Будесонид: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Будесониде

• Будесонид — ингаляционный глюкокортикостероид (ГКС) для базисного лечения бронхиальной астмы; инструкция по применению предусматривает также терапию ХОБЛ и стенозирующего ларинготрахеита (ложного крупа).
• Действующее вещество — будесонид, выпускается в нескольких формах: суспензия для ингаляций через небулайзер (0,25 мг/мл, 0,5 мг/мл), капсулы с порошком для ингаляций (100 и 200 мкг/доза), аэрозоль дозированный.
• Назначается для постоянного контроля воспаления в дыхательных путях, а не для снятия острого приступа. Не бронхолитик.
• Рецептурный препарат. Применяется у взрослых и детей — минимальный возраст зависит от конкретной лекарственной формы.
• Нельзя резко отменять после длительного курса — функция надпочечников может потребовать постепенного снижения дозы.

Состав и форма выпуска

Будесонид выпускается в нескольких формах, и это принципиально важно: выбор формы определяет способ применения и возможные дозы.

Суспензия для ингаляций — основная форма для небулайзерной терапии. В одном контейнере-небуле (2 мл) содержится 0,5 мг или 1 мг будесонида. Суспензия белого цвета, её нельзя разводить в глюкозе — только в физиологическом растворе. Детям и пожилым применяют более низкую концентрацию.

Капсулы с порошком для ингаляций — 100 или 200 мкг/доза. Применяются через специальный ингалятор (турбухалер или аналогичный), не через небулайзер. Важно: капсулы нельзя проглатывать — содержимое предназначено исключительно для ингаляции.

Дозированный аэрозоль — 50 мкг/доза (мите) или 200 мкг/доза (форте). Используется через спейсер или самостоятельно у взрослых.

Вспомогательные вещества зависят от производителя: у суспензий это обычно натрия хлорид, натрия цитрат, лимонная кислота. Полный состав смотрите в инструкции к конкретной упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Будесонид — синтетический глюкокортикостероид, который действует непосредственно в дыхательных путях. Главное его свойство — противовоспалительное. Механизм — не такой грубый, как у системных стероидов, здесь точечная работа.

Будесонид связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами и подавляет выработку медиаторов воспаления: лейкотриенов, простагландинов, цитокинов. Параллельно тормозит миграцию и активацию эозинофилов и тучных клеток — главных «виновников» аллергического воспаления в бронхах. В итоге слизистая бронхов перестаёт реагировать так остро на провокаторы: аллергены, вирусы, холодный воздух.

Есть ещё один эффект: будесонид повышает чувствительность бета-2-адренорецепторов на поверхности гладких мышц бронхов. Это значит, что при совместном применении с бронхолитиками (например, сальбутамолом) их действие усиливается.

Принципиальный момент: будесонид работает медленно. Полный противоастматический эффект развивается через 1–2 недели регулярного применения. Для снятия приступа он бесполезен — для этого нужен короткодействующий бета-2-агонист.

Фармакокинетика

После ингаляции будесонид быстро всасывается в лёгких. Системная биодоступность при применении через небулайзер — около 15% от всей введённой дозы. Остальные 85% оседают в верхних дыхательных путях и проглатываются, но проходят активный метаболизм при первом прохождении через печень — и более 90% этой части инактивируется.

Пик концентрации (Cmax) в плазме достигается примерно через 30 минут после ингаляции. Связь с белками плазмы высокая — 85–90%. Объём распределения — 3 л/кг. Метаболизируется в печени с участием CYP3A4 до двух основных метаболитов (6-β-гидроксибудесонид и 16-α-гидроксипреднизолон), активность которых минимальна — в 100 раз ниже, чем у самого будесонида. Это важно: системные эффекты при правильной ингаляционной дозе выражены слабо.

Период полувыведения — около 2–2,8 часа. Выводится преимущественно почками (около 70% в виде метаболитов) и немного через кишечник (около 10%).

Показания к применению

Показания зависят от лекарственной формы, поэтому прежде всего смотрите инструкцию к своей упаковке.

• Бронхиальная астма — основное применение. Будесонид используют как базисный (постоянный) препарат для контроля воспаления; не как средство скорой помощи. Назначают при недостаточном эффекте бета-2-агонистов, для снижения дозы системных глюкокортикоидов, при среднетяжёлой и тяжёлой астме.
• ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь лёгких) — суспензия для ингаляций снижает частоту обострений.
• Стенозирующий ларинготрахеит (ложный круп) у детей — острое состояние с затруднённым вдохом; небулайзерная ингаляция будесонидом уменьшает отёк.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• повышенная чувствительность к будесониду или компонентам препарата;
• детский возраст — нижний порог зависит от формы: до 6 месяцев запрет абсолютный; для конкретных форм — уточнять в инструкции.

С осторожностью

Туберкулёз лёгких — в том числе неактивный. Грибковые, бактериальные, паразитарные или вирусные инфекции дыхательных путей: при активной инфекции стероид может маскировать симптомы и замедлять выздоровление, поэтому его назначают только в сочетании с этиотропным лечением.

Цирроз печени — поскольку будесонид метаболизируется в печени, при её серьёзном поражении системное воздействие возрастёт.

Беременность и период лактации — применяют с осторожностью, только если польза для матери превышает риск для ребёнка. Это решение принимает врач.

Способ применения и дозы

Будесонид применяется ингаляционно; способ зависит от лекарственной формы.

Взрослые

Дети

При бронхиальной астме у детей начинают с минимально эффективной дозы. Через небулайзер: стандартная доза — 0,25–0,5 мг/сут в 1–2 приёма. Аэрозоль мите (50 мкг/доза): 1–2 дозы 2 раза в сутки, не более 0,4 мг/сут.

При ложном крупе — разовая ингаляция 2 мг через небулайзер; при необходимости повторяют через 30 минут.

Пожилые пациенты

Отдельной схемы коррекции для пожилых нет. Применяют в обычных дозах. Однако при снижении функции почек или печени индивидуальная оценка рисков обязательна.

Длительность курса

Бронхиальная астма требует длительной — месяцами и годами — базисной терапии. Резкая отмена после длительного применения высоких доз недопустима: нужно постепенное снижение. При ложном крупе курс единственный или очень короткий — по ситуации.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Ингаляционные глюкокортикостероиды переносятся значительно лучше системных, но без нежелательных реакций не обходится.

Частые (со стороны ротоглотки):

• раздражение и сухость слизистой глотки;
• охриплость голоса — стероид попадает на голосовые связки;
• кашель;
• кандидозный стоматит — грибок Candida активируется на фоне местного иммуносупрессивного действия.

Для профилактики кандидоза достаточно полоскать рот водой после каждой ингаляции — и использовать спейсер. Это простое правило снижает риск многократно.

Редкие:

• нервозность, раздражительность, депрессия, нарушения поведения (особенно у детей);
• кожные реакции: синяки, истончение кожи;
• аллергические реакции немедленного типа — редко, но возможны.

При длительном применении высоких доз системные эффекты:

• угнетение функции коры надпочечников;
• задержка роста у детей — особенно актуально при многолетнем лечении; мониторинг роста обязателен;
• снижение минеральной плотности костей;
• катаракта, глаукома при очень длительном применении.

Парадоксальный бронхоспазм — редкое, но опасное явление: бронхи вместо расширения сужаются после ингаляции. Встречается преимущественно при аэрозольных формах с пропеллентами. При его появлении ингаляцию нужно немедленно прекратить.

Передозировка

Симптомы

Острая передозировка при ингаляционном применении клинически не описана: вся доза не всасывается, большая часть проглоченного вещества разрушается в печени. Хроническое применение чрезмерно высоких доз может привести к угнетению функции надпочечников — симптомы: хроническая усталость, снижение артериального давления, плохая переносимость стрессов.

Что делать

Остро — специфических мер не требуется. При хроническом превышении доз необходимо постепенное снижение с контролем уровня кортизола. Обратиться к лечащему врачу: он оценит степень надпочечниковой недостаточности и назначит схему отмены.

Применение при беременности и лактации

Беременным будесонид назначают с осторожностью. Данных о тератогенности нет, но контролируемых исследований у беременных женщин недостаточно. Если женщина с бронхиальной астмой беременна, неконтролируемая астма опаснее для плода, чем продолжение ингаляционной терапии. Врач взвешивает риски и, как правило, поддерживает минимально эффективную дозу.

При грудном вскармливании будесонид проникает в молоко в незначительном количестве. Системная экспозиция у ребёнка минимальна. Решение о возможности лечения в период лактации принимает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Кетоконазол (200 мг 2 раза в сутки) — сильный ингибитор CYP3A4 — повышает концентрацию перорально введённого будесонида в 7,8 раза. При ингаляционных формах эффект тоже значим: концентрация будесонида в плазме возрастает, риск системных нежелательных эффектов увеличивается.
• Итраконазол и другие мощные ингибиторы CYP3A4 действуют аналогично — избегать совместного применения или снижать дозу будесонида.
• Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин — индукторы ферментов печени; ускоряют выведение будесонида, снижая его концентрацию и эффективность.
• Предварительная ингаляция бета-2-агонистов (сальбутамол, формотерол) расширяет бронхи и улучшает проникновение будесонида в дыхательные пути — это используется в комбинированных режимах терапии.
• Метандиенон и эстрогены — усиливают действие будесонида.
• Другие ингаляционные ГКС — одновременное применение нескольких стероидных ингаляторов нецелесообразно и повышает риск системных эффектов.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Будесонид не влияет на скорость реакции и психомоторные функции при использовании в рекомендованных дозах. За руль можно. Исключение — первые дни применения у лиц, склонных к выраженным реакциям гиперчувствительности: в этот период стоит быть осторожнее.

Применение с алкоголем

Прямого запрета нет. Но этанол ослабляет иммунную защиту дыхательных путей, нарушает метаболизм кортикостероидов и провоцирует обострение бронхоспазма у ряда пациентов. При бронхиальной астме алкоголь — нежелательный фактор.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 2 до 25 °C, в оригинальной упаковке, в защищённом от света месте. Суспензия для небулайзера: хранить в контейнерах до вскрытия; после вскрытия использовать сразу. Аэрозоли содержат пропелленты под давлением — не хранить вблизи источников тепла и открытого огня. Срок годности — на упаковке. После истечения срока не использовать.

Аналоги Будесонида

Будесонид — МНН (международное непатентованное наименование), под ним выпускается несколько торговых препаратов. Выбор конкретного — за врачом с учётом формы выпуска и возраста пациента.

• Пульмикорт — эталонный препарат будесонида; суспензия для небулайзера и турбухалер (AstraZeneca). Один из наиболее изученных ингаляционных ГКС.
• Буденит Стери-Неб — суспензия для небулайзера, тот же будесонид; выпускается в готовых небулах 0,25 и 0,5 мг/мл.
• Респинид — капсулы с порошком для ингаляций 100 и 200 мкг/доза, российский производитель.
• Тафен Новолайзер — порошковый ингалятор с будесонидом, 200 мкг/доза; многоразовый ингалятор.
• Будесонид Изихейлер — порошковый ингалятор; удобен для пожилых пациентов.
• Флутиказон — другой ингаляционный ГКС с аналогичными показаниями, более длительным действием.
• Беклометазон — один из старейших ингаляционных ГКС; по-прежнему широко применяется.

Полный список аналогов Будесонида

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Будесонид?

Будесонид снижает воспаление в бронхах при бронхиальной астме — уменьшает частоту и тяжесть приступов, потребность в бронхолитиках, улучшает функцию внешнего дыхания. При ХОБЛ снижает частоту обострений. При ложном крупе у детей быстро уменьшает отёк гортани. Это не «скорая помощь» — это постоянный контроль заболевания.

Почему после ингаляции нужно полоскать рот?

Часть препарата оседает в полости рта и глотке. Там он подавляет местный иммунитет и создаёт условия для роста грибка Candida albicans — отсюда белёсый налёт и жжение. Полоскание водой (желательно с выплёвыванием) сразу после ингаляции смывает большую часть стероида со слизистой и снижает риск кандидоза в разы.

Можно ли детям применять Будесонид?

Да, но форма и доза зависят от возраста. Суспензия для небулайзера разрешена с 6 месяцев (в ряде инструкций — с рождения). Капсулы с порошком — только с 6 лет. Детский возраст не является противопоказанием для будесонида в целом: бронхиальная астма у детей — прямое показание. Дозировку подбирает педиатр или пульмонолог.

Можно ли купить Будесонид без рецепта?

Нет. Будесонид — рецептурный препарат. Самостоятельное начало или изменение дозы ингаляционного стероида без врача опасно: можно пропустить признаки ухудшения и довести до тяжёлого приступа или недодиагностировать другое заболевание, схожее с астмой.

Влияет ли Будесонид на рост детей?

Длительное применение высоких доз ингаляционных ГКС может несколько замедлять рост у детей. Но неконтролируемая астма тоже влияет на рост — через хроническую гипоксию и частые курсы системных стероидов, которые нужны при плохом контроле. Поэтому при правильно подобранной минимальной дозе будесонида риск для роста сводится к минимуму. Педиатр контролирует рост при каждом визите.

Сколько дней принимать Будесонид при астме?

При бронхиальной астме будесонид принимают длительно — месяцами и годами. Именно постоянный приём создаёт противовоспалительный контроль. Самостоятельно прекращать лечение нельзя: воспаление быстро возвращается. Дозу пересматривают регулярно — снижают при хорошем контроле или повышают при обострениях.

Чем Будесонид отличается от бронхолитика?

Бронхолитик (например, сальбутамол) быстро расширяет бронхи, снимает спазм — это скорая помощь. Будесонид воздействует на воспалительный процесс, который лежит в основе астмы. Эффект развивается постепенно — за 1–2 недели. Совместное применение базисного будесонида и бронхолитика «по требованию» — стандартная схема при астме средней тяжести.

Что делать, если ингаляция вызвала кашель и удушье?

Скорее всего, это парадоксальный бронхоспазм — нежелательная реакция на аэрозоль или порошок. Нужно немедленно использовать бронхолитик короткого действия (сальбутамол) и обратиться к врачу. Такая реакция — повод для пересмотра терапии: возможно, подойдёт другая форма или другой препарат.

Почему нельзя резко отменять Будесонид после долгого курса?

При длительном приёме высоких доз ингаляционных ГКС кора надпочечников снижает выработку собственного кортизола. Резкая отмена оставляет организм без достаточного количества этого гормона — развивается надпочечниковая недостаточность. Поэтому дозу снижают постепенно — по схеме, которую расписывает врач.

Препарат в каталоге

Наличие Будесонида в ближайших аптеках можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Будесонид в каталоге аптек
• Другие ингаляционные глюкокортикостероиды:
  • Фликсотид
  • Мометазон

Источники

1. Будесонид — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/budesonid-5430
2. Респинид (будесонид, капсулы) — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/budesonide
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Бронхиальная астма