Сирдалуд: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Сирдалуде

• Сирдалуд — миорелаксант центрального действия, инструкция по применению которого предназначена для снятия болезненных мышечных спазмов и снижения спастичности при неврологических заболеваниях.
• Применяется при шейном и поясничном синдромах, спастичности при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, последствиях инсульта и ДЦП у взрослых.
• Отпускается строго по рецепту; начальная доза — 2 мг 3 раза в сутки с постепенным увеличением; максимальная суточная доза — 36 мг.
• Главные противопоказания — тяжёлая печёночная недостаточность и одновременный приём сильных ингибиторов CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин): это сочетание абсолютно запрещено.
• Сирдалуд может вызывать выраженную сонливость и снижение артериального давления — первые дни приёма требуют особой осторожности при управлении транспортом и работе с механизмами.
• Отмену производят постепенно: резкая отмена после длительного применения провоцирует рикошетную тахикардию и подъём АД.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — тизанидина гидрохлорид, МНН: тизанидин (tizanidine). Выпускается в форме таблеток двух дозировок: 2 мг и 4 мг. Производитель оригинального препарата — Новартис Фарма АГ (Швейцария). Также выпускаются генерические формы различных производителей.

Помимо обычных таблеток, существует форма Сирдалуд МР — капсулы с модифицированным высвобождением 6 мг, обеспечивающие более равномерную концентрацию тизанидина в крови в течение суток.

Вспомогательные вещества таблеток: безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота. Таблетки предназначены только для взрослых от 18 лет.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тизанидин — агонист центральных пресинаптических α₂-адренорецепторов. Его основной механизм действия направлен на спинной мозг: стимулируя α₂-рецепторы пресинаптических нейронов, препарат подавляет выброс возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) в синаптическую щель. В результате снижается активность полисинаптических рефлексов спинного мозга, ответственных за поддержание повышенного мышечного тонуса. Проще говоря, Сирдалуд как бы «выключает» избыточный сигнал, который заставляет мышцу находиться в постоянном напряжении.

Важно, что снижение тонуса происходит без значительного снижения мышечной силы — в терапевтических дозах пациент сохраняет способность нормально двигаться. Помимо миорелаксирующего, тизанидин обладает умеренным анальгезирующим (обезболивающим) эффектом, что особенно полезно при болезненных мышечных спазмах на фоне вертеброгенных болевых синдромов.

По механизму действия тизанидин принципиально отличается от миорелаксантов периферического действия (например, баклофена) и от бензодиазепинов, что определяет его предпочтительность в ряде клинических ситуаций.

Фармакокинетика

Тизанидин быстро всасывается при приёме внутрь: максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Однако биодоступность составляет лишь около 34% — препарат подвергается выраженному метаболизму первого прохождения через печень. Приём пищи несколько увеличивает скорость всасывания и Cmax, но не влияет принципиально на суммарное количество всосавшегося вещества.

Метаболизм тизанидина осуществляется преимущественно через изофермент CYP1A2 — с его участием образуются неактивные метаболиты. Именно этим объясняются опасные взаимодействия с ингибиторами CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин). Период полувыведения составляет 2–4 часа; около 70% введённой дозы выводится почками. При тяжёлой почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастает в 6 раз, а T1/2 удлиняется до 14 часов — это требует существенного снижения дозы.

Показания к применению

Сирдалуд показан в двух принципиально разных клинических ситуациях. Согласно официальной инструкции:

• болезненный мышечный спазм при заболеваниях позвоночника — шейный и поясничный синдромы (острые и хронические), состояния после операций на позвоночнике и тазобедренных суставах;
• спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях у взрослых: рассеянный склероз, хроническая миелопатия (повреждение спинного мозга), последствия острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт), детский церебральный паралич у лиц старше 18 лет.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к тизанидину или вспомогательным компонентам.
• Тяжёлые нарушения функции печени — тизанидин интенсивно метаболизируется в печени; при печёночной недостаточности концентрация препарата опасно возрастает.
• Одновременный приём сильных ингибиторов CYP1A2: флувоксамин (антидепрессант) и ципрофлоксацин (антибиотик). Флувоксамин повышает AUC тизанидина в 33 раза, ципрофлоксацин — в 10 раз; такое взаимодействие несёт угрозу жизни.
• Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

• Почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤25 мл/мин) — требуется снижение начальной дозы и замедленный титр.
• Умеренная печёночная недостаточность — тщательный мониторинг трансаминаз.
• Одновременный приём умеренных ингибиторов CYP1A2 (амиодарон, оральные контрацептивы, циметидин, ряд фторхинолонов) — возможно значимое повышение концентрации тизанидина; при необходимости совместного применения дозу снижают.
• Гипотония и применение гипотензивных препаратов — риск чрезмерного снижения АД.
• Пожилой возраст — более высокая чувствительность к гипотензивным и седативным эффектам.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью важно понимать: при нарастании признаков накопления препарата (выраженная сонливость, гипотония, слабость) следует немедленно обратиться к врачу — коррекция дозы жизненно необходима.

Способ применения и дозы

Взрослые

Болезненный мышечный спазм: Обычно назначают 2 или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжёлых случаях можно дополнительно принять 2–4 мг на ночь. Более высокие дозы назначают только по рекомендации врача.

Спастичность при неврологических заболеваниях:

Начало с минимальной дозы (2 мг трижды в сутки) позволяет снизить риск побочных эффектов и оценить индивидуальную переносимость.

Дети

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

Пожилые пациенты

Специальных официальных рекомендаций по коррекции дозы у пожилых не предусмотрено; однако ввиду повышенной чувствительности к гипотензивным и седативным эффектам начинать с минимально возможной дозы особенно важно.

Длительность курса

Длительность применения определяется основным заболеванием и переносимостью. При болезненном мышечном спазме, как правило, короткие курсы (несколько недель). При спастичности — длительная терапия с периодической переоценкой необходимости и дозы. Прекращать приём следует постепенно во избежание синдрома отмены.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При резкой отмене после длительного применения возможны рикошетная тахикардия, подъём артериального давления выше исходного и усиление мышечного спазма.

Передозировка

Симптомы

При передозировке развиваются выраженная сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, значительное снижение артериального давления (вплоть до коллапса), угнетение дыхания, брадикардия, тошнота и рвота.

Что делать

При подозрении на передозировку немедленно прекратить приём и вызвать скорую медицинскую помощь. Специфического антидота нет. В условиях стационара — промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Применение при беременности и лактации

Данных о применении тизанидина у беременных женщин недостаточно; в исследованиях на животных при высоких дозах наблюдались эмбриотоксические эффекты. Применение при беременности не рекомендуется; назначение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, исключительно по решению врача.

Тизанидин выделяется с грудным молоком у животных; данных о человеке недостаточно. Кормление грудью во время приёма Сирдалуда не рекомендуется. При необходимости лечения следует рассмотреть прерывание грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

• Флувоксамин (антидепрессант) — одновременный приём абсолютно противопоказан: AUC тизанидина возрастает в 33 раза, что приводит к потенциально летальной гипотонии и брадикардии.
• Ципрофлоксацин (антибиотик) — одновременный приём абсолютно противопоказан: AUC увеличивается в 10 раз с аналогичными рисками.
• Умеренные ингибиторы CYP1A2 (амиодарон, циметидин, оральные контрацептивы, некоторые фторхинолоны — норфлоксацин, пефлоксацин) — совместное применение нежелательно; при необходимости — снижение дозы тизанидина.
• Рифампицин (противотуберкулёзный препарат) — мощный индуктор CYP1A2; снижает концентрацию тизанидина в крови примерно на 50%, ослабляя терапевтический эффект.
• Гипотензивные средства — аддитивное снижение артериального давления; риск клинически значимой гипотонии при любых одновременно назначаемых антигипертензивных препаратах.
• Алкоголь и препараты, угнетающие ЦНС — усиление сонливости и депрессии ЦНС; совместное применение нежелательно.
• Диуретики — возможно усиление гипотензивного эффекта.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Сирдалуд вызывает выраженную сонливость, особенно в начале лечения и при увеличении дозы. Управление транспортными средствами и работа со сложными механизмами в период подбора дозы и при высоких дозах противопоказаны. По мере установления переносимости врач может разрешить вождение, но только при убеждении в отсутствии значимого влияния препарата на скорость реакции.

Применение с алкоголем

Алкоголь усиливает все эффекты тизанидина, связанные с угнетением ЦНС: сонливость, снижение внимания, гипотонию. В период лечения Сирдалудом употребление алкоголя категорически не рекомендуется.

При дозе 12 мг/сут и выше, а также в первые 4 месяца лечения рекомендован ежемесячный контроль активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) — тизанидин гепатотоксичен при длительном применении в высоких дозах. Препарат содержит лактозу: пациентам с редкой непереносимостью галактозы следует уточнить состав таблеток у врача. При длительном применении Сирдалуда не следует прекращать приём резко — дозу снижают постепенно под наблюдением врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 5 лет (уточнять по упаковке). Не применять по истечении срока.

Аналоги Сирдалуда

Аналоги — препараты с тем же действующим веществом (тизанидин), а также другие центральные миорелаксанты со схожими показаниями.

• Тизанидин — генерические таблетки 2 и 4 мг различных отечественных производителей; то же действующее вещество, аналогичный профиль.
• Тизалуд — тизанидин (Россия); таблетки 2 и 4 мг, отечественный дженерик.
• Баклофен — агонист ГАМК-В-рецепторов, другой механизм; применяется при спастичности центрального генеза; более выражен эффект при поражениях спинного мозга.
• Мидокалм — толперизон; центральный миорелаксант с иным механизмом, не влияет существенно на АД, отличается от тизанидина меньшим риском сонливости.
• Толперизон — генерический аналог Мидокалма; применяется при спастичности, в том числе у пожилых.
• Клоназепам — бензодиазепин с миорелаксирующим компонентом; применяется при спастичности, но имеет наркотический потенциал.
• Сибазон — диазепам; бензодиазепиновый миорелаксант, в основном для острых ситуаций.

Полный список аналогов Сирдалуда

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Сирдалуд?

Сирдалуд применяют при состояниях, связанных с повышенным тонусом скелетных мышц. Первая группа показаний — болезненные мышечные спазмы при заболеваниях шейного и поясничного отделов позвоночника (грыжи, остеохондроз, синдромы). Вторая группа — спастичность при неврологических заболеваниях: рассеянный склероз, инсульт, миелопатии. Препарат снижает тонус без выраженного снижения мышечной силы.

Можно ли детям принимать Сирдалуд?

Нет. Сирдалуд противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Это ограничение связано с отсутствием достаточной доказательной базы по безопасности тизанидина в педиатрической популяции.

Можно ли принимать Сирдалуд при беременности?

Применение Сирдалуда при беременности не рекомендуется. При необходимости лечения спастичности во время беременности назначение осуществляет врач, исходя из соотношения риска и пользы. Самостоятельное применение недопустимо.

Можно ли купить Сирдалуд без рецепта?

Нет. Сирдалуд отпускается строго по рецепту врача. Это связано с серьёзными побочными эффектами (сонливость, снижение АД), значимыми лекарственными взаимодействиями и риском синдрома отмены при бесконтрольном применении.

Сколько дней принимать Сирдалуд при боли в спине?

При болезненном мышечном спазме на фоне вертеброгенных синдромов продолжительность лечения определяет врач — как правило, несколько дней до нескольких недель. Длительное применение при мышечном спазме оправдано только при хроническом болевом синдроме под врачебным контролем.

С чем нельзя совмещать Сирдалуд?

Абсолютно запрещено сочетать Сирдалуд с флувоксамином и ципрофлоксацином — это может привести к критическому накоплению тизанидина в крови. Не рекомендуется одновременный приём с другими ингибиторами CYP1A2, гипотензивными средствами, алкоголем. Сочетание с рифампицином снижает эффективность.

Как отменять Сирдалуд?

Отменять Сирдалуд нужно постепенно, снижая дозу под наблюдением врача. Резкая отмена после длительного применения может вызвать рикошетный подъём артериального давления, тахикардию и усиление мышечных спазмов. Схему отмены определяет врач.

Чем отличается Сирдалуд от Мидокалма?

Сирдалуд (тизанидин) и Мидокалм (толперизон) — оба центральные миорелаксанты, но с принципиально разными механизмами действия. Тизанидин действует на α₂-рецепторы, может вызывать сонливость и снижение АД. Толперизон блокирует натриевые каналы в спинном мозге, практически не вызывает сонливости и не влияет на давление, что делает Мидокалм предпочтительным у пожилых пациентов и при необходимости сохранить трудоспособность. Выбор между ними — компетенция врача.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Сирдалуд в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ:

• Сирдалуд
• Другие препараты группы «миорелаксанты»:
  • Калмирекс
  • Тизанил

Источники

1. Инструкция по применению Сирдалуд, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/sirdalud-2784
2. Сирдалуд — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/sirdalud__24027
3. Тизанидин (действующее вещество), ГРЛС Росминздрава: https://grls.rosminzdrav.ru
4. Kamen L. et al. A practical overview of tizanidine use for spasticity secondary to multiple sclerosis, stroke, and spinal cord injury — Current Medical Research and Opinion, 2008. DOI: 10.1185/03007990802252546

Связанные материалы

• Сирдалуд или Мидокалм: что лучше и в чём разница