Цитофлавин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Цитофлавине

• Цитофлавин — это инструкция по применению метаболического препарата с антигипоксическим и антиоксидантным действием, содержащего четыре натуральных компонента (янтарная кислота, инозин, никотинамид и рибофлавин), которые стимулируют клеточное дыхание и выработку энергии в нейронах.
• Препарат применяют у взрослых с 18 лет при последствиях инфаркта мозга, цереброваскулярных заболеваниях, неврастении, диабетической полиневропатии и для профилактики когнитивных расстройств после обширных операций.
• Цитофлавин отпускается по рецепту врача; противопоказан при беременности, лактации и лицам до 18 лет.
• Главные ограничения — эрозивно-язвенные болезни ЖКТ в стадии обострения, подагра, нефролитиаз, артериальная гипотензия.
• Таблетки принимают по 2 штуки два раза в сутки не менее чем за 30 минут до еды, запивая 100 мл воды; курс при большинстве показаний — 25 дней.

Состав и форма выпуска

Цитофлавин® производится российской компанией ПОЛИСАН НТФФ (Санкт-Петербург). Препарат выпускается в двух лекарственных формах: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, и раствор для внутривенного введения. Основная пероральная форма — таблетки красного цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном срезе видны два слоя; ядро от жёлтого до жёлто-оранжевого цвета.

Каждая таблетка содержит четыре активных компонента:

Все четыре компонента — естественные метаболиты (вещества промежуточного обмена) организма человека, что обусловливает их хорошую переносимость. Вспомогательные вещества: повидон K30, кальция стеарат, гипромеллоза, полисорбат 80, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], пропиленгликоль (2,91 мг в таблетке), краситель азорубин (кармуазин E122) (0,07 мг). Кишечнорастворимая оболочка обеспечивает защиту компонентов от разрушения желудочным соком и снижает риск раздражения слизистой оболочки желудка.

Таблетки выпускаются в упаковках по 50 и 100 штук (10 таблеток × 5 или 10 блистеров); раствор для в/в введения — в ампулах по 10 мл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цитофлавин действует на фундаментальный уровень клеточного энергетического обмена. Все четыре его компонента участвуют в цикле Кребса (цикле трикарбоновых кислот) — главном пути производства энергии в клетке, который обеспечивает синтез АТФ (аденозинтрифосфата, «молекулярного топлива» клетки).

Янтарная кислота (сукцинат) — центральный метаболит цикла Кребса. В условиях нехватки кислорода (гипоксии) клетки переходят на менее эффективные пути выработки энергии и накапливают кислые продукты распада. Янтарная кислота, поступая извне, «разблокирует» энергетический метаболизм: при участии фермента сукцинатдегидрогеназы она быстро трансформируется в фумаровую кислоту и далее в другие метаболиты цикла, стимулирует аэробный гликолиз (расщепление глюкозы с потреблением кислорода) и активирует транспорт электронов в митохондриях. Результат — улучшение тканевого дыхания и восстановление синтеза АТФ в условиях ишемии.

Рибофлавин (витамин В₂) является коферментом ФАД (флавинадениндинуклеотид), который активирует именно тот фермент — сукцинатдегидрогеназу, — без которого янтарная кислота не может вступить в цикл Кребса. Таким образом, рибофлавин обеспечивает «старт» работы янтарной кислоты. Он также участвует в других окислительно-восстановительных реакциях митохондрий.

Никотинамид (витамин РР, ниацин) превращается в клетке в НАД и НАДФ — коферменты, необходимые для никотинамид-зависимых ферментов цикла Кребса. Без достаточного количества НАД цикл также замедляется. Никотинамид, поступая в составе Цитофлавина, «подпитывает» этот процесс и стимулирует синтез АТФ.

Инозин — производное пурина и прямой предшественник АТФ. Он активирует несколько ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез ключевых коферментов ФАД и НАД. Совместное действие всех четырёх компонентов носит взаимодополняющий, синергетический характер: каждый усиливает работу остальных, обеспечивая комплексную метаболическую, антигипоксическую и антиоксидантную защиту нейронов и клеток миокарда. При диабетической полиневропатии дополнительно реализуется антиоксидантное действие, и препарат способствует активации аэробного метаболизма клеток, что приводит к увеличению утилизации глюкозы в нервных клетках.

Фармакокинетика

Биодоступность всех четырёх компонентов при пероральном приёме высокая. Кишечнорастворимая оболочка таблетки препятствует растворению в желудке и обеспечивает поступление компонентов в кишечник, откуда они всасываются.

Янтарная кислота — быстро абсорбируется из ЖКТ, поступает в кровь и ткани, участвует в реакциях энергетического обмена и полностью распадается до углекислого газа и воды примерно за 30 минут. Она практически не накапливается в организме.

Рибофлавин — быстро всасывается в кишечнике, распределяется неравномерно (наибольшие концентрации в миокарде, печени, почках), затем трансформируется во ФМН и ФАД. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов; проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. В период лечения Цитофлавином возможно интенсивное окрашивание мочи в жёлтый цвет — это нормально и обусловлено именно рибофлавином.

Никотинамид — быстро распределяется во всех тканях. Объём распределения около 500 л; максимальная концентрация в крови достигается через 2 часа, среднее время удержания — 4,5 часа. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, выводится почками. Проникает через плацентарный барьер.

Инозин — хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 5 часов, среднее время удержания — 5,5 часа, объём распределения около 20 л. Метаболизируется в печени с образованием инозинмонофосфата с последующим окислением до мочевой кислоты; в незначительных количествах выводится почками. Именно это объясняет осторожность при подагре и гиперурикемии: инозин может незначительно повышать уровень мочевой кислоты.

Показания к применению

Цитофлавин применяется у взрослых пациентов старше 18 лет в составе комплексной терапии при следующих состояниях.

• Последствия инфаркта мозга (ишемического инсульта) — для поддержания метаболических процессов в нейронах в восстановительном периоде.
• Цереброваскулярные заболевания: церебральный атеросклероз (поражение сосудов мозга атеросклеротическими бляшками) и гипертензивная энцефалопатия (поражение мозга на фоне длительной артериальной гипертензии).
• Неврастения — функциональное расстройство нервной системы, проявляющееся повышенной раздражительностью, быстрой утомляемостью и снижением способности к длительному умственному и физическому напряжению.
• Диабетическая полиневропатия — поражение периферических нервов вследствие длительного сахарного диабета.
• Профилактика когнитивных расстройств (нарушений памяти, внимания, мышления) после обширных хирургических вмешательств у пациентов пожилого возраста.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к инозину, никотинамиду, рибофлавину, янтарной кислоте или любому из вспомогательных веществ.
• Беременность — в связи с отсутствием клинических исследований в этой группе пациенток.
• Период кормления грудью — по той же причине; рибофлавин и никотинамид проникают в грудное молоко.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет — клинические данные по безопасности у данной возрастной группы не представлены.

С осторожностью

• Заболевания органов пищеварения в фазе обострения: эрозивно-язвенные поражения желудка и/или двенадцатиперстной кишки, острые гастриты и дуодениты — из-за возможного раздражающего действия компонентов.
• Артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление): янтарная кислота может незначительно снижать давление.
• Нефролитиаз (мочекаменная болезнь) — из-за возможного влияния инозина на уровень мочевой кислоты.
• Подагра и гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты в крови) — по той же причине.
• Пациенты, перенёсшие кардиохирургические операции с применением аппарата искусственного кровообращения (данные клинических исследований у этой группы отсутствуют).
• Сахарный диабет: лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови.
• Артериальная гипертензия: может потребоваться коррекция доз антигипертензивных препаратов.

Пациентам из перечисленных групп препарат назначают с учётом соотношения пользы и риска и при регулярном врачебном наблюдении.

Способ применения и дозы

Цитофлавин в форме таблеток принимают внутрь. Таблетки нельзя разжёвывать — следует проглатывать целиком, запивая 100 мл воды (половиной стакана). Принимать не менее чем за 30 минут до еды. Рекомендуется принимать препарат утром и днём, не позднее 18 часов — это связано с активирующим влиянием на обменные процессы и возможным нарушением сна при вечернем приёме.

Взрослые

Стандартная доза — 2 таблетки 2 раза в сутки с интервалом 8–10 часов. Например, в 8:00 и в 16:00. Применение препарата начинают на следующие сутки после окончания курса лечения инъекционной формой Цитофлавина (если таковой предшествовал).

При последствиях инфаркта мозга, других цереброваскулярных болезнях и неврастении рекомендуется повторение курса с интервалом 1 месяц.

Дети

Применение Цитофлавина у лиц до 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов официальная инструкция не требует. Один из ключевых поводов назначения Цитофлавина — профилактика когнитивных расстройств после обширных операций именно у пожилых пациентов. Курс в этом случае также 25 дней.

Длительность курса

Длительность курса зависит от показания: 25 дней для большинства состояний и 75 дней при диабетической полиневропатии. Повторные курсы назначает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Цитофлавин хорошо переносится большинством пациентов. Нежелательные реакции регистрируются очень редко — реже чем в 1 случае на 10 000 пациентов — и в большинстве случаев разрешаются самостоятельно или при назначении десенсибилизирующей терапии. Чаще они возникают у пациентов с отягощённым аллергологическим анамнезом.

Если любая из нежелательных реакций усиливается или сохраняется, следует обратиться к врачу. Краситель азорубин (E122) в составе оболочки таблетки может вызвать аллергические реакции — особенно у пациентов с непереносимостью азокрасителей или аспирина.

Передозировка

Симптомы

В официальной инструкции сведения о случаях передозировки препарата Цитофлавин отсутствуют. При приёме дозы, превышающей рекомендованную, теоретически возможно усиление перечисленных выше нежелательных реакций: усиление симптомов со стороны ЖКТ, кожные реакции.

Что делать

При подозрении на передозировку необходимо прекратить приём препарата и обратиться к врачу. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Промывание желудка целесообразно при приёме большого количества таблеток незадолго до обращения за помощью.

Применение при беременности и лактации

Цитофлавин противопоказан при беременности. Клинические исследования применения препарата у беременных женщин не проводились, поэтому оценить его влияние на плод невозможно. Рибофлавин и никотинамид проникают через плацентарный барьер, что делает применение препарата в этот период нецелесообразным.

В период грудного вскармливания Цитофлавин также противопоказан: рибофлавин и никотинамид выделяются с грудным молоком. Если лечение Цитофлавином необходимо по медицинским показаниям, следует прекратить грудное вскармливание на весь период курса. Решение принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Янтарная кислота, инозин и никотинамид, входящие в состав Цитофлавина, в целом хорошо совместимы с большинством лекарственных средств. Следует учитывать следующие взаимодействия, связанные преимущественно с рибофлавином.

• Рибофлавин снижает активность антибиотиков: доксициклина, тетрациклина, окситетрациклина, эритромицина и линкомицина. Одновременное применение с этими антибиотиками нежелательно.
• Рибофлавин несовместим со стрептомицином: комбинация снижает активность обоих препаратов.
• Хлорпромазин, имипрамин, амитриптилин (антидепрессанты и нейролептики): блокируют фермент флавинокиназу, нарушая превращение рибофлавина в активные коферменты ФМН и ФАД, и увеличивают его выведение с мочой.
• Тиреоидные гормоны ускоряют метаболизм рибофлавина — может потребоваться коррекция.
• Цитофлавин совместим с препаратами, стимулирующими кроветворение, с антигипоксантами и анаболическими стероидами, что используется в клинической практике.
• Инозин способен незначительно повышать уровень мочевой кислоты: при совместном применении с урикозурическими (снижающими мочевую кислоту) препаратами эффект последних может потребовать коррекции.
• При артериальной гипертензии: возможно изменение эффективности гипотензивных препаратов — за уровнем давления следует наблюдать.
• При сахарном диабете: возможна транзиторная гипогликемия — необходим мониторинг глюкозы крови.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Цитофлавин® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами — это прямо указано в официальной инструкции. Однако рекомендация принимать препарат не позднее 18 часов связана с его стимулирующим влиянием на обменные процессы, что при вечернем приёме может нарушать засыпание. Это следует учитывать при выборе времени приёма, но не является ограничением для вождения.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит специального предупреждения об алкоголе в отношении Цитофлавина. Тем не менее употребление алкоголя нежелательно при любой терапии заболеваний центральной нервной системы: этанол усиливает нейротоксичность, нарушает обменные процессы в нейронах и снижает эффективность метаболической терапии. Пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, неврастенией и диабетической полиневропатией от алкоголя следует воздерживаться на весь период лечения.

Особо следует учитывать, что каждая таблетка содержит 2,91 мг пропиленгликоля — это допустимое количество, не способное вызвать симптомы, схожие с приёмом алкоголя, что прямо указано в инструкции.

Условия хранения и срок годности

Хранить Цитофлавин следует в оригинальной упаковке (пачке) для защиты от света, при температуре не выше 25 °C, в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Цитофлавина

У Цитофлавина нет прямых аналогов с идентичным составом четырёх компонентов. Ниже перечислены препараты из той же фармакологической группы — метаболических средств и антигипоксантов, улучшающих мозговой обмен.

• Мексидол — антиоксидант и антигипоксант на основе этилметилгидроксипиридина сукцината; применяется в неврологии при сходных показаниях.
• Триметазидин — метаболический препарат для миокарда и нервной ткани, улучшает клеточный энергетический обмен при ишемии.
• Актовегин — препарат на основе депротеинизированного гемодеривата крови телят; улучшает тканевой обмен и кровоснабжение при цереброваскулярной патологии.
• Кортексин — нейропептидный препарат из коры головного мозга крупного рогатого скота; применяется при цереброваскулярных заболеваниях и последствиях инсульта.
• Рибоксин — препарат инозина, является прямым аналогом по одному из активных компонентов Цитофлавина; применяется как метаболическое средство в кардиологии и гепатологии.
• Янтарная кислота — монопрепарат янтарной кислоты в форме таблеток; является аналогом по ключевому компоненту Цитофлавина.

Полный список аналогов Цитофлавина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Цитофлавин в таблетках?

Цитофлавин улучшает энергетический обмен в нейронах (нервных клетках) и клетках других тканей в условиях кислородной недостаточности. Его назначают при последствиях инсульта, цереброваскулярных заболеваниях (атеросклероз мозговых сосудов, гипертензивная энцефалопатия), неврастении, диабетической полиневропатии и для защиты мозга после обширных операций у пожилых. Препарат — вспомогательный, применяется всегда в составе комплексной терапии.

Можно ли капельницы с Цитофлавином делать самостоятельно?

Нет. Раствор Цитофлавина для внутривенного введения применяется исключительно в стационаре или амбулаторных процедурных кабинетах под наблюдением медицинского персонала. Самостоятельное внутривенное введение любых препаратов опасно для жизни. Решение об инфузионном курсе принимает врач.

Можно ли Цитофлавин при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания — клинические исследования у беременных и кормящих не проводились. Если вы планируете беременность или беременны, сообщите об этом врачу, который назначит безопасную альтернативу.

Можно ли купить Цитофлавин без рецепта?

Нет, Цитофлавин — рецептурный препарат. Для его приобретения необходим рецепт врача. Это связано с тем, что препарат назначают при серьёзных неврологических заболеваниях, требующих врачебной диагностики и контроля.

С чем нельзя совмещать Цитофлавин?

Цитофлавин нельзя совмещать с тетрациклиновыми антибиотиками (доксициклин, тетрациклин, окситетрациклин), эритромицином, линкомицином и стрептомицином — рибофлавин в составе снижает активность этих антибиотиков. При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (амитриптилин, имипрамин) и нейролептиками (хлорпромазин) нарушается превращение рибофлавина в активную форму. Алкоголь нежелателен на весь период лечения.

Сколько дней принимать Цитофлавин?

При последствиях инсульта, цереброваскулярных болезнях и неврастении — 25 дней, с возможным повторением через 1 месяц. При диабетической полиневропатии — 75 дней непрерывно. Начало приёма таблеток при некоторых показаниях рассчитывается от момента проведённой операции или окончания курса инъекций. Точную схему определяет врач.

Почему таблетки Цитофлавина нельзя жевать?

Таблетки покрыты кишечнорастворимой оболочкой, которая защищает активные компоненты от разрушения кислой средой желудка и предотвращает раздражение слизистой. При разжёвывании оболочка разрушается, компоненты высвобождаются в желудке, что снижает биодоступность и может вызвать дискомфорт. Таблетки следует проглатывать целиком.

Почему при лечении Цитофлавином моча окрашивается в жёлтый цвет?

Это нормальное явление, обусловленное рибофлавином (витамином В₂) в составе препарата. Рибофлавин — ярко-жёлтое вещество, которое выводится с мочой и интенсивно окрашивает её. Это безвредно, не требует отмены препарата и исчезает после окончания курса.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Цитофлавин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Наличие и цены на Цитофлавин
• Другие препараты группы «антигипоксанты и антиоксиданты»:
  • Гипоксен
  • Реамберин

Источники

1. Цитофлавин® — инструкция по применению, таблетки, Видаль Россия: https://www.vidal.ru/drugs/cytoflavin__9056
2. Цитофлавин® — инструкция по применению, раствор для в/в введения, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/cytoflavin__7068
3. Цитофлавин® — описание, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/citoflavin-19983
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Цитофлавин или Мексидол: что лучше и в чём разница