Лерканидипин: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лерканидипине

• Лерканидипин — это инструкция по применению антигипертензивного препарата из группы блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридины третьего поколения), снижающего артериальное давление за счёт расслабления стенок сосудов.
• Назначают при артериальной гипертензии лёгкой и умеренной степени у взрослых пациентов от 18 лет.
• Лерканидипин отпускается строго по рецепту врача: самостоятельный подбор антигипертензивных препаратов опасен из-за риска резкого снижения давления.
• Главные абсолютные противопоказания — декомпенсированная сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда давностью менее одного месяца, тяжёлая печёночная или почечная недостаточность, беременность.
• Принимают один раз в сутки утром, за 15 минут до завтрака; грейпфрутовый сок и жирная пища существенно изменяют всасывание препарата, поэтому их нужно исключить.
• Стандартная начальная доза — 10 мг/сут; при недостаточном эффекте через 2 недели врач может увеличить её до 20 мг.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лерканидипина гидрохлорид. Это дигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов третьего поколения с выраженной липофильностью (способностью растворяться в жирах), что обеспечивает ему длительное действие по сравнению с препаратами предыдущих поколений. Мол. масса — 648,2 г/моль.

Лерканидипин выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с дозировкой 10 мг и 20 мг лерканидипина гидрохлорида. Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые белой или почти белой оболочкой. Упаковки по 14, 28, 30, 56 и 60 таблеток в зависимости от производителя. На российском рынке представлены торговые марки Лерканидипин-СЗ, Лерканидипин-Вертекс, Занидип, Леркамен, Леркамен Дуо (в комбинации с эналаприлом) и другие.

Вспомогательные вещества в таблетках: лактоза моногидрат, гипромеллоза, кукурузный крахмал, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, полиэтиленгликоль и другие. Наличие лактозы важно учитывать пациентам с её непереносимостью.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лерканидипин относится к дигидропиридиновым блокаторам медленных кальциевых каналов (БКК) третьего поколения — группы препаратов, снижающих артериальное давление путём расслабления гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Механизм действия основан на блокаде потенциалзависимых L-типа кальциевых каналов в клетках гладких мышц артериол. В норме ионы кальция проникают через эти каналы внутрь клетки и запускают её сокращение, повышая тонус сосудов и давление. Лерканидипин «закрывает» каналы, не позволяя кальцию войти, — мышца расслабляется, просвет сосуда увеличивается, периферическое сопротивление падает и давление снижается.

По сравнению с препаратами первого (нифедипин) и второго (амлодипин) поколений лерканидипин отличается высокой селективностью в отношении сосудов (минимальное влияние на миокард) и выраженной липофильностью. Благодаря последнему свойству молекула препарата накапливается в клеточных мембранах и медленно высвобождается, что обеспечивает плавное, без резких скачков, снижение давления на протяжении 24 часов. Это принципиально отличает лерканидипин от нифедипина короткого действия, который вызывал рефлекторную тахикардию (учащение пульса) и резкие перепады давления.

Антигипертензивный эффект лерканидипина начинается примерно через 1–3 часа после приёма и сохраняется в течение суток. Препарат уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), не снижая при этом частоту сердечных сокращений в клинически значимой степени. Это делает его удобным для монотерапии гипертонии, особенно у пожилых пациентов, у которых рефлекторная тахикардия нежелательна.

Фармакокинетика

Лерканидипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приёма внутрь. Биодоступность при приёме натощак относительно невысока (~10%), однако возрастает примерно в 4 раза при приёме после высококалорийной жирной пищи. Именно поэтому официальная инструкция предписывает принимать препарат за 15 минут до еды (а не после) — чтобы обеспечить стандартное всасывание и избежать чрезмерного снижения давления. Грейпфрутовый сок ингибирует фермент CYP3A4, через который метаболизируется лерканидипин, и может значительно увеличить его концентрацию в крови.

Препарат активно связывается с белками плазмы (>98%), обладает высоким объёмом распределения и интенсивно накапливается в липофильных тканях. Метаболизируется в печени преимущественно с участием изофермента CYP3A4 до неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 8–10 часов, однако вследствие высокого сродства к мембранам клиническое действие продолжается до 24 часов. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, лерканидипин применяют у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет при следующем показании.

• Артериальная гипертензия лёгкой и умеренной степени тяжести (1–2-я степень по классификации ВОЗ/МОГ).

Препарат может назначаться как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами — ингибиторами АПФ, диуретиками, бета-адреноблокаторами — по усмотрению врача. Некоторые производители выпускают фиксированную комбинацию лерканидипина с эналаприлом (например, Леркамен Дуо).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к лерканидипину, другим дигидропиридинам или любому из вспомогательных веществ.
• Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Нестабильная стенокардия.
• Острый инфаркт миокарда давностью менее одного месяца или в течение 1 месяца после перенесённого ИМ.
• Тяжёлые нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлда–Пью) или почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).
• Беременность: лерканидипин может нарушать маточно-плацентарное кровообращение.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
• Одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4: кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, циклоспорин (значительно повышают концентрацию лерканидипина).
• Одновременный приём циклоспорина.

С осторожностью

• Синдром слабости синусового узла (без установленного водителя ритма).
• Артериальная гипотензия (систолическое АД <90 мм рт. ст.).
• Ишемическая болезнь сердца в стабильной форме — применение возможно, но требует наблюдения.
• Умеренные нарушения функции печени и почек (КК 30–60 мл/мин).
• Одновременное применение умеренных ингибиторов CYP3A4 (флуконазол, дилтиазем, верапамил и др.) — требуется тщательный мониторинг АД.
• Пожилой возраст старше 75 лет.

С осторожностью применяют у перечисленных групп пациентов, поскольку у них повышен риск избыточного снижения давления, нарушений ритма или фармакокинетических взаимодействий. Любые изменения дозы в этих группах проводятся только под контролем врача.

Способ применения и дозы

Лерканидипин принимают один раз в сутки, желательно утром, минимум за 15 минут до завтрака. Таблетку проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды (не грейпфрутовым соком). Нельзя разламывать, разжёвывать или измельчать таблетку — это нарушает профиль высвобождения препарата.

Взрослые

Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. При недостаточном снижении давления через 2 недели регулярного применения врач может увеличить дозу до 20 мг/сут. Повышение дозы возможно только после оценки переносимости и динамики АД. Максимальная суточная доза — 20 мг.

Дети

Применение лерканидипина у лиц моложе 18 лет не рекомендуется: безопасность и эффективность у данной возрастной группы не установлены.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции начальной дозы для пожилых пациентов инструкция не требует; начинают с 10 мг/сут. Однако у пожилых нередко снижена функция почек и печени, что может замедлить выведение препарата. Пожилым рекомендуется более частый контроль АД, особенно в начале лечения.

Длительность курса

Лерканидипин — препарат для длительной антигипертензивной терапии. Его принимают постоянно, без перерывов, до отмены врачом. Резкое прекращение приёма недопустимо: для блокаторов кальциевых каналов характерен синдром отмены в виде рикошетного повышения давления. Отмену проводят постепенно.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Лерканидипин переносится лучше, чем многие антигипертензивные препараты, однако нежелательные реакции всё же возможны. Чаще всего они обусловлены вазодилататорным (сосудорасширяющим) эффектом.

Периферические отёки — наиболее частая жалоба и основная причина отмены. Они возникают из-за расширения периферических сосудов и накопления жидкости в тканях. При выраженных отёках следует обратиться к врачу: возможна коррекция дозы или замена препарата.

Передозировка

Симптомы

• Выраженное снижение артериального давления (гипотензия) вплоть до коллапса.
• Рефлекторная тахикардия (учащение пульса в ответ на падение давления).
• Головокружение, потеря сознания.
• Покраснение кожи, ощущение жара.
• При тяжёлой передозировке — нарушения ритма сердца.

Что делать

При подозрении на передозировку немедленно прекратить приём препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. В условиях стационара проводят промывание желудка (если с момента приёма прошло немного времени), назначают активированный уголь, осуществляют мониторинг АД, ЭКГ и сердечной деятельности. Специфического антидота нет; применяют симптоматическое лечение. При необходимости вводят внутривенно кальция глюконат и вазопрессоры.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Лерканидипин противопоказан при беременности. Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать токсическое действие на плод и нарушать маточно-плацентарный кровоток, поэтому их применение у беременных нежелательно. При планировании беременности необходимо заблаговременно обсудить с врачом замену на препарат, безопасность которого при беременности доказана (например, метилдопа).

Грудное вскармливание. Применение лерканидипина в период лактации противопоказано: данных о проникновении в грудное молоко и безопасности для младенца недостаточно. При необходимости антигипертензивной терапии в этот период врач подбирает безопасную альтернативу.

Взаимодействие с другими препаратами

Лерканидипин метаболизируется через изофермент CYP3A4, поэтому взаимодействует со многими лекарствами, влияющими на этот фермент.

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин, эритромицин): одновременное применение противопоказано — многократно увеличивают концентрацию лерканидипина и риск гипотензии.
• Умеренные ингибиторы CYP3A4 (флуконазол, дилтиазем, верапамил, амиодарон): применение требует осторожности и мониторинга АД.
• Индукторы CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, зверобой): снижают концентрацию лерканидипина и ослабляют антигипертензивный эффект.
• Циклоспорин: одновременное применение противопоказано — взаимно увеличивают концентрацию обоих препаратов.
• Дигоксин: лерканидипин может повышать концентрацию дигоксина; требуется контроль его уровня.
• Бета-адреноблокаторы: комбинация возможна при контроле ЧСС; значительной брадикардии быть не должно.
• Другие антигипертензивные препараты: возможно взаимное усиление гипотензивного эффекта; необходима коррекция доз.
• Алкоголь: усиливает вазодилататорный эффект и риск гипотензии.
• Грейпфрутовый сок: ингибирует CYP3A4 в стенке кишечника, значительно повышая биодоступность лерканидипина — запрещён в период лечения.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В начале лечения лерканидипином возможны головокружение, слабость и небольшое снижение АД, особенно при переходе из горизонтального в вертикальное положение (ортостатическая гипотензия). В этот период следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенной концентрации. После того как переносимость препарата установлена и АД стабилизировалось, ограничений, как правило, нет.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает гипотензивное и вазодилататорное действие лерканидипина, что может привести к избыточному снижению давления, головокружению и потере сознания. В период лечения следует отказаться от употребления алкогольных напитков или значительно снизить их потребление. Это особенно важно при физических нагрузках и в жаркую погоду.

Дополнительно: препарат следует принимать строго за 15 минут до завтрака; приём после жирной пищи резко увеличивает биодоступность и может вызвать выраженную гипотензию. При наличии ишемической болезни сердца следует помнить, что в исследованиях с лерканидипином у пациентов с нестабильной стенокардией или ИМ препарат не применялся — это и обусловливает соответствующие противопоказания.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Не замораживать. Срок годности указан на упаковке; по его истечении применение недопустимо. Вскрытый блистер хранить в упаковке до использования.

Аналоги Лерканидипина

Ниже перечислены реальные аналоги — препараты с тем же действующим веществом (лерканидипина гидрохлорид) или из группы дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов. Замену подбирает врач.

• Леркамен — оригинальный лерканидипин производства Recordati (Италия), таблетки 10 и 20 мг.
• Занидип — торговое наименование лерканидипина; таблетки 10 и 20 мг.
• Лерканидипин-СЗ — дженерик производства «Северная звезда».
• Лерканидипин-Вертекс — российский дженерик.
• Амлодипин — дигидропиридиновый БКК второго поколения, длительного действия; наиболее широко применяемый препарат этой группы.
• Нифедипин — дигидропиридиновый БКК первого поколения, более короткое действие; в пролонгированной форме применяют при гипертонии.
• Фелодипин — дигидропиридиновый БКК с избирательностью к сосудам, применяется при гипертонии.

Полный список аналогов Лерканидипина

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Лерканидипин?

Лерканидипин снижает артериальное давление при гипертонии лёгкой и умеренной степени. Он расслабляет гладкую мускулатуру стенок артерий, уменьшает периферическое сопротивление и тем самым облегчает работу сердца. Препарат не лечит причину гипертонии, а контролирует давление — поэтому его принимают постоянно по назначению врача.

Можно ли принимать Лерканидипин с едой?

Принимать нужно строго за 15 минут до еды — обычно утром до завтрака. Приём во время или после жирной высококалорийной пищи резко повышает всасывание препарата, что может вызвать опасное снижение давления. Грейпфрутовый сок запрещён на весь период лечения, так как нарушает метаболизм препарата.

Можно ли купить Лерканидипин без рецепта?

Нет, лерканидипин — рецептурный препарат. Все антигипертензивные средства из группы блокаторов кальциевых каналов отпускаются по рецепту врача, поскольку требуют правильного подбора дозы и регулярного контроля АД. Самостоятельное применение может привести к гипотензии или маскировать серьёзные сердечно-сосудистые нарушения.

Сколько принимать Лерканидипин?

Лерканидипин назначают для длительной (постоянной) антигипертензивной терапии. Артериальная гипертензия — хроническое заболевание, и при отмене любого гипотензивного препарата давление, как правило, возвращается к исходным значениям. Отмену проводят постепенно по назначению врача; резкое прекращение приёма недопустимо.

Можно ли Лерканидипин пожилым?

Да, лерканидипин разрешён пожилым пациентам. Более того, его хорошая переносимость (мягкое снижение давления без рефлекторной тахикардии) делает его привлекательным выбором для людей старшего возраста. Начинают с 10 мг/сут; коррекцию дозы и кратность контроля АД определяет врач с учётом функции почек и печени.

Чем заменить Лерканидипин?

Ближайшие аналоги с тем же действующим веществом — Леркамен, Занидип, отечественные дженерики. Из другой группы (но аналогичного класса) — амлодипин, также дигидропиридиновый БКК с длительным действием. Конкретную замену с учётом показаний, совместимости и сопутствующих заболеваний подбирает лечащий врач или кардиолог.

Можно ли Лерканидипин при беременности?

Нет. Лерканидипин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При планировании беременности необходимо заблаговременно (за несколько месяцев) обсудить с врачом перевод на безопасный при беременности антигипертензивный препарат, например метилдопу или лабеталол.

С чем нельзя совмещать Лерканидипин?

Абсолютно недопустимо одновременное применение с сильными ингибиторами CYP3A4: кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином. Нельзя запивать грейпфрутовым соком. С осторожностью — с другими препаратами, снижающими давление, и верапамилом/дилтиаземом. Обо всех принимаемых лекарствах, включая БАД и растительные средства (особенно зверобой), нужно сообщить врачу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Лерканидипин в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Лерканидипин в каталоге аптек
• Другие препараты группы «блокаторы кальциевых каналов»:
  • Верапамил
  • Дилтиазем

Источники

1. Лерканидипин — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lerkanidipin-89171
2. Лерканидипин-СЗ — инструкция, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lercanidipine-sz-1
3. Лерканидипин — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/lerkanidipin-2882
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Леркамен — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lerkamen-47869
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Препараты нового поколения от давления
• Обзор таблеток от давления: 14 лучших препаратов, включая новинки