Калмирекс: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Калмирексе

• Калмирекс — это инструкция по применению миорелаксанта центрального действия на основе толперизона с лидокаином, применяемого для снятия патологически повышенного мышечного тонуса и спазма.
• Показан при спастичности после инсульта и черепно-мозговой травмы, а также при болезненном мышечном спазме на фоне дорсопатий (болей в спине) — миофасциальном болевом синдроме.
• Калмирекс выпускается в форме раствора для в/м введения (инъекции) и таблеток (Калмирекс табс); оба варианта отпускаются по рецепту врача.
• Главные абсолютные противопоказания — миастения гравис (myasthenia gravis), аллергия на лидокаин или толперизон, беременность, лактация, возраст до 18 лет.
• Лидокаин в составе инъекций снижает болезненность введения, но требует предварительной проверки на аллергию к местным анестетикам.
• Препарат не назначают как обезболивающее при острых болях без установленного мышечно-спастического компонента; решение о применении — исключительно врача.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Калмирекса — толперизона гидрохлорид в сочетании с лидокаина гидрохлоридом.

Раствор для внутримышечного введения: в 1 мл содержится толперизона гидрохлорид 100 мг и лидокаина гидрохлорид 2,5 мг. Флаконы или ампулы по 1 мл, упаковки по 5 и 10 штук. Лидокаин введён исключительно для местной анестезии в месте инъекции — он существенно снижает болезненность укола, не оказывая системного анестетического эффекта при внутримышечном введении в такой малой дозе.

Калмирекс табс (таблетки, покрытые плёночной оболочкой): содержат только толперизона гидрохлорид — 50 мг или 150 мг. Не содержат лидокаин, что исключает риск аллергии на местный анестетик. Упаковки по 30 и 60 таблеток.

Толперизон — производное пиперидина. Лидокаин — местный анестетик амидного типа. Вспомогательные вещества инъекционной формы: натрия хлорид, вода для инъекций. Вспомогательные вещества таблеток: лактоза моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и другие.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Толперизон — централь действующий миорелаксант, который снижает патологически повышенный тонус и спастичность поперечно-полосатой мускулатуры (скелетных мышц). Механизм действия многоуровневый.

На уровне нервной системы толперизон блокирует мембраностабилизирующим образом натриевые каналы в мотонейронах спинного мозга и нейронах ствола головного мозга. За счёт этого снижается частота и амплитуда разрядов мотонейронов, что уменьшает патологические нисходящие сигналы к мышцам. Препарат также ингибирует спинальные рефлексы растяжения (миотатические рефлексы), которые гиперактивны при спастичности и мышечном спазме.

Ключевое отличие толперизона от бензодиазепиновых миорелаксантов (диазепам) — отсутствие выраженного седативного (угнетающего ЦНС) эффекта. Толперизон не вызывает сонливости в терапевтических дозах, что позволяет применять его у работающих пациентов. Кроме того, он оказывает умеренное вазодилататорное действие, улучшая микроциркуляцию в зоне спазмированных мышц.

При миофасциальном болевом синдроме на фоне дорсопатий (болей в спине) механизм «боль → мышечный спазм → усиление боли» составляет порочный круг. Толперизон разрывает этот круг, снижая рефлекторный мышечный спазм, что уменьшает давление на нервные структуры и облегчает боль опосредованно (не являясь прямым анальгетиком).

Фармакокинетика

После внутримышечного введения толперизон быстро всасывается из места инъекции и поступает в системный кровоток. Максимальная концентрация в плазме при в/м введении достигается примерно через 0,5 часа. После перорального приёма таблеток максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа; биодоступность при пероральном приёме составляет около 20% из-за активного метаболизма при первом прохождении через печень. Связь с белками плазмы — умеренная. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения — около 2–3 часов. Выводится преимущественно почками. Не накапливается при регулярном применении.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, Калмирекс применяют при следующих состояниях у взрослых.

• Спастичность мышц у взрослых после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульта), черепно-мозговой травмы, миелопатий.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжёлой степени на фоне дорсопатий, остеохондроза позвоночника, сопровождающийся болезненным мышечным спазмом.
• Мышечный спазм при рефлекторных синдромах позвоночника: синдром раздражения нервного корешка, болезненный мышечно-тонический синдром.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Миастения гравис (myasthenia gravis) — тяжёлое нервно-мышечное заболевание; миорелаксанты категорически противопоказаны.
• Повышенная чувствительность к толперизону, лидокаину (для инъекций) или любому вспомогательному веществу.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

С осторожностью

• Аллергические заболевания в анамнезе, лекарственная аллергия: толперизон имеет относительно высокую частоту аллергических реакций, особенно у женщин.
• Нарушения функции печени и почек: возможно замедление метаболизма; доза определяется врачом.
• Одновременное применение нифлуминовой кислоты (потенцирует эффект толперизона).
• Таблетки содержат лактозу: пациентам с непереносимостью лактозы применять с осторожностью.
• Инъекционная форма содержит метилпарагидроксибензоат: у предрасположенных лиц возможны аллергические реакции.

С осторожностью применяют, поскольку аллергические реакции на толперизон встречаются чаще, чем на многие другие препараты (около 1–2% пациентов), а женщины подвержены им в большей степени. При первом введении целесообразно наблюдение в течение 30 минут после инъекции.

Способ применения и дозы

Взрослые

Инъекционная форма вводится внутримышечно по 1 мл (100 мг толперизона) дважды в сутки. При необходимости возможно внутривенное медленное (!) введение 1 мл раз в сутки — только в условиях медицинского учреждения.

Таблетки начинают с минимальной дозы 50 мг три раза в сутки, принимая во время или сразу после еды. При хорошей переносимости дозу постепенно повышают: сначала до 100 мг три раза в сутки, при необходимости — до 150 мг три раза в сутки. Таблетки нельзя принимать натощак: еда снижает риск нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Дети

Применение у лиц до 18 лет официальной инструкцией не предусмотрено.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов инструкция не предусматривает. Однако у пожилых чаще встречаются нарушения функции почек и печени, что требует осторожности при применении высоких доз. При наличии риска падений (ортостатическая гипотензия) осторожность особенно важна: толперизон обладает вазодилататорным действием.

Длительность курса

Курс инъекций обычно составляет 5–10 дней, после чего переходят на таблетки. Общая продолжительность терапии при дорсопатии — 2–4 недели. При спастичности после инсульта курс определяет невролог: он может быть более длительным. Лечение прекращают постепенно.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Калмирекс в целом переносится удовлетворительно, однако аллергические реакции встречаются чаще, чем у большинства препаратов.

При появлении кожной сыпи, зуда, отёка лица или затруднения дыхания после инъекции необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью. Такие реакции могут возникнуть на толперизон или лидокаин.

Передозировка

Симптомы

• Выраженная мышечная слабость, атаксия (нарушение координации).
• Снижение артериального давления (гипотензия).
• Угнетение дыхания (при очень высоких дозах).
• Тошнота, рвота.
• В тяжёлых случаях: расстройства сознания.

Что делать

Немедленно прекратить введение препарата и вызвать скорую медицинскую помощь. Специфического антидота нет. В стационаре проводят симптоматическое лечение: поддержание дыхания, мониторинг АД и сердечной деятельности. При попадании внутрь таблеток — промывание желудка при необходимости.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Калмирекс противопоказан при беременности. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность толперизона. Клинические данные о безопасности у беременных женщин недостаточны. При болевом синдроме у беременных врач подберёт безопасные альтернативные методы.

Грудное вскармливание. Применение в период лактации противопоказано: данных о проникновении толперизона и лидокаина в грудное молоко и об их безопасности для ребёнка недостаточно. При необходимости лечения мышечного спазма у кормящей матери вопрос о форме терапии и продолжении вскармливания решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Нифлуминовая кислота: усиливает эффект толперизона (фармакодинамическое взаимодействие); при совместном применении дозу толперизона следует снижать под контролем врача.
• Другие миорелаксанты (баклофен, тизанидин, диазепам): возможна избыточная мышечная релаксация и угнетение ЦНС при совместном применении; требует осторожности.
• НПВС (ибупрофен, диклофенак, нимесулид): при одновременном применении с толперизоном отмечается усиление обезболивающего эффекта, что нередко используется в клинической практике при болях в спине; риск нежелательных реакций возрастает.
• Центральные депрессанты ЦНС (транквилизаторы, снотворные): потенциальное взаимное усиление угнетения ЦНС.
• Местные анестетики: лидокаин в составе инъекций суммируется с другими препаратами этой группы при их одновременном применении.
• Антикоагулянты: НПВС в сочетании с лорноксикамом/толперизоном — усиление риска кровотечений.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Толперизон — один из немногих миорелаксантов, не вызывающих значительной сонливости в терапевтических дозах. Тем не менее в начале лечения возможны головокружение и слабость; в этот период следует с осторожностью управлять транспортными средствами. После оценки индивидуальной переносимости и при отсутствии нежелательных реакций ограничений нет.

Применение с алкоголем

Совместное применение Калмирекса с алкоголем нежелательно. Этанол усиливает угнетение нервной системы и может потенцировать гипотензивное и мышечно-расслабляющее действие толперизона. На период активного лечения следует отказаться от спиртных напитков.

Дополнительно: инъекции Калмирекса производят квалифицированный медицинский персонал; самостоятельное введение в домашних условиях недопустимо. Сразу после первой инъекции пациент должен оставаться под наблюдением не менее 30 минут для выявления возможных аллергических реакций на лидокаин.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте, недоступном для детей. Не замораживать. Вскрытый флакон/ампулу использовать немедленно; остаток хранению не подлежит. Срок годности указан на упаковке. Таблетки хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.

Аналоги Калмирекса

Ниже перечислены реальные аналоги с тем же действующим веществом (толперизон) или из группы центральных миорелаксантов.

• Мидокалм — оригинальный толперизон производства Gedeon Richter; инъекции 100 мг + лидокаин, таблетки 50 и 150 мг.
• Толперизон — МНН-препарат и дженерики различных производителей.
• Толперизон-OBL — российский дженерик толперизона.
• Баклофен — центральный миорелаксант другого механизма действия; применяется при тяжёлой спастичности, по рецепту.
• Тизанидин — центральный миорелаксант (агонист альфа-2-адренорецепторов); при спастичности различного генеза.
• Сирдалуд — оригинальный тизанидин; вызывает значительную сонливость в отличие от толперизона.

Полный список аналогов Калмирекса

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Калмирекс?

Калмирекс устраняет патологически повышенный тонус скелетных мышц. Его назначают при спастичности после инсульта или травмы головного мозга, а также при болезненном мышечном спазме на фоне дорсопатий (болей в шее, спине, пояснице). Препарат разрывает порочный круг «боль — спазм — боль», снижая рефлекторный мышечный тонус.

Можно ли купить Калмирекс без рецепта?

Нет. Калмирекс — рецептурный препарат. Его назначает невролог или терапевт после осмотра и исключения противопоказаний, прежде всего миастении и аллергии на лидокаин.

Можно ли Калмирекс при беременности?

Нет. Калмирекс противопоказан при беременности: исследования на животных выявили потенциальный вред для плода, а клинических данных о безопасности недостаточно. При мышечных болях у беременных врач рекомендует альтернативные методы — физиотерапию, специальную гимнастику.

Сколько дней делать уколы Калмирекса?

Курс инъекций обычно составляет 5–10 дней, после чего переходят на таблетированную форму или прекращают лечение. Общая продолжительность курса определяется врачом исходя из динамики состояния пациента.

Чем заменить Калмирекс?

Ближайший аналог с тем же действующим веществом — Мидокалм (инъекции и таблетки) производства Gedeon Richter — оригинальный препарат. Из другой группы центральных миорелаксантов — тизанидин (Сирдалуд), однако он вызывает значительно больше сонливости. Выбор делает невролог.

Как часто вводить уколы Калмирекса?

Инъекции делают дважды в сутки внутримышечно (по 1 мл). Вводить лекарство должен медицинский работник. Самостоятельное введение на дому недопустимо — необходимо наблюдение после первой инъекции из-за риска аллергии на лидокаин.

С чем нельзя совмещать Калмирекс?

Особого внимания требует совместное применение с нифлуминовой кислотой (усиливает действие толперизона) и другими миорелаксантами (баклофен, тизанидин). Нежелательно сочетать с алкоголем и седативными средствами. Обо всех принимаемых препаратах необходимо сообщить врачу.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Калмирекс в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Калмирекс в каталоге аптек
• Другие препараты группы «миорелаксанты центрального действия»:
  • Толперизон Велфарм
  • Тизалуд

Источники

1. Калмирекс — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/kalmireks-78365
2. Калмирекс — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/calmirex
3. Толперизон — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/tolperizin-2432
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Мидокалм — инструкция (аналог), РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/midokalm-7268
6. Инструкция производителя