Лоперамид: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Лоперамиде

• Лоперамид — инструкция по применению противодиарейного препарата, который замедляет моторику кишечника и снижает потерю жидкости при диарее, действуя на опиоидные рецепторы кишечной стенки.
• Препарат применяют при острой неспецифической диарее и хронической диарее, связанной с воспалительными заболеваниями кишечника, а также для уменьшения объёма выделений при илеостоме.
• Лоперамид отпускается без рецепта, однако применение у детей до 6 лет, при инвазивных инфекциях, язвенном колите и ряде других состояний требует врачебной консультации.
• Главные противопоказания — острая дизентерия (кровь в стуле + лихорадка), острый язвенный колит, бактериальный энтероколит с инвазивными возбудителями, детский возраст до 6 лет.
• При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов приём прекращают.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — лоперамида гидрохлорид. Лоперамид — синтетический агонист μ-опиоидных рецепторов кишечника. Несмотря на принадлежность к группе опиоидов, он практически не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах и не вызывает эйфории или обезболивающего действия — его эффект сосредоточен исключительно в кишечнике.

Лоперамид выпускается в нескольких формах:

• Капсулы 2 мг — основная форма для взрослых; запивают водой, не разжёвывая.
• Таблетки 2 мг — аналогичное применение.
• Таблетки для рассасывания (лиофилизат) — растворяются во рту, удобны при отсутствии воды.
• Сироп 1 мг/5 мл — для детей (применяется с 2-летнего возраста по назначению врача).

Вспомогательные вещества капсул включают лактозу, крахмал, тальк, магния стеарат и оболочку капсулы. Производители многочисленны: как оригинальный препарат (Имодиум, Johnson & Johnson), так и дженерики отечественного и зарубежного производства.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лоперамид связывается с μ-опиоидными рецепторами в стенке кишечника и периферической нервной системе кишечника (энтерической нервной системой). В результате этого связывания реализуется комплекс эффектов, направленных на замедление и нормализацию работы кишечника.

Прежде всего, лоперамид снижает тонус и моторику продольной и циркулярной мускулатуры кишечника. Замедление перистальтики — основной механизм противодиарейного действия: содержимое кишечника движется медленнее, что увеличивает время контакта воды и электролитов со стенкой кишки и их всасывание. Это непосредственно уменьшает объём и кратность жидкого стула.

Во-вторых, лоперамид повышает тонус анального сфинктера — это снижает тенезмы (болезненные позывы) и недержание. В-третьих, он подавляет секрецию жидкости в просвет кишечника и стимулирует всасывание — за счёт воздействия на транспортные белки кишечного эпителия.

Несмотря на принадлежность к опиоидам, в терапевтических дозах лоперамид практически не проникает через гематоэнцефалический барьер благодаря активной работе P-гликопротеина — транспортного белка, «выкачивающего» лоперамид обратно из мозговых клеток. Поэтому при правильном применении седативного или анальгезирующего действия он не оказывает.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лоперамид всасывается из желудочно-кишечного тракта. Значительная часть дозы подвергается «эффекту первого прохождения» через печень — метаболизируется при первом прохождении через кишечник и печень. Основной путь выведения — через кишечник с желчью и калом; лишь небольшое количество выводится с мочой.

Период полувыведения достаточно длительный — около 11 часов (от 9 до 14 часов). Это обусловливает длительное действие и возможность применения нескольких доз в сутки без быстрого накопления. Препарат активно связывается с белками плазмы и тканями кишечника. В грудное молоко проникает в незначительных количествах.

Показания к применению

Лоперамид применяют при следующих состояниях:

• Острая неспецифическая диарея — симптоматическое лечение диареи невирусного и небактериального происхождения; контроль жидкого стула до установления диагноза.
• Хроническая диарея, связанная с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит в стадии ремиссии — с осторожностью).
• Диарея путешественников — для симптоматического облегчения при острой диарее вне дома.
• Уменьшение объёма и частоты выделений из илеостомы (противоестественного кишечного свища).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Острая дизентерия: характеризуется кровью в стуле и высокой температурой — применение лоперамида при этом опасно.
• Острый язвенный колит — риск токсического мегаколона.
• Бактериальный энтероколит, вызванный инвазивными микроорганизмами — Salmonella, Shigella, Campylobacter (замедление перистальтики задерживает возбудителей в кишечнике).
• Боли в животе без диареи.
• Гиперчувствительность к лоперамиду.
• Детский возраст до 6 лет (для таблеток и капсул); до 2 лет — в любой форме.

С осторожностью

• Нарушение функции печени — возможно накопление препарата.
• Острые воспалительные заболевания кишечника.
• Пациенты с ВИЧ при кишечных инфекциях.
• При длительном применении.

Если диарея сопровождается кровью, слизью, высокой температурой или длится более 48 часов без улучшения — необходимо обратиться к врачу: лоперамид в таких случаях не заменяет этиотропное лечение.

Способ применения и дозы

Лоперамид принимают внутрь, не разжёвывая, запивая водой. Принимать независимо от еды.

Взрослые

При острой диарее взрослым назначают начальную дозу 4 мг (2 капсулы), затем по 2 мг (1 капсула) после каждого акта дефекации при наличии жидкого стула. Максимальная суточная доза при острой диарее — 12 мг. При хронической диарее начальная доза также 4 мг/сут, далее подбирают поддерживающую дозу: обычно 4–8 мг/сут; максимум — 16 мг/сут.

Дети

Детям от 6 лет при острой диарее — начальная доза 2 мг (1 капсула), затем по 2 мг после каждого жидкого стула; максимум — 6 капсул (12 мг) в сутки. Детям от 2 до 6 лет лоперамид применяют только в жидкой форме и исключительно по назначению врача. Детям до 2 лет лоперамид не рекомендуется.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов коррекции дозы, как правило, не требуется. При нарушении функции печени следует проявлять осторожность и контролировать признаки токсичности.

Длительность курса

После нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение прекращают. При острой неспецифической диарее эффект обычно наступает в течение 48 часов. Если диарея не прекращается при приёме 16 мг в сутки в течение 10 дней, дальнейшее применение вряд ли принесёт пользу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

При применении в рекомендуемых дозах лоперамид переносится хорошо. Нежелательные реакции чаще связаны с замедлением перистальтики кишечника.

При передозировке или случайном попадании к детям возможны угнетение ЦНС (сонливость, нарушение координации) и нарушения сердечного ритма. Это связано с тем, что в высоких дозах P-гликопротеин перегружается и лоперамид начинает проникать в мозг.

Передозировка

Симптомы

• Запор, вздутие живота.
• Угнетение ЦНС: сонливость, вялость, нарушение координации — особенно у детей.
• Нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QT (при значительном превышении дозы).
• Угнетение дыхания (в очень высоких дозах).

Что делать

Немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью. Специфический антидот при передозировке опиоидными веществами — налоксон, однако его действие короче действия лоперамида; может потребоваться повторное введение. До приезда помощи — наблюдать за состоянием пациента, при нарушении дыхания — вызвать скорую.

Применение при беременности и лактации

Данных по безопасности лоперамида при беременности ограниченное количество. В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия. Применение при беременности, особенно в I триместре, требует строгой оценки соотношения пользы и риска. В I триместре предпочтительно избегать лоперамида.

В период грудного вскармливания лоперамид проникает в грудное молоко в малых количествах. Применение кормящими матерями нежелательно без назначения врача.

Взаимодействие с другими препаратами

• Хинидин, итраконазол, кетоконазол и другие ингибиторы P-гликопротеина — повышают концентрацию лоперамида в плазме и потенциально в головном мозге, что может привести к нежелательным эффектам со стороны ЦНС.
• Ритонавир (антиретровирусный препарат) — значительно повышает концентрацию лоперамида в плазме.
• Антихолинергические препараты — потенцируют запорный эффект лоперамида.
• Опиоидные анальгетики — усиление запорного действия; комбинация нежелательна.
• Препараты, удлиняющие интервал QT (некоторые антибиотики, антиаритмические, антипсихотические) — теоретически аддитивный риск при высоких дозах лоперамида.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

При применении в рекомендуемых дозах лоперамид, как правило, не влияет на скорость реакций и концентрацию. Однако у части пациентов возможно появление головокружения или сонливости — в этом случае следует воздержаться от управления транспортными средствами.

Применение с алкоголем

Официальная инструкция не содержит специального запрета на совместный приём с алкоголем, однако алкоголь сам по себе раздражает слизистую кишечника и может усилить диарею. Кроме того, при превышении дозы алкоголь усиливает угнетающее действие на ЦНС. Употребление алкоголя при диарее нецелесообразно.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом защищённом от света месте. Беречь от детей. Срок годности — 3–5 лет. Точные условия на упаковке конкретного препарата.

Аналоги Лоперамида

Все перечисленные ниже препараты содержат то же действующее вещество — лоперамида гидрохлорид. Замену согласуйте с врачом или провизором.

• Имодиум — оригинальный препарат лоперамида (Johnson & Johnson), таблетки-лингвальеты, растворяющиеся во рту.
• Диара — лоперамид в таблетках для рассасывания.
• Лопедиум — капсулы и таблетки 2 мг.
• Энтеробене — капсулы с лоперамидом.
• Суперилол — лоперамид в капсулах.
• Веро-Лоперамид — таблетки 2 мг, отечественный дженерик.

Полный список аналогов Лоперамида

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Лоперамид?

Лоперамид помогает при острой и хронической диарее — снижает частоту и водянистость стула, уменьшает потери жидкости. Он замедляет перистальтику кишечника, что увеличивает всасывание воды. Эффект развивается быстро — в течение 1–3 часов после приёма. Препарат не является этиотропным (не борется с причиной диареи) и не заменяет регидратацию.

Можно ли принимать Лоперамид детям?

В форме капсул и таблеток — только с 6 лет. До 6 лет применение противопоказано. У детей от 2 до 6 лет возможно применение жидкой формы (сироп), но только по назначению врача. Детям до 2 лет лоперамид не рекомендуется в любой форме.

Можно ли принимать Лоперамид при беременности?

Применение нежелательно — особенно в I триместре. Решение принимает врач при оценке соотношения пользы и риска. Самостоятельно принимать лоперамид беременным не следует.

Можно ли купить Лоперамид без рецепта?

Да, Лоперамид в большинстве форм выпуска продаётся без рецепта. Тем не менее при диарее с кровью, лихорадкой, тяжёлом состоянии или у маленьких детей перед приёмом обязательна консультация врача.

Когда нельзя принимать Лоперамид при диарее?

Лоперамид противопоказан при дизентерии (кровь в стуле + температура), при остром язвенном колите, при диарее, вызванной Salmonella, Shigella, Campylobacter. В этих случаях замедление перистальтики опасно — оно задержит инфекционных возбудителей в кишечнике и ухудшит течение болезни. Всегда обращайтесь к врачу при диарее с кровью или температурой.

Чем заменить Лоперамид?

Прямые аналоги с тем же действующим веществом: Имодиум, Диара, Лопедиум, Энтеробене. Среди препаратов с другим механизмом — Смекта (диосмектит, адсорбент), Эрсефурил (нифуроксазид) при бактериальной диарее, регидратационные растворы (Регидрон) для восполнения жидкости. Выбор зависит от причины диареи.

Сколько дней можно принимать Лоперамид?

При острой неспецифической диарее — до нормализации стула, обычно 1–3 дня; при отсутствии стула более 12 часов приём прекращают. При хронической диарее длительность курса определяет врач. Если при приёме максимальной дозы в течение 10 дней улучшения нет — необходима консультация.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Лоперамид в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Узнать стоимость Лоперамид
• Другие препараты группы «противодиарейные средства»:
  • Имодиум Экспресс
  • Смекта

Источники

1. Лоперамид — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/loperamid-1854
2. Лоперамид — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/loperamid-598
3. Веро-Лоперамид — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/vero-loperamid-15449
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Видаль — справочник лекарственных препаратов: https://www.vidal.ru

Связанные материалы

• Лоперамид или Имодиум: что лучше и в чём разница