Толперизон: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Толперизоне

• Толперизон — миорелаксант центрального действия на основе толперизона; инструкция по применению описывает его как средство для устранения патологически повышенного мышечного тонуса при неврологических и ортопедических заболеваниях.
• Применяется при спастичности после инсульта и других неврологических болезней, при болезненных мышечных спазмах (миофасциальный болевой синдром при дорсопатиях), спинномозговых и церебральных параличах, а также при облитерирующих заболеваниях артерий.
• Толперизон отпускается строго по рецепту врача; применение без установленного диагноза и назначения специалиста недопустимо.
• Важное преимущество: в отличие от большинства миорелаксантов, толперизон не вызывает седации (сонливости) в терапевтических дозах и не ухудшает когнитивные функции.
• Начинают лечение с 50 мг 3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до 150 мг 2–3 раза в сутки по рекомендации врача.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — толперизон. Это производное пиперидина, синтетический миорелаксант центрального действия, разработанный ещё в 1950-х годах и с тех пор широко применяющийся в неврологии и ортопедии. По механизму действия толперизон отличается от других миорелаксантов (баклофена, тизанидина) и бензодиазепинов, что объясняет его особый профиль переносимости.

Препарат выпускается в нескольких лекарственных формах. Таблетки, покрытые оболочкой, по 50 мг и 150 мг — основная пероральная форма; производители многочисленны. Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (Толизор, Мидокалм-Рихтер с лидокаином 100 мг/мл + 2,5 мг/мл) — инъекционная форма для стационарного применения при острых и тяжёлых случаях.

Таблетки по 50 мг применяются на начальном этапе лечения для постепенного подбора дозы. Таблетки по 150 мг — при стабилизированной поддерживающей терапии. Вспомогательные вещества таблеток: лактоза, кукурузный крахмал, магния стеарат, тальк и компоненты оболочки. Наличие лактозы учитывают при её непереносимости. Производители на российском рынке — Gedeon Richter (оригинальный Мидокалм), Гриндекс и российские дженериковые компании.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Толперизон оказывает миорелаксирующее действие, воздействуя преимущественно на центральном уровне — в стволе головного мозга и спинном мозге. Основной механизм: толперизон стабилизирует натриевые каналы мотонейронов (нервных клеток, управляющих мышечным сокращением), снижая их возбудимость. В результате уменьшается поток патологических нервных импульсов, который поддерживает избыточный мышечный тонус (спастичность). Одновременно угнетается рефлекторная активность на уровне спинного мозга — ослабевают поли- и моносинаптические рефлексы, обусловливающие спазм.

Важнейшая особенность толперизона — отсутствие значимого седативного действия. Препарат не угнетает ретикулярную активирующую систему мозга (систему, поддерживающую бодрствование), не взаимодействует с ГАМК-рецепторами (в отличие от бензодиазепинов) и не нарушает когнитивные функции. Это делает его особенно удобным при амбулаторном лечении, когда пациент должен сохранять профессиональную активность.

Дополнительно толперизон обладает умеренным сосудорасширяющим действием — снижает периферическое сосудистое сопротивление. Именно это свойство обусловило его применение при облитерирующих заболеваниях артерий конечностей, где спазм сосудов наряду с мышечным гипертонусом ухудшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

После приёма внутрь толперизон хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи повышает биодоступность примерно на 30% по сравнению с приёмом натощак, поэтому таблетки рекомендуется принимать после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5–2 часа.

Толперизон активно метаболизируется в печени и кишечнике с образованием нескольких метаболитов; из них часть обладает фармакологической активностью. Период полувыведения неизменённого толперизона из плазмы составляет около 1,5–2,5 часов, однако реализация фармакологического эффекта длится дольше. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов.

Показания к применению

Согласно официальной инструкции, толперизон применяется при следующих состояниях:

• Постинсультная спастичность — повышенный тонус скелетных мышц, возникающий после острого нарушения мозгового кровообращения; применяется в составе комплексной реабилитации.
• Миофасциальный болевой синдром средней и тяжёлой степени — болезненные мышечные спазмы при дорсопатиях (остеохондроз, грыжи межпозвонковых дисков, радикулопатии).
• Спинномозговые и церебральные параличи — как дополнительное средство для снижения мышечной спастичности.
• Облитерирующие заболевания артерий — облитерирующий атеросклероз, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно — для улучшения кровоснабжения конечностей за счёт сосудорасширяющего действия.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к толперизону или вспомогательным компонентам (в том числе к лидокаину — для инъекционной формы).
• Миастения гравис — нервно-мышечное заболевание; толперизон может усугубить слабость мышц.
• Беременность — данные о безопасности для плода недостаточны.
• Период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет — безопасность и эффективность в педиатрической практике не установлены для таблеток 150 мг; применение детей регулируется отдельными рекомендациями.
• Непереносимость лактозы (для таблеток, содержащих лактозу).

С осторожностью

• Тяжёлые заболевания печени и почек — требуется контроль функции органов при длительном применении.
• Аллергические заболевания в анамнезе — повышен риск реакций гиперчувствительности; в нескольких случаях описаны тяжёлые аллергические реакции.
• Пожилой возраст — у части пациентов возможно усиление гипотензивного действия.

Пациентам с аллергическими заболеваниями в анамнезе необходима особая осторожность: реакции гиперчувствительности на толперизон, включая анафилаксию, хотя и редки, но описаны и требуют немедленного прекращения препарата при их появлении.

Способ применения и дозы

Толперизон принимают внутрь после еды, запивая водой. Принципиальное правило — начинать всегда с минимальной дозы и постепенно повышать её под контролем врача. Резкая отмена не рекомендуется.

Взрослые

Лечение начинают с 50 мг 2–3 раза в сутки. Дозу постепенно повышают каждые 2–3 дня до 150 мг 2–3 раза в сутки. Поддерживающая доза определяется клиническим ответом. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 450 мг. При умеренном болевом синдроме дорсопатии нередко достаточно 150 мг 3 раза в сутки в течение нескольких недель.

Дети

Применение таблеток по 150 мг у лиц до 18 лет не рекомендуется. В педиатрической практике (спинномозговые параличи, детский церебральный паралич) решение о применении и дозировке принимается детским неврологом с учётом актуальных рекомендаций.

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам толперизон назначают, начиная с минимальных доз. Необходим контроль функции почек и печени при длительном применении. Возможно некоторое усиление гипотензивного действия у пациентов с низким исходным давлением.

Длительность курса

При болевых синдромах при дорсопатиях стандартный курс составляет 2–4 недели. При постинсультной спастичности и параличах возможно длительное применение — месяцы и более — под систематическим неврологическим контролем. Отменяют препарат постепенно, снижая дозу.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Толперизон хорошо переносится большинством пациентов. Отсутствие седации является его важным преимуществом перед многими другими миорелаксантами.

При появлении признаков аллергической реакции — сыпи, зуда, затруднения дыхания, отёка лица — необходимо немедленно прекратить приём и обратиться за медицинской помощью.

Передозировка

Симптомы

• Атаксия (нарушение координации).
• Снижение артериального давления.
• Угнетение дыхания (при очень высоких дозах).
• Мышечная гипотония (чрезмерное расслабление мышц).

Что делать

Немедленно обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота нет; лечение симптоматическое. В условиях стационара — контроль дыхания, давления и нервно-мышечных функций. При недавнем приёме — промывание желудка.

Применение при беременности и лактации

Толперизон противопоказан при беременности: данные об отсутствии тератогенного риска у человека недостаточны, а в исследованиях на животных были получены настораживающие результаты. Женщинам репродуктивного возраста следует использовать надёжную контрацепцию в период лечения. При наступлении беременности на фоне терапии необходимо немедленно обратиться к врачу.

В период грудного вскармливания препарат также противопоказан из-за отсутствия данных о безопасности для ребёнка. При необходимости лечения матери вопрос о прекращении кормления грудью решает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Толперизон имеет относительно небольшой список взаимодействий, что облегчает его применение у пациентов, принимающих несколько препаратов.

• Нифлуминовая кислота и другие НПВС: возможно усиление действия толперизона — при необходимости дозу снижают.
• Другие миорелаксанты центрального действия (баклофен, тизанидин): суммирование эффектов; сочетание требует осторожности и контроля мышечного тонуса.
• Препараты, угнетающие ЦНС (снотворные, транквилизаторы): несмотря на то что толперизон сам не вызывает значимой седации, в сочетании с другими седативными средствами суммирование угнетающего эффекта возможно.
• Антигипертензивные препараты: сосудорасширяющий эффект толперизона может дополнительно снижать давление.
• Алкоголь: значимого взаимодействия не описано, однако употребление алкоголя при мышечной патологии нецелесообразно.
• Антикоагулянты: значимого взаимодействия не выявлено.
• Пропранолол и некоторые бета-блокаторы: могут незначительно усиливать действие толперизона.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В отличие от многих других миорелаксантов (баклофен, тизанидин) и бензодиазепинов, толперизон не вызывает сонливости и не нарушает когнитивные функции при терапевтических дозах. Тем не менее в начале лечения и при повышении дозы возможны головокружение и снижение артериального давления. В этот период следует воздерживаться от вождения до стабилизации состояния.

Применение с алкоголем

Специфического клинически значимого взаимодействия толперизона с алкоголем не описано. Однако во время лечения любого заболевания опорно-двигательной системы или нервной системы употребление алкоголя нецелесообразно: он может усугублять мышечную слабость, нарушать координацию и снижать эффективность реабилитации.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, в недоступном для детей месте. Срок годности указан на упаковке. Таблетки чувствительны к влаге — плотно закрывать упаковку после использования. По истечении срока годности использование недопустимо.

Аналоги Толперизона

Ниже приведены реальные аналоги Толперизона — препараты с тем же действующим веществом или из группы миорелаксантов центрального действия.

• Мидокалм — оригинальный препарат толперизона производства Gedeon Richter, таблетки и раствор для инъекций.
• Мидокалм-Рихтер — инъекционная форма толперизона с лидокаином.
• Калмирекс — толперизон, таблетки, российский дженерик.
• Толмио — толперизон, таблетки, ещё один отечественный аналог.
• Баклофен — другой миорелаксант центрального действия (ГАМК-производное), применяется при выраженной спастичности.
• Тизанидин — миорелаксант центрального действия (агонист альфа-2-рецепторов), применяется при спастичности.
• Сирдалуд — тизанидин, оригинальный препарат при спастическом синдроме.

Полный список аналогов Толперизона

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Толперизон?

Толперизон снижает патологически повышенный тонус мышц. Его назначают при болезненных мышечных спазмах в спине и шее (остеохондроз, грыжа диска), при спастичности после инсульта или при церебральном параличе, а также при заболеваниях периферических сосудов. Препарат устраняет мышечный спазм — одну из причин боли при дорсопатиях, что улучшает подвижность и ускоряет восстановление.

Толперизон вызывает сонливость?

Нет, это принципиальное отличие толперизона от большинства миорелаксантов. Препарат не угнетает активность центральной нервной системы в терапевтических дозах, не вызывает значимой сонливости и не нарушает концентрацию внимания. Именно поэтому его предпочитают для амбулаторного лечения у работающих пациентов.

Толперизон — это то же самое, что Мидокалм?

Да, Мидокалм — это оригинальный торговый препарат с действующим веществом толперизон производства Gedeon Richter. Толперизон под различными торговыми названиями — это дженерики с тем же действующим веществом. По терапевтическому действию препараты идентичны; различия в качестве сборки и вспомогательных веществах.

Можно ли принимать Толперизон при беременности?

Нет, толперизон противопоказан при беременности из-за недостаточной изученности воздействия на плод. При болях в спине во время беременности врач подбирает безопасную альтернативу.

Можно ли купить Толперизон без рецепта?

Нет, толперизон — рецептурный препарат. Применение без назначения врача нецелесообразно: необходимо установить причину мышечного спазма, подобрать дозу и оценить противопоказания.

Сколько дней принимать Толперизон?

При болевых синдромах при дорсопатии курс обычно составляет 2–4 недели. При спастичности после инсульта или при параличах препарат применяют длительно — месяцами. Длительность курса устанавливает врач-невролог или ортопед.

Помогает ли Толперизон при грыже позвоночника?

Толперизон устраняет мышечный спазм, который является одной из основных причин боли при грыже межпозвонкового диска. Он не лечит саму грыжу, но уменьшает болевой синдром и улучшает подвижность, что важно для активной реабилитации. Применяется как часть комплексного лечения совместно с НПВС и физиотерапией.

Когда начинает действовать Толперизон?

Первое заметное снижение мышечного напряжения пациенты обычно отмечают через несколько дней регулярного приёма. Максимальный эффект развивается постепенно — по мере достижения терапевтической дозы. При инъекционном введении действие наступает значительно быстрее — в течение часа.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Толперизон в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Толперизон в каталоге аптек
• Другие препараты группы «миорелаксанты центрального действия»:
  • Тизалуд
  • Тизанил

Источники

1. Государственный реестр лекарственных средств РФ — Толперизон: https://grls.rosminzdrav.ru
2. Инструкция по медицинскому применению препарата Толперизон, актуальная редакция
3. Инструкция производителя