Баклофен: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Баклофене

• Баклофен — центральный миорелаксант; инструкция по применению описывает его как агонист ГАМК(_{B})-рецепторов, снижающий болезненный мышечный спазм при неврологических заболеваниях.
• Применяется при спастичности мышц вследствие рассеянного склероза, травм спинного мозга, ДЦП, инсульта, черепно-мозговых травм.
• Строго рецептурный препарат; входит в перечень ЖНВЛП (жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов).
• Главное противопоказание — эпилепсия и психотические расстройства; препарат снижает порог судорожной готовности.
• Отменяют Баклофен только постепенно — резкая отмена вызывает синдром отмены с нарастанием спастичности, спутанностью сознания и в тяжёлых случаях галлюцинациями.
• Дозу подбирают медленно, индивидуально — от минимальной к эффективной, иначе высок риск выраженной слабости и сонливости.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — баклофен (4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановая кислота). Название совпадает с МНН: молекула баклофена — производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) с добавленным хлорфенильным радикалом, который и обеспечивает её избирательную активность.

Форма выпуска — таблетки двух дозировок: 10 мг и 25 мг. Таблетки белые или почти белые, плоскоцилиндрические; некоторые производители делают риску для удобства деления. Упаковки — контурные ячейковые по 10–50 штук, полимерные флаконы по 50–100 штук.

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав варьирует у разных производителей, но активная молекула неизменна.

В России Баклофен выпускают Синтез (Курган), Озон (Жигулёвск), АКРИХИН (Московская обл.) и ряд других. Импортные аналоги — Баклосан (ПОЛЬФАРМА, Польша) — содержат то же вещество.

Существует и другая форма баклофена — раствор для интратекального введения (в спинномозговой канал через имплантированный насос). Это принципиально иной путь введения для пациентов с тяжёлой спастичностью, которую не удаётся контролировать таблетками; здесь не рассматривается.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Баклофен — агонист (активатор) пресинаптических и постсинаптических ГАМК(_{B})-рецепторов в спинном мозге. ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) — главный тормозной нейромедиатор центральной нервной системы. Спастичность возникает тогда, когда тормозящий контроль над мотонейронами (нервными клетками, управляющими мышцами) ослабевает из-за повреждения нисходящих путей — при инсульте, рассеянном склерозе, травме спинного мозга.

Баклофен восстанавливает этот тормозной контроль: через ГАМК(_{B})-рецепторы он снижает выделение возбуждающих нейромедиаторов — глутамата и аспартата — в синаптическую щель. Мышечный тонус снижается, болезненные спазмы уменьшаются, а объём движений в поражённых конечностях увеличивается.

Дополнительный эффект — анальгетический (обезболивающий). Снижение патологической мышечной напряжённости само по себе уменьшает боль. Кроме того, баклофен угнетает передачу болевых сигналов через вставочные нейроны спинного мозга.

Фармакокинетика

После приёма внутрь баклофен быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность высокая — около 70–85%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2–3 часа.

Препарат хорошо связывается с белками плазмы (около 30%), проникает через гематоэнцефалический барьер, хотя концентрации в спинномозговой жидкости при пероральном приёме относительно невысоки — этим объясняется потребность в высоких пероральных дозах у ряда пациентов.

Метаболизм минимален: около 85% дозы выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения — 3–4 часа, поэтому для поддержания эффекта требуется приём 3 раза в сутки. При почечной недостаточности скорость выведения снижается, дозу уменьшают.

Показания к применению

Баклофен применяют исключительно при спастичности (болезненном повышении мышечного тонуса), вызванной органическим поражением нервной системы.

• Рассеянный склероз — снижение спастичности и уменьшение болезненных мышечных спазмов.
• Травмы спинного мозга — параплегия, тетраплегия с выраженной спастичностью.
• Детский церебральный паралич (ДЦП) — снижение мышечного гипертонуса, облегчение ухода за ребёнком.
• Инсульт — спастичность в постинсультном периоде, мешающая реабилитации.
• Черепно-мозговая травма — посттравматическая спастичность.
• Боковой амиотрофический склероз (БАС) и другие заболевания двигательных нейронов — симптоматическое облегчение.
• Опухоли и воспалительные заболевания спинного мозга — паллиативный контроль спастичности.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Эпилепсия и судорожные расстройства в анамнезе — баклофен снижает судорожный порог.
• Психоз, шизофрения, маниакальные состояния — риск усиления психотических симптомов.
• Болезнь Паркинсона — возможно ухудшение двигательного контроля.
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки — раздражающее действие на слизистую.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 3 лет.
• Повышенная чувствительность к баклофену.

С осторожностью

• Хроническая почечная недостаточность — препарат выводится почками; требуется коррекция дозы.
• Атеросклероз церебральных сосудов, психические расстройства (депрессия, тревожные расстройства) — риск усиления нейропсихических нарушений.
• Пожилой возраст — повышенная чувствительность к седативному действию.
• Сахарный диабет — возможно влияние на уровень глюкозы.
• Дыхательная недостаточность — баклофен угнетает дыхательный центр при высоких дозах.
• Алкоголизм — взаимное усиление угнетения ЦНС.

У пожилых пациентов особого внимания требует риск падений: снижение мышечного тонуса + возможная сонливость = высокий риск травматических переломов. Режим дозирования у этой группы обычно более осторожный, чем у молодых.

Способ применения и дозы

Взрослые

Лечение начинают с минимальной дозы и медленно повышают до эффективной — это принципиально важно для Баклофена.

Стартовая доза: 5 мг (½ таблетки 10 мг) 3 раза в сутки в течение 3 дней. Дальнейшее повышение: каждые 3 дня дозу увеличивают на 5 мг/приём.

Принимают во время еды, запивая водой.

Дети

Детям таблетку при необходимости делят или растворяют в воде.

Пожилые пациенты

Начинают с 5 мг/сут (одна доза), повышают медленнее — раз в 5–7 дней, не раз в 3 дня. Целевая доза, как правило, ниже, чем у молодых пациентов, из-за большей чувствительности к седации и риска падений.

Длительность курса

Баклофен — препарат для длительной терапии хронической спастичности. Курс определяет невролог: некоторые пациенты принимают его годами. Отменять препарат нужно постепенно — снижая дозу в течение 1–2 недель. Резкая отмена вызывает синдром отмены: нарастание спастичности, тревогу, спутанность сознания, галлюцинации и судороги. Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов связаны с угнетением ЦНС и дозозависимы — они реже возникают при правильном медленном подборе дозы.

Первые дни лечения — самый сложный период: сонливость и слабость в мышцах могут быть значительными. По мере адаптации они, как правило, уменьшаются.

Передозировка

Симптомы

Передозировка Баклофена — серьёзная ситуация:

• Нарастающая сонливость вплоть до потери сознания.
• Мышечный паралич, гипорефлексия (ослабление или отсутствие рефлексов).
• Угнетение дыхания — наиболее опасный симптом.
• Снижение артериального давления.
• Брадикардия (урежение пульса).
• Судороги.
• Кома.

Что делать

Немедленно вызвать скорую помощь. До приезда врачей — обеспечить пострадавшему положение на боку (профилактика аспирации), следить за дыханием. Специфического антидота нет; лечение в стационаре — искусственная вентиляция лёгких, поддержание гемодинамики. Промывание желудка эффективно только в первые 1–2 часа после приёма большой дозы.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Баклофен противопоказан при беременности. Экспериментальные исследования на животных выявили тератогенный (вызывающий пороки развития) потенциал. Клинических данных о безопасности у беременных женщин недостаточно для вынесения окончательного суждения. При необходимости лечения спастичности во время беременности невролог подбирает альтернативную терапию.

Грудное вскармливание. Баклофен проникает в грудное молоко. Концентрации, которые получает ребёнок при кормлении, невелики, однако риск для новорождённого полностью не исключён. Официальные инструкции рекомендуют либо отказаться от кормления грудью, либо прекратить приём препарата — выбор делает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

• Препараты, угнетающие ЦНС (транквилизаторы, седативные, снотворные, наркотические анальгетики): взаимное усиление угнетения центральной нервной системы. Комбинация требует особой осторожности и наблюдения врача.
• Трициклические антидепрессанты (амитриптилин): усиление мышечной гипотонии; возможны галлюцинации.
• Гипотензивные препараты (антигипертензивные): баклофен потенцирует снижение артериального давления — риск гипотонии.
• Леводопа + карбидопа: у пациентов с болезнью Паркинсона — нежелательная комбинация; возможны спутанность сознания, галлюцинации.
• Миорелаксанты (тизанидин, мидокалм, дантролен): суммирование эффекта; чрезмерная мышечная слабость.
• Этанол: усиление угнетения ЦНС, нарастание седации.
• Препараты лития: возможно усиление нейротоксических эффектов.
• Антидиабетические препараты: баклофен может влиять на уровень глюкозы крови; контроль гликемии при совместном приёме.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Баклофен существенно снижает скорость реакций и концентрацию внимания, особенно в начале лечения и при подборе дозы. Управление автомобилем, работа на высоте, обслуживание движущихся механизмов — всё это противопоказано в период титрования (подбора) дозы. Даже при стабилизированном лечении пациент должен убедиться, что его реакции не нарушены, прежде чем садиться за руль. Этот вопрос обязательно обсуждается с неврологом.

Применение с алкоголем

Алкоголь строго противопоказан во время лечения Баклофеном. Этанол усиливает угнетение ЦНС и потенцирует все центральные эффекты препарата — сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания. Комбинация создаёт реальную угрозу жизни. Помимо этого, у пациентов с хроническим алкоголизмом баклофен иногда используется в схемах снижения влечения к алкоголю — но это отдельная область применения, требующая специализированного наблюдения психиатра-нарколога.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года с даты производства, указанной на упаковке. После истечения срока препарат не применять.

Аналоги Баклофена

Прямых аналогов по действующему веществу немного: мебгидролин — достаточно специфичный препарат. Однако в лечении спастичности используется несколько групп миорелаксантов с разными механизмами действия.

Аналоги по действующему веществу (баклофен):

• Баклосан (ПОЛЬФАРМА, Польша) — то же действующее вещество; импортный аналог с хорошей репутацией в российской неврологической практике.
• Лиорезал (Novartis) — оригинальный препарат баклофена; в России доступен не всегда.

Другие миорелаксанты центрального действия (другое вещество):

• Сирдалуд (тизанидин) — α2-адреноагонист; также снижает спастичность, реже влияет на мышечную силу.
• Мидокалм (толперизон) — миорелаксант без выраженного седативного эффекта; широко применяется в России.
• Дантриум (дантролен) — действует непосредственно на мышечное волокно (не на ЦНС); применяется при тяжёлой спастичности и злокачественной гипертермии.
• Тизанидин (МНН тизанидин) — дженерики; используется при спастичности схоже с баклофеном.

Выбор миорелаксанта при спастичности — прерогатива невролога: разные препараты имеют разные профили побочных эффектов и показания.

Полный список аналогов Баклофена

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Баклофен?

Баклофен помогает при спастичности — болезненном непроизвольном повышении мышечного тонуса, которое возникает при поражении нервной системы. Рассеянный склероз, травмы спинного мозга, ДЦП, инсульт — вот основные ситуации, при которых он назначается. Сам по себе баклофен не лечит основную болезнь, но снимает мышечные спазмы, уменьшает боль и облегчает реабилитацию.

Можно ли Баклофен детям?

Да, разрешён с 3 лет. Дозировки строго определяются по возрасту и массе тела ребёнка (см. таблицу в разделе «Способ применения»). До 3 лет препарат противопоказан. Назначение детям — только компетенция невролога или педиатра.

Почему нельзя резко отменять Баклофен?

При резкой отмене баклофена после длительного приёма развивается синдром отмены: резкое нарастание спастичности, тревога, бессонница, спутанность сознания, а в тяжёлых случаях — галлюцинации и судороги. Это происходит потому, что нервная система адаптировалась к присутствию препарата и теперь испытывает «шок» от его исчезновения. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель под наблюдением врача.

Можно ли купить Баклофен без рецепта?

Нет. Баклофен — рецептурный препарат; отпускается строго по рецепту врача. Самостоятельный приём без назначения невролога опасен: неправильная доза может вызвать выраженную мышечную слабость, нарушение дыхания или спутанность сознания.

Сколько времени нужно принимать Баклофен?

Зависит от основного заболевания. При острой спастичности после инсульта — несколько месяцев, на период реабилитации. При рассеянном склерозе или ДЦП — иногда годами, пока спастичность сохраняется. Решение о длительности принимает невролог с учётом динамики состояния.

Баклофен вызывает привыкание?

К баклофену развивается физическая зависимость — об этом говорит синдром отмены. Психическое привыкание (влечение к препарату ради эйфории) не характерно при приёме в терапевтических дозах по медицинским показаниям. Тем не менее препарат включён в список рецептурных, и его оборот контролируется.

Чем заменить Баклофен при непереносимости?

Невролог может назначить тизанидин (Сирдалуд) или толперизон (Мидокалм) — это центральные миорелаксанты с иным механизмом действия. Конкретный выбор зависит от причины спастичности, выраженности, наличия сопутствующих заболеваний и переносимости.

Можно ли при беременности принимать Баклофен?

Нет — препарат противопоказан при беременности. Если женщина, принимающая баклофен, планирует беременность или уже беременна, ей нужно срочно обратиться к неврологу для коррекции лечения.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Баклофен в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Баклофен в каталоге аптек
• Другие препараты группы «миорелаксанты центрального действия»:
  • Толперизон

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Баклофен: https://grls.rosminzdrav.ru/
2. РЛС — описание препарата Баклофен: https://www.rlsnet.ru/drugs/baklofen-416
3. Видаль — Баклосан (баклофен), инструкция по применению: https://www.vidal.ru/drugs/baclosan__1617
4. Инструкция по медицинскому применению препарата Баклофен (Синтез, Озон) — официальный текст.
5. Перечень ЖНВЛП Российской Федерации — баклофен включён.
6. Инструкция производителя