Урсосан: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать об Урсосане

• Урсосан — полная инструкция по применению: препарат содержит урсодезоксихолевую кислоту (УДХК), природную желчную кислоту с гепатопротекторным, желчегонным и холелитолитическим действием, защищающую клетки печени от повреждения токсичными желчными кислотами.
• Применяется при желчнокаменной болезни (растворение холестериновых камней), хронических гепатитах различного генеза, неалкогольной жировой болезни печени, холестатических заболеваниях, дискинезии желчевыводящих путей и билиарном рефлюкс-гастрите.
• Отпускается по рецепту врача и входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).
• Главные противопоказания: рентгеноположительные желчные камни, нефункционирующий желчный пузырь, декомпенсированный цирроз печени, выраженные нарушения функции почек, печени и поджелудочной железы.
• Принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды; суточную дозу при лечении ЖКБ принимают однократно на ночь, при других показаниях — в 2–3 приёма; дозировку рассчитывает врач исходя из массы тела.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество Урсосана — урсодезоксихолевая кислота (УДХК) в дозировке 250 мг в каждой капсуле. УДХК является третичной желчной кислотой, которая в норме присутствует в желчи человека в небольшом количестве и является нетоксичным гидрофильным соединением. Именно это свойство определяет её лечебный эффект: УДХК встраивается в мембраны клеток печени и защищает их от токсичных желчных кислот.

Урсосан выпускается в одной лекарственной форме — капсулы 250 мг. Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные, размер №0. Содержимое — белый или почти белый порошок. Упаковки: 10, 50, 60 или 100 капсул в блистерных упаковках с картонной пачкой.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный (49 мг), крахмал кукурузный прежелатинизированный (24 мг), кремния диоксид коллоидный (5 мг), магния стеарат (3,65 мг). Оболочка капсулы: желатин (98 мг), титана диоксид (2 мг). Препарат не содержит лактозы, что важно для пациентов с лактазной недостаточностью.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Урсодезоксихолевая кислота — гепатопротектор с многокомпонентным механизмом действия. Основной механизм состоит в том, что УДХК встраивается в мембрану гепатоцитов (клеток печени) и холангиоцитов (клеток желчных протоков), стабилизирует её структуру и защищает клетки от разрушающего воздействия цитотоксических (токсичных) желчных кислот — хенодезоксихолевой, литохолевой и дезоксихолевой.

Холелитолитическое действие (растворение камней) обеспечивается за счёт снижения насыщенности желчи холестерином: УДХК угнетает его всасывание в кишечнике, подавляет синтез в печени и снижает секрецию в желчь. В результате повышается растворимость холестерина в желчи, формируются жидкие кристаллы, и холестериновые камни постепенно растворяются. Литогенный индекс желчи снижается, что предотвращает образование новых конкрементов.

Желчегонный эффект обусловлен стимуляцией холереза (образование желчи), богатого бикарбонатами, что способствует разрешению внутрипеченочного холестаза (застоя желчи). При билиарном рефлюксе УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными желчными кислотами, снижая их повреждающее действие на слизистую желудка и пищевода.

Иммуномодулирующее действие осуществляется через угнетение экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 и HLA-2 на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов соответственно. Это уменьшает аутоиммунное воспаление в печени. Дополнительно УДХК нормализует активность естественных киллерных лимфоцитов, подавляет синтез иммуноглобулинов (прежде всего IgM) и снижает количество эозинофилов. Эти эффекты особенно важны при первичном билиарном циррозе и других аутоиммунных заболеваниях печени.

Препарат задерживает прогрессирование фиброза печени и регулирует апоптоз (программируемую гибель) гепатоцитов, предотвращая патологическую их гибель.

Фармакокинетика

УДХК абсорбируется в тонкой кишке: около 90% дозы всасывается за счёт пассивной диффузии, в подвздошной кишке — посредством активного транспорта. Пик концентрации в крови (Cmax) достигается через 1–3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы составляет 96–99%, что обеспечивает стабильную концентрацию действующего вещества в крови.

При систематическом приёме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени с образованием таурин- и глицинконъюгатов, которые секретируются в желчь. Около 50–70% общей дозы выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению кишечными бактериями; образующаяся литохолевая кислота частично всасывается, сульфатируется в печени и быстро выводится с калом.

Показания к применению

Урсосан применяется при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Ниже приведён полный перечень показаний согласно официальной инструкции.

• Неосложнённая желчнокаменная болезнь (ЖКБ): билиарный сладж, растворение холестериновых желчных камней при функционирующем желчном пузыре.
• Профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии (удаления желчного пузыря).
• Хронические гепатиты различного происхождения: токсические, лекарственные гепатиты.
• Хронические вирусные гепатиты.
• Неалкогольная жировая болезнь печени (НЖБП), в том числе неалкогольный стеатогепатит (НАСГ).
• Алкогольная болезнь печени.
• Холестатические заболевания печени: первичный билиарный цирроз (при отсутствии признаков декомпенсации), первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз).
• Дискинезия желчевыводящих путей по гипокинетическому типу.
• Билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит (воспаление желудка и пищевода, вызванное забросом желчи).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Повышенная чувствительность (гиперчувствительность) к урсодезоксихолевой кислоте или вспомогательным веществам.
• Рентгеноположительные желчные камни (с высоким содержанием кальция — видимые на рентгенограмме): УДХК растворяет только холестериновые (рентгенонегативные) камни.
• Нефункционирующий желчный пузырь (утрата способности сокращаться и выделять желчь).
• Выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы.
• Цирроз печени в стадии декомпенсации.
• Острые инфекционно-воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков.

С осторожностью

• Беременность: применение допустимо только при условии, что ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
• Дети до 3 лет: УДХК как вещество не имеет возрастных ограничений, однако применение препарата в форме капсул 250 мг не рекомендуется детям до 3 лет из-за технических сложностей с приёмом данной лекарственной формы.

Перечисленные ограничения требуют предварительного обследования (УЗИ желчного пузыря, биохимические анализы крови) перед началом курса и регулярного мониторинга в ходе лечения.

Способ применения и дозы

Урсосан принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента и показания к применению.

Взрослые

При длительном (более 1 месяца) приёме каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, а в дальнейшем каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) и щелочной фосфатазы.

Дети

УДХК не имеет строгих возрастных ограничений. Детям в возрасте до 3 лет применение данной лекарственной формы (капсулы 250 мг) не рекомендуется из-за трудности с проглатыванием капсулы. При необходимости педиатр может назначить препарат в других доступных формах (суспензия) с расчётом дозы по массе тела.

Пожилые пациенты

Специальной коррекции дозы для пожилых пациентов официальная инструкция не предусматривает. Применяется в стандартных дозах по массе тела, однако требуется внимательный контроль функции почек и печени.

Длительность курса

Минимальная длительность лечения при ЖКБ составляет 6–12 месяцев. При холестатических заболеваниях терапия может продолжаться несколько лет. Если за 12 месяцев лечения камни не уменьшились в размере, УДХК отменяют. Решение о продолжении, коррекции или отмене терапии принимает врач.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Урсосан обычно хорошо переносится. Нежелательные реакции встречаются редко и в большинстве случаев обратимы.

• Со стороны пищеварения: наиболее частая реакция — диарея (может носить дозозависимый характер); редко — тошнота, рвота, боли в животе.
• Со стороны печени: редко — преходящее (транзиторное) повышение активности печёночных трансаминаз (АЛТ, АСТ); у пациентов с первичным билиарным циррозом — кальцинирование желчных камней.
• Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

При появлении выраженной диареи рекомендуется снизить дозу или временно прервать лечение и проконсультироваться с врачом.

Передозировка

Симптомы

• Диарея (наиболее вероятный симптом при избыточном приёме).
• Боли в животе.
• В тяжёлых случаях — усиление нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Острые случаи передозировки УДХК с описанием тяжёлой токсической картины в официальных источниках не описаны — вещество имеет высокий профиль безопасности.

Что делать

При подозрении на передозировку следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое: при диарее — регидратация, при болях в животе — спазмолитики по назначению врача.

Применение при беременности и лактации

При беременности применение Урсосана возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Перед назначением при беременности врач обязательно проводит оценку пользы и риска. Женщинам репродуктивного возраста, принимающим Урсосан, рекомендуется одновременно использовать надёжные методы контрацепции; перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

В период грудного вскармливания данные о выделении УДХК с грудным молоком отсутствуют. При необходимости применения препарата в период лактации врач решает вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими препаратами

УДХК может взаимодействовать с рядом лекарственных средств, поэтому обо всех принимаемых препаратах и БАД необходимо сообщить врачу. Основные значимые взаимодействия:

• Антациды, содержащие алюминий (алмагель, маалокс и аналоги): снижают всасывание УДХК в кишечнике. Если приём необходим, принимать с интервалом не менее 2 часов.
• Ионообменные смолы (колестирамин, колестипол): также снижают абсорбцию УДХК — принимать с интервалом 2 часа.
• Гиполипидемические средства (клофибрат): увеличивают насыщение желчи холестерином, снижая эффективность лечения ЖКБ.
• Эстрогены (в том числе в составе гормональных контрацептивов): аналогично снижают способность растворять холестериновые камни.
• Прогестины: могут снижать эффективность холелитолитического действия.
• Неомицин: снижает эффективность Урсосана при ЖКБ.
• Циклоспорин: УДХК может повышать всасывание циклоспорина в кишечнике; при необходимости одновременного применения требуется контроль концентрации циклоспорина в крови.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

Урсосан не оказывает известного влияния на скорость реакции и способность управлять транспортными средствами. Тем не менее в периоды выраженной диареи или абдоминального дискомфорта следует соблюдать осторожность при вождении.

Применение с алкоголем

Алкоголь является одним из значимых факторов поражения печени, поэтому его употребление несовместимо с целями лечения заболеваний печени, по которым назначается Урсосан. Хотя специфических данных о взаимодействии УДХК с этанолом нет, в период лечения употребление алкоголя недопустимо.

Перед началом терапии при желчнокаменной болезни необходимо убедиться, что желчные камни являются холестериновыми (рентгенонегативными), размером не более 15–20 мм, желчный пузырь функционирует и его проходимость сохранена. В ходе лечения каждые 6 месяцев рекомендуется контроль ультразвуковой картины для оценки динамики растворения камней.

Условия хранения и срок годности

Урсосан не требует специальных условий хранения. Хранить в месте, недоступном для детей, при комнатной температуре. Срок годности указан на упаковке. После истечения срока годности применять препарат нельзя.

Аналоги Урсосана

Ниже приведены препараты с тем же действующим веществом — урсодезоксихолевой кислотой — и препараты из той же фармакологической группы. Выбор конкретного препарата и формы выпуска — задача врача.

• Урсофальк — препарат немецкого производства с УДХК, выпускается в капсулах 250 мг и в суспензии; суспензия удобна для детей.
• Урсодез — дженерик УДХК отечественного производства в капсулах 250 мг.
• Урсолив — аналог с тем же действующим веществом; форма — капсулы.
• Урсо 100 — таблетки УДХК 100 мг, удобны для точной подборки дозы.
• Эксхол — капсулы УДХК 250 мг.
• Холудексан — капсулы УДХК 250 мг, отечественное производство.
• Урсосан Форте — капсулы 500 мг УДХК, то же действующее вещество в двойной дозировке для удобства приёма.
• Урдокса — капсулы УДХК, дженерик российского производства.

Полный список аналогов Урсосана

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Урсосан?

Урсосан помогает при заболеваниях печени и желчевыводящих путей: растворяет холестериновые камни в желчном пузыре, защищает клетки печени от токсичных желчных кислот, уменьшает воспаление в печени при гепатитах и холестатических заболеваниях, снижает застой желчи. Также применяется при рефлюкс-гастрите, связанном с забросом желчи в желудок.

Как принимать Урсосан?

Капсулы принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, не разжёвывая. При лечении желчнокаменной болезни всю суточную дозу принимают однократно на ночь (это оптимально, так как ночью желчь не выбрасывается в кишечник и УДХК дольше контактирует с камнями). При других заболеваниях суточную дозу делят на 2–3 приёма. Точную схему назначает врач.

Можно ли принимать Урсосан при беременности?

Применение при беременности допускается только в случае, когда польза для матери явно превышает риск для плода. Самостоятельно принимать препарат при беременности нельзя — решение принимает врач. При кормлении грудью также необходима консультация специалиста.

Можно ли купить Урсосан без рецепта?

Нет. Урсосан отпускается строго по рецепту врача и входит в список жизненно необходимых препаратов. Рецептурный статус обусловлен тем, что применение препарата требует предварительной диагностики (УЗИ желчного пузыря, биохимические анализы) и регулярного медицинского контроля.

Сколько времени нужно принимать Урсосан?

При желчнокаменной болезни минимальный курс составляет 6–12 месяцев, а при холестатических заболеваниях терапия может продолжаться несколько лет непрерывно. Эффективность контролируется регулярными биохимическими анализами (каждые 4 недели в первые 3 месяца, затем каждые 3 месяца) и УЗИ каждые 6 месяцев.

С чем нельзя совмещать Урсосан?

Нельзя совмещать с антацидами, содержащими алюминий (маалокс, алмагель), и ионообменными смолами (колестирамин) — они снижают всасывание УДХК. Препараты снижающие холестерин (клофибрат), эстрогены и прогестины уменьшают эффективность лечения ЖКБ. Если приём этих средств необходим, их следует разделять по времени с приёмом Урсосана.

Чем отличается Урсосан от Урсофалька?

Оба препарата содержат урсодезоксихолевую кислоту в одинаковой дозировке (250 мг в капсуле). Урсофальк — немецкое производство; кроме капсул, выпускается в форме суспензии, что удобно для детей. Урсосан производится в Чехии. Клинический эффект при правильном применении идентичен. Замена одного на другой производится только по согласованию с врачом.

Можно ли пить Урсосан при циррозе печени?

Зависит от стадии цирроза. При компенсированном циррозе (в рамках первичного билиарного цирроза) Урсосан применяется по показаниям. При декомпенсированном циррозе (стадия С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан. Решение принимает только гепатолог или гастроэнтеролог после оценки состояния.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Урсосан в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Урсосан в каталоге аптек
• Другие препараты группы «гепатопротекторы»:
• Фосфоглив
• Гептрал

Источники

1. Урсосан — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/ursosan-3154
2. Урсосан (Ursosan) — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/ursosan__877
3. Урсодезоксихолевая кислота — описание действующего вещества, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1100
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru

Связанные материалы

• Урсосан или Урсофальк: что лучше и в чём разница
• Что лучше Урсосан или Гептрал?