Урсофальк: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Урсофальке

• Урсофальк — препарат на основе урсодезоксихолевой кислоты (УДХК); инструкция по применению охватывает широкий спектр заболеваний печени, желчевыводящих путей и желчнокаменной болезни.
• Препарат применяют для растворения холестериновых желчных камней, лечения первичного билиарного цирроза, билиарного рефлюкс-гастрита, хронических гепатитов, первичного склерозирующего холангита, неалкогольного стеатогепатита и при кистозном фиброзе поджелудочной железы.
• Урсофальк отпускается по рецепту врача.
• Главные противопоказания — воспалённые желчные камни, острый холецистит, нарушение сократимости желчного пузыря, беременность и тяжёлая почечная недостаточность.
• Дозировка — 10–15 мг/кг/сут в зависимости от показания; длительность курса от нескольких месяцев до нескольких лет.

Состав и форма выпуска

Урсофальк — оригинальный препарат урсодезоксихолевой кислоты (УДХК) производства Dr. Falk Pharma GmbH (Германия). Выпускается в нескольких формах.

Капсулы 250 мг — основная форма для лечения взрослых. Каждая капсула содержит 250 мг УДХК. Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон K90, кремния диоксид коллоидный. Оболочка капсулы — желатин, диоксид титана. Выпускается в упаковках по 50 и 100 капсул.

Суспензия 250 мг/5 мл — форма для детей и пациентов, которым трудно глотать капсулы. В 5 мл содержится 250 мг УДХК. Флакон 250 мл. Вкус — апельсиновый. Содержит бензоат натрия (консервант) и сорбитол.

Таблетки 500 мг — укрупнённая форма для упрощения приёма при высоких дозах. 1 таблетка = 2 капсулы.

Действующее вещество — урсодезоксихолевая кислота — это желчная кислота, в норме присутствующая в желчи человека в небольших количествах. Препарат увеличивает её долю среди всех желчных кислот и тем самым вытесняет токсичные первичные желчные кислоты.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота — гидрофильная, нетоксичная желчная кислота. В норме желчь человека содержит несколько желчных кислот, среди которых преобладают гидрофобные (жирорастворимые): хенодезоксихолевая и холевая. При их избытке в желчи или сыворотке крови они оказывают цитотоксическое (разрушающее клетки) действие на гепатоциты (клетки печени) и эпителий желчных протоков.

УДХК реализует несколько ключевых механизмов защиты. Во-первых, холелитолитическое действие (растворение камней): УДХК снижает синтез холестерина в печени и уменьшает его всасывание в кишечнике. Одновременно она повышает растворимость холестерина в желчи, встраиваясь в холестериновые кристаллы и переводя холестерин в жидкокристаллическую форму. Постепенно холестериновые камни растворяются.

Во-вторых, цитопротективное (гепатопротективное) действие: УДХК встраивается в мембраны гепатоцитов, делая их более устойчивыми к атаке гидрофобных желчных кислот. Это снижает апоптоз (запрограммированную гибель) и некроз клеток печени.

В-третьих, иммуномодулирующее действие: УДХК подавляет экспрессию антигенов HLA-I и HLA-II на поверхности гепатоцитов и эпителия желчных протоков. При аутоиммунных заболеваниях (первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит) иммунная система атакует клетки с этими антигенами — снижение их экспрессии уменьшает агрессию.

В-четвёртых, антихолестатическое действие: УДХК стимулирует секрецию желчи, улучшает её ток через желчные протоки и снижает их воспаление при холестазе (застое желчи).

Фармакокинетика

После приёма внутрь УДХК хорошо всасывается в подвздошной кишке. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 60–80%. В печени она захватывается гепатоцитами и секретируется в желчь, откуда снова попадает в кишечник и реабсорбируется — это так называемая энтерогепатическая циркуляция. Именно она обеспечивает длительное присутствие УДХК в желчи при регулярном приёме.

Максимальная концентрация УДХК в плазме достигается через 1–3 часа после приёма. Основная часть УДХК конъюгируется в печени с глицином и таурином, а затем выделяется в желчь. Незначительная часть, не захваченная печенью, поступает в системный кровоток. Окончательно выводится с калом в виде метаболитов — желчных кислот, вырабатываемых кишечными бактериями.

Показания к применению

Урсофальк имеет широкий спектр показаний, охватывающий заболевания печени и желчевыводящих путей. Все перечисленные показания — по официальной инструкции.

• Растворение холестериновых желчных камней в желчном пузыре — при наличии функционирующего желчного пузыря, рентгенонегативных (холестериновых, несодержащих кальций) камнях диаметром не более 15–20 мм.
• Первичный билиарный цирроз (ПБЦ) при отсутствии признаков декомпенсации.
• Первичный склерозирующий холангит (ПСХ).
• Билиарный рефлюкс-гастрит (заброс желчи в желудок).
• Хронический активный гепатит различной этиологии.
• Неалкогольный стеатогепатит (НАСГ, жировая болезнь печени с воспалением).
• Алкогольная болезнь печени.
• Дискинезия желчевыводящих путей.
• Кистозный фиброз (муковисцидоз) с поражением печени и поджелудочной железы.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность к УДХК или любому вспомогательному компоненту.
• Воспалённые (кальцинированные) желчные камни, содержащие кальций (рентгенпозитивные) — УДХК их не растворяет.
• Острый холецистит (воспаление желчного пузыря), острый холангит (воспаление желчных протоков).
• Нефункционирующий (нежизнеспособный) желчный пузырь — УДХК требует нормального поступления желчи.
• Частые печёночные колики (>3 эпизодов в год) — высокий риск осложнений.
• Тяжёлая почечная недостаточность.
• Беременность.
• Дети до 3 лет для суспензии (нет достаточных данных о безопасности).

С осторожностью

• Период лактации — УДХК может попасть в молоко; применять только при необходимости.
• Печёночная недостаточность декомпенсированная (цирроз в стадии декомпенсации) — лечение не рекомендуется.
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поражение кишечника, илеостома.
• Пациенты, принимающие антациды, содержащие алюминий, или секвестранты желчных кислот (холестирамин, холестипол).

Особое предостережение: перед началом растворения камней необходимо убедиться в их холестериновой природе (рентгенонегативные, плавающие при УЗИ) — кальцинированные камни УДХК не растворяет.

Способ применения и дозы

Урсофальк принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Капсулы не разжёвывать. Режим дозирования зависит от показания и массы тела пациента.

Взрослые

При растворении камней принимать препарат строго перед сном — в горизонтальном положении желчный пузырь расслаблен, и концентрация УДХК в желчи максимальна. Контроль эффективности — УЗИ через 6–12 месяцев.

Дети

Суспензия применяется у детей при кистозном фиброзе и заболеваниях печени: обычная доза — 10–20 мг/кг/сут в зависимости от показания. Для детей младше 3 лет — только под наблюдением гастроэнтеролога. Суспензию удобно дозировать с помощью прилагаемого мерного шприца.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых не требуется. Однако у пожилых чаще встречается сниженная функция почек — при тяжёлой почечной недостаточности препарат противопоказан.

Длительность курса

Зависит от показания:

• Растворение желчных камней: минимум 6 месяцев, обычно 1–2 года; после растворения — ещё 3 месяца для профилактики рецидива; если через 12 месяцев эффекта нет — лечение прекратить.
• Первичный билиарный цирроз: неопределённо долго (пожизненно при хорошей переносимости).
• Другие показания: от нескольких месяцев до нескольких лет — по решению гастроэнтеролога.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Урсофальк переносится хорошо при соблюдении показаний и дозировок. Наиболее значимые нежелательные реакции:

• Желудочно-кишечный тракт: жидкий стул или диарея — чаще при приёме суспензии и при высоких дозах (>15 мг/кг/сут). Обычно дозозависимо и проходит при уменьшении дозы.
• Кальцинирование желчных камней в начале лечения: у части пациентов с холестериновыми камнями происходит парадоксальное кальцинирование — камни становятся нерастворимыми (контроль УЗИ через 6 месяцев).
• Аллергические реакции: крапивница — редко.
• Повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ) — очень редко; контролировать в начале лечения.
• У пациентов с декомпенсированным циррозом — риск ухудшения функции печени при применении.

При появлении диареи инструкция рекомендует снизить дозу и сообщить врачу.

Передозировка

Симптомы

Специфических данных о тяжёлой передозировке Урсофальком не описано. Вероятные проявления при значительном превышении дозы:

• Выраженная диарея, боль в животе.
• Жидкий стул, возможно — обезвоживание при профузной диарее.
• Умеренное повышение уровня желчных кислот в сыворотке.

Что делать

Уменьшить дозу или временно прекратить приём. Обратиться к врачу для оценки состояния. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое: при диарее — регидратация, коррекция водно-электролитного баланса.

Применение при беременности и лактации

Урсофальк противопоказан при беременности. Данных о тератогенности УДХК у людей нет, но исследования на животных показали некоторую степень репродуктивной токсичности при высоких дозах. Поскольку растворение камней и лечение хронических заболеваний печени обычно не требует экстренного вмешательства, лечение следует начать или продолжить после завершения беременности. При острой необходимости решение принимает врач с учётом соотношения польза/риск.

В период грудного вскармливания применяют с осторожностью. Данных о концентрации УДХК в грудном молоке недостаточно. Если лечение необходимо, следует обсудить с врачом возможность его отсрочки до окончания лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

• Антациды, содержащие алюминий (алмагель, маалокс): алюминий связывает УДХК в кишечнике, снижая её всасывание. Применять с интервалом не менее 2 часов.
• Секвестранты желчных кислот (холестирамин, холестипол): связывают УДХК в кишечнике, нейтрализуя её эффект. Применять одновременно противопоказано; при необходимости — интервал 4–6 часов.
• Клофибрат и другие фибраты: повышают секрецию холестерина в желчь — усиливают холелитогенность желчи и могут снижать эффективность растворения камней.
• Циклоспорин (иммуносупрессор): УДХК усиливает всасывание циклоспорина в кишечнике; при одновременном приёме — контроль концентрации циклоспорина в крови и при необходимости коррекция дозы.
• Ципрофлоксацин, нитрендипин, доксорубицин: УДХК повышает всасывание этих препаратов.
• Эстрогены (оральные контрацептивы, заместительная гормональная терапия): повышают насыщение желчи холестерином, что может снизить эффективность растворения камней.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Урсофальк не влияет на центральную нервную систему. Способность управлять транспортными средствами не нарушается.

Применение с алкоголем

Алкоголь является самостоятельным гепатотоксичным агентом. При заболеваниях печени (гепатитах, циррозе, НАСГ), при которых показан Урсофальк, употребление алкоголя противопоказано независимо от лечения — он разрушает именно те клетки, которые препарат защищает. Сочетание Урсофалька с алкоголем при алкогольной болезни печени терапевтически бессмысленно без полного отказа от спиртного. При желчнокаменной болезни алкоголь способен провоцировать желчную колику.

Условия хранения и срок годности

Капсулы: хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 5 лет. Суспензия: хранить при температуре от 2 до 25 °C; после вскрытия — не более 7 месяцев. Таблетки: хранить аналогично капсулам. Не применять по истечении срока годности.

Аналоги Урсофалька

Ниже перечислены реальные аналоги с тем же действующим веществом — урсодезоксихолевой кислотой. Все они терапевтически эквивалентны по действующему веществу, но различаются вспомогательными компонентами и формами выпуска.

• Урсосан — наиболее распространённый дженерик УДХК в России; капсулы 250 мг; выпускается отечественным производителем.
• Урдокса — капсулы 150 мг и 300 мг; более широкий выбор дозировок для точного подбора.
• Холудексан — капсулы 300 мг; применяются при тех же показаниях.
• Урсолив — капсулы 250 мг; доступный дженерик российского производства.
• Урсором — капсулы 250 мг; применяется при желчнокаменной болезни и гепатитах.
• Эксхол — капсулы с УДХК; применяется при холестатических заболеваниях печени.
• Ливодекса — капсулы с УДХК, производство России; применяется при тех же показаниях.

Полный список аналогов Урсофалька

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Урсофальк?

Урсофальк применяют при двух принципиально разных ситуациях. Первая — растворение холестериновых камней в желчном пузыре (как альтернатива операции при небольших нежёстких камнях). Вторая — защита клеток печени и желчных протоков при хронических заболеваниях: первичном билиарном циррозе, гепатитах, жировой болезни печени, склерозирующем холангите.

Растворяет ли Урсофальк все желчные камни?

Нет, только холестериновые (рентгенонегативные) камни. Камни с высоким содержанием кальция (рентгенпозитивные, плотные на рентгене) УДХК не растворяет. Перед началом лечения врач оценивает характер камней с помощью УЗИ и при необходимости рентгенографии желчного пузыря. Оптимальный размер камней для растворения — не более 15–20 мм в диаметре.

Можно ли купить Урсофальк без рецепта?

Нет. Урсофальк отпускается по рецепту врача. Это связано с необходимостью предварительной диагностики: самостоятельно определить характер камней или тип заболевания печени невозможно, а неправильное применение при противопоказаниях (кальцинированных камнях, воспалении) может причинить вред.

Как долго нужно принимать Урсофальк при желчных камнях?

Минимум 6 месяцев, чаще — 12–24 месяца до полного растворения камней. Результат контролируется с помощью УЗИ каждые 6 месяцев. После растворения камней курс продолжают ещё 3 месяца для профилактики рецидива. Если через 12 месяцев лечения камни не уменьшились — препарат отменяют и рассматривают другие методы лечения.

Можно ли Урсофальк при беременности?

Нет. Урсофальк противопоказан при беременности — безопасность для плода не подтверждена, а лечение желчнокаменной болезни или хронических заболеваний печени обычно не является неотложной задачей и может быть отложено до родов. При желчных коликах во время беременности необходимо обратиться к хирургу.

Можно ли Урсофальк детям?

Суспензия Урсофальк применяется у детей при кистозном фиброзе (муковисцидозе) с поражением печени и при других заболеваниях печени у детей — назначает педиатр или детский гастроэнтеролог. Суспензия специально разработана для удобного дозирования у детей с помощью мерного шприца. Дети до 3 лет — только под строгим врачебным контролем.

Чем Урсофальк отличается от Урсосана?

Оба препарата содержат урсодезоксихолевую кислоту 250 мг в капсуле и терапевтически эквивалентны. Урсофальк — оригинальный препарат немецкого производства (Dr. Falk Pharma), Урсосан — дженерик отечественного производства. Различия касаются только вспомогательных компонентов. Выбор между ними — вопрос доступности и врачебных предпочтений; замена возможна, но должна быть согласована с врачом.

Нужна ли диета при лечении Урсофальком?

Да. При желчнокаменной болезни диета обязательна: ограничение жирных, жареных блюд и алкоголя снижает нагрузку на желчный пузырь и ускоряет растворение камней. При хронических заболеваниях печени диета зависит от основного диагноза. Без соблюдения диеты эффективность препарата снижается.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Урсофальк в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Урсофальк в каталоге аптек
• Другие препараты группы «Препараты для лечения желчевыводящих путей»:
  • Аллохол
  • Хофитол

Источники

1. Инструкция по применению Урсофальк — РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ursofalk-7359
2. Видаль. Урсофальк — инструкция: https://www.vidal.ru/drugs/ursofalk__6071
3. ГРЛС Росминздрав — государственный реестр лекарственных средств: https://grls.rosminzdrav.ru
4. РЛС. Урсодезоксихолевая кислота — действующее вещество: https://www.rlsnet.ru/active-substance/ursodeoksiholevaya-kislota-1168
5. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Камни в желчном пузыре: определение, причины, симптомы, диагностика и диета
• Жировой гепатоз печени
• Урсосан или Урсофальк: что лучше и в чём разница