжечка, лицевая дисморфия, пороки сердца, волчья пасть, дефекты конечностей.

Программа по предотвращению беременности обязательна для всех женщин с детородным потенциалом: два надёжных метода контрацепции одновременно, тест на беременность перед назначением, ежемесячный контроль. Контрацепция продолжается минимум месяц после последней дозы.

В период грудного вскармливания Роаккутан противопоказан. Изотретиноин высоколипофилен и почти наверняка проникает в грудное молоко.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия Роаккутана клинически значимы и требуют чёткого соблюдения.

• Тетрациклины (доксициклин, миноциклин): категорически нельзя совмещать. Оба препарата независимо повышают внутричерепное давление; совместный приём может вызвать внутричерепную гипертензию с головными болями, нарушением зрения, рвотой.
• Витамин А (ретинол): добавление любых препаратов или добавок с витамином А усиливает токсичность изотретиноина. Исключить приём поливитаминов, содержащих витамин А.
• Прогестерон в микродозах (мини-пили): изотретиноин ослабляет контрацептивное действие. Женщинам нужны более надёжные методы контрацепции — это учтено в Программе.
• Кератолитические и эксфолиативные препараты для наружного применения (ретинол-содержащие кремы, салициловая кислота в высоких концентрациях): совместное применение усиливает местное раздражение кожи и её повышенную чувствительность.
• Антибиотики-аминогликозиды: при совместном применении риск внутричерепной гипертензии.
• Доноры крови: пациент, принимающий или принимавший изотретиноин последние 4 недели, не должен быть донором крови — из-за риска воздействия на плод реципиента.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Изотретиноин может вызывать нарушение сумеречного зрения — снижение способности видеть в темноте. У части пациентов это происходило внезапно. Следует соблюдать осторожность при ночном вождении; при ухудшении зрения в сумерках — немедленно сообщить врачу.

Применение с алкоголем

Алкоголь не имеет специфического фармакокинетического взаимодействия с изотретиноином. Но: оба вещества нагружают печень, а при курсе Роаккутана печёночные ферменты и липидный профиль регулярно мониторируют. Злоупотребление алкоголем — фактор риска; его лучше исключить на весь период терапии.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года; после истечения — не применять.

Аналоги Роаккутана

Все препараты этой группы содержат изотретиноин — тот же МНН, та же механика действия. Различия — в дозировках, форме капсулы, вспомогательных веществах и производителе.

• Акнекутан — капсулы 8 мг и 16 мг на основе системы Gel UCE, которая увеличивает биодоступность; из-за этого стартовая доза Акнекутана ниже, чем у обычного изотретиноина.
• Верокутан — капсулы 10 мг и 20 мг, российский дженерик; в составе также соевое масло.
• Изотретиноин — генерические препараты различных производителей; идентичное МНН, сопоставимый профиль безопасности.
• Сотрет — капсулы 10 мг и 20 мг, ещё один дженерик изотретиноина.
• Лидоза — российский препарат с изотретиноином.

При смене препарата необходимо согласовать это с дерматологом — разные формы могут иметь разную биодоступность, а значит, нужна корректировка дозы.

Полный список аналогов Роаккутана

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Роаккутан?

Препарат предназначен исключительно для лечения тяжёлых форм акне: узелково-кистозных, конглобатных и тех, которые не удалось устранить другими методами (антибиотиками, гормонами, наружными средствами). Лёгкие и средние угри — не его уровень. У большинства пациентов после одного курса наступает стойкая ремиссия на годы, а нередко — полное исчезновение угрей.

Почему Роаккутан так опасен при беременности?

Изотретиноин — один из наиболее тератогенных препаратов в медицине. Даже короткий приём на ранних сроках вызывает пороки развития у 25–35% плодов и гибель плода в значительной доле случаев. Поражаются ЦНС, сердце, лицо, конечности. Именно поэтому существует строгая Программа по предотвращению беременности: тест перед каждым циклом выдачи рецепта и двойная контрацепция обязательны.

Можно ли купить Роаккутан без рецепта?

Нет. Это строго рецептурный препарат, причём во многих странах — рецепт особого типа с дополнительными условиями. В России отпускается только по рецепту врача-дерматолога. Самостоятельная покупка без контроля специалиста недопустима: риски без мониторинга крови и соблюдения программы контрацепции слишком высоки.

Сколько времени длится курс лечения?

Обычно 16–24 недели (4–6 месяцев). Точный срок зависит от тяжести акне и累 суммарной полученной дозы — цель 120–150 мг/кг на курс. Если улучшение достигнуто раньше (снижение числа элементов на 70% и более), курс прекращают. Повторный курс — не ранее чем через 8 недель.

Почему сохнут губы и кожа при приёме Роаккутана?

Хейлит и сухость кожи — самые частые побочные эффекты, связанные с подавлением салоотделения. Это ожидаемо: если сальные железы работают хуже, кожа и слизистые получают меньше «смазки». Помогают жирные питательные кремы и бальзамы для губ; спирт- и кислотосодержащие средства ухода усиливают сухость, поэтому их на время курса убирают.

Через сколько будет эффект?

Первые улучшения заметны обычно к концу первого-второго месяца. Нередко в самом начале курса наступает «вспышка» — кратковременное обострение акне, которое затем уходит. Максимальный эффект — к концу курса и ещё в течение 2–3 месяцев после его окончания (препарат продолжает действовать).

Можно ли детям принимать Роаккутан?

С 12 лет — да, по назначению врача, в тех же дозах, что и взрослым. До 12 лет препарат противопоказан. Акне в допубертатном возрасте — отдельная ситуация, требующая другого подхода.

Что делать, если наступила беременность во время курса?

Немедленно прекратить приём и обратиться к врачу. Ситуация медицински серьёзная: необходима консультация специалиста по пренатальной диагностике. Беременность на фоне изотретиноина — показание к тщательному ультразвуковому контролю и генетическому консультированию.

Как Роаккутан влияет на психику?

При применении препарата описаны случаи депрессии, тревожных расстройств, суицидальных мыслей. Причинно-следственная связь однозначно не доказана (акне сами по себе снижают качество жизни и могут вызывать депрессию), но предупреждение обязательно. Если во время курса появились изменения настроения — сообщить врачу. При пациентах с депрессией в анамнезе требуется особый мониторинг.

Препарат в каталоге

Чтобы найти Роаккутан в ближайшей аптеке, удобно проверить наличие в каталоге 009.РФ.

• Роаккутан в каталоге аптек
• Другие препараты группы «ретиноиды системные»:
  • Неотигазон

Источники

1. Роаккутан® (изотретиноин) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/roaccutane__4781
2. Изотретиноин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/izotretinoin-912
3. Верокутан (изотретиноин) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/verocutan__44383
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя