Кокарнит: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Кокарните

• Кокарнит — метаболический комплекс для внутримышечных инъекций; инструкция по применению предназначена исключительно для взрослых с диабетической полиневропатией — поражением нервов при сахарном диабете.
• Один флакон содержит четыре компонента: трифосаденин динатрия тригидрат 10 мг, кокарбоксилаза 50 мг, цианокобаламин 0,5 мг, никотинамид 20 мг. Растворитель — лидокаина гидрохлорид 10 мг в 2 мл.
• Препарат рецептурный, применяется строго под врачебным наблюдением. Схемы введения: ежедневно 9 дней при болевом синдроме, либо 2–3 раза в неделю 2–3 недели при умеренных симптомах.
• Длинный список противопоказаний включает острую сердечную недостаточность, инфаркт миокарда, подагру, тяжёлые аритмии, гепатит, цирроз, язвенную болезнь в фазе обострения.
• Лидокаин в растворителе — не для анестезии пациента: он снижает боль от самой инъекции. Но если есть аллергия на местные анестетики — это важная деталь для врача.

Состав и форма выпуска

Кокарнит — лиофилизат (высушенный вымораживанием порошок) для приготовления раствора для внутримышечного введения. Один флакон содержит:

• трифосаденин динатрия тригидрат — 10 мг (АТФ, аденозинтрифосфат — универсальный носитель энергии в клетках);
• кокарбоксилаза — 50 мг (активная форма витамина B1, участвует в углеводном обмене);
• цианокобаламин — 0,5 мг (витамин B12, необходим для миелинизации нервных волокон);
• никотинамид — 20 мг (амид никотиновой кислоты, витамин PP, участвует в окислительно-восстановительных реакциях).

Растворитель поставляется отдельно: ампула с лидокаина гидрохлоридом 10 мг/2 мл. Перед введением содержимое флакона растворяют в этой ампуле. Готовый раствор — прозрачный или слегка окрашенный, без видимых частиц.

Фасовка: 3 флакона с лиофилизатом + 3 ампулы с растворителем в упаковке. Это один курс (3 дня) или три инъекции при режиме введения «через день».

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Диабетическая полиневропатия — одно из самых частых хронических осложнений сахарного диабета. Суть проблемы: повышенный уровень глюкозы нарушает обмен веществ в нервных клетках, повреждает миелиновую оболочку нервных волокон и приводит к ухудшению проводимости. Пациент ощущает жжение, онемение, боли в ногах — особенно ночью.

Четыре компонента Кокарнита действуют на разных уровнях энергетического и нейротрофического обмена.

Трифосаденин (АТФ) — источник энергии непосредственно для нервных клеток. При диабетической нейропатии нейроны испытывают энергетический дефицит; экзогенный АТФ восполняет его, улучшая клеточный метаболизм. Кроме того, АТФ обладает сосудорасширяющим действием на периферические сосуды — улучшается кровоснабжение поражённых нервов.

Кокарбоксилаза (кофермент витамина B1) необходима для нормального углеводного обмена. При диабете он нарушен особенно заметно: накапливаются токсичные продукты неполного окисления глюкозы — пируват и лактат. Кокарбоксилаза ускоряет их утилизацию.

Цианокобаламин — витамин B12 в активной форме. Его задача при нейропатии — поддержать синтез миелина (жировой оболочки нерва), который при диабете постепенно разрушается. Кроме того, B12 участвует в синтезе нейромедиаторов — химических посредников нервных импульсов.

Никотинамид — форма витамина PP. Входит в состав коферментов НАД и НАДФ, которые участвуют почти во всех окислительно-восстановительных реакциях клетки. При нейропатии это важно: улучшение клеточного «дыхания» замедляет деградацию нервных волокон.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения компоненты быстро всасываются в кровоток. Трифосаденин расщепляется до аденозина, который включается в клеточный метаболизм. Цианокобаламин связывается с транскобаламином и распределяется по тканям — особенно в нервной ткани, печени, почках. Период полувыведения цианокобаламина из плазмы — около 6 дней, из организма в целом — значительно дольше, так как он депонируется в печени. Кокарбоксилаза и никотинамид выводятся преимущественно почками, период полувыведения — часы.

Показания к применению

Официальное показание у Кокарнита строго одно. Это принципиально:

• диабетическая полиневропатия у взрослых (от 18 лет) — поражение периферических нервов как осложнение сахарного диабета (код МКБ-10: G63.2).

Это не препарат «от слабости», «для витаминизации» или «для усиления обмена веществ» в общем смысле. Применение при других формах нейропатии или без подтверждённого диабетического поражения нервов — за рамками инструкции.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• острый инфаркт миокарда;
• тяжёлые нарушения сердечного ритма (тяжёлые аритмии);
• тяжёлая дыхательная недостаточность, включая бронхиальную астму тяжёлого течения и ХОБЛ с тяжёлой обструкцией;
• тяжёлые заболевания печени: гепатит в активной фазе, цирроз;
• подагра и гиперурикемия (повышенный уровень мочевой кислоты) — АТФ может усиливать её;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• аллергия на лидокаин или другие местные анестетики типа «амид» — растворитель содержит лидокаин;
• повышенная чувствительность к любому компоненту.

С осторожностью

• умеренные нарушения функции почек — возможно замедленное выведение цианокобаламина;
• тромбоцитоз (повышенное количество тромбоцитов) — АТФ может усиливать агрегацию тромбоцитов;
• артериальная гипотензия (низкое давление).

Список противопоказаний у Кокарнита обширнее, чем ожидаешь от «витаминного» препарата. Это связано с тем, что АТФ — биологически активная молекула с прямым влиянием на сердечно-сосудистую систему. При декомпенсированной сердечной недостаточности или тяжёлых аритмиях его введение может ухудшить ситуацию.

Способ применения и дозы

Кокарнит вводится только внутримышечно, не внутривенно. Перед введением флакон с лиофилизатом растворяют в прилагаемой ампуле с лидокаином (2 мл). Вводят медленно, глубоко в мышцу.

Взрослые

Разовая доза — содержимое одного флакона (2 мл готового раствора). Превышение дозы или кратности введения не допускается без назначения врача.

Дети

Противопоказано до 18 лет.

Пожилые пациенты

Специального дозирования для пожилых инструкция не выделяет. Однако у пожилых пациентов с диабетом чаще встречаются нарушения функции почек и сердечно-сосудистые заболевания — они входят в список противопоказаний. Врач оценивает их наличие перед назначением.

Длительность курса

Определяется схемой введения: 9 дней при болевом варианте или 2–3 недели при умеренных симптомах. Вопрос о повторных курсах решает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Переносимость препарата в целом удовлетворительная. Нежелательные эффекты связаны с отдельными компонентами.

• Аллергические реакции: крапивница, зуд, гиперемия кожи — возможны на лидокаин или другие компоненты. Анафилаксия — редко, но возможна.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, снижение артериального давления (гипотония) — особенно при быстром введении. АТФ расширяет периферические сосуды.
• Местные реакции: болезненность в месте инъекции, уплотнение — типично для внутримышечных инъекций. Лидокаин в растворителе снижает боль, но не устраняет полностью.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, ощущение тепла при введении — связано с никотинамидом. Обычно кратковременно.
• Повышение уровня мочевой кислоты (при длительном применении) — следствие расщепления АТФ до пуринов.

Передозировка

Симптомы

Данных о специфической клинической картине передозировки Кокарнита немного. При введении избыточных доз АТФ возможны: резкое снижение артериального давления, брадикардия (замедление пульса), нарушения сердечного ритма. Высокие дозы никотинамида вызывают покраснение кожи, головокружение, тошноту. Передозировка цианокобаламином крайне редка — витамин B12 имеет большой запас безопасности.

Что делать

Прекратить введение. Вызвать скорую медицинскую помощь или немедленно обратиться к врачу. Лечение — симптоматическое, направленное на коррекцию гипотонии и сердечных нарушений. Специфического антидота нет.

Применение при беременности и лактации

Кокарнит противопоказан при беременности. Данных о безопасности применения у беременных нет; учитывая состав и прямое воздействие АТФ на сосудистый тонус и сердечную деятельность, риск для плода не может считаться приемлемым.

При грудном вскармливании — тоже противопоказан. Цианокобаламин и другие компоненты могут проникать в грудное молоко. Если лечение необходимо, вопрос о прекращении кормления решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействия обусловлены преимущественно компонентами комплекса:

• Антидиабетические препараты (инсулин, метформин): Кокарнит не влияет на гипогликемическое действие, однако кокарбоксилаза улучшает углеводный обмен — при хорошем контроле диабета возможна коррекция доз основных препаратов.
• Антикоагулянты и антиагреганты (варфарин, аспирин): АТФ может усиливать агрегацию тромбоцитов, что важно учитывать.
• Препараты, снижающие артериальное давление: добавление Кокарнита с его вазодилатирующим (сосудорасширяющим) эффектом АТФ может привести к дополнительному снижению давления.
• Аллопуринол: кокарнит повышает урикемию, что может потребовать коррекции дозы аллопуринола при подагре — но подагра сама по себе является противопоказанием.
• Другие препараты с витаминами группы B: дублирование нецелесообразно, суммарная доза не должна превышать терапевтическую.
• Средства, содержащие лидокаин: следует учитывать суммарную дозу при одновременном применении других лидокаин-содержащих форм.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Кокарнит не оказывает прямого седативного действия. Однако снижение артериального давления после введения (возможный нежелательный эффект АТФ) может кратковременно вызвать головокружение. Управлять транспортным средством сразу после инъекции не рекомендуется — лучше подождать 30–60 минут.

Применение с алкоголем

Алкоголь при диабетической нейропатии — отдельная проблема: он ускоряет повреждение нервных волокон и затрудняет контроль гликемии. Совместный приём с Кокарнитом нецелесообразен с точки зрения лечения. Кроме того, алкоголь может усиливать гипотензивный эффект АТФ.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света и недоступном для детей месте. Готовый раствор использовать сразу после приготовления — хранению не подлежит. Срок годности лиофилизата — 3 года с даты производства, указанной на упаковке.

Аналоги Кокарнита

Прямых аналогов с таким же составом немного — комбинация из четырёх компонентов специфична. Близкие по терапевтической цели препараты при диабетической нейропатии:

• Мильгамма — витамины B1 и B6 в форме для инъекций; применяется при нейропатиях различного генеза, хорошо изучена.
• Нейробион — сочетание витаминов B1, B6, B12 в таблетках и инъекциях; классическая нейровитаминная терапия.
• Комбилипен — инъекционный комплекс B1 + B6 + B12; российский аналог Мильгаммы.
• Тиогамма — альфа-липоевая кислота для инъекций; другой механизм — антиоксидантная защита нервов при диабете.
• Берлитион — альфа-липоевая кислота, капельницы или таблетки; широко используется при диабетической нейропатии.
• Октолипен — тоже альфа-липоевая кислота; отечественное производство.

Полный список аналогов Кокарнита

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Кокарнит?

Исключительно от диабетической полиневропатии — поражения периферических нервов на фоне сахарного диабета. Препарат питает нервную ткань энергетически и нейротрофически: уменьшает боль, жжение, онемение в ногах. При нейропатиях другого происхождения применение не предусмотрено официальной инструкцией.

Можно ли купить Кокарнит без рецепта?

Нет. Препарат рецептурный — это инъекционная форма, которая должна применяться под контролем врача. Сама инъекция, как правило, проводится медицинским персоналом или пациент обучается технике введения врачом.

Зачем в растворителе лидокаин?

Лидокаин здесь выступает только как местный анестетик — он снижает болезненность внутримышечной инъекции. Сам Кокарнит не содержит лидокаина в составе флакона с лиофилизатом. Но если у пациента аллергия на местные анестетики (лидокаин, прокаин), нужно обязательно сообщить об этом врачу до назначения.

Как долго принимать Кокарнит?

По инструкции — 9 дней ежедневно при болевой форме нейропатии, или 2–3 недели (2–3 раза в неделю) при умеренных симптомах. Дольше — только по решению врача. Самостоятельно продлевать курс нельзя, особенно с учётом влияния АТФ на уровень мочевой кислоты.

Можно ли Кокарнит при болезнях сердца?

Острая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда и тяжёлые аритмии — абсолютные противопоказания. АТФ влияет на проводящую систему сердца, и при тяжёлой патологии это создаёт риск. При стабильных компенсированных состояниях вопрос о возможности применения решает кардиолог совместно с эндокринологом.

Повлияет ли Кокарнит на сахар в крови?

Прямого гипогликемического действия препарат не оказывает. Кокарбоксилаза улучшает метаболизм глюкозы на клеточном уровне, что теоретически может немного улучшать чувствительность к инсулину. При хорошо контролируемом диабете доза основных препаратов, как правило, не меняется. Но контроль гликемии во время курса — обязателен.

Когда начинает действовать Кокарнит?

Первые изменения в интенсивности болей и онемения пациенты обычно отмечают к концу 1–2-й недели курса. Оценивать полный эффект принято после завершения всего курса. Если через 2 недели активного лечения динамики нет — вопрос о тактике пересматривается с врачом.

Препарат в каталоге

Если вам назначен Кокарнит и нужно найти его в аптеке — наличие удобно проверить в каталоге 009.РФ.

• Кокарнит в каталоге аптек
• Другие препараты для лечения нейропатии:
  • Тиоктацид
  • Тиолепта

Источники

1. Кокарнит — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/cocarnit__44037
2. Трифосаденин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/adenosine-triphosphate-1
3. Цианокобаламин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/cyanocobalamin-260
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Кокарнит или Мильгамма: что лучше и в чём разница