Лидамитол: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лидамитоле

• Лидамитол — рецептурный миорелаксант центрального действия в инъекционной форме; инструкция по применению описывает его применение для снятия патологического мышечного спазма при неврологических и ортопедических заболеваниях.
• Действующие вещества: толперизона гидрохлорид 100 мг/мл и лидокаина гидрохлорид 2,5 мг/мл; лидокаин добавлен специально, чтобы сделать внутримышечное введение менее болезненным.
• Назначается при органических заболеваниях ЦНС с гипертонусом (рассеянный склероз, инсульт), поражениях опорно-двигательного аппарата (артрозы, спондилёз) и в послеоперационном восстановлении.
• Противопоказан при тяжёлой миастении, беременности, лактации и пациентам до 18 лет.
• Важное отличие от многих миорелаксантов: не вызывает седации, что позволяет сохранять работоспособность в период лечения.

Состав и форма выпуска

Лидамитол — раствор для внутримышечного введения. В 1 мл раствора содержится: толперизона гидрохлорид — 100 мг, лидокаина гидрохлорид — 2,5 мг. Вспомогательные компоненты: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, вода для инъекций. Раствор прозрачный, бесцветный или слабо-желтоватый.

Форма выпуска — ампулы по 1 мл (в упаковке 5 или 10 ампул). Производитель — ООО «ГРОТЕКС», Санкт-Петербург. Регистрационное удостоверение: ЛП-№(002419)-(РГ-RU) от 26.05.2023. АТХ-код: M03BX04.

Комбинация двух действующих веществ — не просто маркетинговый ход. Лидокаин в дозе 2,5 мг/мл существенно уменьшает болезненность введения, что напрямую влияет на приверженность пациента лечению: укол, который почти не причиняет боли, пациент не пропускает.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Толперизон — миорелаксант центрального действия. Он угнетает активность ретикулярной формации (структура ствола мозга, участвующая в регуляции мышечного тонуса) и снижает возбудимость двигательных нейронов спинного мозга. В отличие от бензодиазепинов и баклофена, толперизон не угнетает ЦНС в целом — он действует избирательно на те пути, которые поддерживают патологический гипертонус.

На молекулярном уровне толперизон блокирует потенциал-управляемые натриевые и кальциевые каналы в нейронах. Это снижает частоту потенциалов действия по рефлекторным дугам, ответственным за мышечный спазм, не затрагивая вышестоящих когнитивных функций. Именно поэтому пациент остаётся собранным и работоспособным — седации нет.

Дополнительно препарат обладает умеренным спазмолитическим и слабым местноанестезирующим эффектом, а также улучшает периферическое кровообращение. Последнее особенно полезно при облитерирующих заболеваниях артерий, когда спазм сосудов усугубляет ишемию тканей.

Лидокаин в составе действует локально в месте инъекции: блокирует натриевые каналы в периферических болевых волокнах, обеспечивая анестезию на 20–30 минут после укола. В системный кровоток попадает лишь незначительная часть, клинически значимого системного анестезирующего или антиаритмического эффекта не развивается.

Фармакокинетика

Толперизон быстро всасывается при внутримышечном введении. Время достижения максимальной концентрации в плазме — около 30–45 минут. Связывание с белками плазмы высокое — более 95%. Метаболизируется в печени и почках; основные метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 1,5–2,5 часа, что обусловливает необходимость двукратного введения в сутки.

Лидокаин при внутримышечном введении всасывается быстро, но в используемой дозе (2,5 мг на 1 мл) концентрация в плазме остаётся незначительной. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Полувыведение лидокаина — около 1,5–2 часов.

Показания к применению

Лидамитол назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным тонусом и спазмом поперечно-полосатой мускулатуры. Причиной такого спазма могут быть как поражения нервной системы, так и заболевания суставов и позвоночника.

• Органические заболевания ЦНС: рассеянный склероз, инсульт (в периоде восстановления), миелопатия, энцефаломиелит — все они могут давать спастическую гипертонию мышц.
• Заболевания опорно-двигательного аппарата: спондилёз, спондилоартроз, остеоартроз крупных и мелких суставов, цервикальные и люмбальные синдромы.
• Послеоперационная реабилитация: восстановление подвижности после ортопедических и травматологических операций, когда мышечный спазм препятствует нормальной работе сустава.
• Нарушения периферического кровообращения: облитерирующий атеросклероз, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно — как компонент комплексной терапии.
• Синдром Зудека (рефлекторная симпатическая дистрофия).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Миастения тяжёлая (myasthenia gravis) — риск усиления мышечной слабости вплоть до дыхательной недостаточности.
• Беременность — данные о влиянии на плод отсутствуют, применение не изучено.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет — безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены.
• Гиперчувствительность к толперизону, лидокаину или любому вспомогательному компоненту.

С осторожностью

• Тяжёлые заболевания печени — метаболизм толперизона может замедляться.
• Тяжёлые нарушения функции почек — замедленное выведение метаболитов.
• Пациентам, у которых ранее отмечались аллергические реакции на амидные анестетики (бупивакаин, прилокаин) — перекрёстная чувствительность с лидокаином возможна.
• Пожилые пациенты — повышен риск нежелательных реакций, коррекция дозы по решению врача.

При назначении пациентам с печёночной или почечной недостаточностью врач оценивает соотношение пользы и риска. Самостоятельное увеличение дозы или удлинение курса недопустимо.

Способ применения и дозы

Лидамитол вводят внутримышечно. Раствор набирают в шприц непосредственно перед введением. Вводить следует медленно.

Взрослые

Стандартная доза для взрослых — 100 мг (1 мл) внутримышечно 2 раза в сутки. Начинают, как правило, с этой дозы и при необходимости и хорошей переносимости переходят к внутривенному пути введения — по отдельной схеме.

При внутривенном введении (только капельно!) доза составляет 100 мг (1 мл) в физиологическом растворе, скорость инфузии — медленная, под контролем АД и сердечного ритма. Этот путь применяется исключительно в стационарных условиях.

Дети

Применение у лиц до 18 лет не предусмотрено. В педиатрии используются специальные детские лекарственные формы толперизона (таблетки), но не Лидамитол.

Пожилые пациенты

Специальных режимов дозирования официальная инструкция не выделяет. Однако у пожилых пациентов чаще встречаются снижение почечной и печёночной функции, а также сопутствующие заболевания. Врач подбирает дозу с осторожностью, ориентируясь на клинический ответ.

Длительность курса

Продолжительность лечения определяется основным заболеванием и терапевтическим ответом. При спастических синдромах на фоне неврологических заболеваний курс может быть длительным; при ортопедической реабилитации — от нескольких недель до 1–2 месяцев.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Лидамитол в целом хорошо переносится. Ключевое преимущество перед другими миорелаксантами — отсутствие седативного эффекта. Тем не менее нежелательные реакции возможны:

• Со стороны нервной системы: мышечная слабость (при передозировке или высокой чувствительности), головная боль, головокружение, быстрая утомляемость.
• Местные реакции: боль и жжение в месте инъекции — обычно минимальны благодаря лидокаину в составе, но у отдельных пациентов могут быть выраженными.
• Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, в единичных случаях — анафилактические реакции. Именно поэтому первую инъекцию рекомендуют делать в условиях, где есть возможность оказать неотложную помощь.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия — чаще при быстром внутривенном введении.
• Со стороны ЖКТ: тошнота, дискомфорт в животе — редко.

Если появилось головокружение, резкая слабость, затруднение дыхания или покраснение кожи — введение прекратить и сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

При передозировке усиливаются эффекты на ЦНС и нервно-мышечную передачу:

• выраженная мышечная слабость, атаксия (нарушение координации движений);
• снижение артериального давления, тахикардия;
• угнетение дыхания (в тяжёлых случаях);
• судороги — в экспериментальных моделях описаны при очень высоких дозах.

Что делать

Введение немедленно прекратить. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: мониторинг АД, ЧСС, дыхания; при необходимости — дыхательная поддержка. При подозрении на передозировку — немедленно вызвать скорую помощь или доставить пациента в стационар.

Применение при беременности и лактации

Лидамитол противопоказан при беременности. Исследований безопасности у беременных женщин не проводилось; данные о тератогенности на животных ограничены. Поскольку риск для плода исключить нельзя, препарат не назначают.

В период грудного вскармливания применение также противопоказано. Неизвестно, проникают ли толперизон и его метаболиты в грудное молоко. Если лечение необходимо, вопрос об отмене кормления решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Лидамитол усиливает действие других миорелаксантов — сочетание требует контроля. Особенно это актуально при применении в условиях анестезии или при лечении в стационаре.

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, кеторолак): толперизон усиливает обезболивающий эффект нестероидных противовоспалительных препаратов, что позволяет в ряде случаев снижать их дозу. Это взаимодействие полезное.
• Нифедипин: совместный приём повышает биодоступность толперизона; врач должен учитывать это при подборе дозы.
• Снотворные и успокоительные препараты (бензодиазепины, барбитураты): Лидамитол сам по себе не вызывает седации, но усиление угнетающего действия на ЦНС при совместном приёме теоретически возможно.
• Антикоагулянты и антиагреганты: данных о клинически значимом взаимодействии нет, но при одновременном применении контроль свёртывания не будет лишним.
• Препараты, усиливающие интервал QT: из-за лидокаина в составе следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антиаритмиков класса I.
• Алкоголь: взаимодействие с этанолом не описано, но алкоголь в период лечения не рекомендован по общим соображениям — он сам по себе влияет на нервно-мышечную передачу.
• Ингибиторы CYP2D6 (некоторые антидепрессанты, антипсихотики): теоретически могут замедлять метаболизм толперизона в печени; клиническая значимость уточняется.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Это один из немногих миорелаксантов, который официально не запрещён водителям. Толперизон не вызывает сонливости, заторможенности или нарушения координации в терапевтических дозах. Тем не менее в начале лечения разумно воздержаться от управления автомобилем до оценки индивидуальной реакции — у части пациентов возможны преходящее головокружение или мышечная слабость.

Применение с алкоголем

Специфических данных о взаимодействии лидамитола с этанолом нет. Алкоголь сам по себе оказывает миорелаксирующее действие и может потенцировать нежелательные эффекты. На период лечения употребление алкоголя лучше исключить.

Дополнительные особенности. Лидамитол содержит метилпарабен и пропилпарабен — консерванты, способные вызывать аллергические реакции, в том числе замедленные. Пациентам с известной чувствительностью к парабенам препарат назначают с осторожностью или рассматривают альтернативу. При длительной терапии и применении высоких доз контроль функции печени и почек не будет излишним.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре от 15 до 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Не замораживать. Срок годности — 2 года. После истечения срока годности использование недопустимо.

Аналоги Лидамитола

Препарат относится к группе миорелаксантов центрального действия (АТХ M03B). Аналоги по действующему веществу или фармакологической группе:

• Мидокалм — оригинальный препарат толперизона производства Gedeon Richter (Венгрия); выпускается в таблетках и в растворе для инъекций; содержит тот же толперизон 100 мг + лидокаин 2,5 мг в 1 мл, что и Лидамитол.
• Мидокалм-Рихтер — оригинальный бренд, таблетки 50 мг и 150 мг; применяется при тех же показаниях в пероральной форме.
• Толперизон — отечественные дженерики толперизона в различных формах выпуска.
• Толизор — ещё один генерик толперизона; инъекционная форма.
• Сирдалуд — тизанидин; миорелаксант центрального действия с другим механизмом (агонист α₂-адренорецепторов); вызывает седацию в отличие от толперизона; таблетки.
• Баклофен — агонист ГАБА-В рецепторов; применяется при спастических синдромах на фоне патологии ЦНС; более выражен риск угнетения ЦНС.
• Дантролен — периферический миорелаксант, действует непосредственно на мышечные волокна, а не через ЦНС; показания отличаются.

Полный список аналогов Лидамитола

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Лидамитол?

Лидамитол снижает патологически повышенный тонус мышц (спастику). Его назначают при ДЦП-подобных спастических синдромах у взрослых, после инсульта, при рассеянном склерозе, а также при болях в шее и пояснице, вызванных мышечным спазмом на фоне остеохондроза или артроза. Эффект — уменьшение боли, увеличение объёма движений.

Почему Лидамитол лучше других миорелаксантов?

Главное отличие — отсутствие седативного эффекта. Баклофен и тизанидин вызывают сонливость, что критично для работающих людей. Толперизон избирательно угнетает спинальные рефлекторные дуги, не влияя на высшие психические функции. Для большинства пациентов трудоспособного возраста это принципиально важно.

Можно ли принимать Лидамитол в таблетках?

Лидамитол — только инъекционная форма. Если нужна пероральная терапия толперизоном, врач назначит Мидокалм-Рихтер или другой дженерик в таблетках 50 или 150 мг.

Можно ли купить Лидамитол без рецепта?

Нет. Лидамитол — рецептурный препарат. Его отпускают только по рецепту врача. Это объясняется необходимостью точного подбора показаний, дозы и контроля за возможными нежелательными реакциями.

Как долго действует укол Лидамитола?

Мышечная релаксация развивается в течение 30–60 минут после внутримышечного введения и продолжается несколько часов. Болеутоляющий эффект лидокаина в месте укола проходит примерно через 20–30 минут.

Можно ли применять Лидамитол при беременности?

Нет. Препарат противопоказан при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных о безопасности для плода.

Чем можно заменить Лидамитол при непереносимости?

При непереносимости толперизона альтернативой могут служить тизанидин (Сирдалуд), баклофен или диазепам — все они тоже миорелаксанты центрального действия, но с другим профилем побочных эффектов. Выбор делает врач, учитывая причину спазма и сопутствующие заболевания.

Лидамитол помогает при остеохондрозе?

Да, в том числе. При болевых синдромах, связанных с рефлекторным мышечным спазмом на фоне остеохондроза или грыжи диска, снятие этого спазма — важная часть лечения. Лидамитол уменьшает боль за счёт расслабления спазмированных мышц и улучшения кровообращения в прилежащих тканях. Как правило, применяется в комбинации с НПВС и физиотерапией.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Лидамитол в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Лидамитол в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Миорелаксанты центрального действия»:
  • Калмирекс
  • Тизанил

Источники

1. Лидамитол — инструкция по применению (раствор для инъекций), Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/lidamitol
2. Лидамитол — описание препарата, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/lidamitol-80054
3. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Толперизон — систематический обзор эффективности при спастичности (PubMed): https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18240078/
5. Инструкция производителя