Аксамон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Аксамоне

• Аксамон — рецептурный препарат с действующим веществом ипидакрин; инструкция по применению относит его к группе ингибиторов холинэстеразы, применяемых при заболеваниях периферической и центральной нервной системы.
• Используется при полиневропатиях, невритах, миастении, в восстановительном периоде после инсультов и черепно-мозговых травм, а также при деменции и болезни Альцгеймера.
• Отпускается только по рецепту врача — самостоятельный подбор дозы опасен из-за риска холинергического криза.
• Абсолютно противопоказан при эпилепсии, бронхиальной астме, брадикардии и механической непроходимости кишечника или мочевыводящих путей.
• Во время лечения нельзя употреблять алкоголь и садиться за руль — препарат влияет на скорость реакций и усиливает действие веществ, угнетающих ЦНС.

Состав и форма выпуска

Аксамон выпускается в двух лекарственных формах. Первая — таблетки 20 мг: каждая содержит 20 мг ипидакрина в виде гидробромида, а в качестве вспомогательных веществ — лактозу моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кросповидон, магния стеарат. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 штук, упаковки по 50 таблеток.

Вторая форма — раствор для инъекций двух концентраций: 0,5% (5 мг/мл) и 1,5% (15 мг/мл), ампулы по 1 мл. Раствор прозрачный, бесцветный или слегка окрашенный. В картонной упаковке — 10 ампул.

Наличие лактозы в составе таблеток принципиально важно для пациентов с лактазной недостаточностью или непереносимостью галактозы: такой форме они должны предпочесть инъекционный вариант после консультации с врачом.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ипидакрин — обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы (фермента, который разрушает нейромедиатор ацетилхолин в синаптической щели) и одновременно блокатор калиевых каналов мембраны нервных и мышечных клеток. Благодаря этому двойному механизму в нервно-мышечном соединении накапливается больше ацетилхолина, что усиливает и удлиняет передачу нервного импульса.

На уровне периферических нервов это означает восстановление проводимости по повреждённым аксонам (проводникам нервного сигнала), улучшение нейромышечной передачи при миастении и ускорение регенерации после травм. В центральной нервной системе ипидакрин активирует холинергическую передачу в зонах, отвечающих за память и обучение, — за счёт чего он применяется при деменции альцгеймеровского типа.

Препарат также оказывает умеренный прямой стимулирующий эффект на гладкую мускулатуру через мускариновые рецепторы, что объясняет часть его побочных эффектов: усиление перистальтики, слюноотделение, потоотделение.

Фармакокинетика

После приёма таблетки ипидакрин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность при пероральном приёме — около 40–50%, поскольку вещество частично метаболизируется при первом прохождении через печень.

Распределяется по тканям широко, проникает через гематоэнцефалический барьер (защитный барьер между кровеносной системой и мозгом). Выводится преимущественно с мочой, период полувыведения составляет около 40 минут для неизменённого вещества. При инъекционном введении биодоступность значительно выше, а начало действия наступает быстрее.

Показания к применению

Аксамон назначают при широком спектре неврологических заболеваний, когда требуется поддержать или восстановить нервно-мышечную и нейронную передачу.

• Заболевания периферической нервной системы: невриты, полиневриты, полинейропатии (в том числе диабетическая и алкогольная), полирадикулопатии.
• Миастения (нарушение нервно-мышечной передачи с патологической мышечной утомляемостью).
• Восстановительный период после органических поражений ЦНС с двигательными нарушениями: инсульт, черепно-мозговая травма, нейроинфекции.
• Бульбарные параличи и парезы (нарушения глотания, речи, связанные с повреждением нижних отделов ствола мозга).
• Демиелинизирующие заболевания нервной системы (разрушение миелиновой оболочки нервных волокон).
• Деменция (сосудистая, смешанная), болезнь Альцгеймера.
• Токсические и дисциркуляторные энцефалопатии (поражения мозга вследствие отравлений и нарушения кровоснабжения).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Гиперчувствительность к ипидакрину или любому вспомогательному компоненту.
• Эпилепсия и судорожные синдромы любого происхождения.
• Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами (непроизвольными движениями).
• Нестабильная стенокардия и другие тяжёлые нарушения ритма сердца.
• Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин).
• Бронхиальная астма.
• Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
• Вестибулярные расстройства в острой фазе.
• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
• Непереносимость галактозы или лактазная недостаточность (для таблеток).
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии.
• Тиреотоксикоз (гиперфункция щитовидной железы).
• Нарушения внутрисердечной проводимости (атриовентрикулярные блокады).
• Хронические обструктивные болезни лёгких (хронический бронхит, ХОБЛ).

Пациентам из перечисленных групп Аксамон назначают только в случаях, когда польза лечения явно превышает риски. Потребуется более частый контроль ЧСС, показателей функции дыхания и ЖКТ, особенно в начале терапии.

Способ применения и дозы

Взрослые

Дозировка зависит от конкретного заболевания и формы выпуска.

Таблетки принимают внутрь независимо от приёма пищи. Инъекции вводят подкожно или внутримышечно.

Дети

Аксамон не применяется у пациентов до 18 лет — данные по безопасности и эффективности в педиатрической практике отсутствуют.

Пожилые пациенты

Специальных рекомендаций по коррекции дозы для пожилых пациентов в официальной инструкции не приводится. Однако с учётом возрастных изменений в работе сердца, почек и ЖКТ лечение начинают с минимальной дозы под тщательным врачебным контролем.

Длительность курса

При острых неврологических состояниях курс, как правило, составляет 2–4 недели. При хронических заболеваниях — до 3 месяцев с последующей оценкой эффекта. Повторные курсы назначает только врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство нежелательных явлений обусловлено холинергическим действием ипидакрина — то есть избыточной стимуляцией парасимпатической нервной системы. Как правило, они дозозависимы и исчезают при снижении дозы.

При появлении брадикардии, бронхоспазма или судорог — немедленно обратиться к врачу, поскольку это признаки развивающегося холинергического криза.

Передозировка

Симптомы

Передозировка Аксамона приводит к чрезмерной холинергической стимуляции. Возможные проявления:

• Профузное слюнотечение и потливость.
• Выраженная брадикардия, возможно — гипотония.
• Кишечные колики, непроизвольная дефекация.
• Бронхоспазм и нарушение дыхания.
• Мышечные подёргивания, судороги, потеря сознания в тяжёлых случаях.

Что делать

При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую помощь. Антидотом при холинергическом кризе служит атропин: его вводят внутривенно в дозе, которую подбирает врач. Самостоятельно принимать атропин или другие антидоты нельзя — передозировка атропином тоже опасна.

Применение при беременности и лактации

Аксамон противопоказан в период беременности. Данных о применении ипидакрина у беременных женщин недостаточно, а в доклинических исследованиях на животных выявлено потенциальное токсическое воздействие на развивающийся плод. Риск для ребёнка не позволяет назначать препарат даже в тех случаях, когда состояние матери этого, казалось бы, требует.

Грудное вскармливание на фоне терапии Аксамоном также противопоказано. Неизвестно, проникает ли ипидакрин в грудное молоко, но с учётом потенциальных рисков для новорождённого лечение несовместимо с кормлением грудью. Если терапия необходима, следует решить вопрос о переводе ребёнка на искусственное вскармливание.

Взаимодействие с другими препаратами

Ипидакрин активно взаимодействует со многими группами лекарств, поэтому перед началом лечения важно сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах — включая безрецептурные и растительные средства.

• Другие ингибиторы холинэстеразы (неостигмин, пиридостигмин, донепезил): суммирование холинергических эффектов, риск холинергического криза — брадикардии, бронхоспазма, судорог.
• β-адреноблокаторы (метопролол, атенолол, бисопролол): усиление брадикардии вплоть до остановки сердца; совместное применение требует тщательного контроля ЧСС.
• Средства, угнетающие ЦНС (бензодиазепины, снотворные, опиоидные анальгетики, нейролептики): ипидакрин усиливает их седативное действие, что повышает риск избыточной сонливости и угнетения дыхания.
• Местные анестетики (лидокаин, новокаин): ипидакрин ослабляет блокирующее действие анестетиков на нервно-мышечную передачу — это актуально при хирургических вмешательствах.
• Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин): усиливают нейромышечную блокаду; при совместном применении передача нервного импульса к мышцам может ухудшиться, что нежелательно при миастении.
• Хлорид калия и другие калийсодержащие препараты: потенцирование холинергических эффектов.
• Алкоголь: взаимное усиление побочных эффектов, в первую очередь со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы — совместное применение запрещено.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Аксамон снижает скорость психомоторных реакций: головокружение, сонливость и нарушение координации — зарегистрированные нежелательные явления. Поэтому в период лечения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с опасными механизмами, требующими высокой концентрации внимания. Это требование действует на весь курс, а не только в первые дни приёма.

Применение с алкоголем

Алкоголь категорически несовместим с Аксамоном. Этанол усиливает угнетение ЦНС, повышает риск брадикардии и потенцирует холинергические побочные эффекты. Помимо этого, алкоголь сам по себе токсичен для периферических нервов — при полинейропатиях и неврологических заболеваниях его употребление ухудшает основной прогноз. На весь период терапии алкоголь следует исключить полностью.

Отдельного внимания заслуживает состав таблеток: они содержат лактозу. Пациентам с лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы эта форма не подходит — следует обсудить с врачом переход на инъекционный раствор.

Условия хранения и срок годности

Аксамон хранят при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Таблетки — без дополнительных требований к влажности. Ампулы с раствором беречь от замерзания. Срок годности — 2 года для таблеток, 3 года для раствора для инъекций. После истечения срока препарат применять нельзя.

Аналоги Аксамона

Аксамон — не единственный препарат на основе ипидакрина: в российских аптеках зарегистрировано несколько аналогов с той же молекулой.

• Нейромидин — оригинальный препарат ипидакрина (Lek, Словения), выпускается в таблетках 20 мг и растворах для инъекций; считается референтным препаратом для ипидакрина.
• Амиридин — российская разработка, одна из первых форм ипидакрина; таблетки 20 мг.
• Ипидакрин — МНН-дженерик различных отечественных производителей, выпускается в таблетках и растворах.
• Ипигрикс — таблетки и раствор для инъекций, российский производитель; биоэквивалентен оригинальному Нейромидину.
• Нейраксон — таблетки 20 мг на основе ипидакрина, зарегистрированы в России.
• Нейробион — комбинированный препарат витаминов группы B; не является прямым аналогом по МНН, но нередко используется в составе комплексного лечения полинейропатий.

При болезни Альцгеймера в качестве функциональных аналогов (другие ингибиторы холинэстеразы) применяют донепезил, ривастигмин и галантамин — но выбор между ними делает только врач-невролог или психиатр.

Полный список аналогов Аксамона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Аксамон?

Аксамон помогает при заболеваниях нервной системы, при которых нарушена передача нервного импульса. Прежде всего — полинейропатии, невриты, миастения, бульбарные парезы, последствия инсультов и черепно-мозговых травм. Кроме того, его назначают при деменции и болезни Альцгеймера. Ключевое условие: причиной неврологического дефицита должно быть нарушение холинергической передачи, а не иной механизм.

Аксамон — уколы или таблетки: в чём разница?

Таблетки 20 мг удобны для длительного амбулаторного лечения хронических состояний, когда пациент принимает препарат дома. Инъекции используют в стационаре или при острых ситуациях, когда нужно быстрое начало действия или у пациента нарушено глотание (бульбарные расстройства). Биодоступность инъекций выше, поэтому дозы в растворе ниже, чем в таблетках. Конкретную форму подбирает врач в зависимости от тяжести состояния.

Можно ли принимать Аксамон при миастении самостоятельно?

Нет. При миастении требуется точная настройка дозы — слишком маленькая не даст эффекта, а избыточная спровоцирует холинергический криз с нарушением дыхания. Кроме того, необходимо постоянно контролировать ЧСС и дыхательную функцию. Лечение должно проходить под наблюдением невролога с опытом ведения пациентов с нервно-мышечными заболеваниями.

Можно ли купить Аксамон без рецепта?

Нет, Аксамон отпускается строго по рецепту врача. Препарат входит в рецептурную группу из-за высокого риска нежелательных эффектов при неправильном подборе дозы и наличия опасных межлекарственных взаимодействий. Любая попытка приобрести его без рецепта нарушает правила безопасного применения сильнодействующих неврологических средств.

Через сколько дней появляется эффект от Аксамона?

Первые признаки улучшения при полинейропатиях — уменьшение онемения, восстановление чувствительности — обычно появляются через 2–4 недели регулярного приёма. При деменции и болезни Альцгеймера оценка эффективности проводится не ранее чем через 4–6 недель. Скорость ответа зависит от степени повреждения нервной системы и возраста пациента.

Сколько времени принимают Аксамон?

При острых состояниях — 2–4 недели. При хронических заболеваниях нервной системы (полинейропатии, демиелинизирующие болезни) курс может составлять до 3 месяцев. При болезни Альцгеймера лечение нередко длительное с периодическими перерывами. Самостоятельно продлевать или прерывать курс нельзя: внезапная отмена у некоторых пациентов ухудшает состояние.

Как Аксамон взаимодействует с другими неврологическими препаратами?

Наиболее опасное сочетание — с другими ингибиторами холинэстеразы (неостигмин, донепезил, галантамин): суммируются холинергические эффекты, что может вызвать брадикардию, бронхоспазм и судороги. С β-блокаторами риск чрезмерного замедления пульса. Седативные препараты усиливают заторможенность. Перед назначением Аксамона врач обязан проверить весь список лекарств пациента.

Чем заменить Аксамон, если он не подходит?

Прямые аналоги по МНН — Нейромидин, Ипигрикс, Амиридин: они содержат тот же ипидакрин. При болезни Альцгеймера могут рассматриваться другие ингибиторы холинэстеразы: донепезил, ривастигмин или галантамин. При полинейропатиях дополнительно используют препараты витаминов группы B, альфа-липоевую кислоту. Замену всегда назначает лечащий врач-невролог.

Аксамон при алкогольной полинейропатии — можно ли?

Технически ипидакрин применяется при алкогольной полинейропатии как одно из средств восстановления нервной проводимости. Но принципиальное условие — полный отказ от алкоголя на весь период лечения. Продолжение употребления спиртного обнуляет терапевтический эффект и создаёт опасные взаимодействия. Без отказа от алкоголя назначение Аксамона бессмысленно.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Аксамон в ближайшей аптеке, наличие и адреса можно проверить в каталоге 009.РФ.

• Аксамон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Ингибиторы холинэстеразы»:
  • Реминил
  • Прозерин

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств — инструкция по медицинскому применению Аксамона: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС: Аксамон — описание препарата: https://www.rlsnet.ru/drugs/aksamon-24838
3. Mashkovsky M.D. Lekarstvennye Sredstva, описание ипидакрина. 16-е изд. Москва: Новая Волна, 2012.
4. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Нейромидин или Аксамон: что лучше и в чём разница