Бетмига: инструкция по применению

Кратко: что нужно знать о Бетмиге

• Бетмига — агонист β₃-адренорецепторов мочевого пузыря; инструкция по применению описывает его применение при симптомах гиперактивного мочевого пузыря.
• Препарат применяют при гиперактивном мочевом пузыре (ГМП) — синдроме с симптомами недержания мочи при позыве, учащённого мочеиспускания (более 8 раз в сутки) и ургентных (срочных, непреодолимых) позывов к мочеиспусканию.
• Бетмига отпускается строго по рецепту врача.
• Главные противопоказания — терминальная почечная недостаточность (рСКФ < 15 мл/мин/1,73 м²), тяжёлая печёночная недостаточность, тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия (сАД ≥ 180 мм рт. ст.), детский возраст, беременность, лактация.
• Таблетки с пролонгированным высвобождением принимают 1 раз в сутки независимо от еды; их нельзя разжёвывать, делить или измельчать.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество — мирабегрон (mirabegron), первый в своём классе агонист β₃-адренорецепторов мочевого пузыря. Это принципиально новый механизм действия по сравнению с ранее применявшимися холиноблокаторами (антимускариновыми средствами).

Выпускается в форме таблеток с пролонгированным (модифицированным) высвобождением двух дозировок: 25 мг и 50 мг. Специальная матричная система контролируемого высвобождения обеспечивает равномерное поступление вещества в кровь на протяжении 24 часов, что позволяет принимать таблетку 1 раз в сутки.

Вспомогательные вещества включают компоненты системы пролонгированного высвобождения: полиэтиленоксид, гидроксипропилметилцеллюлозу и другие наполнители. Наличие системы контролируемого высвобождения — причина, по которой таблетку нельзя ни разжёвывать, ни делить, ни измельчать: нарушение оболочки приведёт к слишком быстрому высвобождению всей дозы.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мирабегрон избирательно активирует β₃-адренорецепторы, расположенные в стенке мочевого пузыря — прежде всего в мышце детрузора (гладкой мышце, обеспечивающей опорожнение пузыря). Стимуляция этих рецепторов вызывает расслабление детрузора в фазу наполнения мочевого пузыря. Это увеличивает функциональную ёмкость пузыря, снижает частоту непроизвольных сокращений (гиперактивность) и уменьшает выраженность ургентности — внезапных, трудно контролируемых позывов.

Важно подчеркнуть принципиальное отличие от антимускариновых препаратов (оксибутинина, толтеродина, солифенацина): мирабегрон не блокирует холинергические рецепторы, поэтому не вызывает типичных антихолинергических побочных эффектов — сухости во рту, запора, нарушения зрения и когнитивных расстройств. Это делает его особенно ценным для пожилых пациентов, у которых антихолинергические препараты плохо переносятся.

Также мирабегрон обладает мягким инотропным действием на сердце (незначительно увеличивает силу сокращений миокарда), что обусловливает небольшое повышение артериального давления у ряда пациентов — особенно значимое при исходно высоком давлении.

Фармакокинетика

После приёма таблетки с пролонгированным высвобождением мирабегрон всасывается постепенно. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–4 часа. Биодоступность увеличивается с повышением дозы (нелинейная фармакокинетика). Связывание с белками плазмы — около 71%.

Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а также путём неферментативного гидролиза. Период полувыведения — около 50 часов, что обеспечивает стабильную концентрацию при однократном приёме. Выводится преимущественно с мочой (55%) и в меньшей степени с калом (34%).

Показания к применению

Бетмига применяется у взрослых при симптоматическом лечении гиперактивного мочевого пузыря:

• Ургентное (императивное) недержание мочи — непроизвольное выделение мочи, возникающее немедленно вслед за внезапным позывом.
• Учащённое мочеиспускание (поллакиурия) — более 8 раз за день.
• Ургентные (срочные, непреодолимые) позывы к мочеиспусканию — внезапные позывы, которые сложно или невозможно отсрочить.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

• Терминальная стадия почечной недостаточности (рСКФ менее 15 мл/мин/1,73 м² или пациенты на диализе).
• Тяжёлая печёночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью).
• Тяжёлая неконтролируемая артериальная гипертензия (систолическое АД ≥ 180 мм рт. ст. и/или диастолическое АД ≥ 110 мм рт. ст.).
• Детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Гиперчувствительность к мирабегрону или вспомогательным компонентам.

С осторожностью

• Умеренная почечная недостаточность (рСКФ 30–44 мл/мин/1,73 м²) и умеренная печёночная недостаточность (класс В Чайлд-Пью) — необходимо снижение дозы до 25 мг/сут.
• Тяжёлая почечная недостаточность (рСКФ 15–29 мл/мин/1,73 м²) — только 25 мг/сут.
• Артериальная гипертензия умеренной степени — необходим регулярный контроль АД.
• Пациенты с синдромом удлинённого QT или принимающие препараты, удлиняющие QT.
• Одновременный приём сильных ингибиторов CYP3A4.
• Задержка мочи или инфравезикальная обструкция (препятствие оттоку мочи) — применять осторожно.

При этих состояниях необходим регулярный мониторинг функции почек, артериального давления и ЭКГ.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают один раз в сутки независимо от приёма пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, не измельчая и не разламывая — это нарушит систему контролируемого высвобождения.

Взрослые

Стандартная доза Бетмига — 50 мг 1 раз в сутки. Терапевтический эффект оценивают через 4–8 недель регулярного приёма. При необходимости — в зависимости от переносимости и эффекта — продолжают приём той же дозой. Коррекция до 25 мг необходима при нарушении функции почек или печени (см. таблицу выше).

Дети

Бетмига противопоказан лицам до 18 лет.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов специальной коррекции дозы не предусмотрено, однако у них чаще встречается снижение функции почек — необходима оценка рСКФ. Мирабегрон имеет преимущество перед антихолинергическими средствами у пожилых именно благодаря отсутствию сухости во рту, когнитивных расстройств и запора.

Длительность курса

Гиперактивный мочевой пузырь — хроническое состояние, требующее длительной терапии. Эффективность и необходимость продолжения лечения оценивают через 8–12 недель. При хорошем ответе терапию продолжают длительно под контролем уролога.

Точную дозировку и длительность курса определяет врач с учётом диагноза и состояния пациента.

Побочные эффекты

Бетмига в целом хорошо переносится. Наиболее часто встречается умеренное повышение АД.

В отличие от антимускариновых препаратов, Бетмига не вызывает сухости во рту, нарушения зрения и когнитивных расстройств, что делает его предпочтительным у ряда пациентов, особенно пожилых.

Передозировка

Симптомы

• Учащённое сердцебиение (тахикардия).
• Повышение артериального давления.
• Возможно удлинение интервала QT на ЭКГ.
• Головокружение, слабость.

Что делать

Специфического антидота нет. При передозировке необходимо прекратить приём препарата и обратиться за медицинской помощью. В стационаре проводят ЭКГ-мониторинг и симптоматическое лечение. Мирабегрон не диализируется из-за высокого связывания с белками.

Применение при беременности и лактации

Бетмига противопоказан при беременности. В доклинических исследованиях у животных выявлены нарушения репродуктивной функции. Клинических данных по безопасности у беременных женщин недостаточно. Женщинам детородного возраста рекомендуется надёжная контрацепция.

В период грудного вскармливания применение противопоказано. Мирабегрон выделяется в молоко экспериментальных животных; данных о его выделении с грудным молоком человека нет. Из предосторожности кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) — значительно повышают концентрацию мирабегрона в плазме; необходимо снижение дозы до 25 мг/сут.
• Препараты, метаболизируемые изоферментом CYP2D6 (дезипрамин, метопролол, пропафенон) — мирабегрон ингибирует CYP2D6, может повышать их концентрацию и токсичность.
• Дигоксин — мирабегрон ингибирует Р-гликопротеин, что повышает уровень дигоксина в плазме; требуется контроль концентрации дигоксина и коррекция его дозы.
• Антигипертензивные препараты — возможно взаимодействие из-за кардиоваскулярных эффектов мирабегрона.
• Препараты, удлиняющие QT — риск синергетического удлинения интервала QT.
• Флекаинид — мирабегрон может повышать его концентрацию.

Особые указания

Влияние на способность к управлению автотранспортом

В клинических исследованиях Бетмига не оказывал существенного влияния на психомоторные функции. Препарат не вызывает сонливости или когнитивных нарушений. Однако при появлении головокружения в начале лечения рекомендуется соблюдать осторожность за рулём.

Применение с алкоголем

Специфического взаимодействия с алкоголем не описано. Алкоголь может вносить собственный вклад в учащение мочеиспускания, снижая эффективность лечения ГМП, поэтому чрезмерное его употребление нежелательно на фоне терапии.

Дополнительные указания:

Перед началом лечения Бетмига необходимо исключить инфравезикальную обструкцию (стриктуру уретры, доброкачественную гиперплазию простаты с затруднением мочеиспускания) и другие причины симптомов мочевого пузыря. Регулярный контроль АД на фоне терапии рекомендуется всем пациентам, особенно при исходной гипертензии. Мирабегрон не следует применять одновременно с антимускариновыми препаратами для лечения ГМП без оценки врача.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности — 3 года (указан на упаковке). После истечения срока применять нельзя.

Аналоги Бетмига

Аналоги — препараты с тем же действующим веществом (мирабегрон) или из других групп для лечения ГМП. Замена назначается урологом с учётом индивидуальных особенностей пациента.

• Везомни — комбинированный препарат мирабегрон + солифенацин; применяется при недостаточном эффекте монотерапии.
• Солифенацин (Везикар) — антимускариновый препарат для лечения ГМП с иным механизмом.
• Толтеродин (Детрузитол) — антимускариновый препарат; снижает гиперактивность детрузора через блокаду М₃-холинорецепторов.
• Оксибутинин — один из первых антимускариновых препаратов при ГМП.
• Троспия хлорид (Спазмекс) — антимускариновый препарат, не проникающий через гематоэнцефалический барьер; предпочтителен у пожилых.

Полный список аналогов Бетмига

Часто задаваемые вопросы

От чего помогает Бетмига?

Бетмига помогает при симптомах гиперактивного мочевого пузыря: уменьшает количество эпизодов неудержания мочи, снижает частоту мочеиспусканий и ослабляет ургентные (непреодолимые) позывы. Препарат расслабляет мышцу мочевого пузыря в период его наполнения, увеличивая функциональный объём пузыря.

Чем Бетмига лучше антимускариновых препаратов?

Главное преимущество — отсутствие антихолинергических побочных эффектов: нет сухости во рту, запора, нарушения зрения и памяти. Это особенно важно для пожилых пациентов, у которых антимускариновые средства часто вызывают когнитивные нарушения. Эффективность сопоставима, а переносимость — лучше для определённых групп пациентов.

Можно ли принимать Бетмига при повышенном давлении?

При умеренной гипертензии — с осторожностью под контролем АД. При тяжёлой неконтролируемой гипертензии (сАД ≥ 180 мм рт. ст.) препарат противопоказан. Мирабегрон может незначительно повышать давление, поэтому перед назначением и в ходе лечения необходим регулярный контроль.

Можно ли принимать Бетмига при беременности?

Нет, Бетмига противопоказан при беременности и грудном вскармливании из-за недостаточности данных о безопасности. Женщинам детородного возраста во время лечения рекомендуется надёжная контрацепция.

Можно ли купить Бетмига без рецепта?

Нет. Бетмига отпускается строго по рецепту врача. Симптомы ГМП могут быть связаны с другими серьёзными заболеваниями мочевых путей, поэтому лечение должно назначаться только после обследования у уролога.

Как быстро действует Бетмига?

Первое улучшение (снижение частоты позывов) пациенты иногда замечают уже через 1–2 недели. Полный терапевтический эффект оценивают через 8–12 недель регулярного приёма. Если через 12 недель эффекта нет — врач пересматривает тактику лечения.

Можно ли одновременно принимать Бетмига и дигоксин?

Только под строгим врачебным контролем. Мирабегрон ингибирует Р-гликопротеин и повышает уровень дигоксина в плазме, что может привести к гликозидной интоксикации. При необходимости такой комбинации врач корректирует дозу дигоксина и проводит регулярный мониторинг его концентрации в крови.

Препарат в каталоге

Если вам нужно найти Бетмига в ближайшей аптеке — наличие можно посмотреть в каталоге 009.РФ.

• Бетмига в каталоге аптек
• Другие препараты группы «средства при гиперактивном мочевом пузыре»:
  • Дриптан
  • Солифенацин Канон

Источники

1. Бетмига — инструкция по применению, Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/betmiga__44039
2. Бетмига — инструкция по применению, РЛС: https://www.rlsnet.ru/drugs/betmiga-66506
3. Мирабегрон — описание действующего вещества, РЛС: https://www.rlsnet.ru/active-substance/mirabegron-873
4. Государственный реестр лекарственных средств (ГРЛС), Минздрав РФ: https://grls.rosminzdrav.ru
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Бетмига (мирабегрон), утверждена Минздравом РФ
6. Инструкция производителя

Связанные материалы

• Бетмига или Спазмекс: что лучше и в чём разница